FARMACOCINETICA

OBJETIVOS

•Conocer los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos en el hombre. • •Modificación de estos procesos en

determinadas situaciones fisiopatológicas y clínicas.

introduccion• La farmacocinética estudia los procesos

que sufre el fármaco en el organismo, desde su introducción hasta su eliminación, es decir lo que le ocurre al fármaco durante su trayectoria por el organismo.

• Los fármacos para poder actuar deben alcanzar su concentración óptima en el tejido donde actuara. • La administración puede ser local

(acción del farmaco en el lugar de administración) o sistémica (paso al torrente sanguíneo).

LIBERACION

LADME

LIBERACION

Primer proceso que sufre el farmacoSe separa del resto de sus componentes

ABSORCION•PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL

FARMACO ACCEDE A LA CIRCULACION SISTEMICA

La via de administración, determina la absorción del fármaco

BIODISPONIBILIDAD

• fracción de fármaco inalterado que llega a la circulación después de la administración por cualquier vía.

EFECTO DE PRIMER PASO

Farmacos son metabolizados en el higado antes de llegar a la circulacion

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION•Via de Administracion

•Propiedades fisicoquimicas del farmaco

•Concentracion de Farmaco ( dosis)

•Area de absorcion

DISTRIBUCION• distribución es el paso de fármaco de la

sangre a los diferentes tejidosdepende de:

1.-Propiedades físico-químicas del fármaco2.-Flujo sanguíneo a tejidos.

3. - fijación del fármaco a las proteínas plasmáticass.

• Farmaco unido a proteinas

• Farmaco libre: es el que se distribuye

Factores que influyen en la unión a proteínas plasmáticas: 1.Edad: • Recién nacidos: menor unión a proteínas plasmáticas,

mayor fracción libre del fármaco. • Ancianos: menor concentración de albúmina y mayor de

α1-glicoproteína 2.Gestación: menor unión a proteínas plasmáticas (albúmina), mayor fracción libre del fármaco. 3.Factores patológicos: • –Reducción del albúmina: Insuficiencia renal, hepática,

quemados, malnutrición. • –Aumento de albúmina: Hipotiroidismo.

VOLUMEN DE DISTRIBUCION• Expresa la magnitud de la distribución de un

fármaco en el organismo

• Volumen de distribución es el volumen requerido para que la dosis administrada este en todo el organismo a igual concentración que la presente en el plasma.

volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales en los cuales se disuelve o se fija el fármaco.

Situaciones especialesSistema Nervioso Central

Reservorios:• Musculo• Hígado• Grasa

METABOLISMO• proceso de transformación de los fármacos

en otras sustancias para que puedan ser eliminados a nivel del riñón.• generan metabolitos mas polares,

hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en algunos casos, se generan metabolitos con potente actividad biológica o toxica.

FASES• Fase 1: Alteración de la estructura química• El fármaco sufre reacciones químicas que cambian su

estructuras. Las reacciones de fase 1 generalmente resultan en perdida de actividad farmacológica. • Fase 2 Conjugacion:• Reacciones que llevan a la formación de compuestos

que favorezcan la eliminación del fármaco.• Estos conjugados altamente polares, son generalmente

inactivos y son excretados rápidamente en la orina y las heces

farmaco metabolito Metabolito conjugado excrecion

Reacciones Fase I

Reacciones Fase II

Puede mantener actividad

famacologica

No tiene actividad

famacologica

FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO

1.Edad: ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica. 2.Patología hepática: está disminuido el metabolismo. 3.Factores genéticos: mutaciones en las enzimas metabolizadoras. 4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de algunos fármacos5.Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos. 6.Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos

EXCRECION• Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo. • •El riñón es el principal órgano excretor. • •Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son vías

alternativas de excreción. • •Tipos de excreción: • 1.Renal: fármacos hidrosolubles. • 2.No renal: • a.Biliar • b.Glándulas mamarias. • c.Saliva

• La cantidad de fármaco excretada en orina es resultado: • 1.Filtración glomerular • 2.Reabsorción tubular pasiva. • 3.Secreción tubular activa

Aclaramiento renal= filtración- reabsorción + secreción

FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN RENAL

• Insuficiencia renal • Disminución de la perfusión renal Ej: Insuficiencia cardíaca. • Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal. • Modificación pH de la orina.

ACLARAMIENTO DE UN FÁRMACO

• Es el volumen de plasma que es depurado de fármaco por unidad de tiempo (ml/min) tras su paso por los órganos eliminadores (riñón, hígado)

El aclaramiento va a determinar la concentración plasmática en estado de equilibrio (importante para calcular la dosis de mantenimiento)

VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO Es el tiempo necesario para que la concentración plasmática se reduzca a la mitad.

¿Por qué es importante conocer la vida media? La semivida (t1/2) es un factor determinante en: –Duración de la acción después de una dosis única. –El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio estacionario _Establecimiento de la dosis y de los intervalos de dosificación

En la primera vida media: 10 5mg/L, en la segunda disminuye de 5 a 2,5 mg/L, en la tercera de 2,5 a 1,25 mg/L En la cuarta de 1,25 a 0.62 mg/L; Esto significa que a la cuarta vida media el 95% el fármaco se ha eliminado o metabolizado

Estado Estable

El estado estable se alcanza cuando la eliminación de la droga, es igual a su tasa de disponibilidad. 4 vidas medias, es el tiempo aproximado en el que se alcanza aproximadamente el 94% de un nuevo estado estable)

Dosis

• Dosis de mantención.-• cada dosis se administra solo suficiente fármaco

para reponer el que se elimino de la dosis previa. • La depuración es el termino farmacocinetico mas

importante que se considera en un régimen de mantención.

