HIPOGLUCEMIANTES ORALES Y

GLUCORTICOIDES

POR: LAURA GALLEGO

KAREN OSSA

HIPOGLUCEMIANTES ORALES

• DEFINICION • Los hipoglucemiantes orales son un

conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extrapancreáticos.

• Los hipoglucemiantes orales se dividen en tres grupos diferentes por sus características químicas y Farmacológicas:

• 1- INSULINOSECRETORES: Sulfonilureas y meglitinidas (repaglinida y nateglinida).

• 2- INSULINOSENSIBILIZADORES: Biguanidas (metformina) y tiazoniledionas.

• 3- INHIBIDORES DE LAS ALFA GLUCOSIDASA: acarbosa.

1- INSULINOSECRETORES

• SULFONILUREASMecanismos de acción y efectos principales:- Estimulan la secreción endógena

de insulina y mejoran su utilización periférica- Para actuar necesitan que haya capacidad de secreción endógena

de insulina.

Criterios de utilización:

- Útil en diabéticos tipo 2 sin sobrepeso y evolución de la enfermedad menor de 5 años que no responden al tratamiento dietético.

• Considerando la vida media y duración de la actividad terapéutica, las sulfonilureas se pueden dividir en:

• Acción rápida: Glipizida• Acción intermedia: Glibenclamida, Glicazida.• Acción prolongada: Clorpropamida, Glimepirida.

• Generalmente se administran 30 minutos antes del almuerzo y cena, y si es necesario se agrega una tercera dosis antes del desayuno.

• Se inicia el tratamiento con dosis mínimas diarias, y se incrementa cada semana hasta conseguir el control glucémico.

• En pacientes con edad avanzada, se aconseja utilizar sulfonilureas de menor duración: glipizida, glicazida.

• Si se presenta insuficiencia hepática leve: glipizida.

Presentaciones de los fármacos mas usados

• Glibenclamida TabletasHipoglucemiante oral, Derivado de las sulfonilureas

FARMACO DOSIS DIARIA EFECTOS SECUNDARIOS CONTRAINDICACIONES

Glibenclamida

PRESENTACIÓNTableta 5 mg

5 a 20 mg/día 1 o 2 tomas VO

Hipoglicemia, trastornos gastrointestinales, en menor porcentaje. Alteraciones hematológicas poco frecuentes y reversibles al suspender el fármaco: trombocitopenia lucopenia, pancitopenia

Insuficiencia renal y/o hepática, embarazo, Diabetes mellitus 1, hipersensibilidad al fármaco.

Glipizida

PRESENTACIÓNTableta 5 y 10 mg

2.5 a 30 mg 2 o 3 tomas (dosis única máx de 15 mg) VO

Reacciones dérmicas que incluyen rash, prurito, eritema morbiliforme; trombocitopenia; pocas molestias gastrointestinales; confusión y alucinaciones al utilizarse simultáneamente con etanol

Niños, embarazo, Diabetes mellitus 1, cetoacidosis, insuficiencia hepática y renal, alergia previa a sulfonamidas

GLICAZIDACOMPRIMIDOS

DOSIS UNICALa dosis inicial recomendada es de 30 mg al día.

Hipoglucemia, reacciones cutáneas y subcutáneas, Alteraciones hematológicas, Alteraciones hepatobiliares, Alteraciones oculares

• Diabetes tipo 1.• Precoma y coma diabéticos, cetoacidosis diabética.• Insuficiencia renal o hepática grave• Lactancia.Embarazo

Glimepirida PRESENTACIÓNTableta de 2 y 4 mg

1 a 8 mg/día en 1 a 3 tomas VO

en casos aislados urticaria, asociado a deterioro de la función hepática.

Niños, embarazo, Diabetes mellitus 1, cetoacidosis, insuficiencia hepática y renal

Clorpropamida PRESENTACIÓNTableta 250 mg

125 a 500 mg Dosis única VO

Hipoglicemias, incremento de peso, reacciones pulmonares, reacciones hematológicas Única que produce hiponatremia y retención de líquidos, condicionando secreción inadecuada de hormona antidiurética

Diabetes mellitus 1, insuficiencia renal crónica, hepatopatías, retención azoada, cetoacidosis, embarazo, ancianos

• MEGLITINIDAS Repaglinida y Nateglinida.• Mecanismos de acción y efectos principales:• Producen una liberación postprandial de insulina

a través de un receptor diferente al de las sulfonilureas.

