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La farmacocinética hace referencias a los efectos del organismo sobre el fármaco. La farmacodinamia hace referencia a los efectos del fármaco sobre el organismo NOREPINEFRINA Es una catecolamina, neurotransmisor adrenérgico cuyas acciones implican al sistema nervioso simpático. Su acción sobre los receptores beta-1 adrenérgicos determina la estimulación del miocardio y aumenta el gasto cardiaco; por otro lado, actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos para ocasionar una potente acción vasoconstrictora de los vasos de resistencia y capacitancia, por lo ue aumenta la presión a rterial sistémica y el flu!o sangu"neo de las arterias coronarias. PRESENTAI!N"  #mpolleta$ % mg de norepinefrina en % m& Categ oría fa rmac ológ ica : Agonis ta adr enérg ico Dosis: Previo a su administración, la norepinefrina deberá diluirse en solución de glucosa a 5% o en solución de glucosa a 5% cloruro de sodio a !"#%"$e agregan mg de norepinefrina a &,!!! ml de una solución, como alguna de las especi'cadas anteriormente" (a solución resultante contiene )g *!"!! mg+ de norepinefrina por ml" Dosis: 'nfusión '( de )-)*mg+min Farmacocinética (a norep inef rina luego de su administración po r vía intravenosa es metaboliada en el -ígado, ri.ón en el plasma" $u acción dura de uno a dos minutos es eliminada por vía renal como metabolitos inactivos" (a e/creción renal de norepinefrina aumenta en pacientes con feocromocitoma" FARMACODINAMIA (a nor epi nefrina es una cat ecolamina con acc ión sobre los recep tor es 01&1 adrenérgicos, estimula el miocardio aumenta el gasto cardiaco, además, act2a sobre los receptores a1adrenérgicos para producir una potente acción vasoconstrictora, de modo 3ue, aumenta la presión arterial sistémica el 4uo arterial coronario" A do si s po r deba o de !" )g 67g6 mi n pr edomina el ef ecto es ti mu lante cardiaco* alfa+ 8 a dosis maores aparecen el efecto vasoconstrictor o el efecto presor 3ue se deben principalmente al aumento de la resistencia periférica* beta + 9estauració n de la presión arterial Casos de -ipotensión arterial aguda s-oc7 séptico infarto de miocardio EFECTOS ADVERSOS

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La farmacocinética hace referencias a los efectos del organismo sobre el fármaco.

La farmacodinamia hace referencia a los efectos del fármaco sobre el organismo

NOREPINEFRINA

Es una catecolamina, neurotransmisor adrenérgico cuyas acciones implican al sistema nervioso

simpático. Su acción sobre los receptores beta-1 adrenérgicos determina la estimulación delmiocardio y aumenta el gasto cardiaco; por otro lado, actúa sobre los receptores alfa adrenérgicospara ocasionar una potente acción vasoconstrictora de los vasos de resistencia y capacitancia, por lo ue aumenta la presión arterial sistémica y el flu!o sangu"neo de las arterias coronarias.

PRESENTAI!N" 

 #mpolleta$ % mg de norepinefrina en % m&

Categoría farmacológica : Agonista adrenérgico

Dosis: Previo a su administración, la norepinefrina deberá diluirse en solución

de glucosa a 5% o en solución de glucosa a 5% cloruro de sodio a !"#%"$eagregan mg de norepinefrina a &,!!! ml de una solución, como alguna de lasespeci'cadas anteriormente" (a solución resultante contiene )g *!"!! mg+de norepinefrina por ml"

Dosis: 'nfusión '( de )-)*mg+min

Farmacocinética

(a norepinefrina luego de su administración por vía intravenosa esmetaboliada en el -ígado, ri.ón en el plasma" $u acción dura de uno a dosminutos es eliminada por vía renal como metabolitos inactivos" (a e/creciónrenal de norepinefrina aumenta en pacientes con feocromocitoma"

FARMACODINAMIA

(a norepinefrina es una catecolamina con acción sobre los receptores 01&1adrenérgicos, estimula el miocardio aumenta el gasto cardiaco, además,act2a sobre los receptores a1adrenérgicos para producir una potente acciónvasoconstrictora, de modo 3ue, aumenta la presión arterial sistémica el 4uoarterial coronario"

A dosis por debao de !" )g67g6min predomina el efecto estimulantecardiaco* alfa+ 8 a dosis maores aparecen el efecto vasoconstrictor o el efectopresor 3ue se deben principalmente al aumento de la resistencia

periférica* beta +

• 9estauración de la presión arterial

• Casos de -ipotensión arterial aguda

• s-oc7 séptico

• infarto de miocardioEFECTOS ADVERSOS

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• radicardia, ta3uiarritmias, -ipertensión, disminución del gasto cardiaco,angina"

• Disnea

• Cefalea, ansiedad

• ;áuseas vómitos"

INTERACCIONESAumenta el riesgo de arritmia supra ventriculares ventriculares con eluso de anestésicos volátiles"

#OPA$INA

(a dopamina es una catecolamina natural,  se usa como estimulante card"aco ovasopresor.

Mecanismo de acción, farmacocinéticaAcción inotrópica positiva sobre el coraón" Dilata los vasos sanguíneosrenales"&a dopamina estimula los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático. #ctúasobre los receptores dopaminérgicos

•on ba!as dosis *,µg a )µg+/g+minuto actúa sobre los receptoresdopaminérgicos vasodilatación mesentérica y renal0

• on dosis ba!as a moderadas )µg a 1*µg+/g+minuto efecto inotrópico positivoen el miocardio, debido a la acción directa sobre los receptores β1,

• on dosis más elevadas 1*µg+/g por minuto o superiores0 estimula losreceptores alfa adrenérgicos, con aumento de la resistencia periférica yvasoconstricción renal.

 Farmacodinamia'( continua con un comieno de acción de minutos y una duración menor de 1* minutoscon una vida media en plama de ) minutos. Se distribuye ampliamente pero no crua labarrera 2ematoencefálica en cantidades importantes.

#OSIS$  Adultos: en infusión '(, 1µg a µg+/g+minuto,

Indicaciones3ipotensión aguda, s2oc/ cardiogénico, insuficiencia card"aca congestiva.

