fenotiazinas - neuroepilepticos

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    FENOTIAZINAFENOTIAZINA

    SS******************************************************(NEUROLPTICOS)

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    INTRODUCCIONINTRODUCCION

    Hasta mediados de la dcada de los 50 elHasta mediados de la dcada de los 50 el

    tratamiento efectivo de las Enfermedadestratamiento efectivo de las Enfermedadespsiqiatricas !raves" la psicosis por E#$ Sepsiqiatricas !raves" la psicosis por E#$ Sereali%a&an en condiciones smamentereali%a&an en condiciones smamentedesfavora&les" entre la falta de dro!asdesfavora&les" entre la falta de dro!as

    realmente activas contra esterealmente activas contra estepadecimiento" solamente conta&an conpadecimiento" solamente conta&an conmedios terapticos como lamedios terapticos como lapsicoterapia" terapia convlsivante ' lapsicoterapia" terapia convlsivante ' laterapia electroconvlsivanteterapia electroconvlsivante

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    El advenimiento de la fenotia%inaEl advenimiento de la fenotia%inade !raves psicosis" como lade !raves psicosis" como laesqi%ofrenia el s(ndromeesqi%ofrenia el s(ndromemaniaco)depresivo" a partir demaniaco)depresivo" a partir de+5," revolciono el campo de la+5," revolciono el campo de la

    teraptica$ El impacto casadoteraptica$ El impacto casadopor la introdcci-n de lapor la introdcci-n de laclorpromezinaclorpromezina en psiqiatr(a"en psiqiatr(a"pede compararse con elpede compararse con el

    desc&rimiento de la penicilinadesc&rimiento de la penicilinapara la medicina cl(nica$para la medicina cl(nica$

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    El n.cleo q(mico de la fenotia%inaEl n.cleo q(mico de la fenotia%inafe sinteti%ado en /0 porqe sefe sinteti%ado en /0 porqe se

    encentran relacionados conencentran relacionados concolorantes de anilina como el a%l decolorantes de anilina como el a%l demetileno" qe posee accionesmetileno" qe posee accionesantisptico en el 1r&ol 2rinario 'antisptico en el 1r&ol 2rinario '

    aparato 3i!estivo por dic4a ra%-naparato 3i!estivo por dic4a ra%-nfenotia%ina a sido tili%ado afenotia%ina a sido tili%ado apartir de + como anti4elm(ntico apartir de + como anti4elm(ntico aantisptico con po&res resltados$antisptico con po&res resltados$

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    EST627T26AEST627T26A

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    EST627T26AEST627T26A

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    El !rpo de la fenotia%inas consisteEl !rpo de la fenotia%inas consistedesde el pnto vista q(mico" en ,desde el pnto vista q(mico" en ,anillos &encnico nidos por n penteanillos &encnico nidos por n pentede a%fre ' otro de nitr-!eno$de a%fre ' otro de nitr-!eno$Asiendo na modi8caci-n"Asiendo na modi8caci-n"adicion1ndoles n 1tomo de cloro enadicion1ndoles n 1tomo de cloro enposici-n , del n.cleo fenotia%inicos"posici-n , del n.cleo fenotia%inicos"

    cam&iaria s acci-n farmacol-!icacam&iaria s acci-n farmacol-!icacomo ser decomo ser detranquilizante mayor,tranquilizante mayor,no sedativo de !ran tilidad en elno sedativo de !ran tilidad en eltratamiento de psicosis ' otras accionestratamiento de psicosis ' otras acciones

    como ser adrenolitica" antifrinolitica"como ser adrenolitica" antifrinolitica"antiemtico" antis4oc9"antiemtico" antis4oc9"anticonvlsivantes" etc$anticonvlsivantes" etc$

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    CLASIFICACIONCLASIFICACION

    FNOTIA!INASFNOTIA!INAS

    DimetilicaDimetilica "iperazinica#"iperazinica# "iperi$inica#"iperi$inica#

    7lorproma%ina7lorproma%ina

    :Ampliactil;:Ampliactil;

    Trievomeproma%ina:No%iman;:No%iman;

    ?roclorpera%ina?roclorpera%ina:Stemetil;:Stemetil;

    ?ropericiacina?ropericiacina:Neleptil;:Neleptil;

    ?roma%ina?roma%ina Flfena%inaFlfena%ina:Siqalina;:Siqalina;

    =etopime%ina=etopime%ina

    :@e!alone;:@e!alone;

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    DI%TILICOSDI%TILICOS Estas fenotia%inas tienen , !rpos metilos en elEstas fenotia%inas tienen , !rpos metilos en elnitr-!eno terminal en la cadena lateral 6 B poseenitr-!eno terminal en la cadena lateral 6 B posee

    na acci-nna acci-n Se$ati&o#Se$ati&o#evidente ss efectosevidente ss efectostranqili%antes son intensos por lo qe sontranqili%antes son intensos por lo qe sontili%ados com.nmente en episodiostili%ados com.nmente en episodiosesqi%ofrnicos a!dos" eCitacion maniaca"esqi%ofrnicos a!dos" eCitacion maniaca"delirios" a!itaci-n ansiosa" provocan salmentedelirios" a!itaci-n ansiosa" provocan salmente4ipotensi-n ortostatica ' eCtrapiramidalismo4ipotensi-n ortostatica ' eCtrapiramidalismomoderados$ S acci-nmoderados$ S acci-nAntiem'ticaAntiem'ticas acci-n ess acci-n estam&in de moderada intensidad$ El prototipo estam&in de moderada intensidad$ El prototipo es7?Z$7?Z$

    >a levomeprama%ina" diferencia de la 7?Z en qe>a levomeprama%ina" diferencia de la 7?Z en qeposee n !rpo 7H adicional en el se!ndoposee n !rpo 7H adicional en el se!ndocar&ono de la cadena lateral siendo mas sedativa"car&ono de la cadena lateral siendo mas sedativa"' posee na potente acci-n Antial!ica$ >a' posee na potente acci-n Antial!ica$ >aproma%ina" no pose el cloro en posici-n ," .nicaproma%ina" no pose el cloro en posici-n ," .nicadiferencia con la 7?Z" siendo la intensidad de ssdiferencia con la 7?Z" siendo la intensidad de ss

    efectos menores qe ella$efectos menores qe ella$

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    "I"RA!INICAS"I"RA!INICAS7on n !rpo de pipera%inas o7on n !rpo de pipera%inas o

    pipera%inil en la cadena lateral$pipera%inil en la cadena lateral$ Son lasSon laslas fenotiazinas mas potentes.las fenotiazinas mas potentes.

