UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA

ENFERMERIA FUNDAMENTAL

PROF.YOLANDA LETICIA MARISCAL ROMERO

ALUMNA: JACQUELINE OROZCO

TAREA:

FORMAS FARMACEUTICAS Y

VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS.

¿Que es un medicamento?

Un medicamento es un fármaco, principio activo o conjunto de ellos,

integrado en una forma farmacéutica y destinado para su utilización en las

personas o animales, dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar,

tratar, aliviar o curar enfermedades, síntomas o estados patológicos.

1. Cuáles son las formas farmacéuticas?

FORMAS FARMACÉUTICAS

• De Administración oral

• De Administración tópica

• De Administración parenteral

• De Administración rectal, vaginal y uretral

• De Administración oftálmica, ótica y nasal

• De Administración por Vía respiratoria

1.-FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL: VIA ORAL

La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos. En la

administración

de medicamentos por esta vía, la forma galénica, los excipientes y las condiciones

de fabricación

desempeñan un importante papel en relación con la liberación del principio activo

en la luz del

tubo digestivo y también en lo relativo a la velocidad de absorción en el organismo.

Las formas

de administración oral se subdividen, en función de su estado físico, en formas

líquidas y formas

sólidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes:

Las formas líquidas no plantean problemas de disgregación o de disolución en el

tubo digestivo,

lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están

protegidas, en

caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección

particularmente en niños.

Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia

de agua, lo

que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas

galénicas permiten

resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores

desagradables e incluso

regular la liberación de los principios activos.

1.1.Formas orales líquidas

Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o

suspensiones

que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado.

Los vehículos

pueden ser:

• Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más

comunes son los

jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso).

• Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas

(goma

arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para

preparar

suspensiones y emulsiones.

• Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol)

edulcoradas

utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.

Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la

conservación,

estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico

(conservantes

antimicrobianos,antioxidantes,tampones,solubilizantes,estabilizantes,aromatizante

s,edulcorantes y colorantes autorizados).

Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son:

jarabe (solución), elixir (solución), suspensión, suspensión extemporánea (aquella

que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada),

gotas (principio activo concentrado), viales bebibles y tisanas (baja concentración

de principios activos).

1.2.Formas orales sólidas:

A) Comprimidos: Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad,

uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un

volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución,

aunque algunos de ellos deben disolverse

previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer

en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.

Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una vía diferente a

la entérica. Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, van a permitir el

tránsito directo del principio activo a la circulación sistémica. También existen

comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e

incluso subcutáneamente (implantes). Todos estos

comprimidos tendrán unas exigencias específicas, dependientes de su vía de

administración.

Los comprimidos destinados a la administración oral pueden clasificarse en:

♦ Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están

compuestos por

el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).

♦ Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo

que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada

uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más

fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada

de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero

compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación

♦ Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azúcar o

de un polímero que se rompe al llegar al estómago. Sirven para proteger al

fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores

desagradables.

♦ Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las

secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino

delgado. Se emplean para proteger

fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa

gástrica de fármacos irritantes.

♦ Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control

sobre la liberación del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial

controlando el lugar de liberación o temporal (se pretende liberar el fármaco al

organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada).

Existen diversos sistemas que permiten la liberación temporal

controlada del fármaco, el más popular es el llamado sistema OROS o

“Microbomba osmótica”. Este sistema está constituido por un reservorio que

contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica.

Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso

del agua procedente del exterior del sistema.

Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la

penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del

medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la

membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y,

por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.

♦ Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de

sales efervescentes, generalmente un ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato

sódico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico

que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se

suele emplear para administrar

analgésicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y

potasio.

♦ Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente

en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran

así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina),

antiinflamatorios (succinato de

hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).

B) Cápsulas: Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas

por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen

una unidad posológica de medicamento (contenido). En la mayoría de los casos la

base del receptáculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden

sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la

consistencia. El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y

está constituido por uno o más principios activos, acompañados o nó de

excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se

alterará por la acción de los jugos digestivos, produciéndose la liberación del

contenido (a excepción de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la

mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la administración oral,

distinguiéndose las siguientes categorías:

♦ Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas cilíndricas)

que se

cierran por encajado de ambas.

♦ Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan

interesantes para

administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)

♦ Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas

duras o

blandas con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con

granulados o

partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos.

♦ Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de

fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición

sustancias

auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los

principios

activos

Con criterios de fabricación y composición totalmente distintos existen también

cápsulas

para administrar por vías distintas a la oral: cápsulas vaginales o cápsulas

rectales.

C) Otras formas orales sólidas:

♦ Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente

pulverulento

inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparación de una

solución

extemporánea en agua u otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes

multidosis o en

dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de

esta forma:

antibióticos, fermentos lácticos, antiácidos etc.

♦ Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos,

azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de

grosor

uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de

distintos tipos:

efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada.

♦ Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido

desplazados por las cápsulas duras.

♦ Píldoras: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas

íntegramente.

Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa

plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los

comprimidos y cápsulas.

♦ Tabletas: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las

píldoras

por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus

constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios

activos.

♦ Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semisólida y están constituidas

primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante.

Suelen

recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo

(escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos

pulmonares

♦ Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma

de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e

hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.

==.Vía de administración oral

La mayor parte de los fármacos administrados vía oral buscan una acción

sistémica, tras un proceso previo de absorción entérica. En la absorción oral

influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad

del fármaco). Pero también existen otras características del individuo (p. e. la

superficie de absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos

procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de

absorción.

La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de limitaciones como

son: el

pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir el principio

activo antes de que

alcance su lugar de acción. Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de

las mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento

terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía oral sufren un

importante metabolismo hepático (Efecto de Primer Paso), lo que limita

sustancialmente su administración por esta vía.

2.-FORMAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL: VIA PARENTERAL

Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles

destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuación

se enumeran cinco de las más representativas:

-Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto

(solución),

emulsionado (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no acuoso

apropiado.

-Preparaciones para diluir previamente a la administración parenteral.

Soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o administradas

por perfusión tras ser diluidas en un líquido apropiado antes de su administración.

-Preparaciones inyectables para perfusión. Son soluciones acuosas o

emulsiones de fase

externa acuosa, exentas de pirógenos, estériles y, en la medida de lo posible,

isotónicas con

respecto a la sangre.

-Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas. Sustancias sólidas

estériles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rápidamente

tras agitación, en presencia de un volumen prescrito de líquido estéril apropiado,

dan lugar a soluciones

prácticamente límpidas, exentas de partículas, o bien a suspensiones uniformes.

-Implantes o pellet. Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño

adecuados que

garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado.