4eacciones adversas

 5olor en el pec2o, disnea, tauicardia o palpitaciones, 2ipotensión, arritmias condosis elevadas.

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Interacciones

El uso con ergotamina no se recomienda, porue puede dar lugar a lapotenciación de la vasoconstricción.

DOBUTAMINA

&a dobutamina es un agente inotrópico de acción directa, cuya actividad primaria es laestimulación de los receptores beta card"acos.Farmacocinética

&a dobutamina tiene una acción directa inotrópica ue produce aumento del gasto cardiaco.

Farmacodinamia

'nicio de acción

1-) min

Efecto má6imo

1-1* min

#OSIS" 'nfusión de *,-7*mg+/g+min.

Indicaciones % &so

 8ratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca yresistencias vasculares sistémicas.

Interacciones

9sada con nitroprusiato produce un gran aumento del gasto card"aco y unadisminución de la presión pulmonar.

 

Efectos Sec'ndarios

  #rritmias, 2ipertensión, tauicardia.

  5isnea.

  efalea

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A#RENALINA

  &a adrenalina es una catecolamina endógena ue tiene muc2as aplicacionesterapéuticas. &a epinefrina endógena se produce principalmente a partir de lanoradrenalina en la médula suprarrenal.

 #gonista adrenérgico de acción directa, espectro a+b dosis-dependiente$ : )<g+min$ predominio efecto b) , :)-1* <g+min$ efecto b1 y b) , := 1* <g+min$efecto b1 , b) y a1 . Es el activador a1 más potente

$EANIS$O #E AION

Estimula el sistema nervioso simpático receptores alfa y >0, aumentando de esa

forma la frecuencia cardiaca, gasto card"aco y circulación coronaria. ?ediante suacción sobre los receptores > de la musculatura lisa bronuial, la adrenalinaprovoca una rela!ación de esta musculatura, lo ue alivia sibilancias y disnea.

PRESENTAI!N A#RENALINA@ amp. 1$1.*** 1 mg+ml0. #54EA#&'A#@ 1Bpara nebuliación debe prestarse especial atención para no administrar estapresentación por otra v"a distinta a la in2alatoria0.

IN#IAIONES TERAP(&TIAS

Espasmo de las v"as aéreas en ataues agudos de asma. #livio rápido dereacciones alérgicas. 8to. de emergencia del s2oc/ anafiláctico. Caro cardiaco y

reanimación cardiopulmonar en 1 er lugar aplicar medidas de tipo f"sico0. &osautoinyectores están indicados en el tratamiento de emergencia de un s2oc/anafiláctico grave o reacción alérgica a alérgenos, por e!. mordeduras o picadurasde insectos, alimentos o medicamentos.

INTERAIONES $)S I$PORTANTES  :*lo+'eantes a,adrenérgicos"antagonian su efecto vasoconstrictor e 2ipertensivo. :Antihistam-nicos %antideresi/os tric-clicos" potencian su efecto. :*lo+'eantes b,adrenérgicos$

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posible 2ipertensión inicial seguida de bradicardia. :#i'réticos"  disminuyen larespuesta vascular. :Alcaloides ergotam-nicos" 4evierten los efectos presoresde la adrenalina. :Anestésicos generales 0halotano1 cicloroano2" aumentanla sensibilidad miocárdica a la adrenalina arritmias0. :Le/otiro3ina" potencia losefectos de la adrenalina. :Aitritos$ disminuyen el efecto presor de la adrenalina.

:Fenotiacinas$ disminuyen el efecto presor de la adrenalina.FAR$AOIN(TIA

  'nicio de acción$ i.v. inmediato, intratraueal$ -1 segundos, s.c. -1 min,in2alada 1- min, i.m. variable. 5uración del efecto$ i.v. 1* min, intratraueal$ 1-)min, s.c. %-D 2, in2alada 1-7 2, i.m. 1-% 2. Eliminación$ metabolismo 2epático y enterminaciones nerviosas, eliminación renal y gastrointestinal. 'A#

#OSIS

adultos$ 1 mg+dosis. S2oc/$ mantenimiento$ infusión continua$ *,1-1 <g+/g+minuto,nios =%* /g$ inicial 1 <g+minuto 2asta 1* <g+minuto, a!ustar la dosis 2asta efectodeseado. 5osis mayores a *, <g+/g+min no debe usarse por per"odosprolongados efectos adversos por acción alfa$ isuemia renal y miocárdica0

ONTRAIN#IAIONES 8odas relativas$ :rua la placenta, grupo de riesgofetal . :Flaucoma de ángulo estrec2o. :&actancia. :3ipertensión arterial. :5iabetes mellitus. :3ipertiroidismo.

EFETOS SE&N#ARIOS 

isuemia miocárdica, rotura aórtica, fibrilación ventricular, 2emorragiacerebral o subaracnoidea, obstrucción de la arteria central de la retina.retención urinaria, micción dolorosa, disminución de diuresis ansiedad,miedo, desorientación, agitación, pánico, alucinaciones, tendencias suicidasu 2omicidas, comportamiento esuioide. #cidosis metabólica severa enuso prolongado, ácido láctico elevado en suero. En el lugar de inyección$sangrado, urticaria, dolor. &a inyección repetida en el mismo sitio puedeproducir necrosis por vasoconstricción. &a e6travasación puede producir isuemia y necrosis locales.

 ATROPINA

&a atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina,una base orgánica comple!a con un enlace ester.

$ecanismo de acci4n

Estimula el SA y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobremúsculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronuial; reduce latranspiración. 5eprime el vago e incrementa as" la frecuencia cardiaca.

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Indicaciones teraé'ticas

S"ndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, cólico uretral y renal,coadyuvante en radiograf"a gastrointestinal. 'nducción a la anestesia. #rritmiascardiacas. Gradicardia. 'nto6icación por in2ibidores de colinesterasa, yorganofosforados.

PRESENTAION

 #mpollas$ 1 mg+ml

  #OSIS 5 6IA #E A#$INISTRAION *,*1 mg+/g+dosis 2asta lograr atropiniación midriasis, seuedad de mucosas, ras2, reducción de secrecionesbronuiales0 5osis má6ima$ *, mg+dosis.

