Fármacos Fármacos anestésicos anestésicos Locales Locales

Los anestésicos locales son sustancias químicas que Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera especifica bloquean la conducción nerviosa de manera especifica se diferencian entre si por el tiempo de actuar se diferencian entre si por el tiempo de actuar ( mecanismo conocido como periodo de latencia) , por ( mecanismo conocido como periodo de latencia) , por su duración y por su toxicidad y potencia, pero también su duración y por su toxicidad y potencia, pero también por su selectividad de bloqueo.por su selectividad de bloqueo.

Los anestésicos locales bloquean la conducción Los anestésicos locales bloquean la conducción nerviosa de manera selectiva, temporal y reversible, sin nerviosa de manera selectiva, temporal y reversible, sin afectar la consciencia. Después de una inyección de un afectar la consciencia. Después de una inyección de un anestésicos local, aunque actúe sobre todas las fibras anestésicos local, aunque actúe sobre todas las fibras nerviosas y en todos los niveles del sistema nervioso, es nerviosas y en todos los niveles del sistema nervioso, es preciso tener en cuenta que las fibras de menor preciso tener en cuenta que las fibras de menor diámetro son mas sensibles a su acción que las de diámetro son mas sensibles a su acción que las de mayor diámetro, pudiendo bloquearse la conducción de mayor diámetro, pudiendo bloquearse la conducción de las fibras que transmiten el dolor, sin afectar otro tipo de las fibras que transmiten el dolor, sin afectar otro tipo de fibras. fibras.

El bloqueo del impulso nervioso se produce según el orden El bloqueo del impulso nervioso se produce según el orden determinado: bloqueo de las fibras ortosimpaticas y determinado: bloqueo de las fibras ortosimpaticas y parasimpaticas, de conducción dolorosas, propioceptivas, parasimpaticas, de conducción dolorosas, propioceptivas, de tacto- presión y las fibras motoras. de tacto- presión y las fibras motoras.

Según la región anatómica y el método de administración Según la región anatómica y el método de administración local, pueden lograrse zonas limitadas de analgesia y local, pueden lograrse zonas limitadas de analgesia y anestesia.anestesia.

1.1. Tópica o superficialTópica o superficial

2.2. local inflamatoria local inflamatoria

De conducción o de bloqueo De conducción o de bloqueo nervioso regional nervioso regional

TroncularTroncular

Plexural o regional Plexural o regional

Epidural Epidural

Peridural o extradural Peridural o extradural

Cervical Cervical

LumbarLumbar

Dorsal Dorsal

SacraSacra

Subaracnoidea Subaracnoidea

Estructura QuímicaEstructura QuímicaPropiedades Fisicoquímicas Propiedades Fisicoquímicas

La estructura química de los anestésicos locales constan La estructura química de los anestésicos locales constan de tres elementos: de tres elementos:

1) La porción lipofilica 1) La porción lipofilica

2)2) Cadena intermedia Cadena intermedia

3)3) Porción hidrofila Porción hidrofila

La porción lipofilica esta formada por una estructura aromática La porción lipofilica esta formada por una estructura aromática compuesta por derivado del acido benzoico o amina. Esta compuesta por derivado del acido benzoico o amina. Esta porción confiere a la molécula sus propiedades porción confiere a la molécula sus propiedades anestésicas caracterizadas por :anestésicas caracterizadas por :

1)1) Difusión Difusión

2)2) Fijación Fijación

3)3) Actividad Actividad

La cadena intermedia, constituida por 1-3 átomos, con La cadena intermedia, constituida por 1-3 átomos, con enlace ester ( COO-) o amida (-NHCO-), influye en la enlace ester ( COO-) o amida (-NHCO-), influye en la duración de acción, el metabolismo y la toxicidad. duración de acción, el metabolismo y la toxicidad.

La porción hifrofilica o grupo amino puede encontrarse La porción hifrofilica o grupo amino puede encontrarse en dos farmas. No ionizada y catiónica, cargada en dos farmas. No ionizada y catiónica, cargada positivamente.positivamente.

