ENFERMEDAD DE ENFERMEDAD DE PARKINSONPARKINSON

Síndrome crónico degenerativo de Síndrome crónico degenerativo de carácter idiopático. Afecta 2-1 mas a los carácter idiopático. Afecta 2-1 mas a los varones.varones.

Se presenta sobre los 50 añosSe presenta sobre los 50 años

Existe una forma juvenil.rara.Existe una forma juvenil.rara.

Presenta una gran perdida de células de Presenta una gran perdida de células de la sustancia negra y cambios difusos en la sustancia negra y cambios difusos en cuerpo estriado y corteza.cuerpo estriado y corteza.

Clínica:Clínica:

Temblor, generalmente en reposoTemblor, generalmente en reposo Rigidez, postura flexionadaRigidez, postura flexionada Bradicinesia, enlentecimiento al iniciar y Bradicinesia, enlentecimiento al iniciar y

ejecutar movimientosejecutar movimientos Alteraciones de marcha y posturaAlteraciones de marcha y postura Fases avanzadas puede existir demenciaFases avanzadas puede existir demencia

Tratamiento FarmacológicoTratamiento Farmacológico

1.- LEVODOPA1.- LEVODOPA

Es el precursor metabólico de la Es el precursor metabólico de la dopamina.dopamina.

Se absorbe con rapidez por i.delgado, Se absorbe con rapidez por i.delgado, depende de la velocidad de vaciamiento depende de la velocidad de vaciamiento gástrico y el ph del mismogástrico y el ph del mismo

Los aminoacidos alimentarios compiten Los aminoacidos alimentarios compiten con el medicamento para la abdorcióncon el medicamento para la abdorción

Concentraciones plasmáticas alcanzan nivel Concentraciones plasmáticas alcanzan nivel máximo 1-2 h despues de la administraciónmáximo 1-2 h despues de la administración

Vida media en plasma 3 h.Vida media en plasma 3 h.

La levodopa se administra casi siempre La levodopa se administra casi siempre combinada con un inhibidor de acción periférica combinada con un inhibidor de acción periférica de carboxilasa (carbidopa o benserazida) para de carboxilasa (carbidopa o benserazida) para disminuir metabolismo de levodopa, disminuir metabolismo de levodopa, aumentando concentración y v.media y aumentando concentración y v.media y disminuyendo efectos adversos disminuyendo efectos adversos gastrointestinalesgastrointestinales

SINEMET (carbidopa-levodopa) SINEMET (carbidopa-levodopa) proporción 1/10 o ¼.proporción 1/10 o ¼.Tto se inicia con dosis de 25/100Tto se inicia con dosis de 25/100Adminstración tidAdminstración tidEn ocaciones se requieren dosis mayores En ocaciones se requieren dosis mayores de carbidopa para reducir efectos de carbidopa para reducir efectos gastrointestinalesgastrointestinalesGeneralmente tiene un muy buen efecto Generalmente tiene un muy buen efecto sobre los sintomassobre los sintomas

Efectos adversosEfectos adversos

Gastrointestinales.- nauseas,vómitos. No Gastrointestinales.- nauseas,vómitos. No usar antieméticos tipo fenotiazinas, ya que usar antieméticos tipo fenotiazinas, ya que reducen el efecto.reducen el efecto.

Cardiovasculares.- arritmias cardíacas y Cardiovasculares.- arritmias cardíacas y fibrilación auricularfibrilación auricular

Efectos conductuales.- Efectos conductuales.- depresión,ansiedad,agitación,insomnio,aludepresión,ansiedad,agitación,insomnio,alucinacionescinaciones

La supresión debe hacerse de manera La supresión debe hacerse de manera gradual. gradual.

