Evaluación de Fármacos y Medicamentos

8/19/2019 Evaluación de Fármacos y Medicamentos

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CUESTIONARIO 1 “POSOLOGIA”

1. Describe brevemente los si!ientes conce"tos#a) Fármaco: sustancia que produce algún efecto en el organismo de un ser vivo.b) Droga: cualquier sustancia que produce un efecto en el organismo de un ser

vivo, causa dependencia carece de receta médica.c) Medicamento: es un fármaco que se administra con fines terapéuticos.d) Xenobitico: sustancia a!ena al organismo.

$. In%ic& l& %i'erenci& entre los est!%ios in vivo, in vitro e in situ.a) "n vivo: es cuando se utili#a al animal integro, manteniéndolo vivo para observar

$ registrar los efectos de los fármacos.b) "n vitro: cuando se efectúa el e%perimento en una muestra de un rgano o te!ido

que fue e%tra&do de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendodic'os te!idos en condiciones de temperatura $ nutricin similares a lasfisiolgicas.

c) "n situ: cuando se utili#a alguno de los rganos o te!idos del animal, e%poniéndolopor cirug&a en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que elanimal este anestesiado, desmedulado o descerebrado.

(. In%ic& l&s vent&)&s * %esvent&)&s %e l&s "rinci"&les v+&s %e &%ministr&ci,n

%e '-rm&cos en &nim&les.

+& P&tr,n %e&bsorci,n

ent&)&s Desvent&)&s

"ntravenosa

(o 'a$ absorcin,efectos inmediatos

potenciales,adecuada para

administrar grandes

volúmenes,

sustanciasirritantes o me#clascomple!as.

De gran utilidad en lasurgencias, permite

a!ustar la dosis,necesaria por lo

general paraadministrar prote&nas

de altos pesosmoleculares $ péptidos.

umenta el riesgode efectos

adversos. *assoluciones sedeben in$ectar

lentamente, no esapropiada parea las

solucionesaceitosas o pocosolubles.

+ubcutánea

"nmediata a partir de una solucinacuosa, lenta $sostenida, conpreparados de

depsito.

decuada paraalgunas suspensionespoco solubles $ parainfiltrar implantes de

liberacin lenta.

(o es adecuadapara volúmenesgrandes, posibledolor o necrosis

cuando se utili#ansustanciasirritantes.

"ntramuscular

"nmediata, con

solucin acuosa.*enta $ sostenida,con preparados de

deposito

decuada paravolúmenes moderados,

ve'&culos aceitosos $algunas sustanciasirritantes, adecuada

para la autoadministracininsulina)

-ro'ibida durante eltratamiento con

anticoagulantes. nocasiones interfierecon la interpretacin

de pruebasdiagnostico

/ral

0ariabledependiente demuc'os factores

Mas cmoda $econmica: por lo

general mas segura

s importante elacatamiento del

paciente.1iodisponibilidadpotencialmente

errática eincompleta


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/. Describe lo '&ctores in0erentes &l '-rm&co !e in'l!*en en l& %osi'ic&ci,n.a) Semivi%&: s el tiempo que necesita la concentracin plasmática o la cantidad

del medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad. *as concentraciones delfármaco en plasma suelen seguir un modelo de disminucin multie%ponencial, locual 'ace posible calcular dos o más términos para la semivida. Durante laenfermedad la semivida es un parámetro derivado que cambia en funcin de laeliminacin $ el volumen de distribucin.

b) Elimin&ci,n: *a ma$or parte de los fármacos se elimina siguiendo una cinética

de primer orden, donde una fraccin constante del fármaco en el organismo seelimina por unidad de tiempo.

c) eloci%&% %e &bsorci,n: para obtener los efectos favorables de un fármaco esnecesario conocer su concentracin plasmática ideal, el resultado terapéuticome!ora si se mantienen los limites $ se evitan variaciones pronunciadas entre lasconcentraciones m&nimas $ má%imas2 también se debe considerar la uninsaturable a prote&nas, el metabolismo saturable del paciente, la dosis de sostén,el intervalo entre dosis $ la dosis de saturacin.

d) eloci%&% %e %istrib!ci,n# el efecto de un medicamento en diversos sitios deaccin puede variar de acuerdo con el riego sangu&neo que reciben2 esproporcional al peso del individuo.

e) T&m&2o %e l& "&rt+c!l esto adquiere importancia cuando se consideranfármacos que son esencialmente disueltos con lentitud. *os niveles sangu&neosmá%imos se encuentran en las primeras seis 'oras $ son 345 más altos que losde las dosis de part&culas grandes.

f) 3-rm&cos -ci%os o b-sicos# fármacos débilmente ácidos o básicosadministrados oralmente, pueden dar lugar a grandes variaciones en los nivelessangu&neos, dependiendo si se emplee el ácido libre, la base o una sal.