El sulfato de atropina puede darse S, '? e '(. uando se usa preoperatoriamente comoantisialogogo en el adulto la dosis usual es de *.%-*.D mg,

. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por refle!o es de *.%-1.* mg, con unintervalo 1-) 2oras

Farmacodinamia1 Farmacocinética % $etabolismo

&a atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria l"pido soluble capa deatravesar la barrera 2ematoencefálica y e!ercer algunos efectos sobre el SA. &avida media de eliminación de la atropina es de ).7 2oras, con solo el 1HB de laatropina e6cretada sin cambios. &a atropina parece ue e6perimenta 2idrólisis enplasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. &aduración de acción es de % minutos a 1 2ora cuando es dada por v"aintramuscular o S, y menos cuando es dada por v"a '(.

ONTRAIN#IAIONES

3ipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrec2o, 2iperplasia prostática, retenciónurinaria por cualuier patolog"a uretroprostática, estenosis pilórica, "leo paral"tico.

REAIONES A#6ERSAS Seuedad de boca, visión borrosa.

INTERACCIONES #cción y+o to6icidad potenciada por$ anticolinérgicos.Cotencia to6icidad de$ fenilefrina.'n2ibe efecto de$ metoclopramida

'nteracciones con 5rogasantidepresivos pertenecientes a dos grupos$ a0 antidepresivos tric"clicos ueposeen acción anticolinérgica; b0 in2ibidores de la monoaminoo6idasa, uepueden reforar la acción de la atropina.• antiarr"tmicos uinidina y procainimida0$ cuyos efectos anticolinérgicos puedensumarse

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NITRO7LIERINA

(#SI5'&#8#5I4, &a nitroglicerina es un derivado de nitrato orgánico, esmetaboliado rápidamente en el 2"gado por una nitratorreductasa.

$EANIS$O #E AION

&a nitroglicerina y los nitratos provocan vasodilatación por incremento delguanos"n monofosfato c"clico condicionado al ó6ido n"trico en el músculo lisovascular. 5isminuye el calcio del citosol

IN#IAIONES.

 #ngor pectoris, como monoterapia o en combinación con otros antianginososcomo betabloueantes o antagonistas de los canales del calcio. 'nsuficienciacard"aca$ en pacientes ue no responden al tratamiento convencional con digital yotros fármacos inotrópicos positivos y diuréticos.

#OSIS&a dosis en ampollas se establecerá según indicación médica; en general 1mg a1**mg por minuto previa solución en suero glucosado o salino

PRESENTAION #mpollas de ml$ mg+ml

REAIONES A#6ERSAS  causar cefaleas por la vasodilatación cerebral, condependencia de la dosis. Enro!ecimiento de la piel con prurito o sin él, o dermatitisalérgica de contacto en el caso de parc2es transdérmicos0. En raras ocasiones2ipotensión ortostática acompaada de tauicardia refle!a. Aáuseas y vómitos.

Interacciones.&a administración simultánea con otros vasodilatadores, antagonistas de loscanales del calcio, in2ibidores de la E#, betabloueantes, diuréticos,anti2ipertensivos, antidepresivos y neurolépticos refuera el efecto 2ipotensor dela nitroglicerina. #l indicarla !untamente con di2idroergotamina aumenta labiodisponibilidad de ésta.

ontraindicaciones.

3ipersensibilidad conocida a la nitroglicerina y a nitroderivados orgánicos.'nsuficiencia circulatoria aguda asociada con 2ipotensión. #fecciones ue cursan

con aumento de la presión intracraneana. 'nsuficiencia miocárdica debida aobstrucción estenosis aórtica, mitral o pericarditis constrictiva0.

Farmacocinética

&a nitroglicerina se metabolia rápido, principalmente por acción de laglucotionitratorreductasa, y resulta en los metabolitos de nitrato glicer"lico y nitratoinorgánico. 5os de los metabolitos activos principales, los dinitrogliceroles 1, ) y 1,7, productos de la 2idrólisis, parecen tener menor potencia vasodilatadora ue la

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nitroglicerina, pero presentan vidas medias plasmáticas más prolongadas. &osdinitratos sufren otro paso metabólico a mononitratos biológicamente inactivoscon respecto a los efectos cardiovasculares0 y finalmente a glicerol y an2"dridocarbónico.

Nitror'siato"Acci4n teraé'tica" #nti2ipertensivo. (asodilatador.

$ecanismo de acci4n" ausa disminución de la resistencia vascular periférica y unmarcado descenso de la presión arterial.

Indicaciones.

3ipertensión arterial refractaria. risis 2ipertensiva severa. Emergencias 2ipertensivas.Cara obtener 2ipotensión controlada durante la cirug"a y as" reducir la 2emorragia en elcampo uirúrgico.

Presentaci4n" Jrasco vial con * mg de nitroprusiato sódico.

 #mpolla para dilución de ml de agua para inyección. * mg+ml0.

• Aios$ En infusión meclado con de6trosa al B en agua$ *, a <g+/g por 

minuto.70

•  #dultos$ En infusión '( *, K 1* <g+/g por minuto, promedio ) <g+/g por minuto.

#osificaci4n. #plicar por v"a intravenosa gota a gota con microgotero calibrado0 enforma muy cuidadosa, inicialmente *, a 1mg+/g+min, ) a * microgotas por minuto. 5eacuerdo con la respuesta anti2ipertensiva alcanada se irá regulando la posolog"a, la cualpodrá incrementarse 2asta 1*mg+/g+min. Si con este esuema posológico no se logra

dominar la emergencia 2ipertensiva en pocos minutos, deberá suspenderse eltratamiento. &a perfusión se prepara con ml *mg0 de nitroprusiato sódico diluido en**ml de solución de6trosada al B, lo ue provoca una concentración de 1**mg denitroprusiato por ml o sea 1,DDmg por cada microgota. &a solución debe prepararsee6temporáneamente y preservarse de la lu.

