Farmacologa en sala IRA

FarmacologaXimena RubilarInterna KlgaSalbutamol Mecanismo de accin: Es un agonista adrenrgico 2 selectivo relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vas areas y a dosis teraputicas tiene poca o nula accin sobre los receptores 1 del corazn

Indicaciones de uso: Tto. sintomtico del broncoespasmo en asma bronquial y procesos de obstruccin reversible de vas respiratorias, bronquiectasias e infecciones pulmonares. Aumentan la actividad mucociliar y activan los receptores pulmonares que relajan el musc. Liso bronquial.

Los agonistas 2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo relajacin del msculo liso

.1 Propiedades farmacodinmicasBroncoltico / antiasmtico / 2-simpatomimtico Cdigo ATC: R03AC02 Salbutamol es un agonista 2-selectivo de los adrenoceptores que, a dosis teraputicas, tiene una accin selectiva sobre los receptores 2 bronquiales y escaso efecto sobre los 1-receptores cardiacos. Tras la inhalacin, salbutamol ejerce una accin estimulante sobre los 2-receptores del msculo liso bronquial, asegurando as una rpida broncodilatacin, que alcanza importancia en el plazo de pocos minutos y persiste durante 4 a 6 horas. El medicamento causa asimismo vasodilatacin que da lugar a un efecto cronotrpico reflejo y a efectos metablicos, incluida la hipopotasemia. [editar]5.2 Propiedades farmacocinticasLa absorcin y metabolismo de salbutamol en pulmones y tracto gastrointestinal son diferentes. Tras la inhalacin, aproximadamente el 20-47% del principio activo, referido a la dosis administrada, pasa a las vas bronquiales ms profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fraccin que se deposita en las vas respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulacin, pero no se metaboliza en el pulmn. Al alcanzar la circulacin sistmica, resulta accesible para el metabolismo heptico y se excreta principalmente con la orina como frmaco inalterado y como sulfato fenlico. La fraccin deglutida de una dosis inhalada se absorbe desde el tractor gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso, hasta formar el sulfato fenlico. Tanto el frmaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina. La mayor parte de la dosis de salbutamol administrada por va intravenosa, oral o por inhalacin, se excreta en un plazo de 72 horas. Salbutamol se une a las protenas plasmticas en un 10%.

2Salbutamol Comienzo de accin: 15-30 mint

Duracin accion : 8 horas o mas

Peak: 2 a 3 horas

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al salbutamol o a alguno de los componentes.

El salbutamol se absorbe rpidamente luego de la administracin oral .Comienzo de accin: 15-30 minutos. Tiempo al pico de efecto: 2 a 3 horas.Duracin de la accin : 8 horas o ms. Vida media plasmtica: 2,7 a 5 horas.Vida media de eliminacin: 3,8 horas.3Salbutamol Posologa: La dosis depende del tipo, gravedad y evolucin del trastorno.

- Adultos: se recomienda una dosis inicial de una inhalacin (100 microgramos). Para la prevencin de los sntomas inducidos por el ejercicio o los alrgenos : se debern realizar dos inhalaciones 10-15 minutos antes del estmulo. La dosis mxima, segn demanda, en 24 horas no debe superar las 8 inhalaciones

- Nios (de 6 a 12 aos) Para el alivio de los sntomas de broncoespasmo, se recomienda una dosis inicial de una inhalacin (100 microgramos). Para la prevencin de sntomas inducidos por el ejercicio o los alrgenos: se deber realizar una inhalacin 10-15 minutos antes del estmulo o una inhalacin adicional si fuese necesario. La dosis mxima, segn demanda, en 24 horas no debe ser superior a 4 inhalaciones.

Salbutamol Precauciones:El tratamiento del asma debe seguir un programa escalonado, donde la respuesta del paciente debe controlarse clnicamente y mediante las pruebas de funcin pulmonar.

No deben ser el nico o el principal tratamiento de los pacientes con asma. El asma exige realizar controles mdicos peridicos que incluyan pruebas de funcin pulmonar.

Deber comprobarse la tcnica de inhalacin del paciente.

Salbutamol debe ser administrado cuidadosamente a pacientes con insuficiencia cardiacas

El mdico debe advertir al paciente que si observa que el tratamiento broncodilatador de accin corta pierde eficacia o que necesita ms inhalaciones de lo habitual, debe acudir inmediatamente al mdico. En estos casos, debe valorarse de nuevo la terapia del paciente, as como la necesidad de aumentar el tratamiento antiinflamatorio (por ejemplo dosis ms altas de corticoides inhalados o un ciclo de corticoides por va oral).

Un empeoramiento repentino y progresivo en el control del asma puede poner en peligro la vida del paciente y debe considerarse el hecho de iniciar o incrementar la terapia corticosteroidea. En los pacientes considerados en situacin de riesgo, puede instaurarse un control diario del flujo mximo.

