Farmacodinamia
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FÁRMACODINAMIA
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Concentración del fármaco y el efecto de este sobre el organismo, es estudiada a diferentes niveles: submolecular, molecular, celular a nivel de tejidos y órganos a nivel del cuerpo entero usando técnicas en post-morten o in vitro
FARMACODINÁMIA
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TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Al administrar un droga conseguimos diversos efectos
medicamentosos que se relacionan con la acción del fármaco
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Efecto primario: es el efecto
deseado de la droga
Efecto placebono tienen relación con
alguna acción realmente
farmacológica.
Efecto indeseado: efectos que pueden resultar indeseados
con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico;
Efecto colateral: son efectos indeseados
consecuencia directa de la acción principal
del medicamento.
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Efecto secundario: son efectos adversos
independientes de la acción principal del fármaco.
Efecto tóxico: ser una acción indeseada
consecuencia de una dosis en exceso
cantidad del medicamento al que se expone el organismo y
del tiempo de exposición.
Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la
muerte. DOSIS
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DOSIScantidad de una droga que se administra para
lograr eficazmente un efecto determinado
Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis
que no produce efecto farmacológico
apreciable.
Dosis mínima dosis pequeña que empieza a
producir un efecto
farmacológico evidente.
Dosis máxima: es la mayor
cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos.
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Dosis terapéutica: es
la dosis comprendida entre la dosis mínima y la
dosis máxima
Dosis tóxica: constituye una concentración que produce
efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que
inevitablemente produce la
muerte.
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SELECTIVIDAD
Efecto especifico organico, que depende de la dosis intervalo o tipo de pacte
La accion comienza por la selectividad de la droga
Baja selectividad que ejercen su efecto en órganos y tejidos
Alta selectividad ejerce su funcion sobre una sola celula u organo especifico
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RECEPTORES
Las drogas ejercen la acción en la célula por los receptores
La selectividad de 1 o mas fármacos es dada por la adherencia al receptor diana
Configuración molecular de dominio de union del receptor
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AGONISTAS
Produce un efecto combinado y estimila al receptor
Agonista Complejo maxima respuesta posible
A. Parciales efecto máximo de los agonistas
complejos
A. Inversos efecto opuesto a los
agonistas complejos o parcialres
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ANTAGONITAS
Efecto farmacológico bloqueando al receptor reduce el efecto de los agonistas
A. Competitivo bloquea el efecto
agonista
A. reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista
A. irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista
A. no competitivos: bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista.
1 Reversibles: disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el pcte.
Irreversibles: se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.
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UNIÓN A RECEPTORESLa unión de un medicamento, a los receptores se ve obligado por la ley de acción de masas, el cual relaciona, la velocidad con la que ocurren un gran número de procesos moleculares. Las diferentes velocidades de formación y desintegración de uniones proteicas pueden ser usadas para determinar la concentración de equilibrio de receptores unidos a sus ligandos.
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AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA
tiene dos propiedades, 1.- la afinidad, que es la capacidad del medicamento de establecer una unión estable2.- la actividad intrínseca, que es la eficacia biológica del complejo droga en producir una mayor o menor respuesta celular
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EFECTOS EN EL CUERPO
La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células, destruyéndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de acción se fundamentan principalmente en su asociación con receptores asociados a canales iónicos, a una proteína G, receptores con actividad enzimática intrínseca o con receptores asociados a proteínas enzimáticas como la tirosincinasa.
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Control de canales iónicos
El contacto con receptores asociados a canales iónicos aumenta la permeabilidad de la membrana y la conducción de iones a través de la membrana plasmática alterando su potencial de membrana eléctrico facilitando su despolarización.
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Formación de segundos mensajeros
La formación de segundos mensajeros acoplados a una proteína G activa enzimas como la adenilciclasa, el AMP cíclico, proteíncinasas
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Actividad enzimática intrínseca
Cuando una droga se une a su receptor tiende a ejercer control directo sobre la fosforilación de proteínas celulares, modificando la estructura conformacional de la proteína, activando o inactivandola
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MODIFICACIÓN DE LA ACCIÓN DE UN FÁRMACOLos principales factores o parámetros que modifican las acciones de los fármacos incluyen: Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso
corporal, etc. Patológicos: estrés, factores endocrinos,
insuficiencia renal, cardiopatías, etc. Farmacológicos: dosis, vías de administración,
posología, tolerancia, taquifilaxia, etc. Ambientales: condiciones meteorológicas,
fenómenos de toxicidad de grupo, etc.