    S acci-n antipsicotica permite s soS acci-n antipsicotica permite s so

    en pacientes esqi%ofrnicos cr-nicosen pacientes esqi%ofrnicos cr-nicospr1cticamente no provocan 4ipotensi-npr1cticamente no provocan 4ipotensi-nortostatica" s acci-n es m' peqeDaortostatica" s acci-n es m' peqeDaen este sentido" pero s acci-nen este sentido" pero s acci-neCtrapiramidales es de ma'oreCtrapiramidales es de ma'orintensidad qe lasintensidad qe las

    dimetilicas$ Son activas en dosisdimetilicas$ Son activas en dosismenores qe las 7?Z" s acci-n es m1smenores qe las 7?Z" s acci-n es m1sr1pida provocando escasa acci-nr1pida provocando escasa acci-n

    Se$ati&a#Se$ati&a#

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    "I"RIDINICAS"I"RIDINICAS

    7ontiene n !rpo piperidina en la7ontiene n !rpo piperidina en la

    cadena lateral$ Son las dro!as menoscadena lateral$ Son las dro!as menospotentes la mas conocida es lapotentes la mas conocida es latiorida%ina" qe esta indicada en casostiorida%ina" qe esta indicada en casos

    dede#quizo(renia con #)n$rome##quizo(renia con #)n$rome#$epre#i&o#*$epre#i&o#*

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    %CANIS%O D ACCION%CANIS%O D ACCION

    En las varicosidades :terminaciones; de las neronasEn las varicosidades :terminaciones; de las neronasde dopamina qe se pro'ectan desde el mesencefalode dopamina qe se pro'ectan desde el mesencefalo4asta prosencefalo" la tirosina se oCida 4asta4asta prosencefalo" la tirosina se oCida 4astadi4idroCifenilalanina 3O?AB por acci-n de la 4idroCilasadi4idroCifenilalanina 3O?AB por acci-n de la 4idroCilasade la tirosina THB" etapa limitante del ritmo en lade la tirosina THB" etapa limitante del ritmo en la

    &ios(ntesis de catecolamina" ' a continaci-n se&ios(ntesis de catecolamina" ' a continaci-n sedescar&oCila la dopamina 3AB por acci-n de ladescar&oCila la dopamina 3AB por acci-n de ladescar&oCilasa de los amino1cidos arom1ticos ' sedescar&oCilasa de los amino1cidos arom1ticos ' sealmacena en ves(clas$ Se desporalisan por laalmacena en ves(clas$ Se desporalisan por lapresencia del 7a" la dopamina interact.a con lospresencia del 7a" la dopamina interact.a con losreceptores post sin1ptico 6 B de los tipos 3 ' 3, a sireceptores post sin1ptico 6 B de los tipos 3 ' 3, a si

    tam&in con los atoreceptores presinapticos 3, 'tam&in con los atoreceptores presinapticos 3, '3$Ha' inactivacion de la comnicaci-n transinaptica3$Ha' inactivacion de la comnicaci-n transinapticalo qe se prodce na recaptacion de la dopaminalo qe se prodce na recaptacion de la dopamina4acia las terminaciones presinapticas qe son4acia las terminaciones presinapticas qe sonin4i&idas por mc4os estimlantesB 4asta lain4i&idas por mc4os estimlantesB 4asta lamonoaminooCidasa =AOB mitocondrial$monoaminooCidasa =AOB mitocondrial$

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    %CANIS%O D ACCION%CANIS%O D ACCION

    >os receptores 3 postsinapticos por medio de>os receptores 3 postsinapticos por medio deprote(nas activa la ciclasa de adenillo A7 B ' aprote(nas activa la ciclasa de adenillo A7 B ' a

    la conversi-n de AT? a A=?" en tanto q losla conversi-n de AT? a A=?" en tanto q losreceptores 3, in4i&en a la A7 por medios dereceptores 3, in4i&en a la A7 por medios deprote(nas los receptores 3, tam&in activanprote(nas los receptores 3, tam&in activanlos canales de " lo qe esto tam&in prodcelos canales de " lo qe esto tam&in prodcena disminci-n de la dopamina$ 7asi todo losna disminci-n de la dopamina$ 7asi todo los

    antipsicoticos &loqean a los receptores ' a losantipsicoticos &loqean a los receptores ' a losatorreceptores" al principio el del TC lasatorreceptores" al principio el del TC lasneronas de la dopamina se activan ' li&eranneronas de la dopamina se activan ' li&eranmas dopamina pero desps del TC repetidomas dopamina pero desps del TC repetidoentra en n estado de inactivacion por laentra en n estado de inactivacion por ladisminci-n de dopamina$disminci-n de dopamina$