5Salbutamol Embarazo: No existen estudios en humanos sobre los efectos de la administracin de salbutamol en mujeres embarazadas.

Lactancia: en caso de ser administrado a una madre en perodo de lactancia, se recomienda sustituir la lactancia natural. El salbutamol puede excretarse en la leche materna y no se sabe si es nocivo para el recin nacido.

Reacciones adversas: Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea que desaparecen con la continuacin del tratamiento. Tambin calambres musculares transitorios, taquicardia, cefalea, insomnio.

Sobredosificacin: los efectos adversos se producen con mucha rapidez y con gravedad aumentada. Los sntomas tpicos son: taquicardia, palpitaciones, arritmia, inquietud, alteraciones del sueo, dolor torcico y temblor intenso, especialmente de manos, pero tambin de todo el cuerpo. Budesonida Mecanismo de accin: Es un corticoide antiinflamatorio local, inhibe la liberacin de mediadores inflamatorios y la respuesta inmune mediada por citoquinas.

Indicaciones de uso. Es un tratamiento de eleccin para la inflamacin en pacientes con afecciones crnicas y el control del Asma persistente.

Posologa: Budesonida 50 mcg.-Nios de 2-7 aos: 200-400 mcg diarios, divididos en 2-4 administraciones.- Nios a partir de 7 aos: 200-800 mcg diarios, divididos en 2-4 administraciones.Una vez obtenidos los efectos deseados, la dosis debe ser gradualmente reducida hasta la cantidad mnima necesaria para el control de los sntomas.La administracin dos veces al da (maana y noche) es normalmente suficiente.

La dosificacin debe ser individualizada. Al inicio del tratamiento con glucocorticoides inhalados, durante perodos de asma grave y mientras se reduce o suspende el tratamiento con glucocorticoides orales la dosis debe ser:Budesonida 50 mcg Aldo-Union.Nios de 2-7 aos: 200-400 mcg diarios, divididos en 2-4 administraciones.Nios a partir de 7 aos: 200-800 mcg diarios, divididos en 2-4 administraciones.Budesonida 200 mcg Aldo-Union.Adultos: 200 mcg (una inhalacin) dos veces al da, por la maana y por la tarde.Durante los perodos de asma grave la dosis diaria puede incrementarse hasta 1.600 mcg, lo que equivale a una o dos inhalaciones hasta 4 veces al da.Una vez obtenidos los efectos clnicos deseados, la dosis de mantenimiento debe ser gradualmente reducida hasta la cantidad mnima necesaria para el control de los sntomas.La dosis de mantenimiento es individual y debe ser la menor posible. La administracin dos veces al da (maana y noche) es normalmente suficiente. En pacientes en los cuales es necesario un efecto teraputico mayor, se recomienda aumentar la dosis de Budesonida 50 mcg Aldo-Union ya que el riesgo de eventuales efectos sistmicos es pequeo en comparacin con un tratamiento combinado con glucocorticosteroides orales.Budesonida 50 mcg Aldo-Union y Budesonida 200 mcg Aldo-Union.En pacientes no dependientes de corticoides orales: un tratamiento con dosis recomendadas normalmente manifiesta los resultados al cabo de 7 das

7Budesonida Contraindicaciones: hipersensibilidad.

Precauciones: El paso de un tratamiento oral con corticosteroides a un tratamiento con budesonida, debe efectuarse con especial precaucin, debido principalmente a la lenta normalizacin de la funcin hipotlamo-hipfiso-adrenal.. Durante este cambio de medicacin, los pacientes pueden recuperar la sintomatologa primitiva o experimentar cansancio, cefaleas, dolores musculares. No estn indicados para el tratamiento de la crisis aguda asmtica. El tratamiento con budesonida no debe suspenderse repentinamente.

la concentracin plasmtica pico se alcanza a las 1-2 horas y la disponibilidad sistmica absoluta es de 6%-13%. En contraste, la mayor parte de budesonida que llega a los pulmones se absorbe sistmicamente. En los sujetos sanos, el 34% de la dosis medida se deposita en los pulmones con una disponibilidad sistmica absoluta del 39% de la dosis medida. Las concentraciones plasmticas pico de budesonida pueden observarse despus de 30 minutos de la inhalacin del frmaco.8Budesonida Embarazo: los efectos de malformaciones en humanos a dosis de inhalacin recomendadas son poco probables.

Lactancia: se excreta en la leche materna. Sin embargo, a las dosis teraputicas no se esperan efectos en el lactante debido a la baja absorcin sistmica.

Budesonida Reacciones adversas: Irritacin leve de garganta y de mucosa oral, disfona, dificultad para tragar, candidiasis orofarngea, ronquera, tos.

