UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA HOSPITAL UNIVERSITARIO DE CARACAS POSTGRADO DE PSIQUIATRA Y CLNICA MENTAL. PROGRAMA DE PSICOFARMACOLOGA

UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELAHOSPITAL UNIVERSITARIO DE CARACASPOSTGRADO DE PSIQUIATRA Y CLNICA MENTAL.PROGRAMA DE PSICOFARMACOLOGA

HIPNTICOS

Dr. Freddy FigueredoLicda. Janis Nio.

1Hipnticos.Definicin: Los frmacos hipnticos, son drogas psicotrpicas-psicoactivas, que inducen somnolencia y sueo. Se les puede dividir en dos grupos principales segn su uso y vas de administracin.

Hipnticos orales.Hipnticos intravenosos e inhalatorios.Las caractersticas que debera reunir un hipntico ideal, aprobadas por el Consenso sobre el Tratamiento Farmacolgico del insomnio son las siguientes:

Induccin rpida del sueo. Duracin ptima del efecto. Mecanismo de accin especfico. Produccin de sueo fisiolgico. Ausencia de efectos psicomotores. Sin efectos sobre la memoria. Sin insomnio de rebote. Sin desarrollar tolerancia. Sin dependencia fsica. Sin depresin respiratoria. Que su tratamiento aumente la calidad de vida.

Hipnticos orales: Se usan en el tratamiento de insomnio severo, deben utilizarse siempre por recomendacin y prescripcin mdica, emplendose estrictamente durante el tiempo que el mdico lo indique, para evitar los fenmenos de dependencia y tolerancia.Hipnticos intravenosos e inhalatorios: Se utilizan para la realizacin del acto anestsico y durante la sedacin en ambiente hospitalario. Son los frmacos principales en la induccin y el mantenimiento de la anestesia, junto con los opiceos y relajantes musculares.

Barbitricos.Mecanismos de accin. Farmacocintica y farmacodinmica: Se administran por va oral siendo su absorcin completa, se alcanzan concentraciones altas en cerebro, hgado, riones y tejido adiposo. Se metabolizan en el hgado y se excretan por va renal. Se degradan a travs del sistema enzimtico microsomal heptico P-450. poseen accin sedante, hipntica, anticonvulsiva y anestsica.BarbitricosIndicaciones teraputicas en psiquiatra: 1. Metohexital: Anestsico ms utilizado para la administracin de terapia electroconvulsiva.2. Amobarbital: Indicado para la entrevista asistida con amobarbital con indicacin diagnstica y teraputica en catatona, estupor y mutismo.3. Pentobarbital: se utiliza para la evaluacin del grado de tolerancia.4, Fernobabital: Es el frmaco de eleccin para la desintoxicacin en pacientes con adiccin o dependencia a los barbitricos BarbitricosPrecauciones:Dibetes, insuficiencia heptica, renal y suprarenal; anemia grave, hipertiroidismo, pacientes con antecedentes de abuso y dependencia de sustancias.

Contraindicaciones: Porfiria aguda intermitente, alteraciones del centro respiratorio.

Barbitricos.Reacciones adversas: Pueden originar disforia paradjica, hiperactividad y alteracin cognitiva, adems de anorexia, nauseas, vmitos, estreimiento, hepatomegalia, Sndrome de Stevens-Johnson, anemia megaloglstica y osteopenia.BarbitricosSOBREDOSIFICACIN.Por su bajo ndice teraputico puede provocar sobredosificacin mortal. La intoxicacin conjunta por barbitricos y alcohol etlico es muy peligrosa debido a la potenciacin de la apertura del canal del cloro, aun en ausencia de GABA endgeno.CONTROLES DE LABORATORIO: Como anticonvulsivo la concentracin sangunea teraputica de fenobarbital, oscila entre 15 y 40 g/ml.Uso de benzodiazepinas como hipnticosLas benzodiazepinas mejoran subjetivamente la calidad del sueo pero a expensas del incremento del sueo superficial, la retirada tras su administracin crnica puede producir un efecto de rebote, siendo ms frecuente tras la retirada de los compuestos de accin corta o intermedia (triazolam, flunitrazepam, nitrazepam).