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    %CANIS%O D ACCION%CANIS%O D ACCION E#ercen na acci-n depresora selectiva so&re ciertasE#ercen na acci-n depresora selectiva so&re ciertas

    estrctras )s&corticales) ' no na par1lisisestrctras )s&corticales) ' no na par1lisisdescendente no selectiva del sistema nervioso comodescendente no selectiva del sistema nervioso comolos &ar&it.ricos" lo demestran los efectoslos &ar&it.ricos" lo demestran los efectos

    farmacol-!icos en el SN7$ En canto al modo defarmacol-!icos en el SN7$ En canto al modo deacci-n eCisten al!nos ras!os &ien dilcidados qeacci-n eCisten al!nos ras!os &ien dilcidados qeindican qe las fenotia%inas deprimen el sistemaindican qe las fenotia%inas deprimen el sistemaactivador ascendente reticlar" el sistema l(m&ico 'activador ascendente reticlar" el sistema l(m&ico 'el 4ipot1lamo$ ?ero esta depresi-n no es !lo&al 'ael 4ipot1lamo$ ?ero esta depresi-n no es !lo&al 'aqe se trata de na in activaci-n selectiva de ciertosqe se trata de na in activaci-n selectiva de ciertoselementos de dic4a formaci-n" posi&lemente laselementos de dic4a formaci-n" posi&lemente lascolaterales qe provienen de los lemniscos" lo qecolaterales qe provienen de los lemniscos" lo qeeCplica la selectividad se la reacci-n se alerta poreCplica la selectividad se la reacci-n se alerta porestimlaci-n sensitiva$estimlaci-n sensitiva$

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    FARMACOCINTICAFARMACOCINTICA

    Absori!nAbsori!nGG v(a oral 0 inactivaci-n intestinal Bv(a oral 0 inactivaci-n intestinal B v(a I=$ es r1pido ' completav(a I=$ es r1pido ' completa$$

    Uni!n a prote"nasUni!n a prote"nas # # +0$ +0$$ol. %e %istrib&i!n$ol. %e %istrib&i!n## ,0 l!$,0 l!$'iotransformai!n'iotransformai!n## Heptico por hidroxilacin,Heptico por hidroxilacin,

    desmetilacin y oxidacin.desmetilacin y oxidacin.

    Erei!nErei!n## orina y bilisorina y bilis

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    FARMACOCINETICA

    Absorcin

    VIA ORAL

    30%(inactivacinIntestinal)

    VIA IM

    R!"I#O $COM"LTA

    &nin a 'rotenas

    90%

    Vol*en +e#istribcin

    ,0 l-./.

    iotrans1or*acin

    2e'tica

    4crecin

    Orina 5 bilis

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    REACCIONES A$ERSASREACCIONES A$ERSASEstos frmacos no son drogas inocuas y su continua administracin puedeEstos frmacos no son drogas inocuas y su continua administracin puede

    provocar graves reacciones adversas.provocar graves reacciones adversas.

    SOMO!E"#$SOMO!E"#$, frecuente sobre todo con la metotrimepra%ina., frecuente sobre todo con la metotrimepra%ina. &E'(ES#) 'S#*+#"$&E'(ES#) 'S#*+#"$, con tendencias suicidas., con tendencias suicidas.

    "O+S#) E #"O"#E"#$,"O+S#) E #"O"#E"#$, asociado a depresores centrales.asociado a depresores centrales. (E$""#OES E-($'#($M#&$!ES,(E$""#OES E-($'#($M#&$!ES, frecuentes en lasfrecuentes en las

    pipera%inicas tenemos/pipera%inicas tenemos/

    'ar0insonismo.'ar0insonismo. $catisia$catisia &istonia o dis1uinesia.&istonia o dis1uinesia.

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    ATA6&7 CONV&L7IVO7ATA6&7 CONV&L7IVO7 88 se produce sobre todo con/se produce sobre todo con/

    Clor'ro*a9inaClor'ro*a9ina

    Tri1o'era9inaTri1o'era9ina "roclor'era9ina"roclor'era9ina "er1ena9ina"er1ena9ina

    "or sobre +osi1icacin"or sobre +osi1icacin8 se 'resenta n ca+ro +e:8 se 'resenta n ca+ro +e:

    Into4icacin a/+aInto4icacin a/+a InconcienciaInconciencia Trastornos e4tra'ira*i+alesTrastornos e4tra'ira*i+ales Convlsiones tnico;clnicasConvlsiones tnico;clnicas 2i'otensin arterial 5 +e'resin2i'otensin arterial 5 +e'resin

    2i'otensin Ortosttica2i'otensin Ortosttica88 sobre todo con administracin parenteral.sobre todo con administracin parenteral.

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    Trastornos e+a+ +e boca Anore4iaAnore4ia

    naseasnaseas v*itosv*itos #iarreas#iarreas consti'acinconsti'acin ?leo 'araltico en casos raros?leo 'araltico en casos raros

    Ictericia8Ictericia8 sobre todo con la clorproma%ina, se debe a una obstruccinsobre todo con la clorproma%ina, se debe a una obstruccin intraheptica sin alteracin de la funcin de la misma.intraheptica sin alteracin de la funcin de la misma.

    2i'ersensibili+a+ Me+ica*entosa2i'ersensibili+a+ Me+ica*entosa er'cin ctneaer'cin ctnea "rrito"rrito +e*a locali9a+o en cara 5 *ie*bros+e*a locali9a+o en cara 5 *ie*bros

    Trastornos 2e*ticosTrastornos 2e*ticos

    Leco'eniaLeco'enia A/ranlocitosisA/ranlocitosis

    Ane*ia a'lasicaAne*ia a'lasica

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    n la *=ern la *=er, puede presentarse/, puede presentarse/

    Lactancia anor*alLactancia anor*al

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    TRATAMINTOTRATAMINTO $l presentarse reacciones adversas descritas se debe suprimir la$l presentarse reacciones adversas descritas se debe suprimir la

    administracin en casos graves o en casos leves disminuir la dosis con loadministracin en casos graves o en casos leves disminuir la dosis con lo

    1ue se logra la desaparicin de los s3ntomas.1ue se logra la desaparicin de los s3ntomas. !a administracin del tratamiento es de acuerdo a las manifestaciones!a administracin del tratamiento es de acuerdo a las manifestaciones

    existentes.existentes. Manifestaciones extrapiramidalesManifestaciones extrapiramidales.4.4 el me5or tratamiento es la reduccin deel me5or tratamiento es la reduccin de

    la dosis antipsictica.la dosis antipsictica.