Sobredosificacin: Si aparecieran edema, cara de luna llena, se deber corregir el desequilibrio electroltico, mediante el empleo de diurticos que no afecten al potasio. La administracin por va oral o inhalatoria de dosis elevadas puede conducir a la supresin del eje hipotalmico-hipofisario corticosuprarrenal

Brexotide Mecanismo de accin: es un broncodilatador, corticoterapia inhalatoria. Equivalente a 25 mcg de Salmeterol y 50 mcg de Fluticasona Propionato. El salmeterol protege contra los sntomas , mientras que el fluticasona mejora la funcin pulmonar

Indicaciones de uso: Indicaciones TeraputicasEnfermedad Obstructiva Reversible de las Vas Respiratorias pacientes asmticos, EPOC, incluyendo bronquitis crnica y enfisema. Posologa: debe usarse regularmente, incluso durante los periodos asintomticos. Los pacientes deben ser reevaluados regularmente por un mdico, para que la potencia de Brexotide que estn recibiendo permanezca ptima.

Enfermedad Obstructiva Reversible de las Vas Respiratorias (EORVR)La dosis debe titularse a la dosis mnima. Cuando este control se mantiene con la potencia ms baja de Brexotide dos veces al da, la dosis efectiva ms baja puede incluir la administracin de Brexotide una vez al da,

Dosis Recomendadas:Adultos y adolescentes a partir de 12 aos de edad:-Dos inhalaciones de 25 mcg de salmeterol y 50 mcg de fluticasona propionato dos veces al da.oDos inhalaciones de 25 mcg de salmeterol y 125 mcg de fluticasona propionato dos veces al da.oDos inhalaciones de 25 mcg de salmeterol y 250 mcg de fluticasona propionato dos veces al da.

Adultos a partir de 18 aos de edad.Se debe observar que slo el dispositivo que administra 25/250 mcg de medicamento est indicado para la administracin de esta dosificacinEl doblar la dosis de salmeterol/PF en adultos a partir de 18 aos hasta por 14 das tiene seguridad y tolerabilidad comparables a la dosis diaria regular dos veces al da y se puede tomar en consideracin cuando los pacientes requieran terapia adicional de corto plazo (hasta14 das)

Nios a partir de 4 aos edad:-Se debe observar que slo el dispositivo que administra 25/50 mcg de medicamento esta indicado para la administracin de esta dosificacinDos inhalaciones de 25 mcg de salmeterol y 50 mcg de fluticasona propionato dos veces al da.No se tienen datos disponibles del uso de Brexotide en nios menores de 4 aos de edad.

Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica (EPOC)Se debe observar que slo los dispositivos que administran 25/125 mcg y 25/250 mcg de medicamento estn indicados para la administracin en EPOCPara los pacientes adultos, la dosis recomendada es de dos inhalaciones de 25/125 a 25/250 mcg de salmeterol/fluticasona propionato, dos veces al da.

11Brexotide Contraindicaciones: est contraindicado en los pacientes con una historia de hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes

Precauciones: El tratamiento no debe interrumpirse repentinamente en los pacientes, debido al riesgo de exacerbacin. Para los pacientes la interrupcin de la terapia puede asociarse con una descompensacin sintomtica.

En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares.

Salmeterol ofrece una proteccion contra la broncocontriccion de larga duracion al menos 12 horas

Fluticasona accion antiinflamatoria glucocorticoide pulmones12Brexotide Embarazo y lactancia : La administracin de frmacos durante el embarazo y la lactancia slo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier riesgo posible para el feto o el nio. No se tiene experiencia suficiente con el uso del salmeterol y fluticasona durante el embarazo y la lactancia en humanos

Brexotide Reacciones adversas: despus de la administracin de la dosis puede ocurrir broncoespasmo paradjico, con un aumento inmediato en las sibilancias. Esto debe tratarse inmediatamente con un broncodilatador inhalado de accin rpida y corta

Brexotide Sobredosificacin: son los tpicos de una excesiva estimulacin beta2 adrenrgica, incluidos temblores, cefalea, taquicardia, incrementos en la presin arterial sistlica.

Inhaladores disponibles en el mercadoFENOTEROLBEROTECSALMETEROLKOLPOVENTSEREVENTAEROMETROL TERBUTALINABRICANYLSALBUTAMOLAERO-SALAEROLINAIROMIRASMAVENTBRONCOTEROLBROPILBUTOTALFESEMARESPOLINSALBUTAMOLSALBUTRALSINASMALFORMOTEROL + BUDESONIDASYMBICORBUDESONIDAAERO-BUDAEROVIALBUDASMALCLEBUDANINFLAMMIDENEUMOCORTRECUPEXPULMICORTBECLOMETASONABECLOSEMABECLOSONDESTAPFILAIRFLUMATESXITENFLUTICASONAALBEOLERBREXOVENTFLIXOTIDEFLUSONAInhaladores disponibles en el mercadoSALBUTAMOL + BECLOMETASONAAERO-PLUSAEROSOMAASMAVENT BBELOMETBRONCOTEROL BBUTOTAL BHEROLANDSALBASMA BVENTIDESALMETEROL + FLUTICASONAAEROMETROL PLUSAURITUSSBREXOTIDESERETIDEINHIBIDORES LEUCOTRIENOSACCOLATE, zafirlukastBRONDILAT, montelukastLEUKAST, montelukastSINGULAR, montelukastIPRATROPIOATROVENTAEROTROPSALBUTAMOL + IPRATROPIO COMBIVENTSALBUTRAL AC

