Fármacos Ansiolíticos. Miedo b Percepción de un peligro real y conocido que tiene como función...
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Fármacos Fármacos AnsiolíticosAnsiolíticos
MiedoMiedo
Percepción de un peligro real y Percepción de un peligro real y conocido que tiene como función la conocido que tiene como función la protección de la vida.protección de la vida.
Dos tipos de respuestas:Dos tipos de respuestas:• AgresiónAgresión• HuidaHuida
AngustiaAngustia
Estado emocional que surge Estado emocional que surge debido a un proceso debido a un proceso inconsciente y amenazante inconsciente y amenazante para el yo y que intenta salir para el yo y que intenta salir de la concienciade la conciencia
AnsiedadAnsiedad
Manifestación física de la Manifestación física de la angustia. angustia.
Pérdida del control del tiempo.Pérdida del control del tiempo.
AnsiolíticosAnsiolíticos
ANSIEDADANSIEDADEnfermedad incapacitante que se acompaña de temor, aprensión, preocupación excesiva, fatiga, temblores, palpitaciones y dolor precordial.
AnsiolíticosAnsiolíticos
VALORACIÓN DE LA ANSIEDAD
Intensidad
• Duración• Grado en que interfiere en sus actividades normales.
AnsiolíticosAnsiolíticos
Tipos de AnsiedadTipos de Ansiedad
Generalizada Pánico Fobias sociales Agarofobia Claustrofobia Por fármacos (anfetaminas, cocaína, H. Tiroidea, etc.)
AnsiolíticosAnsiolíticos
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN•BenzodiazepinasBenzodiazepinas•BuspironaBuspirona•MeprobamatoMeprobamato•ZolpidemZolpidem
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
ClorodiazepóxicoClorodiazepóxico Diazepam *Diazepam * Clorazepato dipotásico *Clorazepato dipotásico * OxazepamOxazepam LorazepamLorazepam TriazolamTriazolam
NitrazepamNitrazepam FlurazepamFlurazepam Clonazepam *Clonazepam * Alprazolam *Alprazolam * HalazepamHalazepam MidazolamMidazolam
EstructEstructuraura
N
R3N
R2bR2a
R1
R4
R3
Nucleo de 5-Aril-1,4-benzodiazepina
N
N
O
H3C
Cl
Diazepam
N
N
NNH3C
Cl
Nucleo de 5-Aril-1,4-benzodiazepina
Son peligrosas y están contraindicadas:Son peligrosas y están contraindicadas:
• Cuando es necesario estar alertaCuando es necesario estar alerta• Depresión y PsicosisDepresión y Psicosis• En personas con alto potencial de En personas con alto potencial de
dependencia a fármacosdependencia a fármacos• En los grandes bebedores de En los grandes bebedores de
alcoholalcohol• En combinación con el alcohol y En combinación con el alcohol y
otros depresores del SNCotros depresores del SNC• En el embarazoEn el embarazo• En ancianosEn ancianos
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Actúan a través de RECEPTORES ESPECÍFICOS en el GABA - A y canales de cloro potenciando los efectos inhibitorios de este neurotransmisor.
ReceptoresReceptores: : BZ1BZ1 memoria, memoria, conocimiento conocimiento y función y función motora.motora. BZ2BZ2 sueño. sueño.
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
Absorción rápida y completa por vía Absorción rápida y completa por vía oral excepto clorazepatooral excepto clorazepato
Se distribuye por todo el organismo Se distribuye por todo el organismo Atraviesan barreras Atraviesan barreras Se metabolizan en hígado por el Se metabolizan en hígado por el
SMH aSMH a NORDIAZEPAMNORDIAZEPAM
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
Se eliminan principalmente por Se eliminan principalmente por orinaorina
La vida media se alarga en La vida media se alarga en pacientes ancianos, enfermedad pacientes ancianos, enfermedad hepática y prematuroshepática y prematuros
La vida media es variable. Ejemplo:La vida media es variable. Ejemplo: DIAZEPAM DIAZEPAM 20 a 100 hrs.20 a 100 hrs.