El periodo de la latencia esta determinado principalmente El periodo de la latencia esta determinado principalmente por el PKa de cada anestésico local. La mayoría de los por el PKa de cada anestésico local. La mayoría de los anestésicos locales son bases débiles. Con un PKa que anestésicos locales son bases débiles. Con un PKa que varia de 7.5 a 9.0, siendo mayor que el PH de los tejidos varia de 7.5 a 9.0, siendo mayor que el PH de los tejidos ( PH= 7.40). Los anestésicos con elevado PKa tienden a ( PH= 7.40). Los anestésicos con elevado PKa tienden a tener un inico de acción o periodo de latencia lento. La tener un inico de acción o periodo de latencia lento. La acides tisular produce disminución del PH también puede acides tisular produce disminución del PH también puede impedir el comienzo de la anestesia local. impedir el comienzo de la anestesia local.

ClasificaciónClasificación De acuerdo a su composición química se clasifican: De acuerdo a su composición química se clasifican:

EsteresEsteres y y amidas.amidas.

Según su duración de acción y potencia anestésica se Según su duración de acción y potencia anestésica se clasifican en:clasifican en:

a)a) Acción corta y potencia anestésica baja.Acción corta y potencia anestésica baja.

b)b) Acción media y potencia anestesica intermedia. Acción media y potencia anestesica intermedia.

c)c) Acción larga y potencia anestesica elevada. Acción larga y potencia anestesica elevada.

Esteres:Esteres: Son rápidamente hidrolizados en el plasma por la Son rápidamente hidrolizados en el plasma por la

enzima seudocolinesterasa. enzima seudocolinesterasa.

Esteres: Esteres: Cocaína Cocaína Procaína Procaína Cloroprocaína Cloroprocaína Tetracaina Tetracaina

Las Las amidasamidas son degradadas u metabolizadas mas son degradadas u metabolizadas mas lentamente por los microsomas hepáticos.lentamente por los microsomas hepáticos.

Amidas: Amidas:

1) Lidocaína 4) Pridocaina 1) Lidocaína 4) Pridocaina

2) Mepivocaina 5) Bupivacaina 2) Mepivocaina 5) Bupivacaina

3) Etidocaina 6) Ropivacaina 3) Etidocaina 6) Ropivacaina

Mecanismo de acción Mecanismo de acción

La forma no ionizada difunde mas fácilmente a través de la La forma no ionizada difunde mas fácilmente a través de la membrana del nervio, mientras que la forma catiónica, membrana del nervio, mientras que la forma catiónica, menos difusible, se uniría al receptor de membrana situada menos difusible, se uniría al receptor de membrana situada en la parte interna exoplasmica. Esta interacciones en la parte interna exoplasmica. Esta interacciones anestésico - receptor origina el bloqueo de los canales se anestésico - receptor origina el bloqueo de los canales se sodio (Na+).sodio (Na+).

Los anestésicos locales con farma catiónica producen mayor Los anestésicos locales con farma catiónica producen mayor bloqueo que los anestésicos locales en forma no disociada. bloqueo que los anestésicos locales en forma no disociada. Los anestésicos locales en forma catiónica compiten con el Los anestésicos locales en forma catiónica compiten con el Ca2+ para fijarse en los lugares estratégicos de la Ca2+ para fijarse en los lugares estratégicos de la membrana donde el Ca2+ controla la permeabilidad al Na+ membrana donde el Ca2+ controla la permeabilidad al Na+

Farmacocinética Farmacocinética

La absorción de los anestésicos locales depende de La absorción de los anestésicos locales depende de varios factores:varios factores:

1) 1) Lugar de administración:Lugar de administración: la absorción aumenta con la la absorción aumenta con la vascularizacion y disminuye en función de la vascularizacion y disminuye en función de la abundancia de grasa.abundancia de grasa.