Las tres vías principales para administración de preparaciones inyectables

son la

intravenosa (IV), la subcutánea (SC) y la intramuscular (IM).

Otras vías parenterales de uso

menos frecuente son la intradérmica, la intraaracnoidea o intratecal,

epidural, intraósea,intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc.

Por vía parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutánea) es

posible la

liberación retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de

inyección. Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galénicas.

Una de ellas consiste en sustituir una solución acuosa por una oleosa, en el caso

de que el principio activo sea

liposoluble. El método más clásico consiste en inyectar derivados poco

hidrosolubles del

principio activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e.,

preparaciones retard de

insulina). A veces, el principio activo puede también adsorberse sobre un soporte

inerte desde el

que será liberado, o bien fijarse en forma de microcápsulas, o incorporarse en

liposomas para

vectorizar algunos fármacos e, incluso ser tratado químicamente (profármaco) a fin

de modificar sus propiedades fisicoquímicas. La utilización de implantes o pellet,

citados anteriormente, colocados asépticamente bajo la piel, garantiza un efecto

aún más duradero que las formas

anteriores, aunque es todavía una técnica poco frecuente.

Por vía IV (sueros, viales y ampollas) no podrán administrarse preparados oleosos

(posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces

de precipitar

algún componente sanguíneo o hemolizar los hematíes. La vía SC (viales y

comprimidos hipodérmicos) no puede utilizarse para sustancias irritantes (puede

producir necrosis del tejido).

La vía IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y ampollas). Los

preparados

para administración intratecal deben estar exentos de neurotoxicidad, tanto "per

se" como por el pH de la forma farmacéutica.

==Vía de administracion parenteral

La biodisponibilidad de un fármaco administrado vía parenteral depende de sus

características fisicoquímicas, de la forma farmacéutica y de las características

anatomofisiológicas de la zona de inyección:

A) La vía intravenosa: Proporciona un efecto rápido del fármaco y una

dosificación precisa,

sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves

inconvenientes, como

la aparición de tromboflebitis (por productos irritantes, inyección demasiado rápida

o precipitación en la disolución), así como problemas de incompatibilidades entre

dos principios

activos administrados conjuntamente en la misma vía.

B) La vía intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados

cánceres;

permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con

unos mínimos efectos sistémicos.

C) La vía intramuscular: Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o

ante la imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía.

Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM

(vascularización de la zona de inyección, grado de ionización y liposolubilidad del

fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada para la

administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados

“depot”) como los de penicilina G procaína, o preparados hormonales.

D) La vía subcutánea: De características similares a la anterior pero al ser una

zona menos

vascularizada, la velocidad de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha

velocidad puede

ser incrementada por distintos medios (p. e. añadiendo hialuronidasa o dando un

masaje), o

también disminuida (p. e. utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a

un anestésico

local). Esta vía es muy utilizada para la administración de insulina.

3.-FORMAS DE ADMINISTRACION RECTAL: VIA RECTAL

3.1.Supositorios: Persiguiendo una acción mecánica, local o sistémica, los

supositorios son preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada

en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada

unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que

no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusión

inferior a 37ºC. Los excipientes de esta forma farmacéutica pueden clasificarse en

dos categorías principales:

-Triglicéridos (excipiente lipófilo). Son los más utilizados; entre ellos se encuentran

la manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados

saturados. - Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).

3.===Otras formas de administración rectal:

-cápsulas rectales

-soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o nó fármaco

(enemas de

limpieza). -pomadas rectales

==Administracion rectal

La vía rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistémicos. En este

último

caso, sólo se debe considerar como una alternativa a la vía oral cuando ésta no

pueda utilizarse, ya que la absorción por el recto es irregular, incompleta y además

muchos fármacos producen irritación de la mucosa rectal. Uno de los pocos

ejemplos en los que esta forma farmacéutica tiene una indicación preferente es el

tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños (diacepam).

4.FORMAS DE ADMINISTRACION TOPICA: VIA TOPICA

Entre las principales formas farmacéuticas de administración tópica se encuentran:

4.1.Formas líquidas:

-Colirios: preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o

suspensión

acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco

conjuntival. Los

colirios deben ser indoloros, no irritantes, estériles e isotónicos. El ojo tolera

valores de pH entre

6,6 - 9.

-Gotas nasales y óticas: soluciones acuosas u oleosas.

-Lociones.

-Linimentos.

4.2.Formas semisólidas:

-Unguento: Pomada en suspensión de elevada consistencia y, por tanto, reducida

extensibilidad.

-Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia.

-Crema: Pomada en emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.

-Gel: Fácilmente extensible.

==Formas sólidas: Polvos dérmicos, óvulos, tabletas y cápsulas vaginales.

Vía de administración tópica:

A) Cutánea: Además de la acción local, puede conllevar la absorción sistémica

del fármaco lo que

depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la

absorción). La absorción es

menor en las zonas de mayor estrato córneo.

B) Ocular: Puede llevar pareja la absorción sistémica a través del saco lacrimal.

Por esta vía pueden

administrarse preparados en suspensión o solución acuosa o bien en forma de

pomadas. A mayor

viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el

principio activo.

Los productos a administrar por esta vía deben mantener las condiciones de

esterilidad con las que

fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados más

allá de los primeros

7 días.

5.-FORMAS DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA: VIA PERCUTANEA.

Hasta hace poco, la piel sólo era considerada una zona de aplicación de fármacos

de acción

local. La aparición de intoxicaciones por sustancias de administración tópica puso

de manifiesto el

interes de utilizar fármacos que, atravesandola piel, produzcan una acción

sistémica (vía

percutánea). Así, cada vez son más los fármacos que, administrados tópicamente

mediante distintos

dispositivos (oclusión, sistemas transdérmicos, etc), son capaces de proporcionar

niveles sistémicos

suficientemente altos como para lograr efectos analgésicos, antihipertensivos,

antianginosos o de

sustitución hormonal.

Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el

aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un

periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas transdérmicos,

entre los que se encuentran:

Los parches transdérmicos. Los componentes básicos de los dos tipos de

parches que existen en el mercado farmacéutico (tipo reservorio y tipo matriciales)

consisten en: a) una lámina protectora externa, b) un depósito con el principio

activo y c) una membrana microporosa que permite la liberación continua del

fármaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo

de difusión pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmáticos terapéuticos

constantes del fármaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberación del

fármaco desde el parche se

realiza durante un periodo de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana.