FENOTEROL + IPRATROPIO BERODUAL TIOTROPIO SPIRIVA XANTINASAMINOFILINA, aminofilinaCARDIOMIN, aminofilinaTEOFILINA, teofilinaELIXINE, teofilinaAmoxicilina Mecanismo de accin: es un antibitico derivado de la penicilina. Acta contra un amplio espectro de microorganismos, tanto Gram + como Gram - . la amoxicilina impide en las bacterias la correcta formacin de las paredes celulares. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la bacteria y su muerte.

Indicaciones de uso: Infeccin sistmica o localizada por gram+ y gram- . Del tracto respiratorio superior: amigdalitis, sinusitis, otitis media y del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda, neumonas bacterianas y bronconeumona, etc. y Gastrointestinal, Genitourinaria y tejido blando.

Farmacocintica: la amoxicilina es estable en medio cido en presencia de jugos gstricos y puede ser administrada por va oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral, alcanzando los niveles mximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y lquidos orgnicos. No difunde a travs de tejido cerebral ni lquido cefalorraqudeo, salvo cuando estn las meninges inflamadas. La vida meda de amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios medante excrecin tubular y filtracin glomerular; esta excrecin puede ser retardada administrando probenecid, y tambin es mas lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las protenas en proporcin elevada (17%). La administracin de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles sricos pico de 7,5 mcg/ml y todava puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas despus de su administracin. La presencia de alimentos en el estmago no interfiere significativamente la absorcin de la amoxicilina. Una pequea cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria

18Amoxicilina Posologa:

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a -lactmicos, historial alrgico medicamentoso, mononucleosis infecciosa, leucemia, sarcoma.

Precauciones: riesgo de favorecer la aparicin de cepas resistentes a este antibitico. En pacientes con antecedentes de alergia, especialmente a frmacos. Antes de iniciar la terapia, se recomienda evaluar una posible hipersensibilidad a penicilinas o cefalosporinas.

AmoxicilinaEmbarazo: Seguridad no establecida.

Lactancia: No se conocen efectos en el lactante, salvo el riesgo potencial de sensibilizacin y riesgo de alteraciones de la flora intestinal.

Amoxicilina Reacciones adversas: Nuseas, diarrea, vmitos, colitis pseudomembranosa y hemorrgica, urticaria, aumento de enzimas hepticas.

Sobredosificacin: puede dar lugar a sntomas como trastornos gastrointestinales, desequilibrios renales y neuro-fsicos y desequilibrios de fluidos y electrolitos. En pacientes con insuficiencia renal grave, altas sobredosis pueden dar lugar a signos de toxicidad renal.

Colitis :inflamacion colon21Eritromicina Mecanismo de accin: La eritromicina es un antibitico del grupo de los macrlidos. Interfiere en la sntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 50S ribosomal.

Indicaciones de uso: Se ha usado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles (principalmente cocos Gram positivos), y especialmente en pacientes alrgicos a las penicilinas.conjuntivitis o neumona por Chlamydia trachomatis y angiomatosis bacilar.

FARMACOCINTICASon destruidas en medio cido, por lo que requieren de cubierta entrica para poder ser administrados por va oral; este inconveniente es menor en los macrlidos de segunda generacin.(1) Su absorcin se dificulta por la presencia de alimentos en el estmago.El pico de concentracin plasmtica es de 1,5 mg/mL (0,5 mg del componente de base), una a dos horas luego de la administracin de una dosis de 500 mg por va oral.(3)Se logran concentraciones adecuadas de eritromicina, cuando se administra por va intravenosa, alcanzando cifras de 10 mg/mL, una hora despus de una dosis IV de 500 a 1000 mg de lactobionato o gluceptato de eritromicina.(3)La eritromicina se distribuye en casi todos los tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo. Se metaboliza fundamentalmente en el hgado y se excreta por la bilis.(2) Alcanza bajas concentraciones urinarias pues slo del 2% al 15% se elimina en forma activa en la orina.(3) La vida media plasmtica es de una y media horas, pero la droga permanece activa en los tejidos, por un tiempo mayor.(2)Los macrlidos de segunda generacin tienen como ventajas: espectro ms amplio, mejores parmetros farmacocinticos, menos efectos adversos y menor interaccin con otros frmacos. Son ms estables frente a la accin de los cidos, tienen mayor vida media plasmtica y alcanzan mayores concentraciones intracelulares.(2)

22Eritromicina Posologa:- adultos: la dosis habitual es de 1 o 2 gramos al da, divididos en 3 o 4 tomas. - nios: depende del peso, edad y gravedad de la infeccin. Usualmente, la dosis en nios es de 30-50 mglkg al da, dividida en 3 o 4 tomas. La dosis total diaria puede dividirse slo en dos tomas (cada 12 horas).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a macrlidos, antecedente de ictericia.