g) Dis"onibili%&% %e &bsorci,n# los fármacos débilmente básicos difieren segúnse emplee la base libre o una sal, pero $a que la droga entra en contacto con el

!ugo gástrico fuertemente ácido inmediatamente después de la ingestin, ladiferencia entre dar la base débil o una de sus sales altamente solubles en agua

es menos pronunciada que en el caso de los ácidos débiles. n el intestinodelgado la droga volverá al menos parcialmente a la forma no disociada. *ascantidades presentes como catin o como base no disociada serán determinadaspor el p6 de los fluidos $ por la fuer#a básica del fármaco. +i la droga es ácida obásica tiene diferente grado de ioni#acin con el p6, as& que la accinfarmacolgica deberá ser dependiente del p6.

') 4io%is"onibili%&%# se e%presa como un porcenta!e de la dosis administrada2este valor representa el porcenta!e de la dosis aplicada que esta disponible parala circulacin general.

i) 5et&bolismo# es la biotransformacin que sufre el fármaco dentro del organismo$ esto determina:

i.+i un compuesto e!ercerá o no un efecto deseado en el organismo.ii.*a duracin del efecto deseado.iii.*a to%icidad del compuesto para el organismo, es decir los efectos adversos.l compuesto $ sus metabolitos se ven su!etos a e%crecin, cu$a e%tensin $

velocidad determina la duracin de la accin o su to%icidad. !) Sol!bili%&%# n la ma$or parte de los casos el medicamento se administra en

una forma relativamente liposoluble para asegurar una absorcin adecuada. stamisma propiedad podr&a conducir a una eliminacin mu$ lenta debido a que lamolécula también seria resorbida con facilidad de la orina del túbulo renal. lcuerpo acelera la e%crecin transformando el fármaco a una forma menosliposoluble. *a solubilidad en l&quidos es uno de los determinantes principales de


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la velocidad de e%crecin. *a rápida e%crecin de la droga acortara por su puestola duracin de sus efectos.

7) To6ici%&%# *a ma$or parte de los compuestos qu&micos pueden causar efectost%icos. *a diferencia entre una accin terapéutica o una to%ica, es confrecuencia cuestin de dosis.

7. Describe los '&ctores in0erentes el in%ivi%!o !e in'l!*en en l&%osi'ic&ci,n.

• E%&%# este factor es importante debido a cambios en procesos metablicos de

absorcin $ e%crecin. *os ni8os requieren menos fármaco que los adultos2 losancianos toleran mu$ pocos medicamentos. l indicar un medicamento se deben'acer los a!ustes necesarios tomando en consideracin la edad.

• Peso * s!"er'icie cor"or&l# son otras caracter&sticas que afectan cualitativa $cuantitativamente los resultados de la accin farmacolgica pues var&an las tasasde absorcin distribucin $ eliminacin.

• Se6o# las mu!eres pueden requerir dosis menores que los 'ombres simplementebasándose en el peso. +in embargo, el nivel de 'ormonas se%uales durante lamenstruacin, embara#o $ lactancia parece influir sobre requerimientos de dosis$ los efectos de un fármaco. 9odos los fármacos que se va$an a utili#ar en edadfértil requieren de estudio espec&fico puesto que pueden e!ercer efecto t%icodirecto en el embrin o en el feto.

• Est&%os "&tol,icos# pacientes con da8o 'epático se afecta de manerasignificativa la biotransformacin de los medicamentos. uando e%isteinsuficiencia renal se tiene una e%crecin anormal de los fármacos.;eneralmente ante la presencia de enfermedad crnica se disminu$e la dosis delfármaco indicado $ se valora el efecto para considerar alguna modificacin.

• 3&ctores en8ticos# pueden afectar la interaccin entre el su!eto $ elmedicamento de dos formas, la primera alterando el medicamento $ por ello suefecto alterando la respuesta del cuerpo. uando la persona respondeanormalmente a un medicamento no se le debe administrar en absoluto. Dic'os

factores !uegan un papel importante en el mecanismo de varias enfermedades $en cuanto a su reactividad.

• I%iosincr&si respuesta aparentemente anormal a una droga. lgunas personaspueden mostrar s&ntomas que son diferentes de aquellos comúnmenteobservados.

• 9i"ersensibili%&%# reactividad alterada de un individuo a un fármaco que actúacomo un 'apteno $ produce anticuerpos.


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• ?BC -ara fármacos

solubles enalco'ol

cacia > ed. olombia: Mc;raG6ill2 =44. p. >?@H.

• Iatsung 1. ;. Compendio de farmacología. =4 ed. Mé%ico: Manual Moderno2

=44C.