Reacciones ad/ersas.  En general, con la dosis recomendada y si se emplea por per"odos cortos, no se producen efectos secundarios. 4euieren atención médica$mareos, sudación e6cesiva, cefaleas, nerviosismo, ansiedad, tauicardia refle!a,

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inuietud. Signos de to6icidad por tiocianato sobredosis0$ ata6ia, visión borrosa, delirio,mareos, cefaleas, náuseas, vómitos, sensación de falta de aire. Signos de to6icidad por cianuro sobredosis masiva0$ ausencia de refle!os, coma, 2ipotensión, bradicardia,respiración superficial, midriasis.

Preca'ciones % ad/ertencias. Sólo se debe administrar por infusión '( y en una dosis no

mayor de 1*mg+/g+minuto. Se debe tener precaución para evitar la e6travasación debidoa una posible irritación. &a acidosis metabólica puede ser un signo temprano de to6icidad.&os ancianos pueden ser más sensibles a los efectos 2ipotensores de este fármaco. Entratamientos prolongados más de 7 d"as0 es conveniente la determinación de tiocianatoen sangre, cuyo nivel no debe superar 1**mg+ml.

Interacciones. Ao asociar con otros fármacos anti2ipertensivos, en especial diuréticos yclonidina. El uso simultáneo de dobutamina puede ocasionar un gasto card"aco mayor.&os estrógenos o simpaticomiméticos pueden reducir los efectos 2ipotensores delnitroprusiato.

ontraindicaciones.

3ipertensión grav"dica. 8o6emia grav"dica. 3ipersensibilidad al fármaco. Ao se debeutiliar en el tratamiento de la 2ipertensión compensatoria. &a relación riesgo-beneficiodebe evaluarse en presencia de anemia, insuficiencia cerebrovascular, encefalopat"as uotros estados de 2ipertensión endocraneana, 2ipotiroidismo, disfunción 2epática o renal,déficit de vitamina G1).

Farmacocinética"

Inicio de acci4n

?uy rápido, entre 1-) minutos.

Efecto má3imo

asi inmediato entre 1 y 1* minutos.

#'raci4n

1-1* minutos después de parar la perfusión.

$etabolismo

8isular y en los 2emat"es, siendo los principales metabolitos el cianuro y el tiocianato losniveles de este último no deben sobrepasar los D mg+dl0.

Eliminaci4n

4enal.

To3icidad

El acumulo de cianuro se manifiesta con un incremento de la saturación venosa mi6ta por incapacidad de los te!idos de usar el I)0 y acidosis metabólica como consecuencia de loanterior se produce metabolismo anaerobio0. Su into6icación se trata de forma efica conla administración concomitante de 2idro6icobalamina vitamina G 1)0. Esta reacciona con

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el cianuro formando cianocobalamina, con lo ue se impide el paso de cianuro a loste!idos.

Interacciones

Su efecto 2ipotensor se potencia con la administración con!unta de otros fármacos

2ipotensores.&a infusión de A8C es totalmente incompatible con otras medicaciones, por lo ue suadministración debe 2acerse de forma totalmente aislada.

FAR$AO#INA$IA

Es un dilatador arterial y venoso por lo ue ocasiona una disminución en el retornovenoso y en la resistencia vascular periférica.

Este efecto se debe a la activación de la guanilciclasa ue por estimulación o por liberación de ó6ido eleva el F?Cc intracelular produciendo rela!ación del músculo liso enla vasculatura.

4educe la presión arterial de manera rápida pero sus efectos desaparecen en menos de1* minutos después de ser suspendido.

LA*ETALOL" El labetalol es un beta-bloueante competitivo no selectivo activo por v"aoral y parenteral ue también tiene una actividad bloueante frente a los receptores post-sinápticos alfa-1. 9sado para el tratamiento de la 2ipertensión arterial

$ecanismo de acci4n5isminuye la presión sangu"nea por bloueo de receptores alfa-adrenérgicos arterialesperiféricos y bloueo concurrente de receptores >-adrenérgicos, protege el coraón deuna respuesta simpática refle!a.

#osis" inicial *.) mg?á6ima 7**mgEl labetalol está disponible solución intravenoso de mg+ml.

ontraindicacionesGloueo #-( de )L o 7 er  grado, s2oc/ cardiogénico y otros estados asociados a2ipotensión prolongada y grave o bradicardia grave, asma o 2istoria de obstrucción dev"as respiratorias, 2ipersensibilidad; control de episodios 2ipertensivos tras '#?, convasoconstricción periférica iny.0.Ad/ertencias % reca'ciones9so concomitante con antiarr"tmicos de clase ' o antagonistas de a tipo verapamilo. Sie6iste evidencia de disfunción 2epática o ictericia, suspender tto. 'ncrementa la

sensibilidad a alergenos y la gravedad de reacciones anafilácticas. En pacientes conreserva cardiaca escasa, antes de iniciar la terapia, control del fallo cardiaco con unglucósido cardiaco y un diurético. Ao suspender bruscamente el tto.

Reacciones ad/ersasIral$ dolor de cabea; cansancio; vértigo; depresión y letargia; congestión nasal;sudoración; 2ipotensión postural a dosis muy altas o inicial demasiado alta o si seincrementan las dosis demasiado rápidamente; temblores; retención aguda de orina;

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dificultad en la micción; fracaso eyaculatorio; dolor epigástrico; náuseas y vómitos. '($2ipotensión postural, congestión nasal.Farmacocinética" el labetalol puede ser administrado por v"a oral e intravenosa. 5espuésde su administración oral el labetalol es rápida y casi completamente absorbido M*-1**B0, e6perimentando en el 2"gado una e6tensa metaboliación de primer paso, de talforma ue sólo el )B alcana la circulación sistémica. &os efectos 2ipotensores se

manifiestan a los )* minutos, siendo má6imos a las 1-% 2oras y manteniéndose durante Ha 1% 2oras. 5espués de la administración intravenosa, los efectos má6imos se observan alos -1 minutos y se mantienen durante ) a % 2oras. En los pacientes con la funciónrenal normal, la semi-vida de eliminación es de ). a H 2oras. En los pacientes coninsuficiencia renal se observa una m"nima acumulación, pero esta puede ser importanteen la insuficiencia renal terminal.

