FARMACOLOGÍA FÁRMACOS DEL SNC II
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FÁRMACOS DEL SNC II
FARMACOLOGÍA
ALBA PLANELLA
EIR
CONTENIDOS
ANTIDEPRESIVOS: TRICÍCLICOS INHIBIDORES DE LA MAO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA ANTIMANÍACOS ANTICONVULSIVOS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
APARECEN UNA MEDIA DE 6,5 PREGUNTAS EN EL EXAMEN
SOBRE FARMACOLOGÍA
“INTRODUCCIÓN” Y “ANALGÉSICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS” SON LOS 2 TEMAS MÁS
IMPORTANTES DE LA ASIGNATURA
ORIENTACIÓN
Parte poco preguntada
No le dediques mucho tiempo
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ El efecto tarda entre 2 - 4 semanas en producirse
▸ El tratamiento debe mantenerse al menos 6 meses
▸ Los grupos farmacológicos de antidepresivos más habituales son:
▸ Tricíclicos (en desuso)
▸ Inhibidores de la MAO
▸ Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
ANTIDEPRESIVOS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Fueron los primeros antidepresivos eficaces
▸ Actualmente están prácticamente en desuso por su alta toxicidad
▸ La forma de administración más habitual es por vía oral cada 8 - 12h
▸ A dosis bajas, tienen efecto analgésico y son muy útiles en el tratamiento del dolor neuropático
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina
▸ También son antagonistas de los receptores muscarínicos, de la histamina y de los α
▸ Los más importantes son:
▸ Amitriptilina
▸ Imipramina
▸ Clomipramina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Depresión: el tratamiento debe iniciarse paulatinamente hasta alcanzar la dosis terapéutica
▸ También debe suprimirse paulatinamente
▸ El efecto antidepresivo tarda 2 - 4 semanas en manifestarse
▸ Dolor neuropático: a dosis bajas
▸ El inicio del efecto es más rápido que para la depresión
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: INDICACIONES
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Efecto antidepresivo: mejoran el estado del ánimo
▸ Efectos anticolinérgicos (secundarios al antagonismo de receptores muscarínicos): xerostomía, estreñimiento, midriasis, retención urinaria, taquicardia…
▸ Sedación (secundaria al antagonismo de receptores de histamina)
▸ Hipotensión (secundaria al bloqueo de receptores α)
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: ACCIONES FARMACOLÓGICAS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Efectos anticolinérgicos
▸ Alteraciones neurológicas: sedación, confusión, disminución del dintel de convulsiones y temblor
▸ Alteraciones cutáneas: fotosensibilidad
▸ Alteraciones cardiovasculares: hipotensión ortostática y arritmias
▸ Aumento de peso
▸ Alteraciones sexuales
▸ Hepatopatía y leucopenia (menos frecuente)
▸ Depresión respiratoria y alteración grave de conciencia en caso de intoxicación aguda
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: EFECTOS ADVERSOS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
CONTRAINDICADOS EN EPILEPSIA, CARDIOPATÍA
ISQUÉMICA, MANÍA, HEPATOPATÍA Y ALCOHOLISMO
▸ Actúan inhibiendo la monoaminooxidasa (MAO)
▸ A penas se utilizan debido a su elevada toxicidad:
ANTID. INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO)
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F) ENZIMA QUE PARTICIPA EN LA ELIMINACIÓN DE NEUROTRANS-
MISORES AMINAS COMO LA DOPAMINA, NORADRENALINA Y
SEROTONINA
▸ Insomnio
▸ Sequedad de boca
▸ Hipotensión ortostática
▸ Hepatopatía
▸ Estreñimiento
▸ Disfunción sexual
▸ Aumento de peso
▸ Presentan múltiples interacciones con otros fármacos y alimentos:
▸ Hipnóticos
▸ Alcohol
▸ Alimentos ricos en tiramina (estimulan la liberación de noradrenalina y pueden precipitar crisis hipertensivas)
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F) ALGUNOS EJEMPLOS SON LA FENELZINA Y TRANILCIPROMINA
EVITAR QUESOS FERMENTADOS, CHOCOLATE,
PLÁTANOS, CERVEZA, VINO, YOGUR EMBUTIDOS CURADOS…
ANTID. INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO)
▸ Se toleran mejor que los tricíclicos o los IMAO
▸ Son ampliamente utilizados
▸ Los más habituales son:
▸ Fluoxetina
▸ Sertralina
▸ Citalopram
▸ Paroxetina
ANTID. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F) ISRS
▸ Efectos adversos:
▸ Alteraciones sexuales
▸ Náuseas
▸ Astenia
ANTID. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
LA INTOXICACIÓN ES POCO FRECUENTE
INTERACCIONAN CON ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, LITIO Y
CARBAMACEPINA ENTRE OTROS