• Criterios de utilización: • La Repaglinida es mas potente que la Nateglinida.

Se debe advertir a los pacientes que omitan las dosis si se saltean una comida, debido a que producen una liberación rápida de insulina y de corta duración por lo que podría desencadenarse una hipoglucemia.

• Pueden ser utilizados en pacientes ancianos y con insuficiencia renal, pero no deben utilizarse en pacientes con falla hepática.

• La dosis inicial recomendada de repaglinida es de 0,5 mg, 15-30 minutos antes de cada comida. Si han recibido otros hipoglucemiantes orales, la dosis inicial recomendada es de 1 mg. Dosis máxima 4 mg en cada toma, hasta un total de 16 mg/día.

• En el caso de la nateglinida, la dosis habitual es de 120 mg antes de las comidas principales, no debiendo ser ingerida cuando por algún motivo el paciente suspenda la alimentación para evitar el riesgo de hipoglucemias.

• Efectos secundarios:• Son similares a los de las

sulfonilureas. Los más frecuentes son: hipoglucemias, trastornos gastrointestinales, alergias que suelen manifestarse como hipersensibilidad cutánea.

2- INSULINOSENSIBILIZADORE

S• BIGUANIDAS Metformina• Mecanismos de acción: Mejora la

utilización de insulina a nivel periférico y disminuye la glucogénesis hepática.

• Disminuye la absorción intestinal de la glucosa

• Tiene un efecto anorexígeno moderado.

• Criterios de utilización:• Es el fármaco de elección en pacientes con

sobrepeso u obesidad.• No produce aumento de peso y es el único

antidiabético oral que demostró una reducción de las complicaciones macrovasculares a largo plazo.

• No está indicado en diabéticos con: insuficiencia renal, hepática, enfermedad cardiovascular o respiratoria severa.

• La dosis aconsejada es de 500- 2000 mg/dia. Iniciar el tratamiento con la dosis mínima.

• Se administra por vía oral, preferentemente después de las comidas.

• Efectos secundarios:• Su efecto secundario más frecuente

es la diarrea que se produce en torno a un 30% de los pacientes. La misma es dosis dependiente autolimitada y transitoria. Nunca produce hipoglucemia en normoterapia.

• Menos habituales son las reacciones cutáneas y la acidosis láctica.

• TIAZOLINEDIONAS (Glitazonas) • Existen dos: Pioglitazona y Rosiglitazona.• Mecanismos de acción y efectos

principales:• Aumentan la captación y utilización de la

glucosa a nivel periférico, por lo que aumentan la sensibilidad a la insulina, y en menor grado reducen la glucogénesis hepática.

• Su efectividad es inferior a la de las sulfonilureas y la metformina.

• Criterios de utilización:• Su principal indicación sería como

combinación en pacientes con Diabetes tipo 2 en los que fracasa la monoterapia con metformina o sulfonilureas.

• En tratamiento como monoterapia es menos efectivo que las sulfonilureas y la metformina.

• La dosis habitual con rosiglitazona es de 4 mg y con pioglitazona de 15 mg/dia. Se

• administra en cualquier momento del día.

• Efectos secundarios:• Producen retención de líquidos que puede

dar lugar a anemia dilucional, descompensación insuficiencia cardiaca o edemas. También suelen producir un discreto aumento de peso.

• No producen hipoglucemias.• Gastrointestinales y hematológicos leves.• La Rosiglitazona aumenta el colesterol

total, LDL, y HDL, mientras que la Pioglitazona solo

• aumenta el HDL y reduce los triglicéridos.

3- INHIBIDORES DE LAS ALFA GLUCOSIDASA

• Acarbosa. Su utilidad clínica está en la absorción más lenta de los hidratos de carbono, lo que ocasiona una disminución de las hiperglucemias postprandiales.

• Disminuyen las hipertrigliceridemias postprandiales.

• Criterios de utilización:• Son útiles en diabéticos tipo 2,

obesos y no obesos, que presentan hiperglucemia posprandial con hiperglucemias basales moderadas.

• Los comprimidos se deben ingerir enteros, inmediatamente antes del desayuno, almuerzo y cena.