El labetalol se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la barrera placentaria y se e6cretaen la lec2e. Es capa de atravesar parcialmente la barrera 2ematoencefálica. El labetaloles e6tensamente metaboliado en el 2"gado por glucuronación y se e6creta en las 2ecesy en la orina. El -D*B de la dosis se elimina en forma de metabolitos, recuperándose el

B de fármaco inalterado.

$ILRINONA"  también conocido como $ilrinone, es un medicamento in2ibidor dela fosfodiesterasa de uso frecuente en ciertas enfermedades card"acas.

$ecanismo de acci4n8 caracter-sticas farmacodinámicas"  #umenta la fuera de la contracción del músculo cardiaco actividad inotrópica positiva0, alincrementar los niveles de #?Cc por in2ibición de la fosfodiesterasa '''.

Indicaciones teraé'ticasSe usa en la insuficiencia card"aca falla card"aca0 terminal por corto tiempo, refractaria aotros inotrópicos catecolaminérgicos0,o en pacientes programados

para trasplante de coraón.

#osis"  (iene en ampollas de 1* mg + 1*m&, la dosis de carga es de* microgramos por Ng de peso para continuar a dosis desde *,) microgramos + Ng +minuto 2asta de 1 microgramos + Ng + minuto.

ontraindicaciones3ipersensibilidad, 2ipovolemia grave.

Ad/ertencias % reca'ciones Solamente está disponible para uso venoso. Ao se usade manera crónica porue aumenta la mortalidad.'.4. modificar dosis0. Ao se recomienda en fase aguda del '#? aumento del consumo

miocárdico de o6"geno0. 'nduce a 2ipotensión interrumpir tto. 2asta ue se restableca lapresión0. ?onitoriación$ cardiaca, presión sangu"nea, frecuencia cardiaca, estado cl"nico,electrocardiograma, euilibrio 2idroelectrol"tico y función renal. En pacientes con flutter ofibrilación auricular, milrinona puede aumentar la función ventricular considerar unadigitaliación previa o tto. con otros agentes0. ontrolar el lugar de perfusión para evitar e6travasación. En nios, sólo iniciar tto. si el paciente está 2emodinámicamente estable,precaución en neonatos con factores de riesgo de 2emorragia intraventricular niosprematuros, con ba!o peso al nacer0 podr"a inducir trombocitopenia.

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InteraccionesJormación de precipitado con$ furosemida o bumetanida '(.'ncompatible con$ sol. ue contengan bicarbonato sódico.9so concomitante de agentes inotrópicos incrementa los efectos inotrópicos positivos.

Reacciones ad/ersas

 #ctividad ventricular ectópica, tauicardia ventricular sostenida o no sostenida0, arritmiasupraventricular, 2ipotensión; cefaleas; reacciones en el lugar de la perfusión.

Farmacocinética" 5espués de la aplicación de inyecciones intravenosas de 1). a 1)+g+/g a pacientes con insuficiencia card"aca congestiva, milrinona tuvo un volumen dedistribución de *.7H l+/g, una vida media de eliminación terminal promedio de ).7 2oras yun clearance de *.17 l+/g+2. 5espués de la administración de perfusiones intravenosas de*.) a *.O +g+/g+min en pacientes con insuficiencia card"aca congestiva, el medicamentotuvo un volumen de distribución de alrededor de *.% l+/g, una vida media de eliminaciónterminal promedio de ).% 2oras y un clearance de *.1% l+/g+2. Estos parámetrosfarmacocinéticos no fueron dependientes de la dosis, y el área ba!o la curva de

concentración plasmática versus tiempo después de las inyecciones fuesignificativamente dependiente de la dosis. &a principal v"a de e6creción de milrinona es laorina. &os principales productos de e6creción urinaria son la milrinona H7B0 y sumetabolito *-glucuronido 1)B0. &a eliminación por v"a urinaria, en su!etos normales, esrápida, apro6imadamente el D*B durante las ) primeras 2oras ue siguen a laadministración y apro6imadamente el M*B durante las primeras H 2oras después derecibir 1 dosis. El clearance renal medio de orotrope es de apro6imadamente *.7 l +min,lo ue sugiere una secreción activa. En pacientes con dao renal moderada a grave,ambos ma6 )1* ng+ml0 y tma6 1.1M 20 aumentaron comparado con su!etos con funciónrenal normal 1D) ng+ml y *,D% 2 respectivamente0 la vida media de milrinona aumentodesde *.M% 2 en su!etos con función renal normal a 1.O1 2 en pacientes con dao renal

moderado y a 7.*M 2 en pacientes con dao renal grave.

 #?'I5#4IA#

&a amiodarona es un anti-arr"tmico de la clase '''.

?E#A'S?I 5E #'IA$ #cción directa sobre el miocardio, retrasando ladespolariación y aumentando la duración del potencial de acción. 'n2ibe de formano competitiva los receptores alfa y > y posee propiedades vagol"ticas ybloueantes del a.

'A5'#'IAES$ &a amiodarona es efectiva para una amplia variedad de arritmiasventriculares y supraventriculares. &a amiodarona en dosis ba!as 1**-7** mg por d"a es efectiva en el control de las tauicardias paro6"sticas supraventriculares,

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fibrilación auricular y fluter auricular. &a amiodarona es más ampliamente usada enla tauicardia ventricular recurrente mantenida y+o fibrilación ventricular. El impactode la terapia con amiodarona sobre la supervivencia es discutido. El control de lasarritmias refractarias reuiere dosis altas ue producen un incremento de laincidencia de efectos colaterales serios. Cor otra parte, la amiodarona

frecuentemente controla las arritmias en las ue otras drogas 2an fracasado y supotencialidad arritmogénica es relativamente ba!a. Jinalmente la amiodarona estádesprovista de efectos inotrópicos negativos. &a amiodarona intravenosa estáindicada frecuentemente en la iniciación del tratamiento y profila6is de la fibrilaciónventricular y tauicardia ventricular con inestabilidad 2emodinámica en pacientesrefractarios a otros tratamientos.

