FARMACOLOGIA DEL MUSCULO ESQUELETICO

Relajantes del musculo esqueletico

están indicados para tratar procesos asociados a hipertonía muscular, específicamente espasticidad y los espasmos musculares.

Los fármacos tienen como objetivo disminuir la excitabilidad y la contracción a nivel medular, en la placa motora o incluso a nivel del mismo musculo

Hipertonia

Aumento de resistencia anormal a movimiento externo de articulación.

Puede ser causada por espasticidad rigidez distonia

ESPASTICIDAD

Resistencia a estiramiento muscular velocidad- dependiente.

Afecta predominantemente a musculos que actuan contra gravedad

National Health Institute Abril 2001 Hipertonia con uno o mas de los siguientes

sintomas: Resistencia a movimiento externo que aumenta con la

velocidad de estiramiento y varia con la direccion de movimiento articular

Resistencia a movimiento impuesto externamente que cede repidamente al llegar al umbral de velocidad

Espasticidad puede variar dependiendo de estado de alerta, actividad y postura.

Puede aumentar por la ansiedad, dolor, contacto con superficies u otros estimulos no dolorosos.

75% de niños con PC tiene espasticidad

La espasticidad excesiva: Interfiere con la funcionalidad del paciente. Produce dolor y disconfort. Puede producir con el tiempo deformidades

de tejido blando, articulaciones y huesos. Deteriora la calidad de vida del paciente.

MANEJO

Quirurgico

Farmacologico

Terapia física

Clasificacion

Actuan a nivel SNC

Actuan a nivel SNP

Actuan sobre Receptores GABA

Producen lesion estructural

Otros farmacos No producen lesion estructural

Relajantes musculares que actúan a nivel Sistema nervioso central

a)Farmacos que actúan a nivel de los receptores GABA El GABA (Acido Gamma amino butírico) es

un neurotransmisor inhibidor del SNC. Bloquea la transmisión nerviosa

Benzodiazepinas Efecto a traves de acción en receptores

GABA A hiperpolariza membrana

Incrementa inhibición presinaptica

Diazepam, midazolam, clonazepam, ketazolam

RAM: Sedación

ZZZZ....

BACLOFEN Lioresil Actua sobre receptores GABA B sustancia P inhibe nocicepción Via oral pobre penetración BHE Mas efectivo en espasticidad por lesión

medular RAM: Sedación

Alucinaciones Nauseas, mareos Convulsiones

BACLOFEN INTRATECAL•Efecto directo en SNC,•Infusion continua mediante bombas implantables, programadas externamente.•Duracion baterias 3-5a •Complicaciones: 15-20%Meningitis, infec.cateterEscoliosis

ITB reduce la espasticidad en extrem Inferiores, mejora funcion y facilita cuidado

b)Otros farmacos que actúan a nivel del SNC

TIZANIDINA Zanaflex Agonista alfa limita exitabilidad

de motoneuronas alfa RAM: hipotensión, sedación,

nauseas, toxicidad hepática.

Clonidina Gabapentina

Relajantes musculares que actuan a nivel SNP

DANTROLENE Dantrium Evita liberación Ca en musculo ( fibras

musc rapidas) Mas efectivo en tratar espasticidad de

origen cerebral Dosis 12mg/kg/dia cada 3-5 dias max

400mg/dia RAM: Toxicidad hepática

Debilidad muscular

Que no producen lesion estructural

Que producen lesion

estructural

FENOL - ETANOL Solucion 5-7% Desnaturaliza proteinas y produce neuropraxia axonal,

daño en UNM, necrosis muscular intersticial Impacto en nervios depende de proximidad de inyección Produce neurolisis química motora y sensitiva Dosis. Variables 6.7 –60mg/kg max 1g. Inyección requiere localizar punto motor. Complicaciones:

Lesiones en piel Paralisis permanente Infeccion Dolor, disestesia

TOXINA BOTULÍNICA Neurotoxina causante del botulismo. Clostridium botulinum. Ocho serotipos. Tipo A, mas potente y de duración mas

prolongada (BotoxR). Impide la liberación de Acetilcolina en la unión

neuromuscular. Provoca paresia o parálisis (dosis dependiente). Su acción se restringe al área inyectada. Su acción se mantiene por 12 a 16 semanas.

Técnica

Dosis 8 a 12U/Kg. o 300U en total (niños). La aplicación no debe

repetirse antes de los tres meses.

Inicio de acción a las 48 a 72 horas después de su aplicación.

Efectos Secundarios

Poco frecuentes y transitorios, si se usa con técnica adecuada y en las dosis mínimas necesarias. Dolor. Debilidad en musculatura tratada. Debilidad en musculatura adyacente. Reacción alérgica. No Respuesta: -3% de los pacientes

desarrollan anticuerpos anti toxina A. La no respuesta no se explica

necesariamente por la presencia de anticuerpos.

Toxina Botulínica y Parálisis Cerebral en Niños

Safety profile and efficacy of botulinun toxin A in children whith muscle spasticity.

Developmental Medicine & Child Neurology 2001, 43:234-238

758 niños; 94% con PC.(20% Hemiplejia espástica; 47% diplejia; 29% cuadraplejia).

1594 inyecciones con TBA. Efectos adversos 7%( alta incidencia en dosis >1000U Dysport,

equivalentes a 200U de Botox). Respuesta:

Buena 82% Mínima 14% Ninguna 3% Empeoro 1%

Mejor respuesta a menor edad. Dosis mayores de 200U no mejoran la respuesta y aumentarían los

efectos adversos.

Toxina Botulínica y Parálisis Cerebral en Niños

Beneficio primario: reducción de la espasticidad de músculos agonistas con mejoría de la fuerza en los músculos antagonistas.

Mejor balance en la articulación.

Toxina Botulínica y Parálisis Cerebral en Niños El tratamiento es mas efectivo en

pacientes con acortamientos dinámicos y localizados que en aquellos con espasticidad generalizada.

Debe apoyarse con terapia física y órtesis, para mejores resultados.

Con un tratamiento a tiempo se retrasa el desarrollo de contracturas, mejorando la funcionalidad y la historia natural de la PC.

OTROS FARMACOS

RELAJANTES MUSCULARES

Inhibidores polisinapticos

Disminuyen la actividad refleja polisinaptica a nivel espinal reducción de la excitabilidad de las neuronas motoras alfa relajación muscular

Son depresores del SNC y producen sedación. Indicaciones: coadyuvantes al reposo y terapia

física para el tratamiento de espasmos musculares asociados a traumatismo musculo esquelético doloroso.