FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

FARMACOLOGÍA INTEGRANTES• PAOLA RAMÍREZ• LIMPIA ACOSTA• CECILIA MENDOZA

Antibacterianos Azúcares Complejos (ó Glucopéptidos).

• Son antibióticos que actúan sobre la pared bacteriana, inhibiendo la síntesis del peptidoglucano, y se han empleado desde hace casi50 años, fundamentalmente para el tratamiento de infecciones por microorganismos gram positivos.

FARMACOCINÉTICA

• Por su mala absorción no pueden utilizarse en el tratamiento de infecciones sistémicas.

• Vancomicina: No administrar vía IM produce necrosis muscular. Ambos fármacos se eliminan vía Renal (Ajustar la dosis en paciente con insuficiencia renal sobre todo vancomicina).Ambos fármacos no se dializan, por lo que no es necesario administrar dosis suplementarias. La escasa penetración al sistema nervioso central (SNC)limita seriamente su uso en el tratamiento de la meningitis.

MECANISMO DE ACCIÓN Y RESISTENCIA

• Vancomicina y teicoplanina tienen un mecanismo de acción similar.

Actúan sobre la segunda fase de la síntesis de la pared de la bacteria, inhibiendo la formación del peptidoglucano. Los glucopéptidos también alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática de los protoplastos y pueden alterar la síntesis del ARN. Estos mecanismos de acción múltiples pueden explicar la baja tasa de resistencias en la mayoría de micro organismos Gram positivos.

MECANISMO DE ACCIÓN Y RESISTENCIA

• RESISTENCIA: Los glucopéptidos son bactericidas sobre bacterias en fase de división, excepto frente a enterococo y frente a las cepas de estafilococo tolerantes en los cuales el efecto sería bacteriostático. Un glucopéptido, aún en fase de investigación, es mucho más activo frente a enterococo y tiene una acción bactericida sobre este microorganismo. Los glucopéptidos tienen efecto postantibiótico de aproximadamente 2 h.

POLIPEPTIDICOS

• Polimixina B• Polimixina E o Colistina• Bacitracina• Tirotricina• Presentan extraordinaria nefrotoxicidad – tópicos• Actividad antibacteriana• BACTERIAS GRAM – (Pseudomonas, E. • Coli, Enterobacter, Klebsiela, S-S)

POLIPEPTIDICOS(MECANISMO DE ACCIÓN)

• Interactúan con los fosfolípidos de membrana, • Alterándola. Sensibilidad = contenido de fosfolípidos

membrana-pared • Bacteriana• No se absorben por VO, solo tópica dérmica, ótica u ocular

Antibacterianos Sulfanamidas

• Una sulfamida (llamada en grupo sulfas) es una sustancia química sintética derivada de la sulfonamida, bacteriostática y de amplio espectro. Las sulfamidas se emplean como antibióticos, antiparasitarios y coccidiostáticos en el tratamiento de enfermedades infecciosas. Las sulfas son usadas tanto en medicina humana, como el sulfametoxazol, la sulfadiazina y la sulfabenzamida, así como veterinaria, como el sulfanitrato, el sulfapirazol y la sulfaquinoxalina.

Mecanismo de acción

• Las sulfamidas son bacteriostáticas, es decir, detienen el crecimiento de las colonias bacterianas. Son antagonistas del ácido paraminobenzoico, imprescindible para la síntesis del ácido fólico bacteriano. Los microorganismos que son susceptibles a las sulfamidas requieren del PABA extracelular para la producción del ácido dihidrofólico, un paso esencial en la producción de las purinas y la síntesis de ácidos nucleicos.

Farmacocinética

• Mala absorción por vía oral, se distribuye uniformemente, con distinta capacidad de unión a proteínas. Las sulfamidas pueden ser agrupadas en tres grupos principales, aquellas que son administradas por vía oral y son absorbibles, los de administración oral pero no son absorbibles y los de aplicación tópica. Las sales de sulfonamidas son administradas por vía intravenosa.

Farmacocinética

• Las sulfamidas orales absorbibles se clasifican en acción corta, media o larga, dependiendo de su vida media. Estos se distribuyen ampliamente por los tejidos, incluyendo el líquido cefalorraquídeo, placenta y el feto. Se unen a proteínas entre un 20-90%. Las concentraciones terapéuticas alcanzan entre 40-100 g/ml y pueden alcanzar concentraciones máximas entre 2-6 horas seguida su administración oral. Las sulfamidas y sus metabolitos son eliminados por vía renal.

• Las reacciones adversas más frecuentes son fiebre, rash, dermatitis, fotosensibilidad, picazón, náusea, vómito y diarrea. Asociado con la administración de sulfamidas, aunque en menos del 1% de los usuarios, es el potencialmente fatal síndrome de Stevens-Johnson.

• Es contraindicada en mujeres embarazadas y niños menores de 6 años, ya que produce litiasis renal,hepatitis,anemia hemolítica, Cristaluria: puede producir insuficiencia renal aguda; puede desplazar a la bilirrubina de su unión a proteínas, que se pueden depositar en el sistema nervioso central y dar lesiones graves. En mujeres embarazadas las sulfas atraviesan la placenta y estas son distribuidas en la leche materna. Otras:

• reacciones alérgicas• anemias hemolíticas en deficiencias de G6PD• anemia y leucopenia

Efectos adversos

Nitrofuranos

• Los nitrofuranos son bacteriostáticos y en dosis altas actúan como bactericidas. Presentan dos mecanismos de acción sobre las bacterias: 

• 1. Inhibición del metabolismo de los carbohidratos, lo cual se logra evitando la formación de acetil-CoA a partir de piruvato, con lo que se alteran las vías para la obtención de energía.

• 2. Participación de los metabolitos intermedios, que se forman a partir de la reducción enzimática de los nitrofuranos

Resistencia

• La resistencia es rara y se genera con lentitud. Existe resistencia cruzada entre nitrofuranos, pero no con otros antibacterianos. Al igual que otro antibacterianos que atacan el DNA, la resistencia suele inducirse por vía cromosómica y se manifiesta por la ausencia de las enzimas y el aumento de la permeabilidad.

Farmacocinética

• Los nitrofuranos se absorben poco por VO (vía oral), y la absorción se incrementa cuando se administra con el alimento. Se distribuye ampliamente en el organismo pero en bajas concentraciones. Alrededor del 50% de la dosis administrada se elimina en su forma activa en la orina. La acidificación de esta promueve la reabsorción. Se requiera un medio ácido para que los nitrofuranos atraviesen mejor las barreras celulares. Una de las causas que limitan su uso es que tienen un margen terapéutico menor que al de la mayoría de los antibacterianos.

Indicaciones y dosis

• Algunos nitrofuranos se utilizan principalmente como antisépticos urinarios (nitrofurantoína) y tópicos, existen otros, como la nitrovina, que se emplean como promotores del crecimiento. Los más usados en veterinaria son la furazolidona (con efectos gastrointestinales principalmente) y la furaltadona (con acción sistémica a nivel respiratorio).