FarmacocinéTica
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Universidad Autónoma de Veracruz.
Farmacología.
A. YUSIMACKS L. SOLANO
farmacocinética
Biofase. Sitio o lugar en el cual el fármaco esta en condiciones de actuar con sus receptores para ejercer su efecto biológico, ya se terapeutico o toxico.
Farmacocinética. Estudia el movimiento del fármaco en el organismo y permite conocer su concentración biofase, en función de la dosis y del tiempo transcurrido
des de su administración. Liberación del fármaco. Requisito para poder ser
absorbido. Variando a lo largo del tiempo por el equilibrio que existe ( absorción, distribución, metabolismo y excreción ) LADAME.
FARMACOCINÉTICA
Curso temporal de las concentraciones plasmáticas. Concentración mínima eficaz( se observa el efecto
terapeutico. Concentración mínima toxica (aparecen efectos tóxicos ). Índice terapeutico o margen de seguridad( relación
entre CMTE y MCMT). Periodo de latencia.( desde la administración hasta el
efecto ). Intensidad del efecto.( Cmax, Upr, FSRegional, afinidad del
fármaco por el tejido. Duración de acción. tiempo en alcanzar la CME y el
momento en que desciende la concentración del fármaco. Área bajo la curva.( AUC ). Medida de la cantidad que llega
a la sangre.
Absorción
Absorción: Entrada del fármaco en el organismo desde el lugar donde
se deposita cuando se administra. Primer requisito: que pase las membranas biológicas.
Composición y estructura de la membrana
Moléculas y proteínas unidas por enlaces no covalentes. Disposición de lípidos en dos chapas grupos de fosfolípidos con
grupos polares hacia el exterior e interior de la célula, y largas cadenas hidrófobas de los ácidos grados hacia dentro de la bicapa.
Mecanismo para pasar la membrana
Filtración a través de poros. Difusión directa
Transporte especializado: difusión facilitada. Transporte activo.
Otros transportes: endocitosis. pinocitosis. Canales iónicos Utilización de lipososmas.
Membrana celular. Bicapa lipidica Proteínas Glucolipidos Glucocolex colesterol
Organelos celulares. Núcleo Retículo endóplasmico Complejo de golgi lisosomas Mitocondrias Peroxisomas Proteínas del citoesqueleto
Célula unidad funcional de la vida. Es un cuerpo con volumen. Aquí transforma energía y es capaz de transferir información.
Componentes de la célula:
La célula esta rodeada por una membrana plasmática.
La membrana delimita el territorio de la célula y controla el contenido químico de la célula. Represntantando así el limite entre el medio extracelular e intracelular.
A través de ella se trasmiten mensajes que permiten a la célula realizar numerosas funciones.
Las células eucarióticas cuentan con infinidad de componentes. Las propiedades de estos componentes llamados organelos resultan de las proteínas que contienen estos organelos, cuentan con su membrana lipidica.
Generalidades de la célula
Bicapa lipidica. Todas las membranas biológicas
están formadas por una bicapa lipidica con espesor de 6 a8 nanomeros y moléculas proteicas embebidas en ella.
La composición lipidica de la membrana es homogénea, regiones semirigidas alternan
con regiones más fluidas.
Lípidos.2. Fosfolípidos.3. Colesterol.4. Glicolipidos. Los lípidos de la membrana son
anfipáticos tienen un extremo hdrofilico o polar y otro hidrofobico o no polar.
Membrana celular
Membrana celular
La membrana celular no es una estructura estatica.los movimientos que pueden realizar los lípidos son:
2. Rotación.
3. Difusión lateral
4. Flip - flop
La fluidez de la membrana es primordial para su función. La fluidez depende de la temperatura y de la naturaleza de los lípidos.
Membrana celular
Glicocalix: corresponde a la capa rica de carbohidratos que a las células eucariota, principalmente en la monocapa externa de la membrana.
Las proteínas y lípidos de la membrana con cadenas de oligosacaridos unidos covalentemente a sus segmentos externo se denominan glicoproteinas y glicolipidos.
Membrana celular
Transportadores de membrana:
1. Transporte activo: bomba de sodio y potasio. Bomba de calcio.2. Transporte pasivo. Difusión pasiva:
A través de bicapa A través de canales iónicos
Difusión facilitada.
Membrana celular
Osmosis.Es la difusión neta de agua
del E. extracelular al intracelular causada por diferencia de concentración de agua.
Presión osmótica. Es la presión necesaria para interrumpir la osmosis por diferencia de concentración de solutos de un lado y otro de la membrana
Presión osmótica de los líquidos en la m. celular: Electrolitos extra e intracelular Glucosa Aminoácidos Ácidos grasos libres
Con lo anterior se crea p. osmótica de 5,400 mmhg.
Isotónica ( no causa osmosis) Hipertonía( de la célula al exterior) Hipotonía ( del exterior al interior)
Membrana celular
Transporte activo: Hay muchas sustancias donde la
célula necesita gasto de energía en forma de ATP para activar el transporte de sustancias encostra de un gradiente de concentración. (un área baja de concentración a una de lata concentración ).
Algunas proteínas integrales participan en el transporte activo funcionando como bomba.
La bomba Na+ y K+ : son proteínas trnasmembrana que bombea 3 iones de sodio al exterior de la membrana por cada 2 iones de K+ que entran.
La bomba de calcio: son proteínas acarreadoras que expulsa Ca2+ hacia el exterior de la célula e introduce iones de Ca2+ a uno ó más organelos vesiculares internos de la célula.
Membrana celular
Transporte pasivo. Es un proceso de difusión de
sustancias a través de la membrana, se produce siempre a favor del gradiente es decir, de donde hay más hacia el medio donde hay menos. Este transporte puede darse por:
Difusión simple: es el paso de pequeñas moléculas a favor del gradiente, puede realizarse a través de la bicapa lipidica o a través de canales proteicos.
Difusión facilitada: permite el transporte de pequeñas moléculas polares a través de proteínas transmembranales, que al unirse a la molécula, al transportar sufren un cambio en su estructura que arrastra a ducha molécula hacia el interior de la célula.
Membrana celular