La iontoforesis es una técnica reciente, aún en fase de desarrollo. Consiste en la

colocación sobre la piel de dos electrodos que, por su orientación, hacen que un

fármaco cargado, atraviese la piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído

por una carga distinta a la suya. De esta manera

pueden ser administrados por vía percutánea fármacos antiinflamatorios cargados

e incluso péptidos y proteínas como vasopresina e insulina, al ser fácilmente

ionizables.

5.3.Ventajas e inconvenientes de la vía percutánea.

Los parches transdérmicos tienen la ventaja de evitar la inactivación por enzimas

digestivos y el efecto del primer paso hepático. Esta forma farmacéutica

proporciona niveles plasmáticos estables y un mejor cumplimiento terapéutico por

parte del paciente. Estos sistemas reducen los efectos

secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta. Sin

embargo, también presentan inconvenientes como es el hecho de que, debido a la

lenta difusión del principio activo, se

tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio

estacionario. Por ello, solo se deben utilizar para tratar a pacientes crónicos. Otro

de los inconvenientes es que los sistemas

transdérmicos solo son útiles para un número limitado de fármacos (aquellos

liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño, capaces de pasar a

través de la capa cornea).

Para fármacos cuya penetración a través de la piel es baja se han diseñado

nuevos sistemas que

mejoran la permeabilidad, como el desarrollo de profármacos liposolubles

bioconvertibles en el

fármaco activo, o bien la utilización de promotores de la penetración que modifican

las propiedades

de la piel como barrera (p.e. los esteres propílicos del ácido mirístico y del ácido

oléico). Estos

esteres promueven la penetración, a través de la piel, de los fármacos

antiinflamatorios esteroideos

poco permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de esteroides

estrogénicos (estradiol),

o de nitratos orgánicos (nitroglicerina).

Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando

formas

farmacéuticas transdérmicas. Aparte de los ya mencionadas previamente, se

encuentran la

clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbide, etc. En fase de

experimentación se

encuentran sistemas que contienen otros fármacos, como la glibenclamida,

verapamilo, meperidina,

levonorgestrel, valproico, bleomicina etc.

6.-FORMAS DE ADMINISTRACION SUBLINGUAL: VIA SUBLINGUAL

Normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. La

mucosa sublingual ofrece una superficie de absorción pequeña, aunque muy

ricamente vascularizada.Esta mucosa es exclusivamente permeable al paso de

sustancias no iónicas, muy liposolubles. Por tanto, solo pueden administrarse por

esta vía fármacos que sean lo suficientemente potentes

como para que, tras el paso de unas pocas moléculas a la circulación sistémica,

se logre un efecto

terapéutico (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas como la

oxitocina,etc.).

Esta vía se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de

fármacos que, reuniendo las características anteriores, no puedan

administrarse por vía oral por alguna de las siguientes

razones:

- posean un alto grado de metabolización hepática

- se degraden por el jugo gástrico

- no sean absorbidos por vía oral.

7.-FORMAS DE ADMINISTRACION ESPECIALES: VIA INHALATORIA.

Existen distintos dispositivos para la administración de principios activos por vía

inhalatoria

como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.

A) Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un

principio activo, envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la

válvula, se produce la liberación del principio activo impulsado gracias a un agente

propelente.

B) Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire

generan partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en un gas.

Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías

aereas.

C) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado sólido, se

liberan partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la

inspiración; la fuerza de lainhalación arrastra el producto.

La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción

local del fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares, de esta forma se

consigue una acción rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos.

Sin embargo, en otras ocasiones, la vía inhalatoria es utilizada con el fin de que el

fármaco alcance la circulación sistémica, ya que está zona está muy

vascularizada, evitandose el efecto primer paso hepático.

Los grupos farmacológicos que más se utilizan para ser inhalados pertenecen al

grupo de los antiasmáticos (agonistas β2-adrenérgicos, corticoides…), los

antibióticos (kanamicina), los preparados antianginosos (nitroglicerina, dinitrato de

isosorbide) y agentes inmunizantes, etc.

SIMBOLOS

Dispensación con receta médica

ECM Especial control médico

DH Diagnóstico hospitalario

H Uso hospitalario

TLD Tratamiento de larga duración

EFP Especialidad farmacéutica publicitaria

EFG Especialidad farmacéutica genérica

Caducidad inferior a 5 años

❋ Conservar en nevera

¿Qué es dosis y dosificación?

Dosis:

es la cantidad administrada de un fármaco que se administra en un solo tiempo.

Dosificación:

Es la Determinación de cuál debe ser la dosis de un medicamento.

Dosis:cada 6,12,24hrs

.

.

nombre genérico REDUSTAT 

nombre comercial ORLISTAT

vía de adm oral

caducidad No definida

Indicaciones Inhibidor reversible de

lipasas (auxiliar en la

obesidad exógena).

REDUSTAT® está

indicado para el

tratamiento de la

obesidad, durante la

pérdida de peso y en

el tratamiento de

mantenimiento junto

con un control

dietético hipocalórico.

También está

indicado en los

pacientes que tienen

factores de riesgo

asociados a la

obesidad, como

hipercolesterolemia,

diabetes mellitus tipo

2, hiperinsulinemia,

intolerancia a la

glucosa e

hipertensión arterial.

REDUSTAT® está

indicado como un

control adicional de la

glucemia en pacientes

con diabetes mellitus

tipo 2 con sobrepeso

y obesidad, IMC ³ 28

kg/m2, tratados con

control dietético

hipocalórico y

medicamentos

antidiabéticos orales o

insulina.

En los pacientes

tratados con orlistat

se ha demostrado, de

manera significativa,

mejora de los factores

de riesgo

cardiovascular, como

la presión arterial y el

perfil de lípidos.

contraindicaciones REDUSTAT® está

contraindicado en

personas con

hipersensibilidad al

orlistat o algún otro

componente de la

fórmula, en

pacientes que

presentan síndrome

de malabsorción

crónica y en

aquellos con

colestasis.

Posiologia Orlistat 120 mg

Vehículo, c.b.p. 1

cápsula

Efectos secundarios Las reacciones

secundarias que se

presentan con el uso

de orlistat son en su

mayoría limitadas al

tracto gastrointestinal,

causadas por la

inhibición en la

absorción de grasas e

incluyen heces

líquidas o

reblandecidas, heces

grasosas, aumento en

la defecación,

incontinencia fecal,

dolor abdominal,

goteo grasoso por

ano, náusea y vómito.

Rara vez se ha

observado infección

del tracto respiratorio

superior e inferior,

influenza, cefalea por

irregularidades

menstruales,

ansiedad, fatiga,

infección de vías

urinarias.

fecha de caducidad No espec

propiedades Absorción: Presenta

una biodisponibilidad

de 5%. Se absorbe

muy poco después de

su administración

oral, menos de 5%

alcanza la circulación

sistémica. La

absorción sistémica

no se necesita para la

eficacia terapéutica.