2)2) Dosis y concentración empleada:Dosis y concentración empleada: Para la mayoría Para la mayoría de los anestésicos locales existe una relación lineal de los anestésicos locales existe una relación lineal entre dosis y concentración sanguínea.entre dosis y concentración sanguínea.

3)3) Características fisicoquímicas del anestésico Características fisicoquímicas del anestésico local:local: el poder vasodilatador, velocidad de el poder vasodilatador, velocidad de distribución tisular, eliminación y grado de ionizacion distribución tisular, eliminación y grado de ionizacion dependen del PH.dependen del PH.

44) La adición de un vasoconstrictor al anestésico ) La adición de un vasoconstrictor al anestésico local con el fin de eliminar la vasodilatación, que local con el fin de eliminar la vasodilatación, que es un efecto colateral de casi todos estos es un efecto colateral de casi todos estos fármacos. La adición de un vasoconstrictor tiene fármacos. La adición de un vasoconstrictor tiene las siguientes ventajas: las siguientes ventajas:

1.1. Produce un absorción gradual, con disminución Produce un absorción gradual, con disminución de la posibilidad de reacción sistemática.de la posibilidad de reacción sistemática.

2.2. Aumenta la duración de acción del bloqueo.Aumenta la duración de acción del bloqueo.

3.3. Disminuye los niveles plasmáticos y la toxicidad. Disminuye los niveles plasmáticos y la toxicidad.

4.4. Reduce el sangrado en el campo operativo.Reduce el sangrado en el campo operativo.

. Para la anestesia infiltrativa es suficiente 2.5 ug/ml (Desde . Para la anestesia infiltrativa es suficiente 2.5 ug/ml (Desde hace muchos años se utilizan como vasoconstrictores los hace muchos años se utilizan como vasoconstrictores los fármacos simpaticomiméticos adrenalina y noradrenalina y, fármacos simpaticomiméticos adrenalina y noradrenalina y, mas recientemente, los péptidos vasoactivos como la mas recientemente, los péptidos vasoactivos como la felipresina y vasopresina. felipresina y vasopresina.

La mas utilizada es la solución de adrenalina al 1/200.00 = 5 La mas utilizada es la solución de adrenalina al 1/200.00 = 5 ug/ml 1/400.00) y en la practica odontológica hasta de ug/ml 1/400.00) y en la practica odontológica hasta de 1/80.00. 1/80.00.

La adrenalina y vasoconstrictores nunca deben utilizarse para La adrenalina y vasoconstrictores nunca deben utilizarse para anestesia de superficie mucosas o de órganos o de parte anestesia de superficie mucosas o de órganos o de parte del cuerpo que no tienen circulación colateral como son: del cuerpo que no tienen circulación colateral como son: oídos, dedos, lengua y pene. oídos, dedos, lengua y pene. Ni en anestesia regional Ni en anestesia regional endovenosa. Es especialmente peligrosa la asociación de endovenosa. Es especialmente peligrosa la asociación de adrenalina a los anesticos locales en pacientes diabéticos, adrenalina a los anesticos locales en pacientes diabéticos, hipertensión, hipertiroideos y cardiopatas.hipertensión, hipertiroideos y cardiopatas.

Distribución Distribución

La distribución del anestésico local depende de sus La distribución del anestésico local depende de sus característica fisicoquímicas. Además parece estar característica fisicoquímicas. Además parece estar relacionada con el coeficiente de solubilidad y el relacionada con el coeficiente de solubilidad y el grado unión a las proteínas plasmáticas.grado unión a las proteínas plasmáticas.

Los anesticos locales atraviesan las barreras Los anesticos locales atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria por difusión simple.hematoencefálica y placentaria por difusión simple.

Metabolismo y eliminación Metabolismo y eliminación

Los anesticos locales tipo amida se metabolizan por Los anesticos locales tipo amida se metabolizan por hidrólisis por acción de la enzima seudo hidrólisis por acción de la enzima seudo colinesterasa plasmática. La duración de acción de colinesterasa plasmática. La duración de acción de estos fármacos aumenta en los pacientes con déficit estos fármacos aumenta en los pacientes con déficit de la seudocalinesterasa o ante la presencia de una de la seudocalinesterasa o ante la presencia de una seudo colinesterasa atópica. seudo colinesterasa atópica.

