Factores FisicoquÃ-micos en La Transferencia de Los FáRmacos

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Factores fisicoquímicos en la transferencia de los fármacos a través de las membranas V SEMESTRE MEDICINA

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Ciudadanía global

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Factores fisicoquímicos en la transferencia de los fármacos a través de las membranas

V SEMESTRE

MEDICINA

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ABSORCIÓN- DISTRIBUCIÓN- METABOLISMO – EXCRECIÓN

Mecanismos mediante los que atraviesan membranas

Desplazamiento y disponibilidad en sitios de acción Tamaño y forma molecular, grado de ionización, solubilidad relativa en lípidos de sus variantes ionizada y no ionizada y su enlace con las proteínas séricas e hísticas.

atraviesa la MP de varias células para alcanzar su sitio de acción

Barreras para el desplazamiento del fármaco:

1 sola capa de células (epitelio intestinal)

Varias capas de células y proteínas extracelulares adjuntas (la piel)

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MEMBRANAS CELULARES

MP bicapa lipídica (anfipática)

Lípidos individuales se organizan con Colesterol (esfingolipidos) fluidez, flexibilidad, organización, gran resistencia eléctrica e impermeabilidad relativa a moléculas fuertemente polares

Proteínas receptores, conductos de iones, o transportadores

Ordenadas y compartimentalizadas

Proteínas asociadas a caveolina secuestradas en caveolas, otras veces expulsadas y otras mas se organizan en dominios de señales con abundante colesterol y esfingolipido “balsas lipídicas”

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Permeables al agua

Fármacos unidos a proteínas Grandes y polares.

Desplazamiento a través de la MP fármacos que se encuentren libres

Complejos fármaco-proteína (reservorio de fármaco inactivo)

Influye en los efectos terapéuticos y farmacológicos indeseables.

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TRANSPORTE PASIVO

La molécula de fármaco penetra por difusión siguiendo un gradiente de concentración gracias a su solubilidad en la bicapa.

Tipo de transferencia directamente proporcional a la magnitud del gradiente de concentración a través de la membrana, coeficiente de reparto entre lípidos y agua del fármaco y la superficie de la membrana que tiene contacto con el fármaco.

coeficiente de reparto concentración de fármaco en la membrana y mas rápida su difusión

Estado de equilibrio concentración de fármaco libre = ambos lados de la membrana (siempre y cuando el fármaco no sea un electrolito

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