Dosis diaria de benzodiazepinas como hipnticos.FrmacoDosis en adultos (mg)Brozolam0,25 0,5Flunitrazepam1-2Flurazepam15-30Loprazolam1-2Lormetazepam1-2Midazolam7,5-15Nitrazepam5-10Quazepam15Triazolam0,125-0,5CiclopirrolonasESZOPICLONAMecanismo de accin. Farmacocintica y farmacodinamia:Se absorbe rpidamente despus de su administracin oral, alcanza su concentracin plasmtica rpida en una hora. Se metaboliza a travs del complejo enzimtico P450 y el 75% de la dosis se elimina en la orina.Eszopiclona: Indicaciones teraputicasInsomnio: La dosis inicial recomendada es de 2 mg antes de acostarse dado el rpido inicio de accin. En los ancianos la dosis se reduce a la mitad.

EszopiclonaCONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: Hipersensibilidad al medicamento, se recomienda administrar con precaucin en pacientes con compromisos en la funcin respiratoria. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.REACCIONES ADVERSASSabor de boca seca y desagradable y cefaleas.ZopiclonaMECANISMO DE ACCIN FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIASe absorbe bien por va oral, la concentracin plasmtica mxima se alcanza en 1-1,5 h. Se metaboliza extensamente en el hgado y su eliminacin es principalmente renal. La Zopiclona parece actuar en un lugar prximo al receptor benzodiazepnico.

ZopiclonaINDICACIONES TERAPUTICAS:Insomnio: Es un hipntico eficaz y bien tolerado, no produce insomnio de rebote ni fenmenos de abstinencia; la dosis ptima es de 7,5 mg va oral al momento de acostarse.CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONESEn la insuficiencia respiratoria o heptica grave y en la miastemia grave, puede se necesario ajustar la dosis, debe emplearse con precaucin en pacientes con dependencia o abuso de alcohol y drogas.IMIDAZOPIRIDINAS.ZolpidemMecanismo de accin farmacocintica y farmacodinamia: Se absorbe rpidamente por va oral, alcanza su nivel mximo en plasma ente 0,5 y 3 h; se metaboliza en el hgado a travs del citocromo P-450. Se excreta en forma de metabolitos inactivos. La selectividad del Zolpidem por el receptor justifica la menor incidencia de efectos secundarios en comparacin con las benzodiazepinas. ZolpidemINDICACIONES TERAPUTICAS:Insomnio: Se utiliza a dosis nocturnas de 10 a 20 mg; para la induccin y mantenimiento del sueo.OTRAS INDICACIONES TERAPUTICAS.Sndrome distona-parkinsonismo vinculado al cromosoma X, parlisis supranuclear y sndrome de piernas inquietas. ZolpidemCONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONESSe debe emplear con precaucin en casos de miastenia grave, hipersensibilidad al medicamento, sndrome de apnea del sueo, insuficiencia respiratoria y heptica grave y nios.REACCIONES ADVERSASMareo, vrtigo, somnolencia, cefalea, confusin, amnesia antergrada, nauseas, vmitos, diarrea, astenia y malestar general.PIRAZOLOPIRIMIDINASINDIPLNMecanismo de accin. Farmacocintica y farmacodinamia.Indicaciones teraputicas.Contraindicaciones y precauciones.Reacciones adversas.

ZALEPLN.Mecanismo de accin. Farmacocintica y farmacodinamia.Indicaciones teraputicas.Contraindicaciones y precauciones.Reacciones adversas.Preparados vegetales y otrosLa valeriana.Principio activo: Contiene varios grupos de sustancias, a los cuales se ha relacionado en algn momento con su actividad sedante: GABA, flavonoides, lignanos y otros.Mecanismo de accin: Tiene actividad sedante, ansioltica y ligeramente hipntica; cuyo principal mecanismo sera un incremento de la transmisin gabargica.Indicaciones: Est indicada en situaciones temporales de tensin nerviosa leve y de la dificultad para conciliar el sueo.

Posologa y forma de administracin: Adultos; administracin va oral de 1 a 3 g de droga por toma o dosis, hasta un mximo de 3. Paa conciliar el sueo se recomienda la ingesta de 1 dosis entre media y 1 hora antes de acostarse.Preparados vegetales y otrosESTRBILO DE LPULO

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