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
EFECTOS FARMACOLÓGICOS EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• SedaciónSedación• HipnosisHipnosis• Disminución de la ansiedadDisminución de la ansiedad• Relajación muscular* Relajación muscular* • Actividad anticonvulsivanteActividad anticonvulsivante• Amnesia anterógradaAmnesia anterógrada
Centrales
• Vasodilatación coronaria• Bloqueo neuromuscular *
Periféricos
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
EFECTOS COLATERALESEFECTOS COLATERALES
• SedaciónSedación• Somnolencia Somnolencia • Mareos y/o vértigosMareos y/o vértigos• Aumento de apetitoAumento de apetito• ToleranciaTolerancia
DependenciaDependenciaSíndrome de abstinenciaSíndrome de abstinencia
• Irritabilidad e insomnio * Irritabilidad e insomnio *
Sin embargo las benzodiazepinas son fármacos con un margen de seguridad alto
• DEPRESIÓNDEPRESIÓN• CefaleaCefalea• Visión borrosaVisión borrosa• NáuseaNáusea• VómitoVómito• DiarreaDiarrea• ConfusiónConfusión
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
INTERDEPENDENCIAS
Con el alcohol y Con el alcohol y otros depresores del otros depresores del
SNCSNCya que su ya que su
combinación puede combinación puede ocasionar la muerteocasionar la muerte
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
INDICACIONES:INDICACIONES:• AnsiolíticoAnsiolítico
• SedantesSedantes
• HipnóticosHipnóticos FLURAZEPAMFLURAZEPAM
NITRAZEPAMNITRAZEPAM TRIAZOLAMTRIAZOLAM
• Relajantes muscularesRelajantes musculares
• Anticonvulsivantes:Anticonvulsivantes: DIAZEPAMDIAZEPAM CLONAZEPAMCLONAZEPAM CLORAZEPATOCLORAZEPATO
• Premedicación anestésicaPremedicación anestésica DIAZEPAMDIAZEPAM
MIDAZOLAMMIDAZOLAM
• Síndrome de abstinencia del Síndrome de abstinencia del alcoholalcohol
• En ancianosEn ancianos LORAZEPAMLORAZEPAM
OXAZEPAMOXAZEPAM FLURAZEPAMFLURAZEPAM
• AntidepresivoAntidepresivo ALPRAZOLAMALPRAZOLAM
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
FLUMAZENILO Derivado de la ImidazobenzodiazepinaDerivado de la Imidazobenzodiazepina
Primer antagonista competitivo de Primer antagonista competitivo de los receptores de las BZlos receptores de las BZ
Útil para revertir la sedación antes de Útil para revertir la sedación antes de los procedimientos anestésicos o los procedimientos anestésicos o durante ellos *durante ellos *
Antagonizan los efectos sobre SNC Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión respiratoria.incluyendo la depresión respiratoria.
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
FLUMAZENILO Despierta a los pacientes en Despierta a los pacientes en
estado de coma por sobredosis estado de coma por sobredosis Disminuye el compromiso Disminuye el compromiso
neurológico en pacientes con neurológico en pacientes con encefalopatía hepáticaencefalopatía hepática
Se ha convertido en unSe ha convertido en un ANTÍDOTO de rutina en el coma de rutina en el coma Benzodiazepínico Benzodiazepínico
Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.*hrs.*
AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
BUSPIRONABloquea selectivamente los Bloquea selectivamente los
RECEPTORES SEROTONÍNICOSRECEPTORES SEROTONÍNICOS Se han localizado receptores de Se han localizado receptores de
serotina que se unen a la buspirona serotina que se unen a la buspirona en el sistema límbico, hipocampo y en el sistema límbico, hipocampo y mesencéfalomesencéfalo
Disminuyen la ansiedad sin Disminuyen la ansiedad sin producir depresión, sedación, producir depresión, sedación, somnolencia o amnesiasomnolencia o amnesia
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA No es hipnóticaNo es hipnótica
No es anticonvulsivante ni relajante No es anticonvulsivante ni relajante muscularmuscular
Menor potencial de adicción y baja Menor potencial de adicción y baja toxicidadtoxicidad
Las interdependencias con el alcohol y Las interdependencias con el alcohol y otros depresores del SNC es más baja otros depresores del SNC es más baja que con las benzodiazepinasque con las benzodiazepinas
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA
Parece ser más efectiva en casos Parece ser más efectiva en casos de preocupación exagerada y de preocupación exagerada y dificultad para concentrarsedificultad para concentrarse
El Diazepam parece ser mejor El Diazepam parece ser mejor para el tratamiento de la para el tratamiento de la ansiedad y el insomnioansiedad y el insomnio
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONABUSPIRONA
Mareos e insomnioMareos e insomnio
Nerviosismo y fatigaNerviosismo y fatiga
Tolerancia, Tolerancia, dependencia dependencia Síndrome de Síndrome de abstinencia ?abstinencia ?