En estudios clínicos

realizados en adultos

sanos, no se observó

que orlistat causara

disminución de las

lipasas ni del perfil de

lípidos posprandial, lo

que demuestra su

baja absorción a la

circulación sistémica.

Distribución: In vitro,

la unión a proteínas

de orlistat es de 99%,

se une principalmente

a albúmina y a

lipoproteínas.

Metabolismo: Por los

datos obtenidos de

los estudios

realizados en

animales, se ha

demostrado que se

metaboliza a nivel

presistémico; de la

mínima dosis

absorbida,

aproximadamente

42% de ésta da lugar

a dos metabolitos

inactivos (M1 y M3).

Estos metabolitos son

inactivos, ya que

presentan inhibición

de las lipasas muy

débil (1,000 a 2,500

veces menos que

orlistat) por lo que se

consideran

farmacológicamente

inactivos.

Excreción: Se

excreta

principalmente por

heces en un 95-97%,

y de ésta, 87% es

como compuesto

intacto. La mínima

dosis que se absorbe

a la circulación

sistémica presenta

eliminación

principalmente por vía

renal, 1.5-4%;

también hay

eliminación por bilis.

El tiempo que tarda la

eliminación total, tanto

la fecal como la

urinaria, es de 3 a 5

días.

Vida media: La vida

media del orlistat

absorbido es de 1 a 2

horas; en datos

obtenidos de

animales, presenta

una vida media de

eliminación

aproximadamente de

16 horas.

Orlistat es un inhibidor

no sistémico de las

lipasas

gastrointestinales, las

cuales son necesarias

para desdoblar la

grasa del tracto

gastrointestinal,

ejerce su acción a

nivel del lumen del

estómago e intestino

delgado. Es un

derivado sintético de

lipstatin, producto

natural obtenido de

Streptomyces

toxytricin. Los

estudios preclínicos

demostraron que

orlistat inhibe las

lipasas gástricas y

pancreáticas, así

como las lipasas

carboxilester, dando

lugar a la disminución

de la hidrólisis de

triglicéridos y de la

absorción de la grasa

de los alimentos,

incluyendo el

colesterol. El

colesterol y los

triglicéridos no

absorbidos son

excretados por las

heces. Estudios

clínicos realizados en

sujetos sanos y

obesos reportan un

aumento significativo

en la excreción de la

grasa fecal, lo que se

considera como una

medida confiable de

la inhibición de la

absorción de la grasa

de los alimentos.

Efectos en pacientes

con diabetes tipo 2:

En estudios

realizados se ha

demostrado que el

porcentaje de

respuesta

(disminución ³ al 10%

de peso corporal)

durante el manejo con

orlistat fue de 11.3% y

de 4.5% con placebo.

El estudio Xendos

demostró que orlistat

y cambios en el estilo

de vida disminuyen el

índice de progreso de

la diabetes. El mejor

estatus de lípidos con

orlistat puede ser

independiente de la

pérdida de peso.

indicaciones La dosis

recomendada de

orlistat para el

tratamiento de la

obesidad es una

cápsula de 120 mg

por vía oral 3 veces al

día con las comidas.

La misma dosis se

utiliza en adultos y

adolescentes

(mayores de 12

años). Se recomienda

tomar la dosis durante

los alimentos o 1 hora

antes o después

como máximo. El

consumo nutricional

durante el tratamiento

con orlistat debe ser

aproximadamente de

30% de las calorías

provenientes de las

grasas de los

alimentos. Dosis

mayores a 120 mg

tres veces al día no

han demostrado

beneficio adicional.

No es necesario

ajuste de la dosis en

pacientes ancianos,

pacientes con

insuficiencia renal o

hepática.

intoxicación No se han reportado

efectos sistémicos por

sobredosis de orlistat.

En el caso de

sobredosis debe

iniciarse

inmediatamente

tratamiento

sintomático general y

coadyuvante que

debe mantenerse

durante el tiempo

necesario.

contraindicaciones REDUSTAT® no

interacciona con:

alcohol, digoxina,

nifedipino,

anticonceptivos

orales, fenitoína,

pravastatina,

estatinas, warfarina o

metformina.

Cuando la warfarina y

otros anticoagulantes

orales se administran

en combinación con

orlistat, los valores de

la proporción

internacional

normalizada (INR)

deben ser

monitoreados

precauciones, Los niveles de

vitaminas A, D, E, K y

de beta-caroteno se

mantuvieron en los

pacientes (manejo

hasta por 2 años)

dentro del rango

normal. Con el objeto

de asegurar una

adecuada nutrición,

podría considerarse el

uso de un suplemento

multivitamínico, el

cual se debe tomar

como mínimo dos

horas después de la

administración de

REDUSTAT®.

REDUSTAT® se

deberá utilizar con

precaución en

pacientes con dieta

de contenido alto en

grasas, ya que se

pueden incrementar

los eventos

gastrointestinales.

La pérdida de peso

inducida por

REDUSTAT® se

acompaña de un

control metabólico

mejorado en la

diabetes tipo 2, lo cual

puede permitir o

requerir de la

reducción en la dosis

del medicamento

hipoglicémico oral

(por ejemplo,

sulfonilureas). Los

niveles plasmáticos

de ciclosporina

pueden disminuir

cuando se administra

concomitante con

orlistat. Los

parámetros de

coagulación deben

monitorearse en los

pacientes bajo

tratamiento

concomitante de

anticoagulantes

orales.

advertencias No se ha establecido

la seguridad de uso

de REDUSTAT®

durante el embarazo.

En consecuencia, no

deberá administrarse

en el embarazo.

Orlistat se encuentra

en la categoría B de

riesgo de embarazo.

No se sabe si orlistat

se excreta en la leche

materna, por lo que

no se recomienda su

uso durante la

lactancia.

Condiciones de conservación Consérvese en lugar

frasco y seco a

menos de 25°C

presentación Caja con 30, 60 y 120

cápsulas en envase

de burbuja

.

nombre genérico Ketorolaco trometamina

nombre comercial

Dolac® 

vía de adm Intramuscular,intravenos

a u oral

caducidad NO ESPECIFICA

Indicaciones Analgésico no narcótico.

DOLAC® Tabletas y

Solución inyectable está

indicado para el

tratamiento a corto plazo

del dolor.

Administrado oralmente

no se deberá exceder de

7 días.