El medicamento debe administrarse antes o durante la comida y, en el caso de comprimidos o cpsulas, tragado con un vaso de agua.Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente dbil consulte con su mdico.

23Eritromicina Embarazo: Atraviesa la barrera placentaria, aunque no hay evidencia de accin en el feto, considerar posibles riesgos

Lactancia: La eritromicina pasa a leche materna. Aunque no existen evidencias concluyentes de una accin sobre el lactante, considerar los posibles riesgos de su administracin

Reacciones adversas: Dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea, anorexia, sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, urticaria, erupcin cutnea.

Sobredosificacin: se debe suspenderse el medicamento y debe evitarse su posterior absorcin. La eritromicina no es eliminada a travs de la dilisis.Prednisona Mecanismo de accin: corticosteroide, tiene principalmente un efecto glucocorticoide. Previene o inhiben la inflamacin. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmticos.En consecuencia, los glucocorticoides reducen la inflamacin y producen una respuesta inmunosupresora.

Alcanza una biodisponibilidad del 80% luego de su administracin oral. La prednisona se une a las protenas en un 75%. Tienen una vida media de aproximadamente 3,6 hor

La activacin de estos receptores induce la transcripcin y la sntesis de protenas especficas. Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la inhibicin de la infiltracin de leucocitos en los lugares inflamados, la interferencia con los mediadores de la inflamacin, y la supresin de las respuestas humoralesLa respuestas antiinflamatorios se deben a la produccin de lipocortinas, unas protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima implicada en la sntesis del cido araquidnico, intermedido de la sntesis de mediadores de la inflamacin como las prostaglandinas o los leucotrienos. En consecuencia, los glucocorticoides reducen la inflamacin y producen una respuesta inmunosupresora.

25Prednisona Indicaciones de uso: enfermedades reumticas del colgeno, endocrinas, dermatolgicas, alrgicas, oftalmolgicas, respiratorias, hematolgicas y otras que respondan a la corticoterapia

Posologa: Se recomienda individualizar la dosis de acuerdo a la enfermedad y a la respuesta del paciente. La dosis inicial de tabletas de prednisona pueden variar de 5 a 60 mg por da dependiendo de la entidad especfica a ser tratada. Contraindicaciones:, diabetes mellitus, infeccin activa, lcera pptica, crisis hipertensiva, hemorragia activa del tubo digestivo

En enfermedades menos severas se pueden utilizar dosis bajas, pero en algunos pacientes se requieren dosis iniciales altas. La dosis inicial debe ser mantenida o ajustada hasta que se consiga una respuesta clnica satisfactoria. La prednisona tiene que ser descontinuada si no se ha observado respuesta clnica satisfactoria.(1)Despus de un tiempo prolongado de tratamiento este debe suspenderse disminuyendo gradualmente la dosis diaria26Prednisona Embarazo: se clasifica dentro en categora B de riesgo en el embarazo. Se han descrito casos de abortos prematuros, malformaciones palatinas y otros.

Lactancia: Los corticoides se excretan en la leche materna y por lo tanto las mujeres tratadas no deben dar el pecho a sus bebs.

Reacciones adversas: Como aumento del apetito, Indigestin, nerviosismo, inquietud.

Sobredosificacin: La sobredosificacin de prednisona no se considera potencialmente fatal

En el caso de tener que administrar corticoides durante el embarazo, los pacientes debern ser vigiladas cuidadosamente, en particular durante el parto debido a que el recin nacido puede mostrar una insuficiencia adrenal. 27Clorfenamina Mecanismo de accin: frmaco antihistamnico. Antagonista de los receptores H1 de histamina. Los antagonistas compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formacin de edema, constriccin y prurito que resultan de la accin de la histamina.

Indicaciones de uso: indicado en rinitis alrgica estacional, conjuntivitis alrgica, alergias cutneas no complicadas, rinitis vasomotora, urticaria, eccema alrgico, dermatitis atpica y de contacto, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos.

MECANISMO DE ACCION mastocitos compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formacin de edema, constriccin y prurito que resultan de la accin de la histamina. Un gran nmero de bloqueantes H1 de histamina tambin tienen efectos anticolinrgicos debidos a una accin antimuscarnica central. Sin embargo, los efectos anticolinrgicos de la clorfeniramina son moderados.Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una accin sobre los receptores histamnicos del sistema nervioso central. La administracin crnica de la clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.

