Farmacos: Antiprotozoarios

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FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS Alejandra Jerez Farmacología

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FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOSAlejandra Jerez

Farmacología

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DEFINICIÓN:

La Malaria es una enfermedad con manifestaciones agudas y crónicas causada por protozoarios del genero Plasmodium, (P. falciparum, P. vivax, P. malariae y P. ovale).

Transmisión: Mosquitos ♀ del genero Anopheles, que estando infectados por plasmodium, al picar, inoculan los esporozoitos, forma infectante del parásito. También puede ocasionalmente ocurrir por inoculación directa de glóbulos rojos infectados por vía transfusional así como congenitamente y en forma casual por pinchazos con jeringas contaminadas.

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CICLO DE VIDA DEL PLASMODIUM SP.

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Ooquiste

MerozoítosAnillo

Merozoíto

Gametocitos

Esquizonte exoeritrocítico

Hipnozoíto

Esporozoítos

Ooquinete

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ADHESIÓN DE ERITROCITOS INFECTADOS CON MALARIA.

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TRATAMIENTO FARMACOLOGICO

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Ooquiste

MerozoítosAnillo

Merozoíto

Gametocitos

Esquizonte exoeritrocítico

Hipnozoíto

Esporozoítos

Ooquinete PRIMAQUINA

CLOROQUINA (P.vivax)AMODIAQUINA SULFODIAXINA/PIR (P. falciparum)

PRIMAQUINA

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h 4- amino- quinolonas - Cloroquina -

Amodiaquina

h Antifolatos - Sulfadoxina

- Dapsone -

Pirimetamina -

Proguanil

h Amino alcoholes - Quinina -

Mefloquina

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h 8- amino- quinolonas - Primaquina

h Antibióticos - Tetraciclinas

- Clindamicina

- Macrolidos

h Derivados de la - Artemeter Artemisina

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ESQUIZONTICIDA TISULAR: PRIMAQUINA

Es una 8-aminoquinolona, que erradica las formas exoeritrocitarias primarias del P.falciparum y P.vivax y las secundarias del paludismo recurrente (P.vivax y ovale). Además las formas sexuales de los 4 plasmodios.

Se usa en conjunto con un esquizonticida sanguíneo.

MA: no se conoce bien, se cree la formación de oxidantes, que producen la acción esquizonticida y hemólisis.

ESPECTRO: son efectivos solo con las formas exoeritrocitarias (tisulares) no con la étapa eritrocitaria. Es gametocida para las 4 spp.

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PRIMAQUINA

FARMACOCINETICA: buena absorción y no se concentra en tejidos. Se oxida con rápidez y produce numerosos metabolitos.

Se excreta por la orina EA: Pocos efectos adversos. Anemia

hemolítica que se produce en personas con predisposición genética de bajas concentraciones de glucosa-6-fosfato. Altas dosis produce malestar abdominal en particular cuando se administra en conjunto con la cloroquina y metahemoglobinemia ocasional. Rara vez: granulocitopenia, agranulocitosis.

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ESQUIZONTICIDA SANGUÍNEO: CLOROQUINA Es una 4-aminoquinolona sintética. MA: son varios mecanismos:

1. Lesión mediada por el hem acumulado

2. Alcalinización de la vacuola digestiva

3. Disminución de la síntesis de DNAo RESISTENCIA: El P.falciparum resistente a la cloroquina

contiene la glucoproteína P en la membrana que expulsa el fármaco del interior.

o ESPECTRO: paludismo eritrocitario x P. falciparum, salvo en caso de resistencia. Es eficaz para las formas asexuales del P. falciparum y vivax.

o Eficaz para amebiasis extraintestinal y tiene acción antiinflamatoria en la terapia para AR y LES.