Los anestésicos locales tipo amida sufren una Los anestésicos locales tipo amida sufren una degradación enzimática en el hígado y se eliminan degradación enzimática en el hígado y se eliminan por la orina. Los metabolitos y el fármaco no por la orina. Los metabolitos y el fármaco no metabolizado se eliminan por la orina; como son metabolizado se eliminan por la orina; como son bases débiles la eliminación depende del PH bases débiles la eliminación depende del PH urinario: se eliminan mejor a través de la orina y urinario: se eliminan mejor a través de la orina y mucho mas lenta cuando la orina es alcalina.mucho mas lenta cuando la orina es alcalina.

Efectos GeneralesEfectos Generales Sistema nervioso central: Sistema nervioso central: Los efectos sobre el S.N.C dependen de la dosis Los efectos sobre el S.N.C dependen de la dosis

administrativas y de las propiedades fisicoquímicas y administrativas y de las propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas del anestésico local.farmacocinéticas del anestésico local.

A dosis pequeñas producen acción sedante y convulsiva.A dosis pequeñas producen acción sedante y convulsiva.A dosis terapéuticas, la lidocaína tienes propiedades A dosis terapéuticas, la lidocaína tienes propiedades

anticonvulsiva y se usa para controlar status epilépticos en anticonvulsiva y se usa para controlar status epilépticos en dosis medias, los anestésicos locales presentan una acción dosis medias, los anestésicos locales presentan una acción estimulante caracterizada por :estimulante caracterizada por :

- Nauseas - Agitación psicomotrizNauseas - Agitación psicomotriz- Vómitos - Confusión Vómitos - Confusión - Verborrea - TembloresVerborrea - Temblores- Convulsiones - Estimulación de SNC ( Cocaína) Convulsiones - Estimulación de SNC ( Cocaína)

Aparato cardiovascularAparato cardiovascular

En el aparato cardiovascular tienen acción semejante a En el aparato cardiovascular tienen acción semejante a la quinidina sobre el miocardio, ya que reducen la la quinidina sobre el miocardio, ya que reducen la excitabilidad del músculo cardiaco incrementan el periodo excitabilidad del músculo cardiaco incrementan el periodo refractario, prolongan el tiempo de contracción y producen refractario, prolongan el tiempo de contracción y producen dilatación arteriolar. Solo la cocaína es vasoconstrictor dilatación arteriolar. Solo la cocaína es vasoconstrictor ( Efecto catecolamina) ( Efecto catecolamina)

Hipotensión por vasodilatación Hipotensión por vasodilatación

Colapso cardiovascularColapso cardiovascular

Bloqueo Av Bloqueo Av

Sistema nervioso autónomo y placa motoraSistema nervioso autónomo y placa motora

Los anestésicos bloquean los receptores nicotínico por Los anestésicos bloquean los receptores nicotínico por acción ganglioplejica además bloquean los receptores acción ganglioplejica además bloquean los receptores muscarinicos histaminicos y sintomáticos y se compartan muscarinicos histaminicos y sintomáticos y se compartan como curarizantes por su acción presinaptica al impedir la como curarizantes por su acción presinaptica al impedir la liberación de acetilcolina.liberación de acetilcolina.

Los anesticos locales ejercen un efecto espamolitico sobre Los anesticos locales ejercen un efecto espamolitico sobre el músculo liso, gastrointestinal, vascular, bronquial, biliar.el músculo liso, gastrointestinal, vascular, bronquial, biliar.

