FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO...

FARMACOS DEL FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO PERIFERICOSISTEMA NERVIOSO PERIFERICOSISTEMA NERVIOSO PERIFERICOSISTEMA NERVIOSO PERIFERICO

MABEL SALDIVIA T.E.U. DOCENTE

AGONISTAS Y ANTAGONISTASCOLINERGICOS

� Proteínas de la superficie celular que se unen con altaafinidad a la acetilcolina y que generan cambiosintracelulares que influyen en el comportamiento de lascélulas.

� Los receptores colinérgicos se dividen en dos clasesprincipales,muscarínicos y nicotínicos, esta divisiónoriginalmente se basa en su afinidad por la nicotina y lamuscarina.

� Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología,localización, modo de acción, y/o biología molecular.

CLACLASIFICACIÓNSIFICACIÓN

�1. Agonistas Colinérgicos

�2. Inhibidores de la Colinesterasa�2. Inhibidores de la Colinesterasa

�3. Antagonistas Colinérgicos

�4. Bloqueadores Musculares

AGONISTAS COLINERGICOSAGONISTAS COLINERGICOS

AGONISTAS COLINERGICOS

� SON LLAMADOSPARASIMPATICOMIMÉTICOS

� PRODUCEN

EXCITACIÓN O INHIBICIÓN DE� EXCITACIÓN O INHIBICIÓN DELAS CÉLULAS EFECTORASAUTONÓMICAS INERVADASPOR LOS

� NERVIOS PARASIMPÁTICOSPOSGANGLIONARES.


� EJERCEN SU ACCIÓN EN:

� •GANGLIOS

UNION NEUROMUSCULAR

� •SITIOS PRESINÁPTICOS DEL SNA

� ORGANOS EFECTORES DEL PARASIMPATICO


� • SE DIVIDEN EN DOS GRUPOS:

� •1. ACETILCOLINA Y VARIOS ÉSTERES� SINTÉTICOS DE LA COLINA

� •2. LOS ALCALOIDES COLINOMIMÉTICOS� NATURALES:

� •PILOCARPINA� •MUSCARINA� •ARECOLINA

ESTERES DE LA COLINAESTERES DE LA COLINAESTERES DE LA COLINAESTERES DE LA COLINA

ESTERES DE LA COLINAESTERES DE LA COLINA

�La ACH prácticamente no tiene aplicaciones Terapéuticas

� •Por ello se han desarrollado varios � •Por ello se han desarrollado varios ésteres sintéticos como:

� •Metacolina� •Carbacol� •Betanecol

ESTERES DE LA COLINAESTERES DE LA COLINA� MECANISMO DE ACCION:

� •Depende de su acción sobre las sinápsiscolinérgicas:

� • Efectores autonómicos de fibras parasimpáticas

post ganglionares

� •Células ganglionares simpáticas y parasimpáticas

� por fibras autonómicas preganglionares

� •Unión neuromuscular

� •Algunas sinapsis en el SNC

ESTERES DE LA COLINAESTERES DE LA COLINA� MECANISMO DE ACCION:

� •Los esteres de Colina tienen acciones sobre receptores:

� • MUSCARINICOS � (M1, M2, M3, M4, M5)

� •NICOTINICOS (Nm y Nn)


� METACOLINA (acetil - beta - metilcolina )

� • Mayor duración y selectividad de acción que Ach

• Tiene acciones nicotínicas leves y un predominio de � • Tiene acciones nicotínicas leves y un predominio de las acciones muscarínicas, principalmente sobre el sistema CV


� CARBACOL Y BETANECOL

� • Son totalmente resistentes a la acción de la

� Aceticolinesterasa

� • El betanecol tiene principalmente acciones

� Muscarínicas

� •Ambas tienen selectividad sobre el músculo

liso de la vejiga y el TGI

� Carbacol se usa en Asma Bronquial

ESTERES DE LA COLINAESTERES DE LA COLINA� PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

� • Sistema Cardiovascular

• Tracto Gastrointestinal� • Tracto Gastrointestinal

� •Tracto Urinario

� •Glándulas

� •Ojo


� SISTEMA CARDIOVASCULAR:

� • Vasodilatación

� • Cronotropismo Negativo (vagotonía)

� •Dromotropismo Negativo (SA y AV)

(conductibilidad del impulso cardíaco)� (conductibilidad del impulso cardíaco)

� •Inotropismo Negativo (Aurículas) fuerza de la

contracción miocárdica

� •Los efectos de la Metacolina son similares a los

� de la Ach y los del Carbacol y el Betanecol son

menores.


