diapo Antihelmintico

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El término HELMINTO, que significa GUSANO, se usa parasitología, para referirse a especies o animales de cuerpo largo o blando que infectan el organismo de otras especies. ANTIHELMÍNTICO, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las HELMINTIASIS. ANTIHELMÍNTICOS

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El término HELMINTO, que significa GUSANO, se usa parasitología, para referirse a especies o animales de cuerpo largo o blando que infectan el organismo de otras especies.ANTIHELMÍNTICO, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las HELMINTIASIS.

ANTIHELMÍNTICOS

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HELMINTOS INFECTADOS

Nematelmintos

Nematodos

Gusanos cilíndricos, no segmentados y

con sexos separados

Platelmintos

Cestodes

Segmentados y Hermafroditas

Trematodes

No segmentados, Hermafroditas o

Bosexuales

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Los fármacos antihelmínticos tienen como finalidad:

“Actuar sobre sitios blanco de los parásitos pero que están ausentes o tienen características distintas en el huésped que los alberga.”

ANTIHELMÍNTICOS

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Los nematodos son gusanos redondos alargados que poseen un sistema digestivo completo.Producen infecciones intestinales, de sangre y tejidos.

FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS NEMATODOS

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INFECCIONES POR NEMATODOS Y FARMACOS A UTILIZAR

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BENSIMIDAZOLES

En menor grado tiabendazol, flubendazol

y triclabendazol, por menor eficacia y mayor

toxicidad

Antihelmínticos de amplio espectro

Poco hidrosoluble

Interactúa con la tubulina (proteína del citoesqueleto)

inhibe la formación de microtubulos y esto provoca la parálisis y muerte los parásitos

Absorción Irregular en el tracto

gastrointestinal

Más usados mebendazol y

albendazol

Altera la capacitación de

glucosa del gusano

Poca toxicidad

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• Es un derivado del benzimidazol, pero con absorción mas deficiente.

• Es un antihelmíntico de amplio espectro

• Su vía de administración es ORAL.

MEBENDAZOL

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ÚTIL

Arcaris Lumbricoides

Enterobius Vermicularis

Trichuris Trichiura

Ancylostoma Duodenale

Necator Americans

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Se absorbe muy poco en el tracto

Biodisponibilidad pequeña, por que

sufre una intensa eliminación de

primer paso en el 80%, la absorción es

mayor con la comida.

Es excretado tanto forma activa como

metabolizada a través de la orina.

La semivida plasmática es de

FARMACOCINÉTICA

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• POCOS FRECUENTES:– Dolor abdominal.– Diarrea

**En particular cuando hay infestación grave y expulsión significativa de parásitos.

• RARAS: Vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.

Reacciones Adversas

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• Se recomienda limitar su uso en embarazo durante el 1er trimestre.

• Colitis ulcerativa.• <2 años

Contraindicaciones

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DOSIS

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• Es un derivado benzimidazólico

ALBENDAZOL

* Se unen a la tubulina ᵝ e impiden la formación de micro túbulos

* Bloquean la capacitación de glucosa y conducen a la depleción de las reservas de glucógenos

* Parálisis

* Muerte del heminto

MECANISMO DE ACCIÓN

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ABSORCIÓN Y DISTRIBUCCIÓN

• Se absorbe poco en el tracto GI y su actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dicho tracto.

• Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15 – 50 veces superiores a las del mebenzadol.

• Aumenta su absroción oral despues de una buena comida.

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METABOLISMO

• Hepático• Megtabolito: Sulfóxido de albendazol.

REACCIONES ADVERSAS

• GI.• Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar:• Trastornos hepáticos• Leucopenia• Alopecia

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• Uniuca de 400 mg frente a A. Lumbricoides.• Dos veces al día durante 3 días en la

estrongoloidiosis no complicada.• Multiples y prolongados es eficaz para – ESTRONGOLOIDIOSIS– CAPILARES INTESTINALES– TENIASIS– CISTICERCOSIS– LARVA MIGRATORIA Y ALVEOLAR

DOSIS

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• Es otro benzimidazol, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por strogyloides stercoralis (curación de 100%)

TIABENDAZOL

• Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma Braziliense y por V.O en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara Canis y T. canti. Es útil en infecciones por Arcaris. Enterobius y Uncinaria.

