Farmacocinetica[1][1]

26 - 09 - 2008

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS-TECNOLOGIA MEDICA-

ENFERMERIA Y PRIMEROS AUXILIOS 1

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

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IMPORTANCIA MÉDICA: Al farmacólogo le interesa saber la evolución, es decir, las

concentraciones del medicamento en el organismo, en función del tiempo y de la dosis. Estos procesos son fundamentalmente 5 y se recuerdan fácilmente mediante el acróstico LAMDE:

1. .Liberación

2. .Absorción

3. .Distribución

4. . Metabolismo

5. .Excreción

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Para ello, la farmacocinética se hace de ecuaciones matemáticas que permitan predecir el comportamiento de la droga, que dan cuanta por lo general de la relación que existe entre las concentraciones plasmáticas y el tiempo transcurrido desde la administración.

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EL PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE BARRERAS BIOLÓGICAS:

PARA QUE UN FÁRMACO ACTÚE es necesario que llegue a su sitio de acción. Para ello, la sustancia tiene que absorberse, esto es, alcanzar el compartimiento acuoso del organismo. Excepto la piel y algunas mucosas, en todos estos mecanismo participa la sangre. Así, la distribución del fármaco dentro del cuerpo puede variar de acuerdo con el flujo sanguíneo o la vascularización regional de cada tejido u órgano, y la cantidad de droga que cada tejido reciba depende de la concentración del fármaco en la sangre. A su vez, la magnitud del efecto varía por la velocidad con la que el fármaco penetra al tejido hasta alcanzar niveles suficientes

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TIPOS DE ACCION: Para saber la evolución del fármaco, es decir, las

concentraciones del medicamento en el organismo, en función del tiempo y de la dosis.

Existen 5 procesos fundamentales, los cuales son: LIBERACION ABSORCION DISTRIBUCION METABOISMO Y EXCRECION

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Liberación

Primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehiculo o del excipiente con el que ha sido fabricado, comprende tres pasos: desintegración, disgregación y disolución

Absorción Velocidad con que pasa un fármaco desde su punto de

administración hasta el punto de actuación.

Factores que influyen en la absorción: vía de administración alimentos o fluidos formulación de la dosificación superficie de absorción, irrigación acidez del estómago motilidad gastrointestinal.

Disposición La disposición es a su vez subdividida en el estudio

de la distribución, metabolismo y excreción de un fármaco.

En este proceso es cuando generalmente el fármaco se encuentra disponible para su acción terapéutica y por ello es tan importante conocer las concentraciones plasmáticas, ya que por lo general son medida directa de la cantidad de fármaco en el sitio de acción y por lo tanto, del efecto que se espera se produzca.

Disposición

También ocurre en esta etapa el proceso de metabolización, que consiste en la biotransformación de la droga en distintos metabolitos, que pueden o no tener actividad farmacológica. Esta biotransformación ocurre preferentemente en el hígado y el riñón aunque otros tejidos pueden ser importantes en el metabolismo de ciertos fármacos.

Finalmente, la droga y sus metabolitos (algunas veces no están presentes) pueden ser eliminados del organismo, ya sea por la bilis y/o por la orina, dependiendo de su lipofilia. La velocidad con la que el cuerpo elimina el fármaco se conoce como clearance o depuración, y se mide en volumen de sangre "limpiada" en un tiempo específico y depende de la constante de eliminación y del volumen de distribución.

Distribución Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco,

por sus características de tamaño y peso molecular, carga eléctrica, pH, solubilidad, capacidad de unión de las proteínas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. La farmacología estudia como éstas características influyen en el aumento y disminución de concentración del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas, órganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en el liquido cefalorraquídeo, o en la placenta.

Metabolismo o biotransformación

Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Esta transformación puede consistir en la degradación (oxidación, reducción o hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula (conjugación).

El resultado de la biotransformación puede ser la inactivación completa o parcial de los efectos del fármaco, el aumento o activación de los efectos, o el cambio por nuevos efectos dependientes de las características de la sustancia sintetizada.

La farmacología estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimáticos.

Excreción Finalmente, el fármaco es eliminado del organismo por

medio de algún órgano excretor. Principalmente está el hígado y el riñón, pero también son importantes la piel, las glándulas salivales y lagrimales.

Las principales vías de eliminación del fármaco son: Orina, Lágrimas, Tópico, saliva, Respiratorio, leche materna, Heces y Bilis.

La farmacología estudia la forma y velocidad de depuración de los fármacos y sus metabolitos por los distintos órganos excretores, en relación con las concentraciones plasmáticas del fármaco.