• Drill 0. . farmacología medica. =B ed. Mé%ico: *a prensa Médica Me%icana2

=443.


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CUESTIONARIO (. DETER5INACI>N DEL PER3IL 3AR5ACOCIN?TICO DE LASUL3ACETA5IDA S>DICA EN EL CONE. Describe brevemente los conce"tos %e '&rm&cocin8tic& * '&rm&co%in&mi&.

3&rm&cocin8tic ciencia que se encarga del estudio dinámico $ cuantitativo de losfenmenos de absorcin, distribucin, biotransformacin $ eliminacin de fármacos.-arte de la farmacolog&a que estudia la evolucin del medicamento es funcin deltiempo $ dosis en el organismo.

3&rm&co%in&mi estudia los efectos bioqu&micos $ fisiolgicos de losmedicamentos, su mecanismo de accin $ correlacin entre las acciones $ efectosde los medicamentos $ la estructura qu&mica.

=. Describe l&s '&ses !e com"ren%e el "roceso LA4DE.

Desde un punto de vista dinámico $ cuantitativo los fenmenos de liberacin delfármaco a partir de la forma de dosificacin ba!o la cual se administra, absorcin,distribucin, metabolismo o biotransformacin $ e%crecin o eliminacin de losmedicamentos esta tra$ectoria se resume con las in&ciales de cada uno de los

procesos *1D.Absorci,n# es la entrada de las moléculas de los fármacos en el interior, en lacirculacin sistemática atreves de membranas inucosas tracto digestivorespiratorio) por la piel o desde lugares de in$eccin.

Distrib!ci,n# es el movimiento de las moléculas del fármaco entre el agua $constitu$entes lipidicos $ proteicos del organismo.

Elimin&ci,n# es la salida de las moléculas del fármaco original del organismo, por e%crecin o biotransformacin, la interaccin de la estructura molecular.

@. In%ic& el conce"to %e com"&rtimento * s! !tili%&% en l& %escri"ci,n %eparámetros farmacocinéticos.

Com"&rtimento# se entiende como una especie anatmica o fisiolgica, real oartificial en el cual un fármaco presenta un compartimento cinético uniforme.

3. In%ic& * loc&li;& los "rinci"&les '&rm&cocin8ticos en !n& c!rv& C"@' tB.C. Describe brevemente los conce"tos %e concentr&ci,n minin& e'ectiv&C5EB * concentr&ci,n m-6im& toler&%& C5TB.

Concentr&ci,n m+nim& e'ectiv& C5EB# es la concentracin m&nima encontrada ensangre, suero o plasma que presenta una dosis terapéutica efectiva.

Concentr&ci,n m-6im& toler&%& C5TB#

. In%ic& l&s "ro"ie%&%es '+sic&s !+mic&s '&rm&col,ic&s *to6icol,ic&s %e l& s!l'&cet&mi%& s,%ic&.

3+sic&s * !+mic&s# cristales blancos o blancos amarillentos o polvo microcristalinocon ligero sabor amargo, soluble a =4J en >C partes de agua, poco soluble enalco'ol $ acetona e insoluble en éter a C5 de una solucin, tiene p6 K?H.C, p7a C.3=CJ) se utili#a para actividad antimicrobiana.


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3&rm&col,ic&s# accin antibitica, las sulfacetamidas actúan in'ibiendo lacaptacin de ácido p?aminoben#oico, el cual es necesario para la s&ntesis de ácidoflico, necesario para el crecimiento bacteriano, se absorbe con facilidad a partir delas membranas mucosas.

To6icol,ic&s# in'ibidor, 'ipersensibilidad, cefalea, vomito, perdida de apetito, lato%icidad renal en forma de necrosis cristalina se debe a la precipitacin delfármaco dentro, en los túmulos renales en particular en erupciones que aparecen

en los pacientes con +"D.

B. In%ic& el v&lor %e concentr&ci,n m+nim& e'ectiv& %e l& s!l'&cet&mi%&s,%ic&. Debe alcan#ar una concentracin de K a >=mgLd* de sangre.

K. In%ic& el "roce%imiento "&r& el&bor&r !n r8imen %e %osi'ic&ci,n.

ste es un plan para la administracin de fármacos durante un tiempo, un régimenapropiado de dosificacin, conducirá al logro de concentracin terapéutica delagente en la sangre sin e%ceder de la concentracin m&nima. n forma ideal el planse basa en el conocimiento de las concentraciones terapéutica m&nima t%ica paraun fármaco dado.

H. Describe el '!n%&mento !+mico %e l& %etermin&ci,n colorim8tric& %es!l'on&mi%&s.

*a sulfonamida libre de un filtrado de sangre completa, plasma, suero libre deprote&nas que se des'idrogena con etilenanina para formar un colorante ro!o apurpura reaccin de 1arton?Mars'all).