J#4?#I'AP8'# Q ?E8#GI&'S?I$ &a absorción de la amiodarona ese6tremadamente lenta, y la biodisponibilidad es ba!a y variable. &a latencia entre laadministración y el efecto se reduce usando una dosis de carga oral o intravenosaalta. &a droga se une completamente a las prote"nas del plasma y tiene un gran

volumen de distribución. &a amiodarona se metabolia en el 2"gado. Elaclaramiento es ba!o y se estima una vida media de eliminación de 7*-D* d"as.

('#S 5E #C&'#'RA$ (.I-(.E

C4ESEA8#'IA$ omprimidos$ )** mg- #mpollas de 7 ml$ * mg+ml

5IS'S$ &a droga tiene una lenta iniciación de la acción. &a dosis oral para lasarritmias ventriculares refractarias se comiena con dosis más grandes de carga0durante algunas semanas. Se sigue con una dosis normal de mantenimiento de%** mg+d"a. 5osis más ba!as, de carga y mantenimiento, se usan para lasarritmias supraventriculares. &a dosificación intravenosa no 2a sido muyinvestigada. &as dosis recomendadas están sobre 1.*** mg en las )% primeras2oras de tratamiento. Se dan dosis adicionales de D** mg a 1)** mg cada 1) a)% 2oras en los d"as siguientes.

'nfusión de carga$ 1* mg en los 1* primeros minutos 1 mg+min0

Seguir con 7D* mg en D 2oras a ritmo lento 1 mg+min0.

'nfusión de mantenimiento$ %* mg en 1H 2oras *. mg+min0

4E#'IAES #5(E4S#S$ Gradicardia; 2ipo o 2ipertiroidismo; micro-depósitoscornéales; náuseas, vómitos, alteraciones del gusto; elevación de transaminasas

al inicio del tto., alteraciones 2epáticas agudas con 2ipertransaminasemia y+oictericia; temblor e6trapiramidal, pesadillas, alteraciones del sueo; to6icidadpulmonar; fotosensibiliación, pigmentaciones cutáneas, reacciones en lugar deiny. omo$ dolor, eritema, edema, necrosis, e6travasación, infiltración, inflamación,induración, tromboflebitis, flebitis, celulitis, infección, cambios de pigmentación;disminución de la presión sangu"nea.

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'A8E4#'IAES$ &a amiodarona incrementa los niveles de otros antiarr"tmicosincluyendo la digo6ina y procainamida y al aumentarlos puede producir to6icidad.&a combinación de beta-bloueantes y amiodarona puede producir marcadadepresión del nodo sinusal y nodo aur"culo ventricular manifestándose conbradicardia o para sinusal. Estos efectos también pueden verse en pacientes ue

están en tratamiento con amiodarona ba!o una anestesia general. &a amiodaronapuede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes con arfarina. &aamiodarona produce elevación de los niveles de ciclosforina ue pueden conducir a un aumento de la creatinina.

(#SIC4ES'A# 9 3I4?IA# #A8'5'94E8'#

Se produce en la 2ipófisis posterior y además de actuar como una 2ormona, esconsiderada como un neurotransmisor ue actúa en algunas sinapsis centrales.

?E#A'S?I 5E #'IA$ Sus efectos antidiuréticos se deben a ue estimula laresorción del agua en los túbulos renales. &a vasopresina produce una contracción

de los músculos lisos del tracto digestivo y de los lec2os vasculares. Sus efectosconstrictores son mayores en arteriolas y capilares ue en las venas o arterias degran calibre. &a constricción producida por la vasopresina no es antagoniada por los agentes bloueantes adrenérgicos ni por la denervación simpática.

'A5'#'IAES$ 8ratamiento de la diabetes ins"pida. 8ratamiento de varicesesofágicas sangrantes. 8ratamiento de la distensión abdominal postoperatoria.8ratamiento de la 2ipo-motilidad intestinal.

J#4?#I'AP8'#$ #dministración parenteral E(, '? o SG. 'nicio de efecto alas )-7 2oras. 5istribución en espacio e6tracelular, no unión a prote"nas

plasmáticas. 5egradación a nivel 2epático y renal. 8iempo de vida medioplasmático 1*-)* min.

C4ESEA8#'RA$ (asopresina ampollas de 1 ml con 1* 9'.

5IS'S$ &as dosis recomendadas, administradas por v"a subcutánea ointramuscular son de a 1* unidades. En la mayor parte de los casos en unadulto, la dosis de 1* 9 *. ml0 ocasiona la respuesta farmacológica má6ima.

EJE8IS #5(E4SIS$ 3ipertensión, bradicardia, arritmias, trombosis venosa,fiebre, vértigo, temblor, diaforesis.

'A8E4#'IAES$ Jármacos ue antagonian su efecto antidiurético$ litio,demeclociclina, 2eparina, adrenalina y etanol. Jármacos ue potencian su efectoantidiurético$ clorpropamida, clofibrato, carbamaepina, morfina, antidepresivostric"clicos, flu2idorcortisona y ciclofosfamida.

JEA8#A'&

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Es un agonista narcótico sintético opioide utiliado en analgesia y anestesia, conuna potencia apro6imada OO veces mayor ue la morfina.

?E#A'S?I 5E #'IA$ El preciso mecanismo de acción del fentanil y otrosopioides no es conocido, aunue se relaciona con la e6istencia de receptoresopioides estereoespec"ficos presinápticos y postsinápticos en el SA y otroste!idos. &os opioides imitan la acción de las endorfinas por unión a los receptoresopioides resultando en la in2ibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto semanifiesta por una 2iperpolariación de la neurona resultando en la supresión dela descarga espontánea y las respuestas evocadas. &os opioides también puedeninterferir con el transporte de los iones calcio y actuar en la membranapresináptica interfiriendo con la liberación de los neurotransmisores.

'A5'#'IAES$ El fentanil se usa por su corta duración de acción en el periodoperioperatorio y premedicación, inducción y mantenimiento, y para el control deldolor postoperatorio. El fentanil es también usado como suplemento analgésico en

la anestesia general o regional. El fentanil puede ser también usado como agenteanestésico con o6"geno en pacientes seleccionados de alto riesgo. Cuede usarseintratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio.

