INTEGRANTES: CARRILLO SANTISTEBAN JAVIER. CORONEL ALVA JHONATAN ESPINOZA HUANCA ELENA. GUERRA ARANDA LUCIANO. REYES RODRICGUEZ MARLENI. VASQUEZ GAVIDIA CARMEN

ROSA

FÁRMACOS AGONISTAS PARASIMPÁTICOS

DOCENTE: Q.F. KARYN ALICIA OLASCUAGA CASTILLO

DEFINICIÓN:

los fármacos agonistas colinérgicos van a simular las

acciones y efectos de la acetilcolina al estimular los

receptores colinérgicos, por lo que éstas drogas se conocen

con el nombre de parasimpaticomiméticos. Éstos fármacos

se clasifican en agonistas directos si estimulan directamente

a los receptores; o agonistas indirectos si inhiben a las

colinesterasas y con ello, se aumentan las concentraciones

de acetilcolina en el espacio sináptico.

SINTESIS Y LIBERACION DE ACETILCOLINA

Receptores de la acetilcolina (colinérgicos)

Según su localización y función

Receptor Nicotínico (N) canal iónico (Na+).

Receptor Muscaríncio (M) acoplado a proteína G (metabotrópico).

+

+-

+

Localización de Receptores colinérgicos

MuscarínicosNicotínicos

Nm NnM1 M2 M3

Unión neuromuscular

Los M1 se localizan en las neuronas del SNC, en la medula parietal de la mucosa gástrica neuronas ganglionares del sistema vegetativo, los M2 fundamentalmente en el corazón y los M3 en las células secretoras y musculares lisas.

Ganglios autónomos, medula suprarrenal y neuronas del sistema nervioso.

1. ESTERES DE LA COLINA (Acción directa) Acetilcolina Metacolina Carbacol Betanecol

2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA (ax indirecta).A. REVERSIBLES B. IRREVERSIBLES Neostigmina Ecotiofato Fisostigmina Paratión, Piridostigmina Malatión Edrofonio Paraoxón Tacrina Tabún, Sarín, Somán. Donepezilo Rivastigmina

Agonistas colinérgicos

Agonistas colinérgicos

3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS (ax directa)

•Pilocarpina

•Muscarina

•Arecolina

4. ESTIMULANTES GANGLIONARES (ax directa)

•Nicotina

•Lobelina

Acciones Farmacológicas

VASCULAR: Producen vasodilatación (M3)

Célula endotelial de vasos sanguíneos

Unión Ca2+ - CAM +NOS

Acciones Farmacológicas- Vasodilatación

CÓRAZON: (M2)

Disminución de la frecuencia cardiaca ◦ Efecto cronotropo -

Disminución de la velocidad de conducción, tanto SA como AV

◦ Efecto dromotropo -

Disminución de la fuerza de contracción◦ Efecto inotropo –

Acciones Farmacológicas

Acciones Farmacológicas

DIGESTIVO. (M3, M2) Aumento de: Tono y contractilidad ¿SEÑALIZACION?

ACTIVIDAD SECRETORA: (M3, M1)Aumenta secreciones lagrimales, salivales, digestivas (HCl),

sudoríparas, etc.

URINARIO (M3, M2) Aumentan: tono vesical por contracción del músculo pubo-vesical, a través

de una estimulación sacra. Presión de micción, relaja los músculos del trígono y del esfínter

externo.

Acciones Farmacológicas

RESPIRATORIO.

Aumentan secreciones bronquiales (M3).Broncoconstricción (M2 =M3)

OCULAR. M3, M2◦ contracción del músculo ciliar (M3) -> permite la acomodación para enfocar y

centrar la visión de cerca.◦ Al contraer facilita el flujo del humor acuoso a través de la estructura trabecular

y su eliminación por el conducto de Sclemn.◦ Contracción del músculo esfinteriano (circular) del iris, (M3) MIOSIS.

SNC:

- Intensifica f/ cognitiva, aprendizaje y memoria (M1, M3).

- Intensifica convulsiones, temblores, hipotermia, analgesia.

- Inhiben liberación de dopamina (M1,M3).

Esteres de colina amonio 4º, no cruzan BHE.

