Excipientes Grasos y Productos Lipoideos

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INTEGRANTES:

FRANKLIN TOLEDO MEDINA

RAMIREZ ZURITA DELFIN

CORDOVA CHAVEZ EDMUNDO

QUISPE HILARIO MIZRAIN

FARMACOMÓRFICA

VIII CICLO

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• Excipientes grasos: son incluidas en las formulaciones y en algunas formas farmacéuticas; con el fin de conseguir características fisicoquímicas más apropiadas, como pueden ser la untuosidad en pomadas y cremas .

• Excipiente: Cualquier componente que se agrega intencionalmente a la formulación de una forma farmacéutica, que es diferente del Principio Activo.

• Estabilizar el principio activo. • No son absorbidos por nuestro

organismo. • Mejoran el sabor y la presentación del

producto. • Sin actividad farmacológica

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• Son esteres triglicéridos de ácidos grasos y glicerina, glicerol o propanotriol.

• Los aceites que se consideran medicinales son obtenidos de semillas vegetales y las denominadas mantecas se obtienen del reino animal.

• Grasa = Producto pastoso (semisólido). • Aceite = Forma liquida.

• Las grasas naturales, además de triglicéridos contienen entre 0,5 y 2,6% de compuestos no glicéridos, que forman la parte insaponificable, constituida por esteroles (fitoesteroles), hidrocarburos, tocoferoles.

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Aceite de parafina o aceite de vaselina.

• Usada como copolímero de olefina en aceites de motor mundiales.

• como el sulfato de olefina, ayudan a modificar la química subyacente del jabón o de un producto de belleza.

• El sulfonato de olefina es un tensioactivo.

Olefina o Hidrocarburo (reino mineral)

Aceite de silicona

Silicona

Usada en la industria farmacéutica en confección de cápsulas para facilitar la ingestión de algunos medicamentos, en antiácidos bajo la designación de meticona.

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• Constituyen la mayor fracción de grasas y aceites naturales, estos se pueden clasificar en simples y mixtos, pero estos van a depender de la compasión como en fase solida, blanda y liquida.

A. Triglicéridos simples:

• Son aquellos que tienen sus tres radicales de acido graso idénticos.

• B. Triglicéridos mixtos:

• Aquellos que presentan sus radicales distintos.

• Las grasas naturales son triglicéridos mixtos siendo los ácidos grasos que esterifican la glicerina, mayoritariamente, oleico, palmítico, y esteárico.

• También podemos encontrar lípidos simples y compuestos donde se pueden clasificar según Deuel de la siguiente, lípidos simples:

• Grasas: esteres de ac. Grasos y glicerina.

• Ceras: esteres de ac. Grasos y alcoholes de alto PM.

• Ceras verdaderas: esteres de ac. Grasos con alcoholes de cadena lineal.

• Esteres de vitamina A: se encuentran en la naturaleza como ac. Palmítico o esteárico.

• Esteres de vitamina E: se encuentran como esteres.

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Lípidos compuestos: se caracterizan por presentar otras moléculas de otros productos distintos a ac. Grasos.

Fosfolípidos: contienen una molécula de ac. Fosfórico.

Lecitina: que contiene un glicerol, dos radicales de ac. Graso un saturado y un insaturado y licetina.

Galactolipidos: se hidroliza a ac. Grasos esfingosina y galactosa.

Glucolipidos: contiene glucosa en vez de galactosa.

Sulfalipidos: contiene un radical sulfato.

Ácidos derivados: derivados de dos ac. Grasos, pero conservan algunas características de los lípidos como: ac. Grasos, alcoholes, hidrocarburos, carotenoides entre ellos tenemos vitamina D, E, K.

ACIDOS GRASOS SATURADOS ACIDOS GRASOS INSATURADOS

ACIDO LAURICO (12c) ACIDO OLEICO (18c) 2 DOBLE ENLACES ACIDO MIRISTICO ( 14c) ACIDO LINOLEICO ( 18c) 2 DOBLES ENLACES ACIDO PALMITICCO ( 16c) ACIDO LINOLEICO (18c) 3 DOBLES ENLACES ACIDO ESTEARICO ( 18c) ACIDO ARAQUIDONICO (20)

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se pueden modificar las características físicas y químicas de los triglicéridos naturales por hidrogenación catalítica cuyo proceso consta en eliminar parcial o totalmente los dobles enlaces de los ac. Grasos insaturados por ejemplo: ac. Oleico a ac. Esteárico. Según el grado de hidrogenación se obtienen se obtienen productos de diferentes consistencia, ejemplo el aceite de cacahuate con un índice de yodo de 63 a 75, punto de fusión entre 38 a 41°c el cual se usa en la preparación de diversas pomadas.

Por esterificación: Son sustancias obtenidas por síntesis partiendo de las unidades químicas estructurales llegando a obtener aceites como líquidos con características hidrofilicas, grasas semicosistentes como la parafina blanda, grasas neutras con una de las características diferencial es su índice de acidez el mas bajo, que actualmente se usa como base para supositorios.