28Clorfenamina Posologa: Administracin oral - Adultos y adolescentes: las dosis son de 4 mg cada 4-6 horas hasta un mximo de 24 mg/da. - Nios de 6 a 12 aos: las dosis son de 2 mg cada 4-6 h hasta un mximo de 12 mg/da - Nios de 2 a 5 aos: las dosis recomendadas son de 1 mg cada 4-6 hasta un mximo de 6 mg/da

Contraindicaciones: Hipersensibilidad

Farmacocinetica:Los alimentos retrasan su absorcin, pero sin afectar la biodisponibilidad. El comienzo de la accin antialrgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y es mxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones plasmticas mximas se detectan a las 2 horas de la administracin. La duracin de los efectos terapeticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfeniramina se une a las protenas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fludos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.El frmaco se metaboliza extensa y rpidamente, primero en la misma mucosa gstrica y luego en su primer paso por el hgado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el frmaco sin alterar. La semi-vida plasmtica es de 2 a 4 horas, si bien la semi-vida de eliminacin vara segn la edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los nios, se reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la semi-vida de eliminacin depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o ms en los pacientes bajo hemodilisis. La velocidad de la eliminacin depende del pH y de la cantidad de orina excreta, disminuyendo cuando el pH aumenta.

29Clorfenamina Embarazo: el medicamento puede causar dao al feto

Lactancia: Se desconoce si se excreta por leche materna

Reacciones adversas: rara vez, como son debilidad muscular, problemas de visin, dificultad para respirar, aumento de los latidos del corazn, temblores, dificultad para orinar, alucinaciones.

Sobredosificacin: Los sntomas corresponden a una intensificacin de los efectos adversos descritos, tales como: convulsiones, somnolencia severa, sequedad de garganta, boca y nariz, palidez, alucinaciones, dificultad para respirar, nerviosismo, excitacin, cambios en el ritmo del corazn.

LoratadinaMecanismo de accin: Antihistamnico tricclico con actividad selectiva sobre receptores H1 perifricos.

Indicaciones de uso: Alivio sintomtico y temporal de procesos alrgicos por polen, animales domsticos, polvo u otros agentes. Tto. sintomtico de rinitis alrgica y urticaria idioptica crnica.

Posologa: - En adultos y adolescentes son 10 mg orales una vez al da.- Para los nios de 2 a 5 aos, las dosis son de 5 mg una vez al da.La seguridad y eficacia de la loratadina no ha sido establecida en nios de < 2 aos de edadEn pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min), la dosis debe ser de 10 mg una vez al da en das alternos

Farmacocinetica:Despus de su administracin, el comienzo de la accin antihistamnica tiene lugar hacia las 1-3 horas con un efecto mximo a los 1-12 horas y una duracin del efecto que se extiende a ms de 24 horas. Cuando se administra con el alimento, la absorcin aumenta en un 40-50% aunque el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones mximas aumenta. Sin embargo, ninguno de estos dos efectos tiene significancia clnica. La loratadina se une a las protenas del plasma en un 97% y se excreta en la leche materna.La loratadina experimenta un metabolismo heptico intenso a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, originando metabolitos inactivos. La semivida de eliminacin de la loratadina y de sus metabolitos es de 8.4 horas y 28 horas, respectivamente. La eliminacin tiene lugar por va renal y fecal.Aunque la semivida de eliminacin aumenta en los ancianos y las AUC y Cmax son mayores que las observadas en poblaciones ms jvenes no se consideran necesarios reajustes en las dosis. Por el contrario, las dosis de loratadina deben reducirse en pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) o heptica. La hemodilisis no altera la farmacocintica de la loratadina o de su metabolito

31Loratadina Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Nios < 2 aos seguridad/eficacia no establecidas.

Precauciones: puede presentar sin embargo, una baja incidencia de somnolencia. Se han reportado convulsiones en pacientes tratados con antihistamnicos, por lo cual se debe tener precaucin en pacientes con epilepsia. Se debe tener precaucin en pacientes con alteracin de la funcin heptica y/o renal.

Loratadina Embarazo: No recomendado, no se ha establecido su seguridad.

Lactancia: su metabolito activo se excretan en la leche materna, por lo que no est recomendada su administracin en mujeres en periodo de lactancia.

Reacciones adversas: Nios 2-12 aos: cefalea, nerviosismo, cansancio. Ads.: somnolencia, cefalea, aumento de apetito, insomnio.