Inhiben a AChE, y aumentan concentración de Ach, por tanto:

1) Estimulación de receptores M y N en órganos efectores periféricos y SNC.

2) Luego depresión y parálisis.

•Neostigmine, piridostigmina, edrofonio, AMINAS 4º

•Rivastigmina, Donepezilo, Tacrina, galantamina (aminas 3º).

•Organofosforados paratión, malatión, sarín, tabún,

somán, ecotiofato.

* Carbamatos carbarilo, propoxur, aldicarb, inhiben

AChE igual a organofosforados.

Acciones Farmacológicas:

Aumento secreciones. Broncoconstricción Aumento contracción en

uréteres. Ojo miosis, hiperemia. GI aumento contracciones e

incremento HCl.

Ax muscarínicas.

ANTICOLINESTERASAS

Acciones Farmacológicas Músculo esquelético = Unión neuromuscular (Nm) contracción muscular.

usos terapéuticos

APARATO URINARIO APARATO DIGESTIVO

ALZHEIMER

INTOXICACION ATROPENICA

• donepezilo

• Atonía vesical no obstructiva.

• Vejiga hipotónica.

• Hilio paralitico.• Atonía y

distención intestinal postquirúrgica.

• Atonía gástrica.

otros

• Glaucoma• miastenia

gravis.

Precauciones toxicidad y contradicciones

RAM:

- Crisis de asma, enfermedad ulcerosa, bochornos, sudación, cólicos, eructos, sensación de opresión en vejiga, cefalea, salivación.

Contraindicaciones:

- Asma, insuficiencia coronaria, úlcera.

Antagonistas competitivos de los receptores muscarínicos:◦ SN Parasimpático◦ SN Central

Anticolinérgicos =Parasimpaticolíticos

Clasificación Alcaloides naturales:

liposolubles Compuestos

semisintéticos Compuestos sintéticos

◦Hidrosolubles◦Liposolubles

Atropa belladona

Alcaloides naturales – aminas terciarias◦ Atropina, Escopolamina (hioscina).

Derivados semisintéticos◦ Homatropina, butil bromuro de hioscina, metilbromuro de

homatropina.

Derivados sintéticos, aminas…◦ Terciarias: Tropicamida◦ Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio

Selectividad parcial ◦ Pirenzepina, Tolterodina y oxibutinina.Otros Flavoxato, trihexifenidilo

Antagonistas muscarínicos

Antagonistas muscarínicos

SNC:Atropina: estimulante y alucinógena. Delirio y coma en dosis altas.Escopolamina: sedante, produce somnolencia y fatiga.

Puede producir estados eufóricos, episodios de amnesia y en ocasiones reacciones de despersonalización. Prevención cinetosis y emésis.

Trihexifenidilo tratamiento de síntomas extrapiramidales (antiparkinsoniano).

Ojos:

MIDRIASIS por bloqueo de la contracción en músculo circular del iris (con la correspondiente fotofobia). Dura hasta 7-10 días.

CICLOPLEJIA por bloqueo del músculo ciliar, con lo que se impide la acomodación (se mantiene la visión lejana, pero la cercana es muy borrosa).

Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma.

Antagonistas Muscarínicos

CV:Atropina: Taquicardia marcada, sin aumento del Gasto Cardíaco. Sistema vascular sin efecto manifiesto. Dosis tóxicas

Piel seca y caliente (sin sudor)Tª 41- 42º

Vías urinarias y Glándulas:Vejiga urinaria: relajación del músculo detrusor, contracción de esfínteres.Secreciones exocrinas: saliva, digestivas, sudor, moco.Flavoxato, antiespasmódico urinario.

Digestivo:Disminuye la secreción gástrica Efecto antiespasmódico sobre el músculo liso. Disminuye: el tono, la amplitud y la frecuencia de peristaltismo.

Aparato respiratorio:Atropina: broncodilatación, reduce las secreciones traqueobronquiales útil en la inducción anestésica.Ipratropio y el Tiotropio. Broncodilatadores aminas cuaternarias (se absorben muy poco). Administración en AEROSOL

Sequedad de boca

Bochornos

Contraindicaciones:

Ileo paralítico

RAM