• La dosis media es de 150 mg/dia, y la dosis máxima diaria es de 300 mg.

• Efectos secundarios:• Son bastante frecuentes los trastornos

gastrointestinales (flatulencia, dolor abdominal, diarreas). Su intensidad se relaciona con la dosis y consumo de azúcares, edulcorantes, legumbres y verduras.

• La hipoglucemia no se presenta cuando se administra acarbosa sola, pero cuando se asocia con otros hipoglucemiantes puede presentarse y debe ser tratada con la ingesta oral de glucosa, debido a que si se usa azúcar el fármaco impide que se desdoble en monosacáridos.

GLUCOCORTICOIDES

• Los glucocorticoides son potentes Antiinflamatorios Siguen siendo parte integral del manejo farmacológico de pacientes con enfermedades inflamatorias o autoinmunes a pesar de sus numerosos efectos secundarios.

CLASIFICACIONVIA SISTEMICA VIA TOPICA AEROSOL

Hidrocortisona Betametasona Beclometasona

Betametasona Clobetasol Budesonide

Dexametasona Fluocortolona Fluticasona

Prednisona Hidrocortisona

Prednisolona Mometasona

Metilprednisolona Diflucortolona

Deflazacort Fluocinolona

Acciones farmacológicas

• Metabolismo HC y proteico: Estimula gluconeogénesis, la glucogénesis y eleva glucosa y piruvato en sangre. (balance N y calcio =negativo/consecuencia osteoporosis- miopatias)

• Metabolismo lipidico: redistribución, aumento del apetito y de la ingesta calorica

• Metabolismo agua y electrolitos: retención de sodio y agua, excreta potasio e hidrógeno, ↓ absorción intestinal de Ca++

• Acciones s/CVC: retiene líquidos, edemas, sensibiliza a catecolaminas

• Músculo, huesos, piel: Miopatía metacorticoidesa, altera metabolismo calcio (osteoporosis), atrofia piel estrias rojizas

• Acciones hematopoyesis y celulas sangre: GR↑ (indirecto) ↑Epo, Linfocitos linfopenia transitoria Macrófagos ↓, Eosinófilos↓ (redistribución) Basófilos ↓, Neutrofilos ↑ (↓ adherencia, ↑salida y t 1/2 )

USOS TERAPEUTICOS –VIA SISTEMICA

• 1-TERAPEUTICA DE SUSTITUCION

• INSUFICIENCIA SUPRARRENAL • CRONICA • INSUFICIENCIA SUPRARRENAL

AGUDA • HIPERPLASIA ADRENAL

CONGENITA • 2- ENFERMEDADES RENALES • (S.nefrótico) • 3- ENFERMEDADES ALERGICAS :• A- Asma bronquial • B- Reacciones alérgicas agudas • C- dermatosis alérgica

• 4- ENFERMEDAES DE LA PIEL • 5 - ENFERMEDADES DEL • COLAGENO• 7 – ENFERMEDADES OCULARES • (blefaritis alérgica, uveítis,

coroiditis, • iritis, conjuntivitis no infecciosa

ni • viral)• 8- LEUCEMIAS Y NFERMEDADES • HEMATOLOGICAS • 9- ENFERMEDADES HEPATICAS • 10- EDEMA CEREBRAL

USOS TERAPEUTICOS –Vía Tópica

• Su uso se restringe a pocas patologías por la eficacia que presentan por esta vía y por los efectos sistémicos que producen

• 1- CAPSULITIS ADHESIVA ( Síndrome del hombro

• congelado)• 2- SINDROME DEL TUNEL CARPIANO• 3- TENDINITIS CUNEANA • 4- SINDROME DE LA BANDA ILIOTIBIAL

FARMACO DOSIS DIARIA

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICAIONES

HIDROCORTISONAAmpolleta  2 ml y 5 ml.CREMA 100 g

La crema debe aplicarse de una a dos veces por día

Gastrointestinales, Dermatológicas, Neurológicas,  tromboembolismo; ganancia de peso; aumento del apetito; náusea, malestar, atrofia subcutánea, absceso estéril, artropatía tipo Charcot.

está contraindicada en las micosis sistémicas, estados convul sivos, psicosis grave, úlcera péptica activa, Algunas marcas o formulaciones están contraindicadas en prematuros por su contenido en benzilalcohol, el cual se ha asociado con un “síndrome de jadeo” fatal.