Antiarrítmica (Lidocaína) Antiarrítmica (Lidocaína)

Toxicidad Toxicidad Los anesticos locales son relativamente seguros . Los efectos Los anesticos locales son relativamente seguros . Los efectos

tóxicos se deben a la inyección intravenosa accidental o por tóxicos se deben a la inyección intravenosa accidental o por una sobredosis. Las reacciones toxicas pueden ser una sobredosis. Las reacciones toxicas pueden ser sistemáticas en el S.N.C y cardiovasculares, a nivel local. sistemáticas en el S.N.C y cardiovasculares, a nivel local.

Reacciones Toxicas sistemas. El S.N.C es el mas vulnerable a Reacciones Toxicas sistemas. El S.N.C es el mas vulnerable a los efectos sistemáticos de los anestésicos locales. Los los efectos sistemáticos de los anestésicos locales. Los Signos y síntomas son como resultado de una excitación Signos y síntomas son como resultado de una excitación seguida de una depresión donde apare: seguida de una depresión donde apare:

- Vértigos - Fasciculaciones músculos Vértigos - Fasciculaciones músculos - Nistagmo de cara y los dedos.Nistagmo de cara y los dedos.- Adormecimiento perioral - TaquicardiaAdormecimiento perioral - Taquicardia- Hipertensión - ConfusiónHipertensión - Confusión- Convulsiones tónico clónicas - SomnolenciaConvulsiones tónico clónicas - Somnolencia- Depresión SNC - Inconsciencia Depresión SNC - Inconsciencia

Sobre el aparato cardiovascular:Sobre el aparato cardiovascular:

- Depresión de la contractibilidad Depresión de la contractibilidad - Depresión de la velocidad de conducción Depresión de la velocidad de conducción - Hipotensión Hipotensión - BradicardiaBradicardia- Depresión de la excitabilidad Depresión de la excitabilidad - Disminución del volumen minuto Disminución del volumen minuto - bloqueo Av.bloqueo Av.

Reacciones Toxicas locales Reacciones Toxicas locales

Pueden producir toxicidad tisular local como son lesiones Pueden producir toxicidad tisular local como son lesiones neurotóxicas, reacciones alérgicas caracterizadas por: neurotóxicas, reacciones alérgicas caracterizadas por:

- Edema angioneurotico urticarial.Edema angioneurotico urticarial.- Prurito Prurito - Shock anafiláctico Shock anafiláctico

Las manifestaciones alérgicas son mas frecuentes con los Las manifestaciones alérgicas son mas frecuentes con los esteres del acido paraminobenzoicoesteres del acido paraminobenzoico

Se ha observado a nivel hematológico hematoglobinemia con Se ha observado a nivel hematológico hematoglobinemia con el uso de prilocaina. el uso de prilocaina.

Tratamiento a la complicacionesTratamiento a la complicaciones 1) Mantener permeables vías respiratorias 1) Mantener permeables vías respiratorias 2) Proporcionar ventilación asistida o controlada con oxigeno2) Proporcionar ventilación asistida o controlada con oxigeno3) Diacepam 5 a 10 mg o bartiburico de acción rápida. 3) Diacepam 5 a 10 mg o bartiburico de acción rápida.

EjemploEjemplo: Tiopental sodico 50 mg IV hasta que ceden las : Tiopental sodico 50 mg IV hasta que ceden las convulciones.convulciones.

- Sino ceden las convulsiones se usa relajante muscular Sino ceden las convulsiones se usa relajante muscular Ejemplo:Ejemplo: Succinilcolina 1 mg/ k1 Succinilcolina 1 mg/ k1

4) Intubación entraqueal si es necesario 4) Intubación entraqueal si es necesario 5) Corregir la hipotensión con fluidotera y vasopresores5) Corregir la hipotensión con fluidotera y vasopresores Vasodepresores:Vasodepresores: - Metoxamina- Metoxamina- Efedrina - Efedrina

6) Si hay bradicardia 6) Si hay bradicardia

- Atropina 0.6 mg IV - Atropina 0.6 mg IV

7) Alergia usar7) Alergia usar

- Adrenalina - Adrenalina

8) Si hay bronco constricción 8) Si hay bronco constricción

1) Corticosteroides. 1) Corticosteroides.