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CORTICOESTEROIDES
INTRODUCCION
Son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintticos
Corticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal.
Corticosteroides semisintticos: Son anlogos estructurales de los corticosteroides naturales
INTRODUCCION
TIPOS Y LUGAR DE PRODUCCIN:
Mineralcorticoides: Aldosterona y corticosterona. Producidos en la zona glomerular.
Responsables de la regulacin del equilibro hidrosalino.
Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona), cortisona. Producidos en la zona fasciculada.
Controlan el metabolismo de carbohidratos, grasas y protenas.
DEFINICION
Los Corticosteroides o corticoides son una variedad de hormonas del grupo de los esteroides (producida por la corteza de las glndulas suprarrenales) y sus derivados.
Los corticosteroides estn implicados en una variedad de mecanismos fisiolgicos, incluyendo aquellos que regulan la inflamacin, el sistema inmunitario, el metabolismo de hidratos de carbono, el catabolismo de protenas, los niveles electrolticos en plasma y, Adems, los corticoesteroides, permiten al organismo resistir circunstancias que generan estrs,como estmulos nocivos y cambios ambientales
EFECTOS METABOLICOS
Metabolismo hidrocarbonado: Favorecen la acumulacin de glucgeno en el hgado y estimulan la gluconeognesis. Disminuyen la captacin perifrica de glucosa (msculo esqueltico, linfocitos, tejido graso y conjuntivo), y tienden a elevarla glucemia.
Metabolismo proteico: Incremento del catabolismo, con movilizacin de aminocidos de los tejidos y balance nitrogenado negativo.
Metabolismo lipdico: Redistribucin de las grasas, que se depositan sobre todo en cara (cara de luna llena) y cuello (cuello de bfalo). Efecto lipoltico
EQUILIBRIO HIDROELECTROLTICO: Incremento de reabsorcin de Na+, H2O y aniones a nivel del tbulo distal e incremento en la eliminacin de K+.
Equilibrio de electrlitos y agua. la aldosterona es el corticoesteroide endgeno ms potente en lo que se refiere al equilibrio de lquidos y electrlitos
Los mineralocorticoides actan sobre los tbulos distales y los tbulos colectores de los riones para aumentar la resorcin de Na a partir del lquido tubular; tambin incrementan la excrecin urinaria tanto de K como de H. Desde el punto de vista conceptual.
Dichas acciones en el transporte de electrlitos en el rin y otros tejidos (como el colon, glndulas salivales y glndulas sudorparas) al parecer explica las actividades fisiolgicas y farmacolgicas que son caractersticas de los mineralocorticoides.
De este modo, los datos primarios del hiperaldosteronismo son balance positivo de Na, con expansin consecuente del volumen de lquido extracelular, concentracin plasmtica normal de Na o incrementos leves de la misma, hipopotasiemia y alcalosis. En contraste, la deficiencia de mineralocorticoides conduce a prdida de Na y contraccin del volumen de lquido extracelular, hiponatremia, hiperpotasiemia y acidosis
REGULACION
Glucocorticoides
Sistema hipotalmico-hipofisario-adrenal.
CRH-hormona liberadora de corticotropina
ACTH:Adrenocorticotropina.
Cortisol-transcortina.
Retroalimentacin negativa
Mineralcorticoides
El sistema renina-angiotensina
HISTORIA
los corticoides o corticosteroides comienza hace 164 aos, en 1843
demostr que la extirpacin de ambas suprarrenales
era mortal en animales de laboratorio
Nuevos estudios
demostraron que la corteza suprarrenal
regulaba el metabolismo
de carbohidratos y el equilibrio de lquidos y electrlitos.
con la descripcin que Thomas Addison realizo sobre la melanodermia
llamados
glucocorticoides
culminaron en la sntesis de cortisona,
la aldosterona, que modifi caba el equilibrio de lquidos
y electrlitos
razn por la cual se le denomin mineralocorticoide
MECANISMO DE ACCION
Los glucocorticoides acoplndose con un receptor de membrana citoplasmtica especfico entran a las clulas blanco. Este complejo receptor-corticoide es tranferido al ncleo donde se une a la cromatina y aumenta o inhibe la regulacin de genes que son inducidos especficamente por corticoides, y as los corticoides modulan la sntesis de protenas.
Los mecanismos de accin a nivel celular se traducen en una serie de efectos sobre la respuesta del sistema inmunitario, inhibiendo la accin de mediadores proinflamatorios y estimulando la accin de mediadores antiinflamatorios.
Acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras
Los glucocorticoides ellos inhiben la produccin de factores, por parte de diversas clulas que son de mxima importancia para el surgimiento de la respuesta inflamatoria. Como resultado:
disminuye la liberacin de factores vasoactivos y quimioatrayentes, la secrecin de enzimas lipolticas y proteolticas, la extravasacin de leucocitos en zonas de lesin y, por ltimo, la fibrosis
Tambin disminuyen la expresin de enzimas proinflamatorias como COX-2 y NOS2.