    'ar0insonismo'ar0insonismo.4 tenemos/.4 tenemos/ $nticolinergicos$nticolinergicos

    !evo dopa no es 6til por blo1ueo de receptores dopamin7rgicos!evo dopa no es 6til por blo1ueo de receptores dopamin7rgicos ..

    'ar0insonismo graves'ar0insonismo graves.4.4 se reco*ien+a los +is>inticos co*ose reco*ien+a los +is>inticos co*o// rihexifenidil o ben%otropina 8mg. 9 veces por d3a.rihexifenidil o ben%otropina 8mg. 9 veces por d3a.

    Somnolencia.4Somnolencia.4 tene*os:tene*os: uso de estimulantes centrales : cafe3na;.uso de estimulantes centrales : cafe3na;.

    Trastornos alr/icosTrastornos alr/icos.4 tenemos/.4 tenemos/ uso de antihistam3nicos.uso de antihistam3nicos.

    A/ranlocitosisA/ranlocitosis.4.4

    antibiticos para infecciones secundariasantibiticos para infecciones secundarias

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    Into4icacin a/+aInto4icacin a/+a.4.4 se tratara /se tratara / con ayuda reparatoriacon ayuda reparatoria !avado gstrico!avado gstrico &rogas antipar0insonianas&rogas antipar0insonianas $nticonvulsivantes como dia%epan$nticonvulsivantes como dia%epan

    #is>inesia tar+a#is>inesia tar+a.4se debe/.4se debe/

    Supresin gradual de la droga neurol7ptica.Supresin gradual de la droga neurol7ptica.

    'ara prevenir su aparicin se debe 1uitar las dosis elevadas.'ara prevenir su aparicin se debe 1uitar las dosis elevadas.

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    CONTRAINICACIONESCONTRAINICACIONES

    $$ En casos de depresi-n central o comaEn casos de depresi-n central o comaprodcido por a!entes depresores deprodcido por a!entes depresores desistema nervioso &ar&it.ricosBG >assistema nervioso &ar&it.ricosBG >as

    fenotia%inas no 4an de tili%arse $fenotia%inas no 4an de tili%arse $,$,$ En afecciones cardiovasclares en qe esEn afecciones cardiovasclares en qe es

    peli!roso n descenso &rsco de la presi-npeli!roso n descenso &rsco de la presi-narterial aterosclerosis cere&ral o coronariaBGarterial aterosclerosis cere&ral o coronariaBG

    3e&er1n emplearse con cidado$3e&er1n emplearse con cidado$$$ En pacientes con afecciones 4ep1ticasEn pacientes con afecciones 4ep1ticas!raves ' en los epilpticosG No convienen!raves ' en los epilpticosG No convienensarlas$sarlas$

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    PREPARAOS* $+AS EPREPARAOS* $+AS EA,INISTRACI-N OSISA,INISTRACI-N OSIS

    FNOTIA!INAS DI%TILA%+NICAS O ALIFTICAS*FNOTIA!INAS DI%TILA%+NICAS O ALIFTICAS*

    Clor-i$rato $e clorpromazinaClor-i$rato $e clorpromazina" Ampliactil"" Ampliactil"AspersinalB$ Se eCpende en ta&letas de ,5 ' 00 m!"AspersinalB$ Se eCpende en ta&letas de ,5 ' 00 m!"solci-n para in!esti-n al , !otas J!oteo cali&rado)"solci-n para in!esti-n al , !otas J!oteo cali&rado)"

    !ota corresponde a m!B" en ampollas para so !ota corresponde a m!B" en ampollas para sointramsclar de 5 ml con ,5 m!" ' para la v(aintramsclar de 5 ml con ,5 m!" ' para la v(aintravenosa" , ml con 50 m!$ 3osis salG ,5 m!" intravenosa" , ml con 50 m!$ 3osis salG ,5 m!" veces por d(a$veces por d(a$

    %etotrimeprazian%etotrimeprazian" levomeproma%ina" No%inamB$ Se" levomeproma%ina" No%inamB$ Seencenra en solci-n con 5 m!ml !ota K 0$,5 m! Jencenra en solci-n con 5 m!ml !ota K 0$,5 m! J

    !otero cali&rado)B" ' ampollas de ml K ,5 m!!otero cali&rado)B" ' ampollas de ml K ,5 m!clor4idrato de metotrimepra%inaB$ 3osis salG ,5 m!"clor4idrato de metotrimepra%inaB$ 3osis salG ,5 m!" veces por d(a$ veces por d(a$

    %aleato $e metotrimeprazina o%aleato $e metotrimeprazina ole&omepromazinale&omepromazina No%inamB$ Se encentra enNo%inamB$ Se encentra enta&letas de , ' ,5 m!$ 3osis salG ,5 m!" veces porta&letas de , ' ,5 m!$ 3osis salG ,5 m!" veces pord(a$d(a$

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    PREPARAOS* $+AS EPREPARAOS* $+AS E

    A,INISTRACI-N OSISA,INISTRACI-N OSISFNOTIA!INAS "I"RA!+NICASFNOTIA!INAS "I"RA!+NICAS$$

    %aleato $e proclorperazina%aleato $e proclorperazina$ 3osis salG$ 3osis salG0 m!" veces por d(a$0 m!" veces por d(a$ Clor-i$rato $e tri.uiperazinaClor-i$rato $e tri.uiperazina""