J#4?#I'AP8'# Q ?E8#GI&'S?I$ En comparación con la morfina, elfentanil tiene una gran potencia, más rápida iniciación de acción menos de 7*seg0, y una más corta duración de acción. El fentanil tiene una mayor solubilidaden los l"pidos comparado con la morfina siendo más fácil el paso a través de labarrera 2ematoencefálica resultando en una mayor potencia y una más rápidainiciación de acción. &a rápida redistribución por los te!idos produce una más cortaduración de acción. El fentanil se metabolia por dealuilación, 2idro6ilación, e2idrólisis amida a metabolitos inactivos ue se e6cretan por la bilis y la orina. &avida media de eliminación del fentanil es de 1H a )1M minutos refle!o del granvolumen de distribución.

('#S 5E #C&'#'IAES$ '.(-'.?.-84#S5E4?'I-'A84#8E#& I EC'594#&.

C4ESEA8#'IA$•  #mpollas de 7 ml conteniendo *,1 mg *,* mg+ml0

• omprimidos para c2upar de )**, %**, D**, H**, 1)** y 1D** mcg.• Carc2es transdérmicos de )T, , OT y 1* mg

5IS'S$ * mcgU *.* mgU1 ml.

4E#'IAES #5(E4S#S$ las reacciones cardiovasculares adversas incluyen2ipotensión, 2ipertensión y bradicardia. &as reacciones pulmonares incluyendepresión respiratoria y apnea. &as reacciones del SA incluyen visión borrosa,vértigo, convulsiones y miosis. &as reacciones gastrointestinales incluyen

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espasmo del tracto biliar, estreimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciadogástrico. &as reacciones musculo esueléticas incluyen rigide muscular.

'A8E4#'IAES$ &a depresión ventilatoria puede ser aumentada por anfetaminas, fenotiacinas, antidepresivos tric"clicos, e in2ibidores de lamonoaminoo6idasa. &as drogas simpaticomiméticos pueden aumentar laanalgesia de los opioides. &os efectos sobre el SA y depresión ventilatoriapueden ser potenciados por los sedantes, narcóticos, anestésicos volátiles y ó6idonitroso.

?'5#VI&#AE

El midaolam es una benodiaepina ue se utilia normalmente por v"aintravenosa para la sedación.

?E#A'S?I 5E #'IA$ &as benodiaepinas potencian el efecto in2ibitorio del

ácido aminobut"rico F#G#0 en las neuronas del SA en los receptoresbenodiaepina. Estos receptores están localiados cerca de los receptores delF#G# dentro de la membrana neuronal. &a combinación del F#G#ligando+receptor manantiene un canal del cloro abierto ocasionando2iperpolariación de la membrana ue 2aciendo a la neurona resistente a lae6citación.

'A5'#'IAES$ El midaolam es efectivo para la sedación preoperatoria,sedación consciente y amnesia anterógrada0 en procedimientos diagnósticos,inducción de la anestesia general y sedación en 9'.

J#4?#I'AP8'# Q ?E8#GI&'S?I$ 5espués de la administraciónintravenosa, la sedación aparece en 7 - minutos la iniciación es menor de 7minutos con dosis altas o con la coadministración de narcóticos0. &a recuperacióntotal es en menos de ) 2oras. 5espués de la administración intramuscular, aliniciación se produce en apro6imadamente 1 minutos con un efecto pico en 7*-D*minutos. &a biodisponibilidad es apro6imadamente del M*B después de laadministración intramuscular. &a vida media de eliminación es de 1-1) 2oras, y elvolumen de distribución grande .M-D.D &+/g0.El midaolam es rápidamentemetaboliado en el 2"gado a 1-2idro6iacetil midaolam y e6cretado por la orina.

('#S 5E #C&'#'RA$ '.?-'.(-I4#& E 'A84#A#S#&.

C4ESEA8#'IA$

• omprimidos de O. mg

•  #mpollas de ml conteniendo mg 1 mg+ml0

•  #mpollas de 7 ml conteniendo 1 mg mg+ml0

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•  #mpollas de ml conteniendo ) mg mg+ml0

•  #mpollas de 1* ml conteniendo * mg mg+ml05IS'S$ Es de 7 a % veces más potente ue el diaepan y la forma recomendada

de administración es de 1 mg '( cada ) minutos 2asta conseguir el efectodeseado. &a dosis recomendada intramuscular para la sedación preoperatoria esde *.*O a *.*H mg+/g '? 1 2ora antes de la cirug"a. El midaolam por v"a oralpuede usarse en nios pero debe enmascararse el sabor amargo. &a dosis oral esde *.-*.O mg+/g. El midaolam intranasal puede utiliarse en nios peueosincapaces de tomar estos agentes por v"a oral. El p3 de la fórmula le 2acedesagradable, la dosis intranasal es de *.)-*.7 mg+/g.

4E#'IAES #5(E4S#S$ 3ipotensión, vasodilatación, tauicardia sinusal,bradicardia sinusal,  3ipoventilación, apnea, broncospasmo, disnea,   #mnesia

anterógrada, debilidad muscular, euforia, agitación, movimientos tónico-clónicos,delirio, despertar prolongado, Aáuseas, sialorrea, 4as2, prurito, urticaria.FOR$&LA #E $IRO7RA$OS

Jormula 1$ para 2allar constante

9 : mg 3 ;<<< a diluir

D*

Form'la =" ara hallar cc U mcg 6 peso

N

Form'la >" ara hallar mcg

?cg$ cc 6 /Ceso

CATETER CENTRA

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>;<BAC>@; =;D@<9AGB=A(

ía respiratoria arti'cial introducida en la trá3uea a través de la boca o la nari

NCuándo está indicado intubarO

W >mposibilidad de mantener una vía aérea permeable

W >mposibilidad para mantener la vía libre de bronco aspiración

W Di'cultad para lograr un intercambio gaseoso adecuado *-ipo/ia, -ipercarbia+W ;ecesidad de proveer -iperventilación terapéutica o disminuir el esfuerorespiratorio *sepsis+