FARMACOCINETICA
ABSORCION: Va Inhalatoria, va oral
DISTRIBUCION: Mas del 90% de la dosis administrada
METABOLISMO : Hgado y en menor cantidad rin
EXCRESION: Orina
Tipos de Corticoesteroides
Corticosteroides sistmicos (oral y parenteral)
Corticosteroides inhalados
Corticosteroides tpicos nasales
Los Corticosteroides sintticos se clasifican segn su vida media:
Corta (vida media entre 8-12 horas) hidrocortisona
Intermedia (vida media entre 12 y 36 horas) la prednisolona
Larga (vida media entre 36 y 72 horas) la Dexametasona
CORTICOSTEROIDES SINTETICOSMas potenteMayor semivida que los naturalesEspecifico de un solo tipo de receptor
15
Cortisona
Beclometazona
Prednisona
Prednisolona
6-Metilprednisolona
Parametasona
Dexametasona
Budesonida
hidrocrotizona
Betametasona
mometazona
INDICACIONES
Algunas de las patologas en cuyo tratamiento se utilizan loscorticoidesson las siguientes:
Asma
EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crnica)
Dermatitis atpica
Reacciones alrgicas
Trasplantes de rganos
Procesos inflamatorios
Conjuntivitis
Sndrome nefrtico
Tendinitis
Psoriasis
Colitis ulcerosa
Artritis
Enfermedades autoinmunes como el lupus y la esclerosis mltiple
ESTOS MEDICAMENTOS SE PUEDEN USAR EN DIVERSAS FORMAS, TALES COMO:
Cremas
Orales (pastillas, comprimidos, cpsulas, jarabes, gota)
Inyeccin (intramuscular, intravenosa o articulacin)
Inhaladores (aerosol y polvo seco)
Tpico (pomadas y cremas drmicas, gotas oftlmicas y ticas)
Spray nasal
EFECTOS ADVERSOS
A bajas dosis y en tratamientos de corta duracin los efectos adversos de estos medicamentosson en general leves y poco frecuentes. Ocasionalmente pueden producir:
Retencin de lquidos y, como consecuencia hinchazn, en diferentes zonas del cuerpo (muy apreciable en la cara)
Aumento de apetito
Ansiedad
Alteraciones de lamenstruacin
Problemas en la fijacin delcalcioen los huesos
Aumento de lapresin arterial
Retraso en la cicatrizacin de heridas
A altas dosis y en tratamientos prolongados los efectos adversos pueden ser ms graves:
Dificulta la respuesta del organismo y el tratamiento de posibles procesos infecciosos
Osteoporosis
Acumulacin de grasa corporal
Gastritis
Retencion de Sodio
Complicaciones oculares
Ulcera Pepticas
Interacciones.
Antagonistas de los canales de calcio: los corticosteroides antagonizan el efecto hipotensor de losantagonistas de los canales de calcio.
Antagonistas de los receptores a-adrenrgicos: los corticosteroides antagonizan el efecto hipotensor deantagonistas de los receptors a-adrenrgicos.
Antagonistas de los receptores de angiotensina II: los corticosteroides antagonizan el efecto hipotensor de losantagonistas de los receptores de angiotensina II.
Anticoagulantes: los corticosteroides puede potenciar o reducir el efecto anticoagulante
Antidiabticos: los corticosteroides antagonizan el efecto hipoglucemiante de losantidiabticos.
Bloqueantes adrenrgicos: los corticosteroides antagonizan el efecto hipotensor de losbloqueantes adrenrgicos.
Diurticos: los corticosteroides antagonizan el efecto diurtico de losdiurticos
Estrgenos: la concentracin plasmtica de corticosteroides es aumentada por los anticonceptivos orales que contienenestrgenos.
Sndrome de Cushing
Sndrome de Cushing
Estimula la degradacin de protenas a aminocidos
Atrofia y debilidad
proximal
HTA
Retencin sodio y agua
Aumenta vol. sanguneo
Aumentan resistencias perifricas
Aterosclerosis
Incremento de colesterol y triglicridos
Gastritis
Ulcera
Sangrado
Pancreatitis
Esteatosis heptica
Ruptura de vscera hueca
Metilprednisolona IV
CONTRAINDICACIONES
Los corticoides estn contraindicados ante enfermedades como:
la diabetes
enfermedad cardiaca congestiva
Tuberculosis
herpes ocular
Gastritis
lcera gastroduodenal
infecciones vricas
fngicas, et
EJEMPLOS DE CORTICOIDES
Nombre genricoNombre comercialCortisonaAcetato de cortonaDexametasonaDecadron, HexadrolHidrocortisonaCortef, HidrocortMetilprednisolonaMedrolPrednisolonaPrelone, fisopredBeclometazonaBeclo-asma, Qvar, becloventPrednisonaDeltasona, Orasona, Prednicen-M, predin-ona.TriamcinolonaAristocortBudesonidaPULMICORDEXAMETAZONA
La dexametasona es utilizada como antinflamatorios e inmunosupresores.La dexametasona es considerada el corticoide de eleccin para tratar el edema cerebral ya que es el que mejor penetra en el sistema nervioso central.
Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces ms potente que la hidrocortisona y 5 a7 veces ms potente que la prednisona. Adems es uno de los corticoides de accin ms prolongada.
INDICACIONES
Tratamiento de condiciones alrgicas
Tratamiento de un choque anafilctico
Tratamiento de rinitis e inflamaciones nasales
Alivio del dolor severo asociado con metstasis cerebrales, compresin de la mdula espinal y dolor seo agudo
Tratamiento de la nasea y vmitos asociados a la quimioterapia antitumoral
Tratamiento de desrdenes reumticos: (espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis, artritis reumtica, etc. )
Tratamiento de problemas respiratorios
FARMACOCINETICA
Absorcin: el fosfato sdico de dexametasona se absorbe rpidamente.
Metabolismo: principalmente heptico (rpido); tambin renal y tisular; la mayor
parte a metabolitos inactivos.
Excrecin: principalmente mediante metabolismo, seguido de excrecin renal de los
metabolitos inactivos.
Vida media plasmtica: es aproximadamente de 3 a 4,5 h.
Unin a protenas: es alta.
EFECTOS COLATERALES
Frecuentes: retencin de sodio y agua, edema, arritmias cardacas o alteraciones electrocardiogrfica, debilidad muscular, prdida de las masas musculares, rupturas tendinosas, osteoporosis, necrosis
dispepsia, euforia, ansiedad,insomnio, cefalea, aumento del apetito, aumento de peso,
durante la administracin i.v. nusea, vmito, diarrea, osteoporosis,
irregularidades menstruales y amenorrea, sndrome de Cushing supresin adrenal, hirsutismo,
ADVANTAN CREMAMetilprednisolona
Uso: alivia la inflamacin (hinchazn, calor, enrojecimiento y dolor) y se usa para tratar ciertas formas de artritis; trastornos de la piel, la sangre, el rin, los ojos, la tiroides y los intestinos (por ejemplo, colitis); alergias severas; y asma. La metilprednisolona tambin se usa para tratar ciertos tipos de cncer.
Posologia:Salvo otra indicacin del mdico, se aplica adecuada al cuadro clnico en capa fina, una vez al da sobre la zona afectada de la piel.La duracin del tratamiento no deber sobrepasar en general, un perodo de 12 semanas en adultos y de 4 semanas en nios.
Metilprednisolona
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIASNo emplear: Si presenta hipersensibilidad. Si sufre usted de tuberculosis (TBC) o sfilis en el rea a tratar, de enfermedades virales
(por ejemplo, varicela, herpes zster), de roscea, dermatitisperioral o reacciones cutneas post vacunales en el rea a tratar.
Efectos Secundarios:
malestar estomacal
irritacin del estmago
vmitos
cefalea (dolor de cabeza)
mareos
insomnio
agitacin
depresin
ansiedad
aumento del crecimiento de pelo
facilidad para desarrollar moretones
menstruaciones irregulares o ausentes
Prednisona
Indicaciones:
Est indicada en el manejo de enfermedades endocrinas, osteomusculares, reumticas, del colgeno, dermatolgicas, alrgicas, oftalmolgicas, respiratorias, hematolgicas, neoplsicas y de otros sistemas con respuesta conocida a la terapia corticosteroide.
Posologa:
La dosis depende de la condicin que va a ser tratada y la respuesta del paciente; la dosis para adultos y nios se debe basar en la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente antes que en la adherencia estricta a la dosis indicada por la edad, por el peso o por rea corporal.
TabletasCorticosteroides sistmico(Prednisona)
PREDNISOLONA
Indicaciones:
Indicada en el manejo de enfermedades endocrinas, osteomusculares, reumticas, del colgeno, dermatolgicas, alrgicas, oftalmolgicas, respiratorias, hematolgicas, neoplsicas.
Posologia:
Dosis supresiva en casos agudos: 30 a 120 mg/da en la maana. Al obtener neta mejora, reducir gradualmente a razn de 2,5 a 5 mg cada 2 a 4 das hasta encontrar la dosis mnima de mantenimiento ( 5 a 10 mg diarios).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento, lcera gastroduodenal, osteoporosis, psicosis, infecciones bacterianas, virales o micticas.