    Stela%ineB$ Se eCpende en ta&letas de " ,"Stela%ineB$ Se eCpende en ta&letas de " ,"5 ' 0 m!" solci-n con 0$ m!ml !ota5 ' 0 m!" solci-n con 0$ m!ml !ota

    K 0$0, m! J!otero cali&rado)B" ' enK 0$0, m! J!otero cali&rado)B" ' enampollas de ml con m!$ 3osis salG 5ampollas de ml con m!$ 3osis salG 5m!" veces por d(a$m!" veces por d(a$

    "er(enazina"er(enazina$ 3osis salG m!" veces$ 3osis salG m!" vecespor d(a$por d(a$

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    PREPARAOS* $+AS EPREPARAOS* $+AS E

    A,INISTRACI-N OSISA,INISTRACI-N OSIS La &)a $e elecci/n e# la 0ucalLa &)a $e elecci/n e# la 0ucal, la, la

    intramuscular en el caso de vmitos y enintramuscular en el caso de vmitos y enpsicticos muy excitados. La vapsicticos muy excitados. La va

    intravenosa se usa pocas veces.intravenosa se usa pocas veces. La clorpromazina, especialemte estudiada,La clorpromazina, especialemte estudiada,

    tiene baja biodisponibilidad (30% va bucaltiene baja biodisponibilidad (30% va bucalcon respecto a la intramuscular).con respecto a la intramuscular).

    o producen !armacodependencia y noo producen !armacodependencia y nopueden despac"arse sin receta m#dica,pueden despac"arse sin receta m#dica,en el recetario com$n, ni ms de unen el recetario com$n, ni ms de unenvase por vez.envase por vez.

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    INTRACCIONSINTRACCIONS

    %DICA%NTOSAS%DICA%NTOSAS >as fenotia%inas amentan la acci-n del alco4ol ' los>as fenotia%inas amentan la acci-n del alco4ol ' los

    &ar&it.ricos" por indcci-n en%im1tica" peden&ar&it.ricos" por indcci-n en%im1tica" pedenamentar el meta&olismo de la clorproma%ina" de modoamentar el meta&olismo de la clorproma%ina" de modo

    qe la acci-n antipsic-tica de sta pede disminirLqe la acci-n antipsic-tica de sta pede disminirL

    >a clorproma%ina amenta la toCicidad de la fenito(na>a clorproma%ina amenta la toCicidad de la fenito(nadro!a anticonvlsivanteB al in4i&ir sdro!a anticonvlsivanteB al in4i&ir s&iotransformaci-nL&iotransformaci-nL

    >as fenotia%inas" al &loqear los receptores>as fenotia%inas" al &loqear los receptoresdopaminr!icos" anta!oni%an la acci-n de la levodopadopaminr!icos" anta!oni%an la acci-n de la levodopa

    dismin'endo ss efectos" ' los anticolinr!icosdismin'endo ss efectos" ' los anticolinr!icosanta!oni%an las acciones eCtrapiramidales de lasanta!oni%an las acciones eCtrapiramidales de lasfenotia%inas" adem1s el tri4eCifenidilo pede disminirfenotia%inas" adem1s el tri4eCifenidilo pede disminirla a&sorci-n de las fenotia%inas menor acci-nBLla a&sorci-n de las fenotia%inas menor acci-nBL

    >as fenotia%inas facilitan la acci-n de los>as fenotia%inas facilitan la acci-n de los4ipnoanal!sicos ' los anal!sicos antipirticosL4ipnoanal!sicos ' los anal!sicos antipirticosL

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    INTRACCIONSINTRACCIONS

    %DICA%NTOSAS%DICA%NTOSAS >a clorproma%ina anta!oni%a la acci-n estimlante>a clorproma%ina anta!oni%a la acci-n estimlante

    central ' la anoreC(!ena de la anfetamina 'central ' la anoreC(!ena de la anfetamina 'derivadosLderivadosL

    ?arece ser qe las fenotia%inas ' los antidepresivos?arece ser qe las fenotia%inas ' los antidepresivostric(clicos" al in4i&irse en s respectivatric(clicos" al in4i&irse en s respectiva&iotransformaci-n ' al amentar ss niveles&iotransformaci-n ' al amentar ss nivelessan!(neos" amentan la acci-n ' toCicidad desan!(neos" amentan la acci-n ' toCicidad deam&os !rpos" mientras qe las fenotia%inas sonam&os !rpos" mientras qe las fenotia%inas soncapaces de prote!er contra la crisis 4ipertensivascapaces de prote!er contra la crisis 4ipertensivasprovocadas por la in!esti-n de alimentos qeprovocadas por la in!esti-n de alimentos qecontienen tiramina en los pacientes qe reci&encontienen tiramina en los pacientes qe reci&endepresores de la =AO de&ido a la acci-n &loqeantedepresores de la =AO de&ido a la acci-n &loqeanteadrenr!ica alfa de las fenotia%inasLadrenr!ica alfa de las fenotia%inasL

    >as fenotia%inas facilitan la acci-n de la !alamina '>as fenotia%inas facilitan la acci-n de la !alamina '

    la sccinilcolina &loqeantes neromsclares ola sccinilcolina &loqeantes neromsclares odro!as crari%antesB con prodcci-n de na apneadro!as crari%antesB con prodcci-n de na apnea

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    INTRACCIONSINTRACCIONS

    %DICA%NTOSAS%DICA%NTOSAS >as fenotia%inas mestran n siner!ismo aditivo>as fenotia%inas mestran n siner!ismo aditivo

    en las acciones 4ipotensoras de los &loqeantesen las acciones 4ipotensoras de los &loqeantes