W ;ecesidad de sedar para 'nes diagnósticos o terapéuticos

NGué estudios de gabinete laboratorio son relevantesO

W @/imetría

W =CH

W 9/ de tóra/ en pacientes con patología pulmonar posterior a la intubaciónendotra3ueal para asegurar 3ue el tubo no se -a colocado en el bron3uioprincipal derec-o" =l e/tremo distal del tubo debe 3uedar M cms" por arriba dela carina"

Bn paciente con compromiso respiratorio nunca debe enviarse a radiologíaprevio al aseguramiento de la vía respiratoria"

&" Prepara tu material

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9evisa la lu del laringoscopio

Coloca un estilete dentro del tubo endotra3ueal *<=<+, la punta del estilete nodebe sobrepasar la punta del <=<, evita rasgarlo o incluso perforarlo

9evisa el globo del <=< con una eringa de &! ml" conecta la succión

Prepara -oas de laringoscopio" (a maoría de los adultos re3uiere unaacintos- curva K o " (a iller recta es preferible cuando la vía respiratoriaestá mu anterior o no es posible la visualiación de cuerdas vocales con -oaacintos-"

(os <=< tienen un diámetro de M"5 mm a # mm" =n la maoría de las mueresL"5 mm es lo normal, en -ombres "! mm" =/isten tubos más pe3ue.os parani.os menores de a.os, a 3ue el cartílago cricoides es la parte más estrec-ade la vía aérea

=n adultos coloca sábanas o almo-adillas por debao de la cabea paracolocarla en la meor posición visualiar correctamente las cuerdas vocales

$e retira cual3uier dentadura falsa o suelta así como debris en la boca

orofaringe M" @/igena

Cual3uier paciente 3ue re3uiera intubación tra3ueal urgente debe recibirinmediatamente 4uo alto de o/ígeno a la maor concentración posible" =stonormalmente se -ace con auda de una mascarilla facial con reservorio deo/ígeno, aun3ue no proporcione altas concentraciones de o/ígeno como labolsa mascarilla de válvula de e/-alación de un sentido" $i tu paciente escooperador, será su'ciente oc-o respiraciones profundas las cuales aportaránel mismo grado de preo/igenación"

K loito cooperando

Para una adecuada $ecuencia 9ápida de >ntubación *$9>+ es necesario utiliarun sedante un blo3ueador neuromuscular, para llevar al paciente a lainconsciencia 4acide" De esta manera mitigaremos las respuestas nobené'cas para lograr una laringoscopia e intubación adecuadas" (acombinación de estos dos grupos de fármacos -a resultado en una e'cientefórmula para nuestra emergencia" =l pancuronio está contraindicado en $9> a3ue causa ta3uicardia liberación de -istamina"

>nduce a tu paciente

$e utilia B;@ de los siguientes fármacos:

=tomidato *!"K mg67g+, ideal en caso de -ipotensión o P>C aumentada

 <iopental *K a 5 mg67g+, aporta propiedades anticonvulsivantes

Qetamina *& a M mg67g+, ideal en caso de vía aérea reactiva a 3uebroncodilata

Propofol *&"5 a K mg67g+

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idaolam *!"M a !"K mg67g+, frecuentemente subdosi'cado

eto-e/ital *& to K mg67g+, funge también como neuroprotector

5 RGuietoS

=s necesario paraliar para facilitar la intubación endotra3ueal en pacientes sin

riesgo de vía aérea difícil" $e utilian blo3ueadores neuromusculares"

$uccinilcolina *&"5 mg67g+ con inicio de acción al minuto, parálisis re3uerida alos 5 a T! segundos, reducción del efecto a los &! min" =ste agente puedecausar aumento de la presión intraocular 6o incremento transitorio de la P>C";o se debe usar en pacientes con sospec-a o diagnóstico de -iper7alemia,denervación neuromuscular, -ipertermia maligna, distro'a muscular,rabdomiolisis, 3uemaduras dentro de las LM -oras previas AC dentro de lasLM -oras previas"

T Coloca el tubo

=l maneral del laringoscopio se toma con la mano i3uierda la -oa escolocada en la oro faringe

$e levanta la -oa -acia arriba -acia los pies del paciente -asta 3ue puedanverse las cuerdas vocales

$i tienes audante, apóate de la maniobra de $ellic7

(a -oa debe ser insertada empuada recorriendo a lo largo de la paredderec-a o de la línea media, rec-aando la lengua -acia el lado i3uierdo

;o cometas el clásico error del novato, evita la terrible palanca mu.e3ueando,pues da.arás los dientes superiores

Avana la -oa con cuidado -acia la epiglotis, nunca debes perderla de vista

=l <=< es colocado a través de las cuerdas vocales

Debes retirar el estilete una ve 3ue el <=< pase las cuerdas vocales

Cuando la -oa del laringoscopio está colocada de manera adecuada, sonvisibles la epiglotis, glotis cuerdas vocales"

$i te fue imposible intubar, a2n tienes como opción la ascarilla (aríngea"

L" Con'rma la ubicación

Con'rma la ubicación del <=< inmediatamente, observando el paso del mismoa través de las cuerdas vocales, auscultación, capnometría, ultrasonido, etcU

(os ruidos respiratorios deben ser iguales en ambos lados, a 3ue si estánausentes o disminuidos del lado i3uierdo signi'ca 3ue -as intubado elbron3uio derec-o" C-eca también en epigastrio , si escuc-as ruidos al insu4ar,sospec-a intubación esofágica"

Bna ve colocado con'rmado, el tubo se 'a a los labios del paciente"

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9ecuerda 3ue cual3uier paciente con intubación endotra3ueal *o 3ue lare3uiera+ cumple con un criterio de admisión a la BC>, pero esto nonecesariamente 3uiere decir 3ue vaa a ser admitido" (a maniobra de $ellic7,la cual consiste en aplicar presión sobre el cartílago cricoides ocluendo lalaringofaringe en un K5%, no se recomienda" Aun3ue algunos estudios no -anencontrado 3ue la presión sobre el cricoides genere una barrera para lainserción de la vía aérea avanada, la maoría -a demostrado 3ue impide lacolocación, afecta la tasa de ventilación e/itosa, di'culta la ventilación"Puede ocurrir aspiración a pesar de la aplicación de presión"