La vitamina B6 puede interferir en efecto La vitamina B6 puede interferir en efecto terapeuticoterapeutico

No administrar junto a MAO, para evitar No administrar junto a MAO, para evitar crisis hipertensivascrisis hipertensivas

2.- Agonistas de la Dopamina2.- Agonistas de la Dopamina

Actúan directamente sobre los receptores Actúan directamente sobre los receptores de la dopaminade la dopamina

Es ventajoso ya que no requieren Es ventajoso ya que no requieren conversión enzimáticaconversión enzimática

Tienen duración mas prolongadaTienen duración mas prolongada

Menos efectos adversosMenos efectos adversos

Bromocriptina (parlodel)Bromocriptina (parlodel)

Pergolida (permax)Pergolida (permax)

Ambos son derivados del cornezuelo de Ambos son derivados del cornezuelo de centenocenteno

Bromocriptina es agonista D2. v. oral.Bromocriptina es agonista D2. v. oral.V. media 7 horasV. media 7 horasConcentración plasmática 1-2hConcentración plasmática 1-2hPergolida estimula receptores D1 y D2 es mas Pergolida estimula receptores D1 y D2 es mas potente que la bromocriptina.potente que la bromocriptina.Dosis de bromocriptina: 2.5 y 7.5mg, límite Dosis de bromocriptina: 2.5 y 7.5mg, límite máximo 30-40mg.máximo 30-40mg.Dosis de inicio 1.25mg bid. Se incrementa a Dosis de inicio 1.25mg bid. Se incrementa a 2.5mg c/2 semanas dependiendo de respuesta 2.5mg c/2 semanas dependiendo de respuesta o efectos adversoso efectos adversos

Pergolida dosis de inicio: 0.05mg y se Pergolida dosis de inicio: 0.05mg y se incrementa hasta 3mg/d.incrementa hasta 3mg/d.El tto se efectúa en combinación con El tto se efectúa en combinación con carvidopa y levodopa.carvidopa y levodopa.E.Adversos: E.Adversos: gastrointestinales,cardiovasculares como gastrointestinales,cardiovasculares como hipotensión postural, en caso de arritmias hipotensión postural, en caso de arritmias suspender el tto,trastornos mentales como suspender el tto,trastornos mentales como confusión,alucinaciones,ideas delirantes.confusión,alucinaciones,ideas delirantes.

3.- Agonistas de la Dopamina no 3.- Agonistas de la Dopamina no derivados del cornezuelo de derivados del cornezuelo de

centenocentenoPramipexolPramipexol

RopinirolRopinirol

En combinación con levodopa para disminuir la En combinación con levodopa para disminuir la dosis de la mismadosis de la misma

Pramipexol,dosis inicial 0.125mg tidPramipexol,dosis inicial 0.125mg tid

Dosis mantenimiento 0.75mg.tab0.125-0.25-1 y Dosis mantenimiento 0.75mg.tab0.125-0.25-1 y 1.5mg1.5mg

Ropinirol 0.25mg tidRopinirol 0.25mg tid

Dosis mantenimiento 1.5mg.tab0.25,0,5,1,2mgDosis mantenimiento 1.5mg.tab0.25,0,5,1,2mg

4.- Inhibidores de la 4.- Inhibidores de la MonoaminooxidasaMonoaminooxidasa

Selegilina, que inhibe la MAO b y retarda Selegilina, que inhibe la MAO b y retarda la degradación de la Dopaminala degradación de la Dopamina

Se usa junto con levodopaSe usa junto con levodopa

Dosis 5mg bid.Dosis 5mg bid.

N. comercial: DeprenilN. comercial: Deprenil

Tab. 5mgTab. 5mg

5.- Bloqueadores de la Acetilcolina5.- Bloqueadores de la Acetilcolina

Antimuscarínicos de acción centralAntimuscarínicos de acción central

Trihexifenidilo. 2-4mg tidTrihexifenidilo. 2-4mg tid

Mesilato de benzotropina. 1-4mg bidMesilato de benzotropina. 1-4mg bid

6.- Amantadina6.- Amantadina

Antiviral con propiedades Antiviral con propiedades antiparkinsonianasantiparkinsonianas

N.comercial. SymmetrelN.comercial. Symmetrel

Dosis. 100MG TIDDosis. 100MG TID

Cap 100mgCap 100mg