    &eta)adrenr!icosL&eta)adrenr!icosL ECiste siner!ismo en relaci-n a la 4ipotensi-nECiste siner!ismo en relaci-n a la 4ipotensi-nprodcida por las dro!as anti4ipertensivasprodcida por las dro!as anti4ipertensivasreserpinaB ' las fenotia%inasLreserpinaB ' las fenotia%inasL

    >os anti1cidos !1stricos 4idr-Cido de alminioB>os anti1cidos !1stricos 4idr-Cido de alminioB

    peden redcir la respesta teraptica de laspeden redcir la respesta teraptica de lasfenotia%inas al disminir s a&sorci-nfenotia%inas al disminir s a&sorci-n!astrointestinal!astrointestinal

    Se desconoce el modo de acci-n por el qe seSe desconoce el modo de acci-n por el qe seprodcen convlsiones en niDos qe 4anprodcen convlsiones en niDos qe 4an

    in!erido fenotia%inas #nto con pipera%inain!erido fenotia%inas #nto con pipera%inadro!a anti4elm(nticaB$dro!a anti4elm(nticaB$

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    INDICACIONSINDICACIONS

    TRA"1UTICAS 2 "LAN DTRA"1UTICAS 2 "LAN DAD%INISTRACI3NAD%INISTRACI3Nmpleo p#iqui4tricompleo p#iqui4trico$$ >as fenotia%inas se emplean en las psicosis" en primer>as fenotia%inas se emplean en las psicosis" en primer

    l!ar en la esqi%ofrenia formas simples" 4e&efrenica"l!ar en la esqi%ofrenia formas simples" 4e&efrenica"catat-nica" paranoide" esqi%oafectiva e indiferenciada ocatat-nica" paranoide" esqi%oafectiva e indiferenciada o

    latenteB" en la psicosis maniacodepresiva Jen s faselatenteB" en la psicosis maniacodepresiva Jen s fasemaniaca eCcitaci-nB)" en los estados delirantes ideasmaniaca eCcitaci-nB)" en los estados delirantes ideasfalsas qe no se modi8can por prosaci-nB" incl'endofalsas qe no se modi8can por prosaci-nB" incl'endolos paranoides ideas de persecsi-nB" psicosis or!1nicaslos paranoides ideas de persecsi-nB" psicosis or!1nicasJaterosclerosis cere&ral" demencia senil)" psicosisJaterosclerosis cere&ral" demencia senil)" psicosisalco4-lica ' las prodcidas por anfetaminas$alco4-lica ' las prodcidas por anfetaminas$

    En los casos a!dos" se tili%a la clorproma%ina" de&eEn los casos a!dos" se tili%a la clorproma%ina" de&eemplearse la v(a intramsclar" ,5 a 50 m! cada M a /emplearse la v(a intramsclar" ,5 a 50 m! cada M a /4oras4oras (anianos mita% %e la %osis)(anianos mita% %e la %osis)" cantidad qe" cantidad qepede dplicarse al se!ndo d(a si es necesario" al ca&opede dplicarse al se!ndo d(a si es necesario" al ca&ode o d(as el paciente acepta la v(a &cal" 50 m!" ' sede o d(as el paciente acepta la v(a &cal" 50 m!" ' seamenta as( la dosis 4asta 00 ' a.n ,00 m!" vecesamenta as( la dosis 4asta 00 ' a.n ,00 m!" vecespor d(a 4asta M00 ' ,000 m! diariosB$por d(a 4asta M00 ' ,000 m! diariosB$

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    INDICACIONSINDICACIONS

    TRA"1UTICAS 2 "LAN DTRA"1UTICAS 2 "LAN DAD%INISTRACI3NAD%INISTRACI3N En las psiosis r!nias*En las psiosis r!nias*se comien%a con la v(a &cal"se comien%a con la v(a &cal",5 m!" veces d(a" ' se amenta la misma dosis por d(a,5 m!" veces d(a" ' se amenta la misma dosis por d(a4asta alcan%ar la dosis -ptima entre ,00 ' /00 m! o m1s4asta alcan%ar la dosis -ptima entre ,00 ' /00 m! o m1spor d(aB$ El tratamiento 4a de prose!ir n tiempopor d(aB$ El tratamiento 4a de prose!ir n tiempo

    varia&le" se!.n el proceso qe se trate" a!do" cr-nico 'varia&le" se!.n el proceso qe se trate" a!do" cr-nico 'en estos .ltimos" na ve% o&tenido n resltado favora&le"en estos .ltimos" na ve% o&tenido n resltado favora&le"se dismin'e la dosis 4asta lle!ar a na dosis dese dismin'e la dosis 4asta lle!ar a na dosis demantenimiento ,00 a 00 m! diariosB qe pedemantenimiento ,00 a 00 m! diariosB qe pedeprolon!arse mc4o tiempo" drante los periodos deprolon!arse mc4o tiempo" drante los periodos deremisi-n del proceso ' el paciente pede desarrollar naremisi-n del proceso ' el paciente pede desarrollar navida .til para la comnidad$vida .til para la comnidad$

    En los asos /ra0esEn los asos /ra0es" so&re todo los esqi%ofrnicos" so&re todo los esqi%ofrnicosap1ticos" retra(dos" deteriorados mentalmente" se tili%ar1ap1ticos" retra(dos" deteriorados mentalmente" se tili%ar1la proclorpera%ina" dosis veces menores" la perfena%ina"la proclorpera%ina" dosis veces menores" la perfena%ina"' la tri