Sobredosificacin: En adultos se ha reportado somnolencia, taquicardia y cefalea. una medida teraputica que consiste en la administracin de oxgeno a concentraciones mayores que las que se encuentran en aire del ambiente, con la intencin de tratar o prevenir los sntomas y las manifestaciones de la hipoxia. El oxgeno utilizado en esta terapia, es considerado un frmaco en forma gaseosa

La oxigenoterapia normobrica consiste en administrar oxgeno a distintas concentraciones 21-100%

La finalidad de la oxigenoterapia es aumentar el aporte de oxgeno a los tejidos utilizando al mximo la capacidad de transporte de la hemoglobina. Para ello, la cantidad de oxgeno en el gas inspirado, debe ser tal que su presin parcial en el alvolo alcance niveles suficiente para saturar completamente la hemoglobina. Es indispensable que el aporte ventilatorio se complemente con una concentracin normal de hemoglobina y una conservacin del gasto cardiaco y del flujo sanguneo tisular. El efecto directo es aumentar la presin del oxgeno alveolar, que atrae consigo una disminucin del trabajo respiratorio y del trabajo del miocardio, necesaria para mantener una presin arterial de oxgeno definida34Mnimo de efectos secundariosInicio de accin lento y de menor intensidad que B2 agonistas.Eficacia broncodilatadora semejante a B2 agonistas.Principal indicacin : EPOCExacerbaciones psicgenas del asmaAnticolinrgico(Bromuro de Ipatropio)

Medicamentos para Enfermedades cardiovascularesAntihipertensivosAnticoagulantesAntiplaquetariosAntiarritmicosReductores del colesterolVasodilatadoresAntihipertensivosDiurticosBetabloqueadoresInhibidores de la Enzima Angiotensina IAntagonistas del Calcio

AntihipertensivosDiurticos:Diurticos de Asa: Bloquea el sistema de transporte Na + K + Cl - en la rama descendente del asa de Henle, aumentando la excrecin de Na, K, Ca y Mg. Ej: FUROSEMIDAFUROSEMIDA: Indicada en tratamiento de edema asociado a ICC, Insuficiencia renal, HTA leve-moderada, edema pulmonar.

Diurticos Tiazidas: Inhibe el sistema de transporte Na + Cl - en el tbulo distal renal, disminuyendo la reabsorcin de Na + y aumentando su excrecin. EJ: HIDROCLOROTIAZIDAHIDROCLOROTIAZIDA: Indicada en tto. De HTA como monofrmaco o asociado a otros antihipertensivos, edemas (ICC, Irenal, Ihepatica), Diabetes inspida renal.AntihipertensivosBetabloqueadores: Son antagonistas de las acciones endgenas de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina, en particular sobre el receptor adrenrgico-, parte del sistema nervioso simptico. Ej: PROPRANOLOL, ATENOLOL.

PROPRANOLOL: Usado en el tratamiento HTA, bloquea la accin de la epirefrina, tambin utilizado en trastornos de ansiedad.

ATENOLOL: Medicamento de reemplazo para el PROPRANOLOL, utilizado en HTA, arritmia cardiaca, infarto agudo al miocardio, ayuda a disminuir la necesidad de consumo de O2 por parte del msculo cardiaco.AntihipertensivosInhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina: inhibir la enzima que acta en la conversin de la angiotensina I en angiotensina II,. Esta enzima tiene dos funciones principales en el organismo. Por un lado, se encarga de sintetizar la angiotensina II (vasocontrictor) aumentando el volumen sanguineo. Ej: ENALAPRIL.

ENALAPRIL: Utilizado en el tratamiento de la HTA, y algunos tipos de Insuficiencia cardiaca crnica.AntiplaquetariosActan sobre las plaquetas, en la primera fase del proceso de coagulacin sangunea, impidiendo que las plaquetas se agreguen unas a otras y formen el trombo o cogulo. Ej: ACIDO ACETIL SALICILICO.

ACIDO ACETIL SALICILICO: Inhibe de forma irreversible la ciclooxigenasa, a travs de su difusin en el canal de la COX. La inhibicin de la COX-1 en la plaqueta previene la formacin de tromboxano A2, que es un potente agonista plaquetario e induce la secrecin de los grnulos de la plaqueta y su agregacin. Usado en tto. De Angina Inestable, Sd. Coronario agudo.VasodilatadoresProducen una vasodilatacin por efecto directo sobre la pared vascular y tienen mximo efecto sobre el territorio venoso y en menor grado en las coronarias. Ej: ISOSORBIDE DINITRATO, NITROGLICERINA.

ISOSORBIDE DINITRATO: Producen aumento de la capacitancia venosa, con disminucin del retorno venoso. Se utilizan en pacientes con Insuficiencia cardaca, por el aumento de la capacitancia venosa y la reduccin del retorno.Medicamentos AntidiabticosInsulina: Administrada en tto. Continuado de diabetes tipo 1, cetoacidosis diabtica, pacientes con diabetes tipo 2, diabetes gestacional. Ayudando a regular la glucosa en sangre. Existen diversos tipos de insulina segn su efecto.

Antidiabticos orales:

FlurosemidaInhibidor de la anhidrasa carbnica .Inicio de accin rpido (dentro de los primeros 5 min, despus de su administracin IV).Efecto mximo: ocurre entre los 15- 20 min y dura aprox 3 horas dependiendo de la dosis inicial.