Cuando se administra por

vía intramuscular o

intravenosa no

administrar por más de 4

días.

contraindicaciones Al igual que otros AINEs

DOLAC® está

contraindicado en los

pacientes con úlcera

gastroduodenal activa

hemorragia digestiva

reciente perforación

gastrointestinal reciente o

antecedentes de úlcera

gastroduodenal o

hemorragia digestiva.

DOLAC® está

contraindicado en los

pacientes con

insuficiencia renal

moderada o grave

(creatinina sérica > 442

µmol/l) y en los pacientes

con riesgo de

insuficiencia renal por

hipovolemia o

deshidratación.

DOLAC® está

contraindicado durante el

parto.

DOLAC® está

contraindicado en los

pacientes con

hipersensibilidad

demostrada al ketorolaco

u otros AINEs así como

en pacientes con

antecedentes de alergia

al ácido acetilsalicílico u

otros inhibidores de la

síntesis de

prostaglandinas pues se

han descrito reacciones

anafilactoides graves en

estos pacientes (véase

Precauciones generales).

Por su efecto

antiagregante plaquetario

DOLAC® está

contraindicado como

analgésico profiláctico

antes de la intervención o

durante la intervención

quirúrgica dado el riesgo

de hemorragia.

La formulación parenteral

de DOLAC® está

contraindicada para

administración epidural o

intratecal debido a que

contiene alcohol.

No administrar en niños

en el postoperatorio de

amigdalectomía.

 

Posiologia SOLUCIÓN

INYECTABLE contiene:

Ketorolaco

trometamina................ 30

mg

Vehículo c.b.p. 1 ml.

Efectos secundarios Los pacientes tratados

con DOLAC® pueden

presentar los siguientes

efectos secundarios:

Tubo digestivo: Dolor

abdominal molestias

abdominales anorexia

estreñimiento diarrea

dispepsia eructos

flatulencia sensación de

plenitud gastritis

hemorragia digestiva

hematemesis náuseas

esofagitis pancreatitis

úlcera gastroduodenal

perforación gástrica o

intestinal estomatitis

vómitos rectorragia

melena.

Sistema nervioso

central y aparato

locomotor: Sueños

anormales alteración del

pensamiento ansiedad

meningitis aséptica

convulsiones depresión

mareo somnolencia

sequedad de boca euforia

polidipsia alucinaciones

cefalea hipercinesia

disminución de la

capacidad de

concentración insomnio

mialgia nerviosismo

parestesias reacciones

psicóticas sudación

vértigo.

Aparato urinario:

Insuficiencia renal aguda

“dolor de riñones” (con

hematuria e hiperazoemia

o sin ellas) síndrome

hemolítico urémico

hiperpotasemia

hiponatremia polaquiuria

retención urinaria nefritis

intersticial síndrome

nefrótico oliguria

elevación de las

concentraciones séricas

de urea y creatinina.

Al igual que sucede con

otros inhibidores de la

síntesis de

prostaglandinas pueden

aparecer signos de

insuficiencia renal (por

ejemplo elevación de las

concentraciones de

creatinina y potasio) tras

una dosis de DOLAC®.

Aparato cardiovascular:

Bradicardia hipertensión

arterial palidez

palpitaciones hipotensión

arterial dolor torácico.

Aparato respiratorio:

Asma bronquial disnea

edema pulmonar.

Aparato hepatobiliar:

Alteración de las pruebas

funcionales hepáticas

hepatitis ictericia

colestásica insuficiencia

hepática.

Piel: Dermatitis exfoliativa

síndrome de Lyell

exantema maculopapular

prurito síndrome de

Stevens-Johnson

urticaria.

Reacciones de

hipersensibilidad:

Anafilaxia broncospasmo

eritema facial exantema

hipotensión arterial

edema laríngeo

angioedema reacciones

anafilactoides. Las

reacciones anafilactoides

como la anafilaxia

pueden llegar a ser

mortales.

Reacciones

hematológicas: Púrpura

trombocitopenia epistaxis

hematomas hemorragia

posquirúrgica

prolongación del tiempo

de sangría.

Órganos de los

sentidos: Disgeusia

alteraciones de la vista

acufenos hipoacusia.

Otros efectos

secundarios: Astenia

edema reacciones en el

lugar de la inyección

aumento de peso fiebre.

 

fecha de caducidad NO ESPECIFICA

propiedades Farmacodinamia: El

ketorolaco trometamina

es un agente

antiinflamatorio no

esteroideo que muestra

actividad analgésica

antiinflamatoria y débil

actividad antipirética.

DOLAC® (ketorolaco

trometamina) es un

miembro del grupo de

fármacos

antiinflamatorios no

esteroideos. El nombre

químico del ketorolaco

trometamina es ácido

(±)-5-bencil-2 3 dihidro-

1H pirrolizina-1-

carboxílico

2-amino-2-(hidroxi-metil)-

1 3-propanodiol.

DOLAC® es una mezcla

racémica de los

enantiómeros [-]S y [+]R

de los cuales el primero

es el que posee actividad

analgésica.

Su mecanismo de acción

consiste en la inhibición

de la ciclooxigenasa y por

consiguiente de la

síntesis de las

prostaglandinas.

DOLAC® inhibe la

síntesis de

prostaglandinas y no

tiene ningún efecto sobre

los receptores de los

opiáceos. Además no

afecta de forma

importante al SNC en los

animales y carece de

propiedades sedantes o

ansiolíticas. DOLAC® no

es un opiáceo ni se ha

descrito ningún efecto

suyo sobre los receptores

centrales para los

opioides. Carece de

efectos intrínsecos sobre

la respiración y no

potencia la sedación ni la

depresión respiratoria

relacionada con los

opioides.

Farmacocinética:

Absorción:

Inyección

intramuscular: El

ketorolaco se absorbe de

forma rápida y completa

tras su administración

I.M. en voluntarios

jóvenes sanos la

concentración plasmática

máxima se alcanza a los

50 minutos por término

medio de una dosis única

de 30 mg.

Inyección intravenosa:

Tras la administración I.V.

en bolo de una dosis

única de 10 mg de

ketorolaco en voluntarios

jóvenes sanos la

concentración plasmática

máxima se alcanzó al

cabo de 5.4 minutos por

término medio.

Infusión intravenosa: En

voluntarios jóvenes sanos

la concentración

plasmática máxima se

alcanza unos 5 minutos

después de haber

finalizado la dosis I.V.

inicial de 30 mg; a

continuación la

administración de 5 mg/h

en infusión continua

permite mantener

concentraciones

plasmáticas similares a

las conseguidas con la

administración de una

inyección de 30 mg cada

6 horas.