Margen Terapeutico

Margen terapeutico

Vias de administracion

Las vías de administración y las formas farmacéuticas están directamente relacionadas entre si para conseguir la máxima eficacia de un

medicamento .

Vías de administración Oral

• Inconvenientes: –No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con vómitos o si están inconscientes. –Sabor desagradable –Irritación gástrica - incapacidad de absorber algunas drogas -destrucción de la droga por algunas enzimas digestivas, o pH bajo-irregularidades en la absorción o propulsión del fármaco en presencia de alimentos-metabolismo de primer paso

Via parenteral• Significa la administración del medicamento por

cualquier via colateral al tubo digestivo.• La administración parenteral es esencial para las

drogas que se absorben en forma activa• Ventajas:

• Biodisponibilidad es más rápida y más predecible • La dosis efectiva es mas precise• En atención de emergencia,si el paciente esta

inconsciente, no coopera o no retiene nada por boca.

• Desventajas: • asepsia debe ser cuidadosamente mantenida • dolor • técnica especial para su uso• Costo

Via parenteral

intravenosa

intrarticular

intrarterial

intradermica

intramuscularintraosea

subcutanea

intracardiaca

intratecal

Vias de administracion mucosaSublingual

La mucosa sublingual está muy vascularizada: rápida velocidad de absorción. •Ausencia de efecto de primer paso.

Rectal Usadas en: Pacientes con vómitos, inconscientes o con dificultad para deglutir (especialmente en niños). –Medicamentos que irritan o son destruidos por la mucosa gástrica. –Medicamentos de acción local.

• Vaginal

Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico.

Inhalatoria

•Nasal

Oftálmica

Ótica

Vias de administracion

topica…..

• Masaje…• Técnica usada para el tratamiento del dolor y

las disfunciones musculoesqueleticas manipulando manualmentevlos tejidos blandos.• Usa diversas preparaciones• Ya sea solo para hidratar o con principios

activos farmacológicos.• Tratamiento tópico o local

MASOTERAPIA

Piel

Absorción cutanea• Un fármaco se absorbe por la piel dependiendo de:• Solubilidad del principio activo• Capacidad de difusión del estrato corneo• Capacidad de difusión desde la epidermis hasta la

dermis• Capacidad para penetrar en los capilares de la dermis

EXCIPIENTE

Factores que modifican la absorcion• estado de la piel: dermatitis quemaduras heridas,

cicatrices modifican propiedades de la capa cornea• Edad: mayor en niños que adultos• Irrigacion cutánea: • Lugar de absorción: • Grado de hidratación: depende de: a) factores naturales

aa, sales minerales, lactatos b) de los lípidos del estrato corneo ceramidas colesterol• Coeficiente lipido/agua de las sustancias: moléculas muy

liposolubles atraviesan estrato corneo

Para que sirve vía tópica??• Tratamientos locales mas o menos superficiales• Tratamientos sistémicos• Mantener las condiciones funcionales y estéticas de

la piel• Protegerla de agentes físicos, fundamentalmente

radiaciones solares

Preparados utilizados para la masoterapia• CREMAS: Tiene 2 fases: oleosa y acuosa con un

emulgente para homogenizar ambas fases• 2 tipos de cremas:• O/A (Oil/wáter) Cremas evanescentes: fase externa o

dispersante es agua y la fase interna o dispersa es grasason vehículos de fármacos hidrosolubles

• A/O (wáter/oil) fase externa es grasa y la interna es acuosa, reblandecen la piel y son emolientes protectoras e impiden deshidratación , son vehículos de fármacos liposolubles

pomadas• Consistencia blanda y oleosa• Compuestas por sustancias grasas ( vaselina,

parafina, glicerina) o ceras (cera de abejas) mas una fase acuosa• Son lubricantes limpian, refrescan, e hidratan la piel• Facilitan penetración del principio activopastas• Mas espesas• Utiliza método oclusivo (impide evaporación del

agua superficial de la epidermis)

Trastornos susceptibles de tratamiento tópico con masajes• Procesos no traumáticos: reumáticos inflamatorios,

doleres musculares, artrosis, artritis trombosis venosa• Procesos traumáticos: hematomas , tendinitis,

espasmos musculares

CONTRAINDICACIONES 

Aquellas enfermedades en las que el efecto mecánico puede producir un grave accidente:• Heridas sangrantes, tromboflebitis, etc.• Inflamaciones e infecciones agudas y subagudas.• Traumatismos recientes, fracturas no consolidadas.• Afecciones tumorales, enfermedades de la piel: Heridas,

dermatitis, etc.• Embarazo en los primeros meses de gestación.• hasta 40 días tras el parto para el masaje general.• Inflamaciones de la cavidad abdominal.• Estados febriles• Litiasis de todas las clases.• Cardiopatías descompensadas, taquicardias e

hipertensión.

masoterapia

• 6 objetivos terapéuticos:• Tratar el dolor• Reabsorber hematomas y edemas• Detener la inflamación• Mejorar el riego sanguíneo• Evitar trombos o disolverlos para evitar

isquemia tisular• Estimular la regeneración de un tejido

Dolor • AINE• DIMETILSULFOXIDO• ESTRACTOS VEGETALES (MENTOL ALCANFOR

CAPSAICINA

Reabsorción de hematomas y edemas • HEPARINA• ESTRACTOS VEGETALES : ESCINA, ARNICA

Mejora riego sanguineo

• AINE• ESCINA

Inhibidor de la inflamacion

• Acido nicotinico

• Acido pantoténico• Aceites escenciales

Estimula la regeneración de tejidos

bibliografia• http://es.slideshare.net/heydisanz/ud8administraci

ondemedicamentosparteii• http://es.slideshare.net/heydisanz/aristil-mf-5ecapi

tulovias-farmacos