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DEFINICION: Las vías de administración de fármacos son las

rutas de entrada del medicamento al organismo, la cual influye en la latencia, intensidad y duración del efecto, por esta razón es de suma importancia conocer sus ventajas y desventajas además de cual de las vías de administración de fármacos se utiliza en una situación particular.

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CLASIFICACION: Enterales:

Los fármacos son introducidos al organismo por los orificios naturales del cuerpo. Referente o relacionada al intestino o al tracto gastrointestinal. - ORAL - SUBLINGUAL - RECTAL

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•Parenterales: Los fármacos para ser introducidos al organismo, requiere la

utilización de una aguja hueca hipodérmica, se crea un orificio no natural en el cuerpo. Diferente o paralelo al intestino o al tracto gastrointestinal.

Intramuscular, Intraperitoneal Subcutánea, Intraarticular Intravascular, Intrapleural Intravenosa Intraosea Intraarterial Intratecal Intracardiaca Intralinfática

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•Tópica: Los medicamentos son aplicados a piel o

mucosas para un efecto local.

Ejemplo de vías tópicas: Auditiva Conjuntiva Nasal Colon Vaginal Uretra Piel Vejiga Transdérmica: los medicamentos son aplicados sobre la piel para un efecto sistémico.

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INHALATORIA, RESPIRATORIA O PULMONAR:

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Concentración Plasmática Alcanzada vs el tiempo, de acuerdo a la Vía de Administración de Fármacos.

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Para una prescripción exitosa, se requiere la aplicación de ciertos principios básicos: 1) Definir claramente el problema del paciente, es decir, su diagnóstico 2) Especificar el objetivo terapéutico, en otras palabras, qué se espera

conseguir del tratamiento que se indicará 3) Elección de un tratamiento de eficacia y seguridad comprobadas,

preferiblemente de uno o más fármacos bien conocidos por el médico. Tales fármacos estos se conocen también como “Fármacos Personales” o “P-drugs”, indicando que se trata de las drogas que utiliza habitualmente un clínico determinado (usualmente un médico no utiliza más de 40-60 fármacos en su práctica habitual). El fármaco elegido puede tener un efecto directo sobre la enfermedad eliminando su causa (etiotrópico) o puede actuar solamente sobre una o más de las manifestaciones de la enfermedad (sintomático o paliativo). :

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4) En general, los criterios de elección de un fármaco, en orden descendiente de importancia, son los siguientes:

a. Mayor eficacia, en otras palabras, aquel que sea capaz de eliminar la enfermedad con más certeza y en el menor tiempo posible.

b. Mayor Seguridad: Es decir, que se asocia a menos Reacciones Adversas Medicamentosas

c. Fácil administración: En cierta forma, este punto se refiere a la “comodidad” para el paciente, incluyendo, de ser posible, agentes que se usen una sola vez al día.

d. Menor costo: Siempre que se consideren como bioequivalentes los distintos preparados.

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5) Comienzo del tratamiento, por medio de la escritura de una prescripción adecuada y la provisión al paciente de toda la información que pueda necesitar, incluyendo la relacionada con las instrucciones para la administración del tratamiento. La escritura de la prescripción se constituye en lo que se denomina la Receta Médica (Récipe Médico), que es un documento con implicaciones médico-legales

6) Monitoreo ulterior del tratamiento, dependiendo del cual se puede comprobar si la prescripción fue adecuada o si la misma debe ser cambiada o actualizada

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Puede decirse que para una buena prescripción, el médico debe intentar maximizar la efectividad, minimizar los riesgos, minimizar los costos y respetar las elecciones del paciente. Esto último podría ser particularmente importante, ya que, al fin y al cabo, será el quien decidirá si se hará dispensar la prescripción, si consumirá los fármacos indicados y si los consumirá tal y como se le hayan prescrito.

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PRECAUCIONES Son muchas las reacciones adversas que se

pueden presentar durante la administración de un fármaco; para ello se debe evitar.

-Sobredosificación.

-Efectos secundarios.

-Hipersensibilidad.

-Efecto colateral.

-Reacciones alérgicas.

-Habituación.

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Sobredosificación Dosis excesiva de

medicamento o droga

a administración de cualquier medicamento en una dosis superior a lo normal puede desembocar en efectos graves, como la intoxicación, pérdidas de consciencia, colapso del sistema nervioso y, en último extremo, la muerte.

Hipersensibilidad Se refiere a una reacción

inmune exacerbada que produce un cuadro patológico causando trastornos, incomodidad y a veces, la muerte súbita. Tiene muchos puntos en común con autoinmunidad donde los antígenos son propios.

Reacciones alérgicas La alergia es el efecto

perjudicial de hipersensibilidad del organismo.

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