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• Inhiben la enzima fumarato reductasa, especifica de los mitocondrias de algunos helmintos.

• En Strongyloides hay unión a ala beta tubulina con polimerización de microtúbulos con pérdida de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (Larva/Adultos.)

MECANISMO DE ACCIÓN

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FARMACOCINETICA

• Se absorbe muy bien (90%) después de su toma por V.O.

• Es rápida, tiene un tiempo máximo de 1 hora

• Casi insoluble en agua.• Se hidroliza en el

hígado.• Se excreta por la orina.

• Nauseas• Anorexia• Vómito y mareos• Letargia.• Diarrea• Fiebre• Tinnitus• Hipotensión• Bradicardia • Visión borrosa• Disfunción Hepática.

REACCIONES ADVERSAS

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IVERMECTINA

• Fármaco de preferencia para tratar la oncocercosis y también es eficaz contra la escabiosis.

• Se administra por Vía Oral• Actúa sobre los receptores de ácido amino butírico gamma

(GABA) de los parásitos.• Favorece la entrada de cloro y produce hiperpolarización,

lo que los paraliza.• No cruza la barrera hemato encefálica y carece de efectos

farmacológicos.• Contraindicado en mujeres embarazadas y pacientes con

meningitis.

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FARMACOCINECTINA Y FARMACODINAMIA• Buena absorción oral • Provoca la entrada de iones -,

sobre todo Cl, provocando hiperpolarización y parálisis muscular.

• A travez de canales independientes del receptor GABA.

• Tmax de 4hrs y semivida de 12hrs

• Metabolizada ampliamente y apenas es excretada por orina.

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PRURITO

EDEMA

CEFALEA

ARTRALGIAS LINFADENOPATIAS

HIPOTENSIÓN

MIALGIAS

REACCIONES ADVERSAS

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Segunda Elección

Bloqueo de respuesta Colinérgicas

Parálisis Flácida de Arcaris

Eliminación mediante movimientos Peristálticos

ARCARIS ENTEROBIUS

PIPERAZINA

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FARMACOCINÉTICA Y RAM

• Buena absorción oral.• Metabolizada en un

25%, el resto es eliminado sin modificar

• Eliminación renal• Molestias GI y alergias• Epilepsia• Enfermos renales:

Acumulación

PASOLOGÍA

ARCARIASIS75 mg/kg (máx. 3.5g)

al día durante dos días seguidos

ENTEROBIASIS64mg/kg (máx. 2.5g) al día durante siete

días.

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TRATAMIENTO DE ELECCIÓN:

PIRANTEL - PAMOATO

ARCARIS ENTEROBIUS

TRATAMIENTO DE ELECCIÓN:

UNCINARIASISN. AmericanusA. Duodenale 50-90%

ACCIÓN NICOTÍNICA

DESPOLARIZACIÓN ESPÁSTICA

ELIMINACIÓN POR PERISTALTISMO

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ARCARIS Y ENTEROBIUS

Dosis unica: 11mg/kg (máx. 1g) Niños- Adultos

UNCINARIASIS

Misma dosis por 3 días, se puede repetir el esquema dentro de un mes, si asi se

requiere

POSOLOGÍA

• Tiene poca absorción en tracto GI.

• 15% se elimina en forma activa y metabolizada.

• Molestias digestivas: ANOREXIA, MAREOS, NAÚSEAS Y ERUPCIONES.

• Aumento de transaminasas.

FARMACOCINÉTICA Y RAM

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INFECCIONES POR CESTODOS

• Tenias• Cuerpo plano y

segmentado• Se sujetan a la mucosa

intestinal con ganchos de su cabeza o escólex

• Carecen de boca y conducto gastrointestinal

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CLASIFICACIÓN

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NICLOSAMINA

• De elección en cestoditis de localización

intestinal.