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    INDICACIONSINDICACIONS

    TRA"1UTICAS 2 "LAN DTRA"1UTICAS 2 "LAN DAD%INISTRACI3NAD%INISTRACI3N

    >a dosis de la metotrimepra%ina es la misma qe>a dosis de la metotrimepra%ina es la misma qela de la clorproma%ina" mientras qe para lala de la clorproma%ina" mientras qe para la

    piricia%ina es de 0 a 00 m! diarios$ En casospiricia%ina es de 0 a 00 m! diarios$ En casosa!dos se emplea la clotiapina" v(aa!dos se emplea la clotiapina" v(aintramsclar" 0 m!" veces por d(a" ' a laintramsclar" 0 m!" veces por d(a" ' a lasemana la misma dosis por v(a &calL dic4a dosissemana la misma dosis por v(a &calL dic4a dosisvar(a entre 0 ' M0 m! diarios para casosvar(a entre 0 ' M0 m! diarios para casos

    a!dos ' cr-nicos$ El tratamiento con palmitatoa!dos ' cr-nicos$ El tratamiento con palmitatode pipotia%ina Jacci-n prolon!ada) es c-modo" 'ade pipotia%ina Jacci-n prolon!ada) es c-modo" 'aqe permite redcir en forma si!ni8cativa laqe permite redcir en forma si!ni8cativa lafrecencia de administraci-n 00 m! por v(afrecencia de administraci-n 00 m! por v(aintramsclar cada semanasB ' ase!ra elintramsclar cada semanasB ' ase!ra el

    cmplimiento del tratamiento$cmplimiento del tratamiento$

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    INDICACIONSINDICACIONS

    TRA"1UTICAS 2 "LAN DTRA"1UTICAS 2 "LAN D

    AD%INISTRACI3NAD%INISTRACI3N >os resltados o&tenidos en las psicosis son>os resltados o&tenidos en las psicosis son

    eCcelentes ' r1pidosL los pacientes se tranqili%an ' seCcelentes ' r1pidosL los pacientes se tranqili%an ' satenci-n se 4ace sencilla$ Sin em&ar!o" losatenci-n se 4ace sencilla$ Sin em&ar!o" losnerolpticos no son crativos en las afeccionesnerolpticos no son crativos en las afecciones

    mentalesL facilitan las remisiones del proceso 'mentalesL facilitan las remisiones del proceso 'mc4as veces" para mantener la me#or(a inicial" esmc4as veces" para mantener la me#or(a inicial" esnecesario n tratamiento contino drante mc4onecesario n tratamiento contino drante mc4otiempo"tiempo" omport1n%ose p&es esas %ro/as omoomport1n%ose p&es esas %ro/as omos&presitass&presitas$$

    >a pericia%ina ) m!9! diario)" tili%ada en las>a pericia%ina ) m!9! diario)" tili%ada en laspsicosis" me#ora los trastornos de condcta delpsicosis" me#ora los trastornos de condcta delindivido" so&re todo la implsividad ' la a!resividadLindivido" so&re todo la implsividad ' la a!resividadLen los niDos pede tili%arse en los trastornos deen los niDos pede tili%arse en los trastornos decondcta como la implsividad" a!resividad"condcta como la implsividad" a!resividad"indisciplina" a!itaci-n" disfnci-n cere&ral m(nima" 'indisciplina" a!itaci-n" disfnci-n cere&ral m(nima" 'en los de8cientes mentales$en los de8cientes mentales$

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    INDICACIONSINDICACIONSTRA"1UTICAS 2 "LAN DTRA"1UTICAS 2 "LAN D

    AD%INISTRACI3NAD%INISTRACI3N %"LO N NUROL35ICO*%"LO N NUROL35ICO*>as fenotia%inas son &ene8ciosas en la corea de>as fenotia%inas son &ene8ciosas en la corea deS'den4am ' en la corea de Hntin!ton paraS'den4am ' en la corea de Hntin!ton paracontrolar los movimientos involntarios$ 7omo lascontrolar los movimientos involntarios$ 7omo las

    fenotia%inas &loqean los receptores dopaminr!icosfenotia%inas &loqean los receptores dopaminr!icosen el sistema eCtrapiramidal" se las emplea en elen el sistema eCtrapiramidal" se las emplea en eltratamiento de los dos tipos$ Si inicia con 50 m! detratamiento de los dos tipos$ Si inicia con 50 m! declorproma%ina" v(a &cal" cada M a / 4oras" seclorproma%ina" v(a &cal" cada M a / 4oras" seamenta en ,$5 m! por ve% 4asta lo!rar el controlamenta en ,$5 m! por ve% 4asta lo!rar el controlde los movimientos involntarios por lo !eneral conde los movimientos involntarios por lo !eneral con00 a 00 m! diariosBL la dosis .til se mantiene00 a 00 m! diariosBL la dosis .til se mantienedrante , semanas ' le!o se dismin'e en ,$5 m!drante , semanas ' le!o se dismin'e en ,$5 m!por ve%" 4asta sprimir la dro!a$por ve%" 4asta sprimir la dro!a$ En la orea %eEn la orea %e2ontin/ton el tratamiento %ebe %&rar2ontin/ton el tratamiento %ebe %&rarin%e3ni%amente.in%e3ni%amente.

