ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO

CENTRAL

El SNC es estimulado por diversas sustancias que pueden ser naturales o sinteticas

A estas sustancias se las puede clasificar dependiendo del area del snc que estimulen:

• Estimulantes con acción predominante sobre el cerebro,

• Estimulantes con acción predominante sobre el bulbo,

• Estimulantes con acción predominante sobre la médula.

Estimulantes con accion predominante en el cerebro

Su accion es efectuada sobre los centros superiores del SNC

Se clasifican en:

I. Drogras psicoestimulantes o estimulantes psicomotores (xantinas y aminas despertadoras)

II. Drogas antidepresivas o timoanalépticos (anitidepresivos triciclicos e inhibidores de la monoaminooxidasas)

III. Drogas alucinogenas (derivados del indol y análogos que comprenden al ácido lisérgico)

XANTINAS

La cafeína, teofilina y teobromina son derivados de la xantina, quien a su vez lo hacen de la purina. La teofilina y la teobromina son dimetilxantinas, y la cafeína trimetilxantinas, son poco solubles en agua pero unidas a otros compuestos forman derivados solubles con diversos compuestos en su mayoría poco estables.

Planta Principio Activo % Infisión 100 ml. CAFÉ, Coffea arábica

Cafeina 1,5 100mg.

TE, Camelia sinesis

Cafeina-teofilina 2,5 50 mg.

CACAO, Theobroma Cacao

Teobromina 2,5 125mg.

MATE, Ilex paraguayensis

Cafeína 2 50mg.

Mecanismo de accion

Se postula la inhibición de la fosfodiesterasa del AMPc y del GMPc, aumentando los niveles de dichos segundos mensajeros o alterando la movilización de Ca2+ intracelular

Ejercen antagonismo competitivo con receptores adenosinicos A1 y A2

Los receptores adenosínicos acoplados a proteína G tienen acciones variadas en los diversos órganos, a saber:› Sistema Nervioso Central› Cardiovascular› Riñon› Bronquios

Accion Farmacologica

› Sistema Nervioso Central› Cardiovascular › Sistema › Sistema Respiratorio› Aparato Urinario› Aparato Digestivo› Musculos

Tolerancia

Hay tolerancia para la acción diurética y vasodilatadora.

Farmacocinetica

Las xantinas se absorben por vía oral, parenteral o rectal. Se distribuyen por todo el organismo, detoxicándose en el hígado, y se excretan por riñon.

Toxicidad

Es rara, pues tienen un margen de seguridad muy amplio. A dosis elevadas aparecen convulsiones.

Indicaciones Terapeuticas

En casos de depresión nervioso-muscular, por ejemplo, paresia del parto, o tetania. En depresión por anestésicos, y como estimulante respiratorio. En insuficiencia cardiaca aguda o edema de pulmón y en shock anafiláctico.

AMINAS DESPERTADORAS

Son drogas simpaticomimeticas del grupo de las fenilaminas. La principal es la efedrina. De este grupo y con mayor acción sobre el SNC y utilizadas como estimulantes son las anfetaminas.

Accion Farmacologica

› Sistema nervioso central› Sistema cardiovascular

ToleranciaProduce tolerancia con el uso continuo.

FarmacocineticaSe absorbe bien por vía oral o parenteral y se excreta por orina.

ToxicidadLa toxicidad aguda es la única común en los animales.

Indicaciones Terapeuticas Se los indica como “despertadores” en depresión central y en animales con decúbitos prolongados y postración.

Estimulantes con accion predominante bulbar

Analepticos. Restauracion

Actua principalmente en los centros correspondientes del bulbo en especial en el centro respiratorio y la protuberancia

Su utilizacion es escasa

Alcanfor, que se extrae del Cinnamomun camphora, y la picrotoxina, presente en las semillas de Anamirta cocculus

Mecanismo de accion

Su forma de actuar es desconocida, la picrotixina bloquea el receptor GABAA3, reduciendo los hinibiciones mediadas por GABA. La niketamida tiene una acción indirecta sobre los receptores aórticos y carotídeos sensibles al dióxido de carbono. Los demás fármacos parecen tener una acción directa sobre el SNC.