� SISTEMA GASTROINTESTINAL:

� • Aumentos en el tono y la amplitud de las

� contracciones

• Aumento de la actividad peristáltica del� • Aumento de la actividad peristáltica del

� estómago y los intestinos

� •Mayor actividad secretoria del tracto

� gastrointestinal

� •Naúseas, meteorismo, vómitos, cólicos

� abdominales y defecación.


� TRACTO URINARIO:

� • En este tracto actúan principalmente el

Carbacol y el Betanecol

• Aumentan el peristaltismo ureteral� • Aumentan el peristaltismo ureteral

� •Contraen el músculo detrusor de la vejiga

� •Aaumentan la presión miccional voluntaria

� máxima

� •Disminuyen la capacidad de la vejiga.

� •Relajan el trígono y el esfínter externo


� OTROS EFECTOS:

� • Estimulan las glándulas:

� •Lacrimales

•Traqueobronquiales� •Traqueobronquiales

� •Salivales

� •Digestivas

� •Sudoríparas


� OTROS EFECTOS:

� • OJO -> Miosis

•Sistema Respiratorio� •Sistema Respiratorio

� •Aumento en la secreción de

moco

� •Broncoconstricción


� USOS CLINICOS:

� • La Metacolina se usaba para dx de

� hiperreactividad bronquial

� •El Betanecol se puede usar para aumentar la

� contracción de la vejiga

� •El Carbacol se puede usar como agente miótico

(cirugía, glaucoma)


� CONTRAINDICACIONES:

� • Asma Bronquial

� •Hipotiroidismo

� •Ulcera Péptica

•Enfermedad Coronaria� •Enfermedad Coronaria

� •En general se prefiere

� utilizarlos de forma

� tópica

ALCALOIDES

COLINOMIMETICOS

NATURALES Y SINTETICOS

ALCALOIDES COLINOMIMETICOS

� •Los tres alcaloides naturales

de este grupo son:

� •Pilocarpina

� •Muscarina

� •Arecolina


� PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

� • Músculo Liso

� • Glándulas Exocrinas

� •Sistema Cardiovascular

� •Sistema Nervioso Central

� •Ojo


� MUSCULO LISO:

� • La Pilocarpina produce miosis y espasmo en

la acomodación.

� • Aumentan tono y motilidad en el TGI

•Producen Broncoconstricción� •Producen Broncoconstricción

� •Aumentan el tono y la motilidad de los

� uréteres, la vejiga, la vesícula y los conductos

biliares


� GLANDULAS EXOCRINAS:

� • Diaforesis pronunciada .

� • Sialorrea

•Estimulan glándulas:� •Estimulan glándulas:

� - salivales,

� - lagrimales,

� - gástricas,

� - pancreáticas a intestinales y las

células mucosas del tracto

respiratorio.


� SISTEMA CARDIOVASCULAR:

� • Caída en la Tensión Arterial

� • Bradicardia

� SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:

� • Respuesta característica de despertar por

acción sobre el Sistema Reticular Activador

Ascendente


USOS CLINICOS:

� • La Pilocarpina se utiliza en el tratamiento del

� glaucoma de ángulo abierto


� TOXICIDAD

� • Sialorrea

� TranstornosVisuales

� TOXICIDAD

� Broncoespasmo

� •Vómito � TranstornosVisuales

� •Lagrimeo

� Diarrea

� Nauseas

� •Vómito

� Bradicardia

� •Cefalea

� Hipotensión

ANTICOLINESTERASAANTICOLINESTERASA

ANTICOLINESTERASA

� Son fármacos que inhiben las acciones de la

� acetilcolinesterasa y por tanto aumentan la cantidad de Ach disponible en el espacio intersináptico.

•Sus efectos son similares a la estimulación excesiva � •Sus efectos son similares a la estimulación excesiva de los receptores colinérgicos.

� •Varios agentes químicos industriales contienen estos compuestos.

� También se usaron durante la segunda guerra mundial como armas químicas.

ANTICOLINESTERASA

�Los fármacos inhibidores de la Acetilcolinesterasa se dividen básicamente en dos grupos:

•Inhibidores Reversibles de la AchE(Esteres� •Inhibidores Reversibles de la AchE(Esteres

�Carbamilo)

� •Inhibidores Irreversibles de la AchE

� (Organofosforados)

ANTICOLINESTERASA

� Acción sobre

órganos efectores >

Se produce

� por aumento de la

Ach en el espacio

� INHIBIDORES

REVERSIBLES

� •Fisostigmina

•NeostigminaAch en el espacio

� intersináptico,

� Se inhibe la

degradación mediada

por la

Acetilcolinesterasa

� •Neostigmina

� •Edrofonio

� •Piridostigmina

� •Demecario

� •Ambenonio

ANTICOLINESTERASA

� INHIBIDORES IRREVERSIBLES

(Organofosforados)

� •Disopropilfosforofluoridato (DFP)

•Gases Neurotóxicos (Tabún, Sarín y Somán)� •Gases Neurotóxicos (Tabún, Sarín y Somán)

� •Paratión

� •Dimpilato

� •Malatión

ANTICOLINESTERASA

� PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

� Se pueden predecir teniendo en cuento los sitios

donde actúa la Ach.

•Receptores muscarínicos en efectores SNA � •Receptores muscarínicos en efectores SNA

Parasimpático

� •Estimulación y posterior depresión en

receptores nicotínicos

� (Ganglionares y Musculares)

� •Estimulación y posterior depresión en

receptores colinérgicos a nível del SNC

ANTICOLINESTERASA

� ACCIONES SOBRE DISTINTOS ORGANOS

� •OJO -> Miosis, hiperemia conjuntival y Bloqueo

de la acomodación

� •TGI -> Aumenta peristaltismo y secreción de

HClHCl

� •UNION NEUROMUSCULAR

� •Aquí se encuentran los principales efectos

� •Induce despolarización del músculo esquelético

� •Se pueden observa excitación desordenada y

fasciculaciones

� Puede ocurrir bloqueo

ANTICOLINESTERASA

� •USOS CLINICOS

� •Miastenia Gravis

� •Reversión de Bloqueo Muscular (Anestesia)

� •Atonia del Músculo liso

ANTICOLINESTERASA

� TOXICIDAD:

� Miosis pronunciada,

� dolor ocular,

�TOXICIDAD:

�cefalea frontal

� rinorreadolor ocular,

� congestión conjuntival

� visión disminuida,

� espasmo ciliar

� rinorrea

� hiperemia del tracto respiratorio superior,

� "opresión" en el tórax y sibilancias

ANTICOLINESTERASA

�Sialorrea extrema

� anorexia,

�náuseas y vómitos,

�dolores abdominales y diarrea.�dolores abdominales y diarrea.

� fatigabilidad y debilidad generalizada, contracciones involuntarias,

� fasciculaciones dispersas

�debilidad y parálisis graves.

�Terminan en Insuficiencia Respiratoria

ANTAGONISTAS COLINERGICOS


� Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach sobre las sinápsis autonómicas Colinérgicas.

� •Se denominan agentes antimuscarínicos o agentes bloqueantes colinérgicos muscarínicos.colinérgicos muscarínicos.

� •También se denominan Atropínicos porque los efectos de la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese.

� •El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que en los muscarínicos.


� •Los tres fármacos de este grupo son:

� •Atropina

� •Escopolamina

� •Homatropina


� MECANISMO DE ACCION:

� Son antagonistas competitivos de las acciones de la Ach y otros agonistas muscarínicos;

� compiten con estos agonistas con un sitio común � compiten con estos agonistas con un sitio común de unión en el receptor muscarínico:

� Los receptores afectados son los de las estructuras periféricas que son estimulados o inhibidos per muscarina.

� (glándulas exocrinas y los músculos cardíaco y liso)


�PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

� •La Atropina no tiene efectos

� sobre el SNC� sobre el SNC

� •La Escopolamina si penetra al SNC

� (Penetra la barrera hematoencefálica)


� MECANISMO DE ACCION:

� •Son antagonistas competitivos de las acciones

de la Ach y otros agonistas muscarínicos;

compiten con estos agonistas con un sitio común compiten con estos agonistas con un sitio común

de unión en el receptor muscarínico:

� •Los receptores afectados son los de las

estructuras periféricas que son estimulados o

inhibidos per muscarina.

� (glándulas exocrinas y los músculos

cardíaco y liso)


� PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

� • Sistema Nervioso Central

•Ojo� •Ojo

� •Sistema Cardiovascular

� •Tracto Gastroinstestinal


� SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

� • La Atropina en dosis terapéuticas

� (0,5 a 1 mg)

�Produce solamente excitación vagal leve

�Como resultado de la estimulación del

�Bulbo y los centros

�cerebrales superiores


� OJO

� • Los agentes Atropínicos bloquean las respuestas del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar a la estimulación colinérgicacolinérgica

MIDRIASIS� MIDRIASIS

� •Hay abolición del reflejo fotomotor y de la

convergencia ocular

� Los midriáticos atropínicos difieren de los agentes simpaticomiméticos en que los últimos producen dilatación pupilar sin pérdida de la acomodación


� OJO

� Los anteriores efectos se presentan� principalmente con el uso local.� principalmente con el uso local.

�Pueden empeorar un glaucoma de ángulo cerrado.


�SISTEMA CARDIOVASCULAR�• Aunque la respuesta dominante es la

taquicardia,�muchas veces la frecuencia cardíaca

disminuye transitoriamente con dosis muchas veces la frecuencia cardíaca disminuye transitoriamente con dosis clínicas promedio

�•Dosis mayores de Atropina producen taquicardia progresivamente creciente por bloqueo de los efectos vagales sobre los receptores M2 en marcapaso nodal SA


�SISTEMA CARDIOVASCULAR�En dosis clínicas, contrarresta por completo la vasodilatación periférica y la caída brusca en la tensión arterial provocada por los ésteres .de la colinaprovocada por los ésteres .de la colina

�•Cuando se administra sola, su efecto sobre los vasos sanguíneos y la tensión arterial no es llamativo ni constante.

�•Dilata los vasos cutáneos principalmente a dosis tóxicas


�TRACTO GASTROINTESTINAL:

�Aunque la Atropina puede abolir por completo los efectos de la ACh (y otras drogas parasimpaticomiméticas) sobre el tracto GI, el tracto GI,

�Inhibe solamente en forma incompleta los efectos de los impulsos vagales.

�Reduce secreción salival y gástrica,

�Disminuye la amplitud y el tono de las ondas peristálticas en el intestino


�OTROS ORGANOS:

�•Inhiben broncoespasmo, laringo-espasmo

y secreciones bronquiales

•Disminuye la contracción de los ureteres�•Disminuye la contracción de los ureteres

y la vejiga

�•Acción antiespasmódica en la vesícula

y conductos biliares

�•Inhiben la sudoración


�ABSORCION, DESTINO Y

EXCRECION

�•Se absorben con rapidez del tracto

�gastrointestinal�gastrointestinal

�•Ingresan a la circulación cuando se

aplican organismo

�•La Atropina tiene una vida media de 4

horas

� Tiene metabolismo hepático


�PRESENTACIONES:

�•Sulfato de Atropina

•Bromhidrato de Escopolamina�•Bromhidrato de Escopolamina

�•La Atropina tiene una vida media de 4 horas

� Tiene metabolismo hepático

SUSTITUTOS SINTETICOS Y

SEMISINTETICOS

SUSTITUTOS

� La falta de selectividad de los alcaloides de la

belladona para aquellas funciones

parasimpáticas que podrían ser bloqueadas

� con ventajas en varias enfermedades ha

conducido a esfuerzos intensos por descubrir conducido a esfuerzos intensos por descubrir

drogas antimuscarínicas con efectos

� más selectivos:

� • Compuestos de Amonio Cuaternario

� •Compuestos de Aminas Terciarias

� •Compuestos Antimuscarínicos Selectivos

SUSTITUTOS

� AMONIO CUATERNARIO:

� •Metescopolamina ->Enfermedades del TGI

•Homatropina -> Enfermedades del TGI� •Homatropina -> Enfermedades del TGI

� •Metantelina -> Enfermedades del TGI

� •Bromuro de Ipratropio -> Broncodilatador en

pacientes con EPOC

SUSTITUTOS

�USOS TERAPEUTICOS:

� •Estos fármacos se utilizan para inhibir losefectos de la actividad del sistemanervioso parasimpático; sin embargo, laefectos de la actividad del sistemanervioso parasimpático; sin embargo, laprincipal limitación en el uso de éstosfármacos es muchas veces la dificultadpara lograr las respuestas terapéuticasdeseadas sin efectos colateralesconcomitantes

SUSTITUTOS

�USOS TERAPEUTICOS:

�•TGI

�•OFTALMOLOGIA

•TRACTO RESPIRATORIO�•TRACTO RESPIRATORIO

�•SISTEMA CARDIOVASCULAR

�•SNC

�•ANESTESIA

�•TRACTO GENITOURINARIO

BLOQUEADORES

MUSCULARES

BLOQUEADORES MUSCULARES

� Son fármacos que inhiben la transmisión del

impulso nervioso a nivel de la unión

neuromuscular.

� •Si dividen en agentes competitivos

(estabilizantes) y agentes despolarizantes.(estabilizantes) y agentes despolarizantes.

� •También se denominan Atropínicos porque los

efectos de la mayoría de los fármacos que

componen este grupo tienen efectos similares a

ese.

� •El efecto sobre los receptores nicotínicos es

menor que en los muscarínicos


� AGENTES COMPETITIVOS:

�•Tubocurarina

�•Alcuronio�•Alcuronio

�•Betaeritroidina

�•Pancuronio

�•Galamina

�•Atracurio


�AGENTES DESPOLARIZANTES

�•Succinilcolina

�•Decametonio

AGONISTAS ADRENERGICOS

GRACIAS

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