▸ En el tratamiento del trastorno bipolar se suelen utilizar:
▸ Estabilizadores del estado del ánimo o eutimizantes: el carbonato de litio es el más utilizado
▸ Anticonvulsivos: la carbamazepina y el ácido valproico son los más utilizados
ANTIMANÍACOS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
EN OCASIONES SE COMBINAN CON ANTIDEPRESIVOS, YA QUE TANTO EL LITIO COMO LOS
ANTICONVULSIVOS SON MÁS EFICACES ANTE LOS EPISODIOS MANÍACOS QUE ANTE LOS DEPRESIVOS
▸ Indicado para tratar y prevenir la fase maníaca del trastorno bipolar
▸ El efecto tarda entre 1 - 2 semanas en producirse
▸ Se elimina por vía renal
▸ Tiene un tiempo de vida largo y un margen terapéutico estrecho (requiere monitorización de niveles plasmáticos)
ANTIMANÍACOS: CARBONATO DE LITIO
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
EL RANGO ÓPTIMO OSCILA ENTRE 0,8 - 1,2 MEQ/L
▸ La intoxicación por litio puede verse favorecida en las siguientes situaciones:
ANTIMANÍACOS: CARBONATO DE LITIO
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Insuficiencia renal
▸ Hiponatremia
▸ Diuréticos
▸ Dieta hiposódica
▸ Diarrea
▸ Sudoración importanteES IMPORTANTE
MANTENER UNA INGESTA ADECUADA DE SAL DURANTE EL
TRATAMIENTO CON LITIO
▸ Habituales:
▸ Gastralgia
▸ Diarrea
▸ Náuseas y vómitos
▸ Temblor de manos
▸ Somnolencia
▸ Acné
▸ Raros:
▸ Hipotiroidismo
▸ Diabetes insípida
▸ Gusto metálico
ANTIMANÍACOS: CARBONATO DE LITIO - EFECTOS ADVERSOS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
EL PRIMER SIGNO DE INTOXICACIÓN SUELE SER LA DIARREA
Y EL TEMBLOR FINO
EN INTOXICACIONES GRAVES APARECEN ARRITMIAS, CONFUSIÓN,
ESTUPOR Y COMA
▸ Son fármacos depresores del SNC que producen una disminución de la excitación neuronal
▸ Actúan mediante la estimulación de GABA (aminoácido que actúa como neurotransmisor inhibidor del SNC), así como otros transmisores inhibidores
▸ Tienen un margen terapéutico estrecho y un tiempo de vida largo
▸ Suelen ser inductores enzimáticos de otros fármacos
▸ El inicio del tratamiento debe hacerse de manera progresiva, igual que la retirada
ANTICONVULSIVOS (ANTIEPILÉPTICOS)
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F) INDICADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA
EPILEPSIA
▸ En tratamientos prolongados pueden provocar:
▸ Hipocalcemia (raquitismo o osteomalacia)
▸ Déficit de ácido fólico
▸ Alteraciones en el metabolismo de la vitamina K
ANTICONVULSIVOS
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
EN MUCHAS OCASIONES SE RECOMIENDAN
SUPLEMENTOS DE VIT D
SON TERATÓGENOS
▸ Es un importante inductor enzimático (disminuye los niveles plasmáticos de otros antiepilépticos y otros fármacos como los anticoagulantes y los anticonceptivos orales)
▸ Presenta muchos efectos adversos:
ANTICONVULSIVOS: FENITOÍNA (DIFENILHIDATOÍNA)
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Ataxia
▸ Diplopía
▸ Nistagmo
▸ Hirsutismo
▸ Hipertrofia gingival
▸ Somnolencia
MEJORA CON UNA BUENA HIGIENE DENTAL
▸ Se emplea más que la fenitoína por presentar menos efectos adversos:
▸ Somnolencia
▸ Exantema
▸ Diplopía
▸ Intolerancia gastrointestinal
▸ Hepatitis tóxica
▸ Agranulocitosis
ANTICONVULSIVOS: CARBAMAZEPINA
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
TAMBIÉN ES INDUCTOR ENZIMÁTICO
▸ Se tolera mejor que la carbamazepina
▸ Efectos adversos:
▸ Hepatotoxicidad grave
▸ Intolerancia gastrointestinal
▸ Somnolencia
ANTICONVULSIVOS: ÁCIDO VALPROICO (VALPROATO SÓDICO)
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Temblor
▸ Caída de pelo
▸ Aumento de peso
▸ Es un barbitúrico con un tiempo de vida largo
▸ Produce gran depresión del SNC y provoca dificultad en el aprendizaje, por lo que no se utiliza mucho
▸ Debe evitarse en pacientes con dolor agudo o crónico, por provocar un aumento de la sensibilidad al estímulo nociceptivo
ANTICONVULSIVOS: FENOBARBITAL
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
TAMBIÉN ES INDUCTOR ENZIMÁTICO
▸ De primera elección en el tratamiento de las crisis de ausencia
▸ Produce alteraciones gastrointestinales, somnolencia, letargo y hepatotoxicidad
ANTICONVULSIVOS: ETOSUXIMIDA
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
▸ Los más empleados son: lamotrigina, vigabatrina, gabapentina, topiramato
ANTICONVULSIVOS: NUEVOS ANTIEPILÉPTICOS
PREGUNTAS EIR EIR 2014 PREGUNTA 56
TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)
EIR 2012 PREGUNTA 40
ALBA PLANELLA
EIR
FARMACOLOGÍA
FÁRMACOS DEL SNC II