Tabletas: El ketorolaco

se absorbe de forma

rápida y completa tras su

administración por vía

oral a voluntarios jóvenes

sanos. Tras la

administración oral de

una dosis única de 10 mg

de ketorolaco en ayunas

la concentración

plasmática máxima se

alcanzó al cabo de 44

minutos por término

medio.

Distribución: En

voluntarios jóvenes sanos

la farmacocinética del

ketorolaco es lineal tras la

administración de

DOLAC® por vía I.V. o

I.M. en dosis únicas o -

múltiples o tras su

ingestión en las dosis

orales recomendadas. El

equilibrio de las

concentraciones

plasmáticas se alcanza

después de la cuarta

dosis cuando DOLAC®

se administra en

inyección en bolo I.V.

cada 6 horas a

voluntarios jóvenes

sanos. Más de 99% del

ketorolaco presente en el

plasma se halla unido a

las proteínas con un

volumen medio de

distribución de 0.15 l/kg

tras la administración de

dosis únicas de 10 mg

por vía I.V. e I.M. en

voluntarios jóvenes

sanos.

Prácticamente la totalidad

del fármaco circulante en

el plasma lo hace en

forma de ketorolaco

(96%) o su metabolito

inactivo p-

hidroxiketorolaco.

El ketorolaco atraviesa la

placenta en 10%

aproximadamente. Se ha

detectado también

ketorolaco en

concentraciones bajas en

la leche humana (véase

Precauciones generales).

Metabolismo: El

ketorolaco sufre

metabolización hepática.

La principal vía

metabólica del ketorolaco

en el ser humano es su

conjugación con ácido

glucurónico. La p-

hidroxilación es otra vía

metabólica de menor

importancia.

Eliminación: El

ketorolaco y sus

metabolitos se eliminan

principalmente por vía

renal; en torno a 92% de

la dosis se recupera en la

orina (aproximadamente

40% en forma de

metabolitos y 60%

restante en forma de

ketorolaco inalterado).

Con las heces se elimina

alrededor de 6% de la

dosis administrada. En

voluntarios jóvenes sanos

la semivida plasmática

terminal del ketorolaco es

de 5.3 horas por término

medio (intervalo: 2.4-9.2

horas) y la depuración

plasmática total de 0.023

l/h/kg también por término

medio.

Farmacocinética en

situaciones especiales:

Ancianos (³ 65 años): La

semivida plasmática de

ketorolaco está

prolongada en los

ancianos hasta un valor

medio de 7 horas

(intervalo: 4.3-8.6 horas).

Insuficiencia renal: La

eliminación del ketorolaco

está disminuida en los

pacientes con

insuficiencia renal lo cual

se traduce en una

prolongación de la

semivida plasmática y

una disminución de la

depuración plasmática

total en comparación con

los voluntarios jóvenes

sanos.

Esta disminución de la

eliminación guarda una

relación semiproporcional

con el grado de deterioro

de la función renal

excepto en los pacientes

con insuficiencia renal

grave en los que la

depuración plasmática

del ketorolaco es mayor

de lo calculado de

acuerdo con el grado de

deterioro de la función

renal (véase

Contraindicaciones y

Dosis y vía de

administración).

Insuficiencia hepática:

En los pacientes con

insuficiencia hepática la

farmacocinética del

ketorolaco no se altera de

forma importante.

 

intoxicación NO ESPECIFICA

contraindicaciones El riesgo de efectos

secundarios graves

relacionados con los

AINEs puede estar

aumentado en caso de

tratamiento simultáneo

con ácido acetilsalicílico u

otros AINEs (véase

Contraindicaciones).

El riesgo de hemorragia

aumenta cuando

DOLAC® se asocia a la

pentoxifilina (véase

Contraindicaciones).

Con la administración

simultánea de probenecid

se ha descrito una

disminución de la

depuración plasmática y

el volumen de distribución

del ketorolaco así como

un aumento de su

concentración plasmática

y su semivida.

Algunos inhibidores de la

síntesis de

prostaglandinas

disminuyen el

aclaramiento del

metotrexato y podrían

potenciar su toxicidad.

Algunos inhibidores de la

síntesis de

prostaglandinas

disminuyen el

aclaramiento renal del

litio y aumentan su

concentración plasmática.

Se ha descrito también

elevación de las

concentraciones

plasmáticas de litio en

algunos pacientes

tratados con DOLAC®.

El ketorolaco no altera la

fijación de la digoxina a

las proteínas plasmáticas.

Las concentraciones

terapéuticas de digoxina

warfarina ibuprofeno

naproxeno piroxicam

paracetamol fenitoína y

tolbutamida no alteran la

fijación del ketorolaco a

las proteínas plasmáticas.

Aunque no se ha

demostrado ninguna

interacción importante

entre DOLAC® y la

warfarina o la heparina es

posible que el riesgo de

hemorragia aumente si

DOLAC® se asocia a

otros fármacos que

afectan a la hemostasia

como la warfarina en

dosis terapéuticas la

heparina profiláctica en

dosis bajas (2 500-5 000

unidades cada 12 horas)

y los dextranos (véase

Precauciones generales).

La formulación parenteral

de DOLAC® disminuyó

en 20% la respuesta

diurética a la furosemida.

Con otros AINEs se ha

descrito un aumento del

riesgo de insuficiencia

renal cuando se

administran

simultáneamente con

IECA (inhibidores de la

enzima convertidora de la

angiotensina). Es posible

que el ketorolaco se

comporte igual en este

sentido.

Se ha demostrado que

DOLAC® disminuye las

necesidades de analgesia

con opioides cuando se

administra para aliviar el

dolor postoperatorio.

Adicción y

dependencia: DOLAC®

carece de propiedades

adictivas.

precauciones, . Úlcera gastroduodenal

hemorragia digestiva y

perforación

gastrointestinal: Puede

lesionarse la mucosa

gastrointestinal. En los

pacientes tratados con

AINEs (entre ellos

DOLAC®) pueden

presentarse en cualquier

momento efectos

secundarios graves de

tipo digestivo como

irritación gastrointestinal

hemorragia digestiva

ulceración o perforación

en ocasiones sin síntoma

previo alguno.

Al igual que sucede con

otros AINEs la incidencia

y la gravedad de las

complicaciones digestivas

aumentan conforme lo

hacen la dosis y la

duración del tratamiento

con DOLAC®. El riesgo

de hemorragia digestiva

grave depende de la

dosis. Esto es

especialmente cierto en

el caso de los ancianos

tratados con dosis

medias de DOLAC®

superiores a 60 mg/día.

La frecuencia de

complicaciones

gastrointestinales durante

el tratamiento con

DOLAC® es mayor en los

pacientes con

antecedentes de úlcera

gastroduodenal.

Efectos renales: Al igual

que sucede con otros

AINEs DOLAC® debe

utilizarse con precaución

en los pacientes con

insuficiencia renal o

antecedentes de

nefropatía dado que se

trata de un potente

inhibidor de la síntesis de

prostaglandinas. Se ha

descrito toxicidad renal

con DOLAC® y otros

AINEs en pacientes con

enfermedades causantes

de hipovolemia y

reducción del flujo

sanguíneo renal. Los

pacientes con mayor

riesgo de padecer esta

complicación son los que

presentan ya un deterioro

de la función renal

hipovolemia insuficiencia

cardiaca o disfunción

hepática así como los

pacientes sometidos a

tratamiento diurético y los

ancianos (véase

Contraindicaciones). La

función renal suele

regresar a sus valores

previos tras suspender el

tratamiento con

DOLAC®.

Reacciones

anafilácticas o

anafilactoides: Pueden

presentarse reacciones

anafilácticas o

anafilactoides tanto en

pacientes con

antecedentes como sin

antecedentes de

hipersensibilidad a

DOLAC® ácido

acetilsalicílico u otros

AINEs. Estas reacciones

adversas pueden

presentarse también en

personas con

antecedentes de

angioedema

hiperreactividad bronquial

y pólipos nasales. Las

reacciones anafilactoides

como la anafilaxia

pueden llegar a ser

mortales en este tipo de

pacientes.

Efectos hematológicos:

DOLAC® inhibe la

agregación plaquetaria

disminuye la

concentración de

tromboxano y prolonga el

tiempo de sangrado. A

diferencia de la acción

prolongada del ácido

acetilsalicílico la función

plaquetaria regresa a sus

valores normales en un

plazo de 24-48 horas

después de suspender el

tratamiento con

DOLAC®.

DOLAC®debe utilizarse

con gran precaución y

estrecho seguimiento en

los pacientes con

trastornos de la

coagulación. Aunque no

se ha demostrado

ninguna interacción

importante entre

DOLAC® y la warfarina o

la heparina es posible

que el riesgo de

hemorragia aumente si

DOLAC® se asocia a

otros fármacos que

afectan a la hemostasia

como la warfarina en

dosis terapéuticas la he-

parina profiláctica

en dosis bajas (2 500-5

000 unidades cada 12

horas) y los dextranos.

Los médicos deben tener

presente este posible

riesgo de hemorragia en

aquellas situaciones en

las que la hemostasia es

esencial como la

resección de próstata la

amigdalectomía o la

cirugía estética (véase

Contraindicaciones).

Ancianos: Como sucede

con todos los AINEs y

todos los fármacos en

general el riesgo de

efectos secundarios es

mayor en los ancianos

que en los pacientes

menores de 65 años. En

cuanto a las

características

farmacocinéticas la

semivida plasmática

terminal del ketorolaco es

más prolongada en los

ancianos y la depuración

plasmática menor. Se

recomienda situar la

dosis en torno al extremo

inferior del intervalo

posológico habitual.

Retención hídrica y

edema: Se han descrito

casos de retención

hídrica hipertensión

arterial y edema en

pacientes tratados con

DOLAC® por lo que debe

administrarse con

precaución a pacientes

con insuficiencia

cardiaca hipertensión

arterial u otras

enfermedades

cardiovasculares.

Capacidad para

conducir vehículos y

utilizar maquinaria:

Algunos pacientes

pueden experimentar

somnolencia mareo

vértigo insomnio o

depresión durante el

tratamiento con DOLAC®

 

advertencias DOLAC® no debe ser

usado con otros AINEs.

Pacientes de edad

avanzada: En pacientes

de edad avanzada

(mayores de 65 años) la

vida media se prolonga y

la depuración está

reducida.

Se recomienda utilizar la

menor dosis del intervalo

de dosificación.

La incidencia de

complicaciones

gastrointestinales

aumenta con el

incremento en la dosis y

duración del tratamiento.

 

Condiciones de conservación  Consérvese a

temperatura ambiente a

no más de 30°C y en

lugar seco. Protéjase de

la luz.

 

presentación Tabletas: Caja con 10

tabletas de 10 mg en

envase de burbuja.

Solución inyectable:

Caja con 3 ampolletas

con 30 mg/ml.

 

--------------------------------------------------------------------------------------------------------

------

nombre genérico Paracetamol

nombre comercial

TEMPRA*

vía de adm Adultos y niños > 12

años: 325-650 mg por

vía oral o rectal cada

4-6 horas.

Alternativamente,

1.000 mg, 2-4 veces

al día. No deben

sobrepasarse dosis

de más de 1 g de

golpe o más de 4 g al

día.

Niños de < 12 años:

10-15 mg/kg por vía

oral o rectal cada 4-6

horas. No administrar

más de cinco dosis en

24 horas.

Neonatos: 10-15

mg/kg por kilo por vía

oral cada 6-8 horas.

caducidad NO ESPECIFICA

Indicaciones para el alivio del dolor

y la fiebre, y algunas

molestias

relacionadas con

gripe y catarro.

contraindicaciones no se administre este

producto en

insuficiencia

hepatocelular,

desnutrición grave,

alcoholismo crónico,

lesión renal o

simultáneamente con

anticoagulantes.

Posiologia 1-2 tabletas cada 4-6

horas sin exceder de

10 tabletas al día.

Efectos secundarios El paracetamol es

hepatotóxico aunque

en la mayor parte de

las ocasiones esta

toxicidad es el

resultado de una

sobredosis o de dosis

excesivas

administradas

crónicamente. La

hepatotoxicidad

inducida por el

paracetamol se

manifiesta como

necrosis hepática,

ictericia, hemorragias,

y encefalopatía.

Después de una

sobredosis, las

lesiones hepáticas se

manifiestan a los 2 o

3 días.

En las 2-3 horas

después de la

sobredosis se

observan

náuseas/vómitos,

anorexia, y dolor

abdominal con

elevación de las

enzimas hepáticas e

hipoprotrombinemia.

Pueden producirse

hemorragias

gastrointestinales

secundarias a los

bajos niveles de

protrombina. La

recuperación tiene

lugar en cinco a diez

días. Los niños tienen

menor riesgo de

desarrollar

hepatotoxicidad,

posiblemente debido

a su diferente

metabolismo.

Los fármacos y

agentes que afectan a

la función del

citocromo P 450 y el

alcohol pueden

agravar la intoxicación

por paracetamol.

También se ha

sugerido que la

administración de

dosis elevadas en

ayunas puede ser

potencialmente

hepatotóxica. En caso

de sobredosis, el

tratamiento de

elección es la N-

acetilcisteína, que

actúa como donador

de -SH en sustitución

del glutatión.

El paracetamol puede

producir necrosis

tubular renal y

nefropatía analgésica

crónica, caracterizada

por nefritis intersticial

y necrosis papilar,

sobre todo en

pacientes tratados

con dosis elevadas (>

4 g/día) de forma

crónica, o después de

una sobredosis. Es

muy infrecuente que

el fallo renal tenga

lugar sin una

hepatotoxicidad. El

riesgo de

complicaciones

renales es mayor en

pacientes alcohólicos,

y en pacientes con

enfermedad renal

subyacente

incluyendo nefropatía

diabética.

Se ha descrito

metahemoglobinemia

después de dosis

elevadas de

paracetamol que

puede ocasionar

hemólisis y por tanto

anemia hemolítica,

con la

correspondiente

cianosis de las

mucosas, uñas y piel.

Los niños son más

susceptibles que los

adultos para

desarrollar esta

reacción adversa

Otros efectos

hematológicos

comunicados con el

paracetamol son

neutropenias,

leucopenia,

trombocitopenia, y

pancitopenia.

La reacciones de

hipersensibilidad

puede manifestarse

por urticaria, eritema,

rash, y fiebre

propiedades Farmacocinética:

Después de la

administración oral el

paracetamol se

absorbe rápida y

completamente por el

tracto digestivo. Las

concentraciones

plasmáticas máximas

se alcanzan a los 30-

60 minutos, aunque

no están del todo

relacionadas con los

máximos efectos

analgésicos. El

paracetamol se une a

las proteínas del

plasma en un 25%.

Aproximadamente

una cuarta parte de la

dosis experimenta en

el hígado un

metabolismo de

primer paso. También

es metabolizada en el

hígado la mayor parte

de la dosis

terapéutica,

produciéndose

conjugados

glucurónicos y

sulfatos, que son

posteriormente

eliminados en la

orina. Entre un 10-

15% de la dosis

experimenta un

metabolismo oxidativo

mediante las

isoenzimas de

citrocromo P450,

siendo posteriormente

conjugado con

cisteína y ácido

mercaptúrico.

Después de una

sobredosis, en

presencia de

malnutrición, o de

alcoholismo existe

una depleción

hepática de los

glucurónidos y

sulfatos por lo que el

paracetamol

experimenta el

metabolismo oxidativo

que es el más tóxico,

a través del sistema

enzimático CYP2E1 y

CYP1A2. También

puede ocurrir este

metabolito cuando el

paracetamol se

administra con

fármacos que son

inductores hepáticos.

En la insuficiencia

renal pueden

acumularse los

metabolitos pero no el

fármaco sin alterar.

La semi-vida de

eliminación del

paracetamol es de 2-4

horas en los

pacientes con la

función hepática

normal, siendo

prácticamente

indetectable en el

plasma 8 horas

después de su

administración. En los

pacientes con

disfunción hepática la

semi-vida aumenta

sustancialmente, lo

que puede ocasionar

el desarrollo de una

necrosis hepática.

indicaciones Tratamiento del dolor

ligero/moderado o

fiebre (cefaleas,

mialgias, dolor de

espalda, dolor dental,

dismenorrea,

molestias asociadas a

los resfriados o gripe,

etc.):

intoxicación Severo daño renal y

hepático tras

prolongado

uso,infarto cerebral

por sobredosis.

contraindicaciones Los pacientes

alcohólicos, con

hepatitis vírica u otras

hepatopatías tienen

un riesgo mayo de

una hepatotoxicidad

por el paracetamol

debido a que la

conjugación del

fármaco puede ser

reducida. La

depleción de las

reservas de glutatión

hepático limita la

capacidad del hígado

para conjugar el

paracetamol,

predisponiendo al

paciente para nuevas

lesiones hepáticas.

Por lo tanto, en los

pacientes con

enfermedad hepática

estable, se

recomienda la

administración de las

dosis mínimas

durante un máximo de

5 días

precauciones, . Los pacientes no

deben automedicarse

con paracetamol si

consumen más de

tres bebidas

alcohólicas al día. Se

debe sospechar una

toxicidad por

paracetamol en

pacientes alcohólicos

con niveles de

aminotransferasa

superiores a 1000

U/L, debiéndose

entonces monitorizar

los niveles del

fármaco en sangre.

La administración

crónica de

paracetamol debe ser

evitada en pacientes

con enfermedad renal

crónica. Varios

estudios han puesto

de manifiesto que

existe el riesgo de un

desarrollo de necrosis

papilar, fallo renal, o

enfermedad renal

terminal. Igualmente

puede ser peligroso el

uso de paracetamol

cuando se administra

para tratamiento de

fiebre persistente en

niños con

malnutrición.

Los pacientes con

deficiencia de las

G6PD (glucosa-6-

fosfato

deshidrogenasa)

tienen un mayor

riesgo de hemólisis.

El paracetamol debe

ser utilizado con

precaución en los

pacientes con asma

que muestren

sensibilidad a los

salicilatos, por

haberse detectado

bronco espasmos

moderados y

reversibles cuando se

administraron dosis

de 1.000 y 1.500 mg.

Deben evitarse dosis

de más de 1 g en

pacientes asmáticos

que sean sensibles a

la aspirina

advertencias a dosis masivas

puede producir

lesiones del hígado o

de la sangre.

Ocasionalmente

pueden presentarse

reacciones de tipo

alérgico, como

comezón o erupción

cutánea.

Condiciones de conservación Protéjase de la luz.

Consérvese a

temperatura ambiente

a no más de 30°C y

en lugar seco.

presentación caja con 10 tabletas.

Caja con 20 tabletas.

REFERENCIAS CONSULTADAS AL02/06/2009:

http://www.findrxonline.com/medicina-archivos/paracetamol.html

www.saob.org.ar/index.php?operation=view&node=

http://es.wikipedia.org/wiki/Medicamento

http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia

• INTERCON. Prescripción racional de fármacos. Indice de especialidades

farmacéuticas.

EDIMSA

• VADEMECUM INTERNACIONAL. Especialidades farmacéuticas y biológicas.

Productos y Artículos de Parafarmacia. Métodos de diagnóstico. MEDICOM

• LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA. Goodman-Gilman.

McGRAW-HILL INTERAMÉRICA

• FARMACOLOGIA HUMANA. Jesús Flórez. MASSON