Metilprednisolona

ORAL12-80 mg/día, IV, IM: 20-40 mg/día

Colitis ulcerosa, hipertensión grave e insuf. cardiaca, hipotiroidismo, cirrosis, herpes ocular simple, diabetes osteoporosis. No se recomienda durante el embarazo y lactancia.

Hipersensibilidad; úlcera gástrica o duodenal poliomielitis, amebiasis, micosis sistémica, glaucoma, queratitis herpética.

Beclometasona100 g de SOLUCIÓN 

La dosis recomendada es de 2 aplicaciones en cada fosa nasal, 2 veces al día (400 mcg).

estornudos, así como sequedad e irritación de la mucosa nasal y garganta, epistaxis y casos extremadamente raros de perforación del ta bique.

No se deben usar ningún paciente con tuberculosis u otras infecciones pulmonares activas.Trastornos de la hemostasia, epistaxis, infecciones vira les oculares o bacterianas del tracto respiratorio superior y rinitis atrófica.No indicado en niños menores de 6 años.

DexametasonaSOLUCIÓN INYECTABLE2 ml

1 a 5 ml (4 a 20 mg), dependiendo de la severidad del caso

Gastrointestinales, Dermatológicas, Neurológicas,  tromboembolismo; ganancia de peso; aumento del apetito; náusea, malestar, hipo.

En infecciones por herpes simple ocular, psi cosis agudas, tuberculosis activa, cuadros infecciosos crónicos, úlcera gastroduodenal activa o latente, insuficiencias re nal e hiper tensión.

Prednisona 50 mg

La dosis depende de la condición que va a ser tratada y la respuesta del paciente

insomnio, nerviosismo, aumento de apetito, indigestión, cefalea, mareo, hirsutismo, hipopigmentación, diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, hipoglucemia, artralgias, cataratas, glaucoma, epistaxis, diaforesis.

Hipersensibilidad al medicamento, úlcera péptica, tuberculosis localizada, insuficiencia cardiaca congestiva e hipertensión arterial, osteoporosis, diabetes, psicosis o antecedentes de la misma.

PrednisolonaSuspensión oftalmologicaFrasco-goteroX 5, 10, 15, 20, 30 ml

Se pueden aplicar 1 a 2 gotas

aumento de la presión intraocular con posible aparición de glaucoma, formación de catarata subcapsular posterior, infecciones oculares (secundarias por virus o por hongos, liberados de los tejidos oculares) y retraso en la cicatrización de las heridas.

Queratitis epitelial por herpes simple (queratitis dendrítica), tuberculosis ocular, afecciones micóticas del globo ocular, infecciones oculares purulentas agudas, queratoconjuntivitis virales, erosión corneal por cuerpo extraño, quemadura corneal por álcali

BetametasonaCrema  20 y 40 g

Aplique una película fina 2-4 veces por día en las áreas afectadas.

atrofia de la epidermis, del tejido celular subcutáneo, del colágeno dérmico con resequedad y grietas. Los efectos adversos incluyen urticaria, eritema, prurito, foliculitis, vesiculación, hipopigmentación, atrofia de la piel, estrías, miliaria, hipertricosis, sensación de quemadura y dermatitis perioral.

Hipersensibilidad al medicamento, lesiones tuberculosas, micóticas o virales de la piel.

Budesonida > 18 años, 3 mg 3 veces/día ½ h antes de comidas

infecciones, tuberculosis, HTA, diabetes mellitus, osteoporosis, úlcera péptica, glaucoma, cataratas o historia familiar de diabetes o glaucoma.

Hipersensibilidad. Cirrosis hepática

CUIDADOS DE ENFERMERIATener en cuenta los 5 correctos• Explicar al paciente ambulatorio y a su

familia los efectos adversos habituales, la importancia de mantener las dosis e intervalos prefijados, y la necesidad de comunicar la aparición de efectos adversos o de una disminución de el efecto del medicamento

• En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se debe evaluar la frecuencia respiratoria antes de cada administración

• Si el paciente refiere malestar epigástrico con la toma del medicamento, este puede administrarse con alimentos para prevenir complicaciones respiratorias, forzando la tos, respirando profundamente y realizando cambios posturales

• Darle educación acerca de como es el procedimiento de la administración de un medicamento vía nasal