EFECTOS COLATERALESEFECTOS COLATERALES
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEMZOLPIDEM
Efectos generales similares a las Efectos generales similares a las BenzodiazepinasBenzodiazepinas
Débil actividad anticonvulsivanteDébil actividad anticonvulsivante
Tolerancia y dependencia Tolerancia y dependencia
Síndrome de abstinencia ?Síndrome de abstinencia ?
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM
Es tan eficaz como las benzodiazepinas para acortar la latencia del sueño y prolongarlo en pacientes con insomnio.
Sus efectos hipnóticos persisten hasta una semana después de interrumpir el tratamiento
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM Rápida absorción por vía oral Rápida absorción por vía oral
Metabolismo en hígado por el SMHMetabolismo en hígado por el SMH
Biodisponibilidad hasta un 70% si no Biodisponibilidad hasta un 70% si no se ingiere con alimentosse ingiere con alimentos
Vida media de 2 hrs. pero se puede Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar en pacientes con cirrosis incrementar en pacientes con cirrosis y/o edad avanzaday/o edad avanzada
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM Se elimina por orinaSe elimina por orina
Margen de seguridad altoMargen de seguridad alto
Produce pocos efectos colaterales como Produce pocos efectos colaterales como sedación diurnasedación diurna
Al igual que las benzodiazepinas, Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis no causan depresión grandes dosis no causan depresión respiratoria grave, a menos que se respiratoria grave, a menos que se ingiera con alcohol.ingiera con alcohol.
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATO
Es un éster del carbamato
Introducido como ansiolítico en 1955
Se utiliza también como sedante hipnótico
en Estados Unidos
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATO
Propiedades farmacológicas Propiedades farmacológicas similares a las benzodiazepinas similares a las benzodiazepinas pero a diferencias de ellas altas pero a diferencias de ellas altas dosis causan depresión dosis causan depresión respiratoria grave incluso mortal respiratoria grave incluso mortal además, hipotensión, choque e además, hipotensión, choque e insuficiencia cardiaca.insuficiencia cardiaca.
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATOMEPROBAMATO
Rápida absorción por vía oralRápida absorción por vía oral
Metabolismo en el hígado por el SMH y Metabolismo en el hígado por el SMH y eliminación renaleliminación renal
Efectos colaterales: somnolencia y ataxiaEfectos colaterales: somnolencia y ataxia
No se debe administrar con alcohol y otros No se debe administrar con alcohol y otros depresores del SNCdepresores del SNC
Tolerancia, dependencia y síndrome de Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinenciaabstinencia
Usos : Usos : ansiolítico e hipnóticoansiolítico e hipnótico
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
PRECAUCIONESPRECAUCIONES• Deben usarse con Deben usarse con
precaución en personas precaución en personas con tendencia al abuso de con tendencia al abuso de fármacos u otras fármacos u otras sustancias.sustancias.
• No iniciar con dosis altas.No iniciar con dosis altas.
• Duración del tratamiento Duración del tratamiento por un tiempo razonable. por un tiempo razonable.
• Evitar su uso crónico.Evitar su uso crónico.
ALTO
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS
Duración de la acción
Prolongada
1 - 3 Días
ClorazepatoClorodiazepóxid
oDiazepam
Flurazepam
Intermedia
10 - 20 hrs.
AlprazolamLorazepamTemazepam
Corta
3 - 8 hrs.
OxazepamTriazolam
AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS