FÁRMACOS DIURETICOS
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FARMACOSDIURETICOS
AÑEZ CHRISTOFERESTEY GRINSMAILYS
FEREIRA MARYCIELOGARCÍA NATHALIERAVELO ABISAILY
Profe. Marysabel Ramirez Agosto 2015
En el riñón distinguimos, la corteza y la medula Y las pirámides que desembocan en la pelvis renal uréteres vejiga uretra.
NEFRONA es la estructura básica o unidad funcional del riñón constituida por: el glomérulo, TCP, el asa de Henle, TCD y los túbulos colectores
El ultrafiltrado del plasma se forma En el
glomérulo Pasa
Serie de túbulos
As í
Formar la orina
Que Eslíquido
concentradoFormado
por una gran cantidad de electrolitos
EL
sodio es el más importante
También Transporta el Cl y K+, dado que mueve otros electrolitos
A través diferentes mecanismos como TRANSPORTE ACTIVO y DIFUSIÓN PASIVA.
FORMACIÓN DE LA ORINA
IMPORTANTE SEÑALAR
Gran parte del sodio filtrado por el glomérulo se reabsorbe
EXCRECIÓN DEL SODIO
TCP se reabsorbe un 65%
Asa de Henle se reabsorbe un 25%
TCD y colectores se reabsorbe entre el 5 y el 10%
SODIO QUE ES FILTRADO EN EL
GLOMÉRULO
Son fármacos capaces de producir un balance negativo de sodio. (Inhibiendo la reabsorción a la largo de la nefrona), es decir,
promueven la excreción de sodio
Usados para
Composición
Volumen
regularLíquidos
Corporales
DIURÉTICOS
FeNa 20 - 25%
FeNa 5 – 10%
FeNa menos al 5%
DIURÉTICOS DEL ASA
Es el grupo de mayor potencia diurética.Se les llama también:
“Diuréticos de techo alto”
Fármacos del grupo de las sulfamidas que actúan a nivel de La rama ascendente del asa de Henle
DIURÉTICOS DEL ASA
SULFONAMIDASFUROSEMIDABUMETAMIDATORASEMIDA
NOSULFONAMIDAS ÁCIDO ETACRÍNICO
CLASIFICACÍON
Inhiben el cotransporte Na+/K+/2Cl- de manera reversible.
Se inhibe la absorción y se excretan por la orina.
x
PORCION GRUESA DE LA RAMA ASCENDENTE DE EL ASA DE HENLE
Estos diuréticos también inhibe la resorción de Ca y Mg.
MECANISMO DE ACCIÓN
EFECTOS RENALES: Del flujo plasmático renalModifican la tasa de filtración glomerular.Diuresis pico: 25% FeNa. La producción y reabsorción de agua libre. Reabsorción de potasio La excreción de calcio y magnesio La excreción de ácidos titulares
FARMACODIAMIA
CARACTERÍSTICAS FUROSEMIDA
BIODISPONIBILIDAD 60-70%
t1/2 45-60 min
INICIO DE LA ACCIÓN DIURÉTICA VO: 20-60 min VIV: 5 min
EFECTO MÁXIMO VO: 1-2 hs VIV: 30 min
DURACIÓN DE LA ACCIÓN VO: 6-8 hs VIV: 2 hs
EXCRECIÓN Renal y Biliar
FARMACOCINÉTICA
Hiponatremiahipocloremia
Disminución delLEC
Pérdida de la audición
Episodios tromboembólicos
Hipokalemia e hipomagnesemia
Hiperuricemia
Encefalopatía hepática
Ototoxicidad del octavo par craneal
Hiperglicemia
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS
Rash, fotosensibilidadHipertrigliceridemia
Hipersensibilidad al Fármaco
Anuria
Deshidratación y Hiponatremia
Edema (todo tipo) agudo al pulmón ICCSx nefróticoascitis intoxicación medicamentosa.
CONTRAINDICACIONES
USOS
“Son los diuréticos de primera línea para tratar pacientes intoxicados”
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
20mg /2ml Caja con 5 AMPOLLAS
40 mg caja de 30 COMPRIMIDO
FUROSEMIDA
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
0,5mg /2ml Caja con 5 AMPOLLAS
1 mg caja de 20 COMPRIMIDO
BUMETANIDA
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
COMPRIMIDOS de 5 y 10 mg. Caja conteniendo 30
TORASEMIDA
COMPRIMIDOS de 5 y 10 mg.
Caja conteniendo 30
TORASEMIDA
TORASEMIDA
COMPRIMIDOS de liberación prolongada de 5 y 10 mg
Caja conteniendo 30
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
ACIDO ETACRINICO
50mg /vial
25mg100 COMPRIMIDO
DIURÉTICOS TIAZIDICOS
DIURÉTICOS TIAZÍDICOSSon diuréticos que actúan directamente sobre el TCD inhibiendo la reabsorción de Sodio y Cloro.
Bloquear ese simporte sodio/cloro a nivel del TCD
Eliminado en la orina > Volumen Urinario
HIPOCALCEMIA
DIURÉTICOS TIAZÍDICOSALTA POTENCIA
20 - 25%
MEDIANA POTENCIA
5-10%
BAJA POTENCIA5%
FeNa
FARMACO T1/2 Absorción oral ELIMINACIONBendroflurotiazida 3-3.9 Casi completa 30%R. 70% M
Benzitiazida Id Id IDClorotiazida 1.5 10-21% RHIDROCLOROTIAZIDA 2.5 65-75% R
Hidroflumetiazida 12-27 ~50% 40-80%R. 20-600%M
Metielotiazida Id Id MPolitiazida ~25 Casi completa 25%R. 75%U
Triclormetiazida Clortalidona
2-744
Id60-70%
ID65%R. 10%B. 25%U
Indapamide 10-22 Casi completa M
Metolazona 4-5 ~65% 80%R. 10%B10% M
Quinetazona Id Id ID
INHIBIDORES DEL SYMPORTE NA+ CI- (TIAZIDAS Y DIURÉTICOS SIMILARES A TIAZIDAS)
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
• “Bloquean el cotransportador sodio-cloro a nivel del túbulo
contorneado distal"FARMACODINAMIA
FARMACO BIODISPONIBILIDAD T1/2 ELIMINACION
HIDROCLOROTIAZIDA 70% 2.5 Renal
Clortalidona 60% 47 65% renal, U, B,
Indapamina 93% 14 Metabolismo
EFECTOS SOBRE LA
EXCRECIÓN URINARIA
FeNa 5-10%,HCO3/
P/ K+
EFECTOS SOBRE LA
HEMODINAMIA
FSR- TASA FG
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS• SNC• GASTROINTESTINAL• DERMATOLÓGIOS• DISFUNCIÓN ERÉCTIL • TRASTORNOS
HEMODINAMICOS
TOXICIDAD/ EA
• EDEMAS• HTA:• HIPERCALCIURIA
USOS
Enfermedades hepáticas
Pacientes con Diabetes
Mellitus
Personas > de 65 años
Pacientes con
disfunción renal
Embarazo
CONTRAINDICADO:
DIURÉTICOS TIAZÍDICOSLOSARTÁN + HIROCLOROTIAZIDA
INDICACIONES
• TTO HTA (APROPIADO)
• PACIENTES NO MONOTERAPIA
CONTRAINDICACIONES Y
ADVERTENCIAS
• HIPERSENSIBILIDAD• ANURIA• EMBARAZO• DAÑO HEPÁTICO Y
RENAL
ASOCIADOS
• Benicar® (contiene olmesartan, hidroclorotiazida)
• Diovan® (contiene valsartán, hidroclorotiazida)
• Monopril® HCT (contiene fosinopril, hidroclorotiazida)
• Ziac® (contiene bisoprolol, hidroclorotiazida)
DIURÉTICOS ANTAGONISTAS
DE ALDOSTERONA, AHORRADORES
DE POTASIO
ESPIRONOLACTONACARNENONACANRENONA POTASICAEPLERONONA
DIURÉTICOS ANTAGONIASTAS DE ALDOSTERONA
DIURÉTICOS INHIBIDORES DE CANALES DE Na+ EPITELIALES
AmiloridaTriamtereno
USOS TERAPÉUTICOSHTA.HipokaliemiaInsuficiencia cardiaca (Clase IV NYHA).Tto. Edema debido a un Sd. Nefrotico.Hiperaldoteronismo y para el diagnostico dehiperaldosteronismo primario.Ascitis asociada a cirrosis hepática.Sd. Ovario poliquistico e hirsutismo.
gastrointestinalHiperpotasemia
EFECTOS ADVERSOS
GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL
FORMAS FARMACÉUTICAS
PRESENTACIÓN DOSIS
ESPIRONOLACTONA
ALDACTACINEALDACTONE.ALDACTONEAALDOLEO.
COMPRIMIDOComprimido: 25-100mg
Adulto: 25-50-100-200mg admr. Niño:1.5 a 3.3mg/kg/día admr. Neonatos: 1-3mg/kg/día
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
CARACTERÍSTICAS ESPIRONOLACTONA
BIODISPONIBILIDAD El 70-90% de la dosis es absorbida por el tracto digestivo después de una administración oral.
T1/2 1.2 a 3 h. después de una dosis única.INICIO DE LA
ACCIÓN DIURÉTICAEl comienzo de la diuresis es gradual.
EFECTO MÁXIMO A los 3 días
DURACIÓN DE LA ACCIÓN
Después de dosis múltiples el efecto se mantiene durante 2 o 3 días
EXCRECIÓNSe unen extensamente a las proteínas del plasma (> 90%). -Sin metabolizar (< 10%).-Los metabolitos se eliminan a través de la orina. -Una pequeña parte se elimina por excreción biliar.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
V.O
Gastrointestinal Urogenital
USOS TERAPÉUTICOS
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
hiperkaliemia IECA
Uso de ahorradores de K+
Disfunción renal: IR, anuria
Suplementos de K+
Cirrosis hepática con ascitis
HTAEdema de origen cardiacoFibrosis quística.
GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL
FORMAS FARMACÉUTICAS
PRESENTACIÓN DOSIS
AMILORIDAAMERIDE DIUZINE DONIZERKALTEN 2.
ComprimidoGranuladoCapsulas
5/50mg
2.5/25/50 mg
Adulto5-10-50-100mg
No en niños
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
CARACTERÍSTICAS AMILORIDA
BIODISPONIBILIDAD -No se metaboliza.-Eliminado por vía renal.
T1/2 Oscila entre 6 y 9 horasINICIO DE LA ACCIÓN DIURÉTICA Entre las 2 y las 4 horas siguientes
a su administración
EFECTO MÁXIMO
Hacia las 4 hora y existe actividad demostrable aproximadamente, 24 horas. Sin embargo, la acción diurética eficaz del medicamento persiste sólo durante unas 12 horas.
DURACIÓN DE LA ACCIÓN 12-24 h
EXCRECIÓNAproximadamente el 50% se elimina en la orina y un 40% en las heces en 72 horas
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN V.O
DIURÉTICOS INHIBIDORES
DE LA A.C.
DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LAANHIDRASA CARBÓNICA
DERIVADOS SULFAMÍDICOS QUE INHIBEN LA
ANHIDRASA CARBÓNICA TÚBULO
CONTORNEADO PROXIMAL
ACETAZOLAMIDA DICLORFENAMIDAMETAZOLAMIDABRINZOLAMIDA Y DORZOLAMIDA
Baja eficiencia.
FeNa menos 5%
MECANISMO DE ACCIÓN
ENZIMA ANHIDRASA CARBÓNICA
H2CO3 ACIDO
CARBONICO
H+HCO3
CO2H2O
Interior celular
Plasma
Túbulos renales
H2CO3 ACIDO
CARBONICOENZIMA
ANHIDRASA CARBÓNICA
CO2 H2O
Interior celular
MECANISMO DE ACCIÓN
ENZIMA ANHIDRASA CARBÓNICA
H2CO3 ACIDO
CARBONICO
H+HCO3
CO2H2O
Interior celular
Plasma
Túbulos renales
ENZIMA ANHIDRASA CARBÓNICA
DIURÉTICOS INHIBIDORES
HCO3
H+
NA+
NaHCO3
MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBICIÓNENZIMA
ANHIDRASA CARBÓNICA
Incrementa la excreción de
BICARBONATO, SODIO, POTASIO
y AGUA.
FARMACODINAMIASITIO DE ACCIÓN: Actúan a nivel de los túbulos renales (TCP).
Extrarenalmente: Ojos, SNC, mucosas, páncreas y eritrocitos.
EFECTOS RENALES: Excreción de NaHCO3 pH urinario > 7 (intoxicación por ácidos débiles) Acidosis metabólica (pérdida de bicarbonato) Diuresis pico: 5% o menos. Excreción de K+ 70%
FARMACOCINÉTICACARACTERÍSTICAS ACETAZOLAMIDA DICLORFENAMIDA METAZOLAMIDA
BIODISPONIBILIDAD 90% 90% 90%
t1/2 6 – 9 hs. 6 – 9 hs. 14 hs.
DURACIÓN DE LA ACCIÓN
VO: 8 -12 hsVIV: 4 – 5 hs
VO: 8 -12 hsVIV: 4 – 5 hs
VO: 8 -12 hsVIV: 4 – 5 hs
EXCRECIÓN Renal Renal Renal y Biliar
EFECTOS ADVERSOS
Acidosis metabólica hiperclorémica
Fosfaturia
Hipercalciuria con producción de cálculos renales
Aplicación tópica ocular: brinzolamida y la dorzolamida pueden ocasionar alteración del gusto y reacciones locales
oculares.
Toxicidad: poco frecuente incluso a dosis altas y sobre el SNC
Aumento de Amoniaco en sangre:
trastornos del SNC
Hipersensibilidad al fármaco
Efectos teratogénicos
Acidosis metabólica, depleción de K
TOXICIDAD
USOS TERAPÉUTICOSAlcalinización de orina
Glaucoma. reduce la producción del humor acuoso y humor vítreo.
Mal de alturas. Por la pérdida de bicarbonato (acidosis a nivel central): hace posible que el paciente no tenga los trastornos que están relacionados a alturas elevadas (nauseas, taquicardia, cefalea, temblores musculares, sensación de muerte inminente). Adm.: 48-78 horas antes del viaje.
Hipertensión endocraneana
CONTRAINDICACIONES
•Hipersensibilidad a la droga•Insuficiencia hepática•Insuficiencia suprarrenal•EPOC•Acidosis metabólica.
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
FORMAS y PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
DIURÉTICOS OSMOTICOS
Producen > Volumen urinario
NO actuan sobre una enzima ni sobre un
cotranspo-rtador
Moleculas osmóticas
Por su alta osmolarida arrastran a
la luz tubular agua y electrolitos
que se pierden en
la orina
Se filtran a través
del glomérulo
Llegan a la luz tubular
DIURÉTICOS OSMOTICOS
Altera las concentraciones normales de Na tubular
Aumento flujo renal .
Disminuye hipertonacida medular produciendo una diuresis
Cuando se habla de volumen urinario, estos son los que produce mayor volumen
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICACARACTERÍSTICAS MANITOLBIODISPONIBILIDAD Insignificantet1/2 0,25 – 1,7
INICIO DE LA ACCIÓN DIURÉTICA 10 – 20 min
EFECTO MÁXIMO 20 – 60 min
DURACIÓN DE LA ACCIÓN 4-8 min
EXCRECIÓN80 % Renal 20 % Metabolismo + excreción de fármaco sin cambios en la bilis
VÍA DE ADMINISTRACIÓN IV
•Inherente al aumento brusco de volumen circulante. •Por V.E administrados a chorros edema agudo del
pulmón
•Hiponatremia•Cefaleas,nauseas,vòmitos•Hipernatremia y deshidratación
•Hiperglucemia (glicerina)•Trombos/dolor por extravasación (en especial con
administración de urea)
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS
• Congestión / edema pulmonar• Anuria que no responde a diuréticos
• ICC• Insuficiencia hepática
• Hemorragia intracraneal activa. • Edema cerebral + hemorragia intracraneal
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal
aguda (IRA)
Sx. De desequilibri
o por diálisis
Fase aguda del glaucoma
(preoperatorio)
Edema cerebral
USOS O INDICACIONES
FORMAS Y PRESENTACIONES FARMACOLÓGICAS
PRESENTACIONES FARMACOLÓGICAS
TCP inhibidores de la Ac.
Rama ascendente del asa de Henle diuréticos de
Asa. MÀS eficientes
TCD tiazidas y ahorradores de K.
Toda la nefrona,especialmente HASA
DE HENLE Diuréticos osmóticos
Efectos adversos: Dolor de cabeza, visión borrosa, mareos y convulsiones. Naùseas,vomitos,diarrea. Hipotensiòn,hipertension,taquicardia sinusal y angina de pecho. Edema local y necrosis de la piel (extravasación de manitol); acidosis metabolitca,xerostomia,esclofrios,fiebre,poliuria,polipsia,IR,nrinitis,retencion urnaria,urticariaAcumulación excesiva del F. expansión excesiva del volumen de liquido extracelular y sobrecarga circulatoria edema pulmonar e ICC.
• Puede causar o exacerbar los desequilibrios electrolíticos-- > controlar electrolitos durante la terapia con el F. y si persiste debe tratarse con la terapia de electrolitos
Contraindicaciones :-Px. Con severa congestión pulmonar, edema pulmonar o ICC grave. Px. Con hemorragia intracraneal activa. Anuria bien establecida (IR grave que no responde a dosis de prueba) . Deshidratación Monitorizar a mujeres embarazadas
MANITOL
GRACIAS POR SU
ATENCIÓN