ANTIVIRALES

RIBAVIRINA La ribavirina (1-beta-D-ribofuranosil-1,2,4-triazol-3-carboxamida) es un análogo de guanosina sintético con actividad antiviral.

ESPECTRO DE ACCIÓN Los siguientes virus generalmente se consideran susceptibles a la ribavirina "in vitro": adenovirus, virus de la fiebre de Colorado por garrapatas, virus de la fiebre hemorrágica de Crimea-Congo, citomegalovirus (CMV), Virus Hantaan, virus de la hepatitis A, virus de la hepatitis C; virus del herpes simple tipo 1; virus del herpes simple tipo 2; virus de la inmunodeficiencia humana (VIH); influenza virus de tipo A; Influenza virus tipo B; Virus Junín; Virus de la fiebre de Lassa; virus del sarampión; virus de las paperas, virus parainfluenza; reovirus, virus sincitial respiratorio (RSV), rinovirus, virus de la fiebre del Valle del Rift, rotavirus, virus de la panencefalitis esclerosante subaguda; virus vaccinia; virus de la fiebre amarilla

ACTIVIDAD VIRAL A NIVEL OCULAR

Las partículas de ribavirina en la atmósfera pueden causar molestias en los ojos. Las trabajadores de la salud y otras personas expuestas regularmente a la terapia del paciente puede desarrollar irritación de los ojos, conjuntivitis y dolor de cabeza. Las molestias en los ojos parece ser más grave en personas que usan lentes de contacto. Llevar gafas o o anteojos oculares protectores pueden minimizar los posibles efectos secundarios.

FARMACOCINETICA Biodisponibilidad oral 50-60%. Biodisponibilidad Aerosol 60% Acumulación en HEMATIES. Eliminación renal inalterada en el 30-40%.

MECANISMO DE ACCIÓN El resultado de esta acción de la ribavirina es la inhibición del ARN viral y de la síntesis de proteínas, interfiriendo con la capacidad del virus para propagarse a otras células. La actividad antiviral se puede revertir por la adenosina o guanosina. En concentraciones más altas a la requerida para inhibir la síntesis de ADN viral, la ribavirina muestra cierta citotoxicidad para las células huésped. La ribavirina también aumenta la producción de citoquinas antivirales, tales como la interleukina (IL) -2, el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alfa) y el interferón-gamma, por las células T CD4 y CD8.

VIA DE ADMINISTRACIÓN Administración por inhalación nasal y oral, administración intravenosa.

PRESENTACIÓN Viale de 100 mL: ribavirina 6 gESQUEMA DE ADMINISTRACIÓN

-Hepatitis crónica activa por virus B Se usan 2,5 a 5 millones de UI/m2 de SC subcutánea, 3 veces por semana durante 6 a 12 meses.-Papilomatosis del tracto respiratorio consiste en una escisión cuidadosa

-Hepatitis crónica por virus CDosis inicial: 6 a 9 millones de UI subcutáneas o IM 3 veces por semana durante 3 meses como tratamiento de inducción-Condiloma acuminado Inyección intralesional (en la

microendoscópica, con un láser de dióxido de carbono. En los últimos tiempos se ha informado del efecto benéfico del IFN como coadyuvante del tratamiento quirúrgico.

base de la verruga) de 1 millón de UI de IFN-a recombinante 3 veces por semana durante 3 semanas produce una respuesta aceptable.

REACCIONES ADVERSAS TERATOGENICA y MUTAGENICA. Anemia dosis dependiente, reversible. Nauseas, vómitos, cefaleas, insomnio. Irritación corneal y bronquial en aerosol.

INDICACIONES Aerosol: Infecciones graves por VRS en niños. Hepatitis C (junto con interferón). Fiebre de Lhasa.

CONTRAINDICACIONES No usarse en niños. - Las mujeres embarazadas para disminuir la exposición a este medicamento por su posible mutagenicidad y teratogenicidad.

PENICICLOVIR El penciclovir, el metabolito activo del famciclovir (un antiviral para uso oral), se comercializa como un agente tópico para el tratamiento del herpes labial.

ESPECTRO DE ACCIÓN Es similar al aciclovir en cuanto a su espectro y potencia contra HSV y VZV, la droga también inhibe el virus de la hepatitis B.

ACTIVIDAD VIRAL A NIVEL OCULAR

La crema de penciclovir no es para la administración oftálmica; se debe tener cuidado para evitar la aplicación en o cerca de los ojos ya que el medicamento puede causar irritación.

FARMACOCINETICA La crema de penciclovir se aplica tópicamente a los labios o la cara. No se recomienda la aplicación sobre las membranas mucosas. En un estudio de voluntarios varones sanos, no se detectaron concentraciones de penciclovir medibles en el plasma o en la orina después de la aplicación de una o varias dosis de la crema de 1%.

MECANISMO DE ACCIÓN El penciclovir tiene actividad in vitro contra el herpes virus simplex tipos 1 (HSV-1) y 2 (HSV-2). En las células infectadas con HSV-1 o HSV-2, el penciclovir fosforila la timidina kinasa viral a una forma monofosfato. La forma monofosfato del fármaco se convierte entonces al penciclovir trifosfato por las kinasas celulares. El trifosfato intracelular del penciclovir se mantiene in vitro dentro de las células infectadas por HSV durante 10-20 horas, en comparación con 0,7-1 horas para aciclovir.

VIA DE ADMINISTRACIÓN Administración tópicaPRESENTACIÓN Penciclovir Denavir® crema al 1%

Fenivir ®: crema 1%ESQUEMA DE ADMINISTRACIÓN

Los pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis se recomienda para la terapia

Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis necesaria para la terapia tópica

tópica. La farmacocinética de penciclovir no han sido evaluadas en pacientes con insuficiencia hepática descompensada grave.

REACCIONES ADVERSAS Nefrotoxicidad (5%) Neurotoxicidad (1-4%) Trombopenia Alt Digestivas

INDICACIONES Herpes Zoster Neuralgia postherpética. Hepatitis

CONTRAINDICACIONES Aun no han sido establecidas