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    INDICACIONSINDICACIONSTRA"1UTICAS 2 "LAN DTRA"1UTICAS 2 "LAN D

    AD%INISTRACI3NAD%INISTRACI3N %"LO N %DICINA INTRNA%"LO N %DICINA INTRNA$$>as fenotia%inas se tili%an en n1seas ' v-mitos>as fenotia%inas se tili%an en n1seas ' v-mitosde afecciones a!das en adltos ' niDos" so&rede afecciones a!das en adltos ' niDos" so&retodo !astrointestinales" remia" 4ipertensi-ntodo !astrointestinales" remia" 4ipertensi-n

    intracraneana" carcinomatosis" en enfermedad porintracraneana" carcinomatosis" en enfermedad porradiaciones" afecciones la&er(nticas" v-mitosradiaciones" afecciones la&er(nticas" v-mitospostoperatorios"postoperatorios" 0!mitos %e embarazo0!mitos %e embarazo" los" losprodcidos por dro!as como las mosta%asprodcidos por dro!as como las mosta%asnitro!enadas" di!ital" mor8na" tetraciclinas$nitro!enadas" di!ital" mor8na" tetraciclinas$ LaLa

    lorpromazina es el f1rmao 4&e m1s selorpromazina es el f1rmao 4&e m1s seempleaemplea$$ o conviene utilizar las potenteso conviene utilizar las potentes!enotiazinas piperaznicas por la posibilidad de los!enotiazinas piperaznicas por la posibilidad de lostrastornos extrapiramidalestrastornos extrapiramidales$ >as fenotia%inas son$ >as fenotia%inas sonlas dro!as anti4emticas m1s potentes" pero sonlas dro!as anti4emticas m1s potentes" pero son

    ine8caces en la cinetosis$ine8caces en la cinetosis$

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    INDICACIONSINDICACIONSTRA"1UTICAS 2 "LAN DTRA"1UTICAS 2 "LAN D

    AD%INISTRACI3NAD%INISTRACI3N %"LO N %DICINA INTRNA%"LO N %DICINA INTRNA$$ >as fenotia%inas>as fenotia%inas failitan la ai!n %e las %ro/asfailitan la ai!n %e las %ro/as

    anal/5siasanal/5siasL por eso se las emplea con las dosisL por eso se las emplea con las dosissales en dolores intensos" cr-nicos" en especial ensales en dolores intensos" cr-nicos" en especial en

    elel cncer inoperablecncer inoperable" qe necesitan altas dosis de" qe necesitan altas dosis deanal!sicos$ ?ara ello se emplea la clorproma%ina"anal!sicos$ ?ara ello se emplea la clorproma%ina",5 m! por v(a &cal" , a veces por d(a,5 m! por v(a &cal" , a veces por d(a

    l -ipo ce$e por acci/n $e la clorpromazina, 67l -ipo ce$e por acci/n $e la clorpromazina, 67m8 por &)a intramu#cular*m8 por &)a intramu#cular*

    En los pacientes cancerosos se 4a tili%ado laEn los pacientes cancerosos se 4a tili%ado la $5 a$5 a5 m! por v(a intramsclar)5 m! por v(a intramsclar) obteni5n%ose ali0ioobteni5n%ose ali0io%el %olor.%el %olor. Se 4a empleado tam&in en los doloresSe 4a empleado tam&in en los dolorespostoperatorios con resltados seme#antes a los depostoperatorios con resltados seme#antes a los dela mor8na$la mor8na$

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    I>IO6AFPAI>IO6AFPA

    6OO,AN 6IL,AN* Las 'ases 7armaol!/ias %e la6OO,AN 6IL,AN* Las 'ases 7armaol!/ias %e laTerap5&tia* 899:* ,6RA;2ILL.Terap5&tia* 899:* ,6RA;2ILL.

    ,an&el Litter* Compen%io %e farmaolo/"a* 899:* El Ateneo,an&el Litter* Compen%io %e farmaolo/"a* 899:* El Ateneo

    'ibliotea 0irt&al en sal&%'ibliotea 0irt&al en sal&%???.b0sal&%.or/@pp@%es?s.pp???.b0sal&%.or/@pp@%es?s.pp$$ Psiof1rmaosPsiof1rmaos

    QQQ$med$nne$ed$arcatedrasfarmacolo!iaQQQ$med$nne$ed$arcatedrasfarmacolo!ia $$ Clasi3ai!n B. %e los antipsi-tiosClasi3ai!n B. %e los antipsi-tios

    QQQ$&iolo!ia$ed$arfarmacolo!(aclasQQQ$&iolo!ia$ed$arfarmacolo!(aclas$$ 7enotiazinas orals retales7enotiazinas orals retales

    QQQ$sald$commedicamentosRinternaQQQ$sald$commedicamentosRinterna Pa/ina n&e0a :Pa/ina n&e0a :

    ???.sm4.l@[email protected]???.sm4.l@[email protected]$$ AntipsiotiosAntipsiotios

    QQQ$am$espersonalRpdipsicolo!iaadarra!astdsfarmacolo!iaQQQ$am$espersonalRpdipsicolo!iaadarra!astdsfarmacolo!iaantipsic$4tmantipsic$4tm

    http://www.bvsalud.org/php/decsws.phphttp://www.bvsalud.org/php/decsws.phphttp://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologiahttp://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologiahttp://www.biologia.edu.ar/farmacolog%C3%ADa/clashttp://www.biologia.edu.ar/farmacolog%C3%ADa/clashttp://www.hsmq.cl/farmacia/farma003.htmhttp://www.hsmq.cl/farmacia/farma003.htmhttp://www.hsmq.cl/farmacia/farma003.htmhttp://www.biologia.edu.ar/farmacolog%C3%ADa/clashttp://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologiahttp://www.bvsalud.org/php/decsws.php
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    INTE6ANTESINTE6ANTES6ONA>3 @I>>A66OE> 6OAS6ONA>3 @I>>A66OE> 6OAS

    6E$G,00006E$G,0000

    A@IE6 A>EAN36O @I@E6OS 7OSSIOA@IE6 A>EAN36O @I@E6OS 7OSSIO6E$G,00,0MM6E$G,00,0MM

    6OE6TO 7H6ISTIAN Z6ATE NA@E3O6OE6TO 7H6ISTIAN Z6ATE NA@E3O6E$G,00M+/+6E$G,00M+/+

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    6A7IA6A7IASS