Accion farmacologica

› Sistema Nervioso Central› Sistema Cardiovascular› Otros

Farmacocinetica

Los analépticos se absorben bien por via oral o parenteral. El doxapran se administra por vía E.V., el resto puede hacerse por via EV, IM o SC, con excepción del aceite alcanforado (no recomendado su uso) que debe ir por via IM o SC.

La niketamida en el organismo se transforma en nicotinamida y en N-metilnicotinamida, eliminándose por riñon. El alcanfor se oxida y se elimina por orina y en parte por el aire espirado. El doxapran se elimina por orina en forma libre o conjugada. En cuanto a la bemegrida se oxida y excreta por riñon.

Toxicidad

La niketamida y el pentametilendotetrazol a dosis elevadas por vía EV, producen convulsiones tónico-clonicas.

La bemegrida presenta toxicidad similar, pero el margen terapéutico es mucho mayor. Este se amplía con el doxaprán con el que necesitamos dosis mas elevadas para obtener síntomas tóxicos consistentes en temblores, sialorrea y vómitos.

Indicaciones terapeuticas

Se indica en la estimulación de los centros bulbares, principalmente el respiratorio. Se emplean en la depresión central causada por barbitúricos, morfina, hidrato de cloral y anestésicos volátiles. También pueden emplearse en asfixia neonatal o envenenamiento con monóxido de carbono. La dosis en casos extremos se repite cada 20 minutos. Sus usos son solo en casos extremos.

Estimulantes con accion predominante en la medula

Dentro de este grupo tenemos únicamente la estricnina. Esta es un alcaloide indol que se extrae de un árbol, el Strychnos nux-vómica, en las semillas.

Mecanismo de accion

Es un antagonista competitivo de la Glisina, neurotransmisor inhibidor, sus receptores están ubicados en regiones caudales del SNC, como el tronco cerebral, pero sobretodo en la médula espinal.

Accion farmacologica

Estimulación del SNC, pero con mayor intensidad a nivel de la médula espinal. Se observa hiperreflexia. Luego aparece el período convulsivo en el que cualquier estimulo genera la convulsión tónica o “tétano estrícnico” (se contraen a la vez los músculos flexores como extensores). Miembros siempre en extensión, y hay epistótono, pues prevalece la acción de los extensores. En este período se produce la muerte por la contracción de los músculos respiratorios, intercostales, diafragma y consecuente asfixia o por parálisis del centro respiratorio por agotamiento. La estricnina bloquea el impulso inhibidor sobre la motoneurona proveniente de los axones de las céluas de Renshaw y de la neurona internuncial. Sobre la corteza actúa aumentando ligeramente las zonas sensitivas, agudizándose los cinco sentidos.

Dosis altas estimulan los centros del bulbo, respiratorios y cardiovasculares, aumentando la frecuencia respiratoria y la presión arterial. Sobre aparato digestivo tiene mas acción cuando se administra por vía oral como polvo.

Farmacocinetica

Se absorbe bien por vía oral o parenteral, detoxicandose en hígado y se excreta por orina solo un 20%, el resto es destruido. La excreción comienza a los pocos minutos de administrada, no se acumula y su metabolismo total es en 12 Hs. Se utilizan barbitúricos o benzodiacepinas, estando contraindicada la morfina, pues es un estimulante espinal. El empleo del barbitúrico de elección es el tiopental, por la acción inmediata, pero como su acción es muy breve, y para no provocar la muerte por depresión profunda, se debe continuar con benzodiacepinas o eterglicerilguayacolato.

Indicaciones terapeuticas

Como estimulante neuromuscular en parálisis o paresis, para aumentar la actividad en el equino de carrera. Efectos puestos en duda, porque se dice que solo aparecen los efectos a dosis toxicas.

FIN