>4. In%ic& el "roce%imiento "&r& el c-lc!lo %e l& bio%is"onibili%&% rel&tiv& *bio%is"onibili%&% &bsol!t& * l& !tili%&% %e %ic0os "&r-metros.

4io%is"onibili%&% rel&tiv presupone la determinacin de un medicamento apartir de dos o más formulaciones del mismo, los estudios en cuestin deben

someterse a un estricto control, en suficiente número de de individuos para detectar si e%iste desigualdad que se planificase, de acuerdo con un esquema estad&sticoque permita destinar las causas de variacin que anali#an los datos.

4io%is"onibili%&% &bsol!t cualquier investigacin en la que se evalúa lacantidad $ la velocidad de acceso a la circulacin general del medicamentoadministrados se utili#a para los estudios donde se comparten resultados obtenidosdespués de la administracin del mismo tomado como referencia para las medidasde los niveles sangu&neos, la e%crecin $ la respuesta.

stos parámetros sirven para cuantificar la biodisponibilidad de un medicamento,

comprobando los niveles de medicamento plasma o e%crecin urinaria.4iblior&'+

;oodman *. >HBK “bases farmacológicas de la terapéutica” C edicin, editorialinteramericana, Mé%ico.

0elasco, >HH@, “farmacología” 16ª edicin, editorial interamericana, spa8a.

Inevel . >HBB, “Cuantitative pharmaceutic Chemistry” B edicin, HH>, “farmacología” editorial l manual moderno, Mé%ico.


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CUESTIONARIO $ “5ANE


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7. A !e se le %enomin& 6enobi,tico.

l termino %enobitico se refiere a cualquier compuesto orgánico a!eno alorganismo que es administrado como medicamento o para e!ercer algún otroefecto. 9ambién se define como cualquier sustancia qu&mica no sinteti#ada en elorganismo considerado como fármaco.

:. A !e se re'iere c!n%o 0&bl&mos %e e6"erimentos in vivo in vitro e insit!."n vivo: es cuando se utili#a al animal integro, manteniéndolo vivo para observar $registrar los efectos de los fármacos."n vitro: cuando se efectúa el e%perimento en una muestra de un rgano o te!idoque fue e%tra&do de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendodic'os te!idos en condiciones de temperatura $ nutricin similares a las fisiolgicas."n situ: cuando se utili#a alguno de los rganos o te!idos del animal, e%poniéndolopor cirug&a en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que elanimal este anestesiado, desmedulado o descerebrado.. !e c&r&cter+stic&s in%ivi%!&les %ebemos conocer %e l&s %i'erenteses"ecies &nim&les

C&r&cter+stic&s RATON MusmusculusB

RATA RatusrattusB

Cone)oOrict&l&!sconic!l!sB

-ubertad @C d&as 34?4 d&as 3 meses

9iempo de crian#a 9odo el a8o 9odo el a8o Ma$o?septiembre

-eriodo de pre8es =4 d&as =@ d&as @4 d&as

r&as por camada 3?>= ?K C?

9iempo de vida =?@ a8os =?@ a8os K a8os

Desarrollo a adulto meses C meses meses

9iempo delactancia

=> d&as => d&as 34 d&as

amadasLa8o 3 B 3

9emperaturacorporal

@B.H?@H.= J @[email protected] @[email protected]

Frecuenciarespiratoria

>@?=>Lmin >44?>C4Lmin C4?4Lmin

-resin sangu&nea >3BL>4 >@4LHC >>4LK4

0olumensangu&neo

B.C5 B.C5 C5

4iblior&'+

• *ain *. /. farmacocinética y farmacodinamia. n: 1runton *. *. ;oodman E;ilman *as bases farmacolgicas de la terapéutica. >> ed. olombia: Mc;raG6ill2 =44. p. >?@H.

• Iatsung 1. ;. Compendio de farmacología. =4 ed. Mé%ico: Manual Moderno2

=44C.

• Drill 0. . farmacología médica. =B ed. Mé%ico: *a prensa Médica Me%icana2

=443.


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UNIERSIDAD NACIONAL AUTONO5A DE 5EFICO

3ACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ARAGOA

DIISION UI5ICA 4IOLOGICAS

CARRERA# UI5ICO 3AR5ACEUTICO 4IOLOGO

SE5ESTRE# :H

ASIGNATURA# EALUACION DE 3AR5ACOS 5EDICA5ENTOSJI LA4ORATORIO

PRESENTA# NE3TALI RIERA 4ERNA4E

A LOS 1$ DIAS DE 3E4RERO DEL AKO $1$

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