FlurosemidaReducen la concentracin urinaria y la dilucin por inhibicin de la reabsorcin de cloruro de sodio en la porcin ascendente del asa de henle.

MetforminaUsado en la regulacin de glucemia de personas con DMMecanismo de accin: Se absorbe principalmente en el intestino delgado, y no se une a protenas plasmticas, ni se metaboliza en el hgado.concentracin en plasma se alcanza entre 1 y 2 h despus de su ingestin. Su vida media plasmtica oscila entre 1,5 a 4,9 h. A las 12 h de la administracin por va oral el 90 % se habr eliminado en orina, por filtracin glomerular y secrecin tubular.

la metformina (N-1,1-dimetil guanidina) posee una cadena lateral corta, que la hace menos lipoflica, y por tanto, con menor afinidad por las membranas mitocondriales46MetforminaContraindicaciones:Embarazo y lactanciaDiabetes con tendencia a la cetosisAntec de c lctica.Etapa previa a cirugas mayoresEstados de deshidratacin Estados hipoxicosInsuficiencia respiratoriaAlcoholismo.

47FamotidinaMecanismo de accin- Famotidina es un potente antagonista competitivo de los receptores histamnicos H2. Tras su administracin por va oral su accin se inicia rpidamente y, a las dosis recomendadas, tiene un efecto prolongado y muy eficaz a concentraciones sanguneas relativamente bajas. La duracin de su accin, su concentracin en el plasma y su recuperacin de la orina estn relacionadas con la dosis.- Famotidina disminuye el contenido de cido y de pepsina y el volumen de la secrecin gstrica basal, nocturna y estimulada.

48CONTRAINDICACIONES*Hipersensibilidad conocida a la droga.*Disfuncin renal o heptica moderada o severa.EFECTOS ADVERSOSDiarreaEstreimientoMolestias abdominales o distencin.Erupcin cutnea.Cefalea, mareoFatigaSequedad bucalClaritromicinaAntibitico, macrlido.Ejerce su accin antibacteriana por interferir la sntesis de protenas en las bacterias sensibles ligndose a la subunidad 50S ribosomal.Se distribuye adecuadamente en todos los tejidos excepto en el SNC, con concentraciones tisulares varias veces superiores a los niveles plasmticos.

CaptoprilInhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina-I. Reduce los niveles de angiotensina II y aldosterona que puede producir pequeos incrementos en las concentraciones de potasio srico, acompaados de prdida de sodio y lquidos.La reduccin mxima de la presin arterial puede necesitar varias semanas de tratamiento para alcanzar el efecto teraputico mximo.Captopril Indicaciones

Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca. Postinfarto de miocardio con disfuncin ventricular izquierda asintomtica. Nefropata diabtica tipo 1.

Contraindicaciones Historial de angioedema. Estenosis arterial renal unilateral o bilateral. Hiperpotasemia. Embarazo. Lactancia.

CaptoprilEfectos adversos - Cardiovasculares: hipotensin , incluyendo la producida tras la primera dosis. Raramente palpitaciones y taquicardia. - Renales: insuficiencia renal prerrenal por deplecin de sodio e hipovolemia, especialmente en pacientes con disfuncin renal o renovascular preexistente. Proteinuria, especialmente en pacientes con historia de nefropata. Hiperpotasemia e hiponatremia, por disminucin en la liberacin de aldosterona. - Respiratorios: broncoespasmo, rinitis, sinusitis, tos. La tos secundaria a IECAS se caracteriza por ser persistente, no productiva y de predominio nocturno, suele aparecer despus de varias semanas o meses de tratamiento. El mecanismo se relaciona con la acumulacin de bradikinina por bloqueo de su va metablica de eliminacin. Si la tos es molesta

EutiroxLa levotiroxina, el principio activo de Eutirox, es una hormona tiroidea sinttica para el tratamiento de enfermedades y disfunciones de la glndula tiroides. Tiene el mismo efecto que las hormonas tiroideas producidas naturalmente. Indicado:- para tratar el bocio benigno en pacientes con funcin tiroidea normal.- para prevenir la recurrencia del bocio despus de ciruga.- para sustituir las hormonas tiroideas naturales, cuando su glndula tiroides no las produce en cantidad suficiente.- para detener el crecimiento de tumores en pacientes con cncer de tiroides.EutiroxLa levotiroxina, el principio activo de Eutirox, es una hormona tiroidea sinttica para el tratamiento de enfermedades y disfunciones de la glndula tiroides. Tiene el mismo efecto que las hormonas tiroideas producidas naturalmente. Indicado:- para tratar el bocio benigno en pacientes con funcin tiroidea normal.- para prevenir la recurrencia del bocio despus de ciruga.- para sustituir las hormonas tiroideas naturales, cuando su glndula tiroides no las produce en cantidad suficiente.- para detener el crecimiento de tumores en pacientes con cncer de tiroides.FIN