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INDICE DE YODO El Índice de Yodo es una escala utilizada para definir un grado de instauración de un compuesto orgánico que contiene enlaces diénicos o triénicos

INDICE DE ACIDEZ: Presencia natural de la acidez libre en las grasas, es decir la suma de los ácidos grasos no combinados, resultado de la hidrólisis o descomposición lipolítica de algunos triglicéridos.

INDICE DE SAPONIFICACION El índice de saponificación son los miligramos de KOH (hidróxido potásico) necesarios para saponificar (convertir en jabón) un gramo de grasa

INDICE DE ESTER Es la diferencia entre el índice de saponificación y acidez.

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GRADO DE ACIDEZ Cantidad de carbonato sódico decahidratado con PM 286 necesario para neutralizar los ácidos grasos libres por el peso molecular de 282 acido oleico.

INDICE DE PEROXIDO La detección de peróxido da la evidencia inicial de la rancidez en las grasas y aceites no saturados. Otros métodos están disponibles, pero el índice de peróxidos es la más utilizada.

INSAPONIFICABLE Se denominan lípidos insaponificables porque no contienen ácidos grasos en su composición; por ello no pueden realizar la reacción de saponificación, es decir, no pueden formar jabones.

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INDICE DE ESTER: se calcula a partir de índice de saponificación y del índice de acidez

IE = IS – IA

INDICE DE SAPONIFICACION: Mg de OHK necesarios para neutralizar ácidos libres y saponificación de los esteres en 1g. Matraz con refrigerante con solución alcohólica + 1ml fenolftaleína valorado con acido clorhídrico 0.5N y otro ensayo en blanco.

IS = 28.05(n2 – n1)/m

INDICE DE ACIDEZ: mg OHK para neutralizar ácidos libres de 1g. Disolver en alcohol R y éter R neutralizado OHK 0.1N 0.5 ml fenolftaleína. Valorar hasta obtener color rosa por 15 seg.

IA = 5.610n/m

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INDICE DE YODO Gramos cantidad de halógeno calculada en yodo por 100 g de sustancia Muestra en 15 ml de cloroformo fluir 25ml de bromuro de yodo llevarlo a oscuridad 30minutos agitando con frecuencia, luego 10ml de KI 10% y 100 ml de agua valorado con Na2S2O3 0.1N hasta que desaparezca el color amarillo añade 5ml almidón y se continua valorando hasta desaparecer coloración de tiosulfato y luego realizar a semejanza una valoración en blanco.

II = 1,269(n2 – n1)/m

INDICE DE PEROXIDO Mili equivalentes de oxigeno activo la cantidad de peróxido contenida en 1,000 gramos de sustancia Disolver la muestra en 3 volúmenes de CH3COOH, y 2 volúmenes de cloroformo mas 5 ml de solución saturada de KI mas 30ml de agua se valora con Na2S2O3 0.1N sin agitar enérgicamente hasta desaparecer color amarillo se añade 5ml de almidón y se continua valorando luego realizar otra valoración en blanco y hallar

II = 1,269(n2 – n1)/m

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Sustitutivo de los aceites vegetales, utilizado como vehículo para las soluciones inyectables.

VENTAJAS: Compuesto sintético de composición definida. Manejable por su menor viscosidad.(filtración, envasado ,etc.) Mayor poder disolvente y miscible en alcohol. Buen disolvente del caucho.

PRECAUSIONES: Evitarse empleo de aparatos de caucho en caliente.(disolvente). Tener cuidado en ajuste de volumen de soluciones( coeficiente de dilatación

+++ realizara temperatura ambiente.) USOS: mayormente para inyectables de: Acetato de desoxixortisterona Benzoato de estradiol. Progesterona y propionato de testosterona.

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La oxidación al iniciarse aumenta los peróxidos del aceite y ligeramente la viscosidad. Para luego enranciarse la grasa con perdida de su viscosidad. Para lo cual es muy importante determinar el índice de peróxidos( inicio de su alteración.) “ fase oscura”. Proteger de la oxidación con antioxidantes. CAUSA DE LA OXIDACION: Presencia de radicales libres los cuales se forman en: Aire Humedad Ozono(0.02ppm)

CAUSASDEL ENRANCIAMIENTO: Descomposición de sus propios ácidos grasos. Formándose inicialmente peróxidos lipídicos que reaccionan con otros ácidos grasos para formar hidroperóxidos Reacción en cadena – destrucción en cascada.

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GLICERIDOS NATURALES: Aceite de almendras dulces Aceite de semillas de frutas Aceite de oliva. Manteca de cacao. Aceites diversos ( coco, algodón girasol.)

GLICERIDOS DERIVADOS DE GRASAS NATURALES: Aceites hidrogenados. Glicéridos semisinteticos. Glicéridos oleicos polioxietilenados

PRODUCTOS DERIVADOS DE GLICERIDOS: Acido esteárico. Alcohol cetilico ,estearilico. Oleato de etilo

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• Dr. Fauli, Trillo y otros. Tratado de la Farmacia Galénica. Editorial Luzán 5 S.A., Primera edición. Año 1993. N°pag. 904

• http://www.ehowenespanol.com/sulfonato-olefina-hechos_152589/

• http://issuu.com/manoli/docs/excipientes_formulacion_magistral# • https://espanol.lubrizol.com/ViscosityModifiers/Technologies/OCP.html

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GRACIAS…!