• Fármaco de elección para la mayor parte de

parasitosis por cestodos o tenías.

• Se administra un laxante antes de la toma

con el fin de eliminar del intestino los

segmentos muertos del gusano.

• Debe evitarse la ingesta de alcohol por 24

horas siguientes de la administración

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MECANISMO• Inhibe la fosforilación del ADP de la mitocondria

• Es letal para el escólex y los segmentos del cestodo, pero no para los huevecillos.

FARMACOCINETICA

• Mala absorción se elimina por heces

DOSIS

• Cestodos intestinales: 2g dosis única.

• 1.5 en niños y H. nana se administra 5 días

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PRAZIQUANTEL

• Pirazinoisoquinolina• Espectro muy amplio vs Cestodos &

Trematodos Cestodos: T. solium, T. saginata, D. Latum, H. nana y D.

Canium.

Cisticercosis: tras la migración de T. Solium

Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis,

Opsithorchis viverrini, Fasciola Hepática, Fasciolopsis

Buski.

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MECANISMO DE ACCIÓN• Especificar para actuar contra

gusanos

• Aumenta la permeabilidad de

membranas de las células

helmínticas

Iones monovalentes

Iones bivalentes (calcio)

* Pero esta acción no basta para

explicar la complejidad de sus efectos

sobre los helmintos*

• Concentraciones pequeñas. Aumento

de la actividad muscular. El gusano

pierde su capacidad para agarrarse

de las paredes del intestino o vasos.

• Concentraciones mayores,

vacuolización y vesiculación

tegumentaria del gusano, hay una

desintegración y fagocitación del

gusano.

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PRAZIQUANTEL……

Altera la homeostasis

del calcio

Estimula la actividad

muscular del gusano

Daño tegumentario

y daños metabólicos

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• Absorción por V.O en un 80%, aunque

sufre un intenso primer paso por

hidroxilación hepática.

• Max: 1hr

• T ½ : 0.8 – 1.5 hrs.

• Metabolitos: se desconoce su

actividad antihelmíntica, T ½ es de 4

– 5 hrs, se elimina por la orina.

• Atraviesa la barrera hematoencefálica

en un 10 a 20%

• Pasa a la leche en un 25% de la

contracción plasmática

• Guardan relación con la dosis y el

tamaño de la infestación

• Ligeras: malestar, cefalea, mareos y

molestias digestivas.

• Mas frecuentes: cansancio, diarrea,

prurito, sudor, erupción, ligero

aumento de transaminasas (es

reversible)

• Aparece somnolencia con frecuencia.

REACCIONES ADVERSAS

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INFECCIONES POR TREMATODOS

• Duelas u hojuelas• Gusanos planos en forma de

hoja.• Se caracterizan de acuerdo

con los tejidos que parasitan, ejemplo:

a) Duelas hepáticasb) Duelas pulmonaresc) Duelas intestinalesd) Duelas sanguíneas

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CLASIFICACIÓN

Depende del lugar de penetración y acantamiento del parásito Praziquantel

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PRACICUANTEL

• Fármaco preferido para la terapéutica de todas las formas de esquistosomosis y de infecciones por cestodos.

• Se toma vía oral• Se absorbe con rapidez y se

distribuye hacia el liquido cefalorraquídeo.

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MECANISMO DE ACCIÓN

La permeabilidad de la membrana celular

al calcio se incrementa y

produce contractura y parálisis del

parásito.

Alcanza concentraciones

elevadas en la bilis

Se metaboliza de manera

oxidativa, su vida media es breve.

Contraindicado en mujeres embarazadas y mujeres que amantan.

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• EFECTOS ADVERSOS

*Somnolencia

*Mareos

*Malestar general

*Anorexia

• INTERACCIONES

*Dexametasona

*Fenilhidantoína

*Carbamacepina

*Citometidina: Interactúa con el citocromo P-

450, eleva concentraciones del pracicuantel.

Contraindicado para tratar cisticercosis

ocular.