UNIVERSIDAD AUTONOMA DE NUEVO LENFAC. CIENCIAS QUIMICASQUMICO FARMACUTICO BILOGO

Farmacologa I

5 Semestre

Receptores simpaticomimticos y simpaticolticos

Profesora: Dr. C. Mnica Azucena Ramrez Cabrera

Alumno: Eduardo Esparza Huerta1514296

Frmacos simpaticolticosLos antagonistas adrenrgicos se unen a los adrenorreceptores, pero no desencadenan los efectos intracelulares habituales mediados por el receptor. Estos frmacos actan por su unin reversible o irreversible al receptor, lo que impide que ste resulte activado por las catecolaminas endgenas. Antagonistas adrenrgicos Ejercen una intensa influencia sobre la presin arterial. Debido a que el control simptico normal de los vasos se produce en gran parte a travs de acciones agonistas sobre los receptores adrenrgicos , el bloqueo de estos receptores reduce el tono simptico vascular, con disminucin de la resistencia perifrica, lo que induce una taquicardia refleja por el descenso de la presin arterial. antagonistas adrenrgicos Todos los antagonistas adrenrgicos disponibles clnicamente son antagonistas competitivos. Los antagonistas no selectivos actan sobre los receptores 1 y 2, mientras que los antagonistas cardioselectivos bloquean principalmente los receptores 1. Estos frmacos tambin difieren en su actividad simpaticomimtica intrnseca, en sus efectos sobre el SNC y en su farmacocintica Aunque todos los antagonistas reducen la presin arterial en la hipertensin, no inducen hipotensin postural, ya que los adrenorreceptores permanecen funcionales; por lo tanto, se conserva el control simptico vascular normal. Los antagonistas son asimismo eficaces para tratar la angina de pecho, las arritmias cardacas, el infarto de miocardio, la insuficiencia cardaca congestiva, el hipertiroidismo y el glaucoma, as como en la profilaxis de las cefaleas migraosas. (Los nombres de todos los antagonistas terminan en -olol, a excepcin de labetalol y carvedilol.)

Frmacos simpaticomimticosLos frmacos adrenrgicos actan sobre los receptores que son estimulados por la norepinefrina o la epinofrina. Algunos frmacos adrenrgicos actan directamente sobre el receptor adrenrgico (adrenorreceptor) y lo activan; se denominan simpaticomimticos.

Receptores:En el sistema nervioso simptico pueden distinguirse farmacolgicamente varias clases de adrenorreceptores. Inicialmente se identificaron dos familias de receptores, designados como y , basndose en sus respuestas a los agonistas adrenrgicos epinefrina, norepinefrina e isoproterenol.

Receptores 1 y 2Los adrenorreceptores presentan una dbil respuesta al agonista sinttico isoprenalina, pero responden a las catecolaminas naturales adrenalina y noradrenalina.P ara los receptores , el orden de potencia es: adrenalina noradrenalina >> isoprenalina. Los adrenorreceptores se dividen en dos subgrupos, 1 y 2, segn sus afinidades respectivas por los agonistas y los bloqueadores. Por ejemplo, los receptores 1 tienen mayor afinidad para la fenilefrina que los receptores 2. En cambio, el frmaco clonidina se une selectivamente a los receptores 2 y ejerce un efecto menor sobre los receptores Los receptores 1 y 2 se dividen a su vez en 1A, 1B, 1C y 1D, y en 2A, 2B, 2C y 2D. Esta clasificacin ampliada es necesaria para comprender la selectividad de algunos frmacos. Por ejemplo, la tamsulosina es un antagonista 1A selectivo que se utiliza para tratar la hiperplasia prosttica benigna. El frmaco es clnicamente til porque acta sobre los receptores 1A, que se hallan principalmente en el tracto urinario y la prstata.

Receptores : Los receptores presentan una serie de respuestas diferentes de las propias de los receptores . Se caracterizan por una potente respuesta a la isoprenalina y una menor sensibilidad por la adrenalina y noradrenalina. El orden de potencia de los receptores es: isoprenalina > adrenalina > noradrenalina. Los adrenorreceptores se dividen en tres subgrupos principales, 1, 2 y 3, segn sus afinidades por los agonistas y antagonistas adrenrgicos, aunque se han identificado otros varios por clonacin gentica.

Referencias:FARMACOLOGIA, RICHARD A. HARVEY;MICHELLE CLARK;RICHARD FINKEL, Editorial: Lippincott, 2012, 5ta edicin, ISBN: 9788415419808