Adminstrese con precaucin en insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes mellitus, hipertensin arterial, tuberculosis activa a menos que se utilicen medicamentos quimioteraputicos.
Eventos Adversos:
Insomnio, nerviosismo, aumento del apetito, indigestin, cefalea, mareo, hirsutismo, hipopigmentacin, diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, hipoglucemia, artralgias, cataratas, glaucoma, epistaxis, diaforesis.
BECLOMETAZONA
Mecanismo de accin
Accin antiinflamatoria glucocorticoidea potente en el interior de los pulmones, administrado por va inhalatoria.
Indicaciones teraputicas
Control del asma persistente. Asmticos no controlados con dosis mx. de mantenimiento de broncodilatadores o con inhaladores de beclometasona.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Lactancia
Evitar. No se ha medido su excrecin en leche. Valorar beneficio/riesgo.
Reacciones adversas
ronquera, irritacin de garganta. tos, sequedad disfona cefalea, nusea, adelgazamiento de la piel de la cavidad oral,
Farmacocintica
ABSORCION: los pulmones y el tracto digestivo
METABOLISMO: en el hgado y los pulmones
EXCRESION: La beclometasona que entra en la circulacin sistmica es eliminada sobre todo en las heces aunque una pequea parte es eliminada en la orina
VIDA MEDIA:es de 15 horas.
HIDROCORTIZONA
Indicaciones:
Indicada para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y prurticas de las dermatitis corticosensibles, como dermatitis de contacto, dermatitis atpica y dermatitis seborreica.
Posologa:Aplicar una capa fina de HIDROCORTISONA 1% sobre la piel de las reas afectadas, una vez al da.
Contraindicaciones y advertencias: Hipersensibilidad al medicamento. Lesiones tuberculosas, micticas o virales de la piel.
Efectos Adversos: Se pueden presentar: signos de atrofia cutnea, irritacin, hipertricosis, hipo pigmentacin, dermatitis peri oral, dermatitis alrgica por contacto, maceracin de la piel, infeccin secundaria, estras y miliaria.
FARMACOCINETICA
--Absorcin: sistema gastrointestinal
Distribucin: Se distribuye rpidamente a los msculos, hgado, piel, intestino y riones.
El grado de unin a protenas plasmticas es del 90-95%
Metabolismo: Es metabolizado en el hgado
Eliminacin: es eliminado mayoritariamente con la orina; las heces.
El aclaramiento plasmtico es de 209-294 ml/min., teniendo una semivida plasmtica de 90 minutos (60-120 min).
La semivida biolgica de hidrocortisona es de 8-12 h.
USO DE CORTICOIDES EN ODONTOLOGIA.
La extraccin quirrgica de los terceros molares produce casi siempre un cuadro inflamatorio agudo que genera una intensa sensacin de discomfort. A pesar del tratamiento con AINES o corticoides, administrado pre, intra o post-quirrgicamente.
La betametasona y dexametasona son tiles en endodoncia
Dosis de 0.07 a 0.09 mg/ml previa anestesia con el fin de no causar ms dolor al paciente. Esta dosis seria lo suficiente para generar el efecto antiinflamatorio y analgsico deseado.
La extraccin quirrgica de los terceros molares, hoy en da es un procedimiento frecuente en el campo de la ciruga oral.
los corticoides son ms efectivos para eliminar los sntomas de inflamacin y trismus ; y los AINES son ms bien efectivos como analgsicos. La dexametasona y la metilprednisolona son los corticoides ms utilizados
Ahora bien, la combinacin de corticoides con AINES, mejora significativamente las secuelas postoperatorias en la exodoncia quirrgica de terceros molares.
CONSIDERACIONES EN ODONTOLOGIA .
Los pacientes que toman glucocorticoides pueden modificar y altera el tratamiento odontolgico convencional cuando deba reducirse la respuesta frente al estrs .
Los consumidores de glucocorticoides pueden presentar manifestaciones orales
MANIFESTACIONES INTRAORALES
La mas frecuente es la candidiasis. Aproximadamente el 15% de los consumidores de inhaladores de glucocorticoides desarrollan candidiasis oral, estos inhaladores pueden emplearlos los enfermos asmticos, pero tambin se pueden prescribir por alergias y otras alteraciones respiratorias.
Sequedad bucal
Incidencia a caries
Interfiere en la cicatrizacin de heridas como resultado del efecto catablico y de reduccin de respuesta inflamatoria
IMPLICACIONES EN ODONTOLOGIA
Es bastante limitada ;
las ulcera bucales se pueden tratar con corticoesteroides tpicos .
Las lesiones graves como pnfigo , liquen plano erosivo .
Dolor por exposicin del la pulpa se trata con aplicacin tpica corticoesteroides;se inyecta hidrocortisona a nivel intraarticular de la ATM .
Para aliviar el dolor refractario por rigidez. En caso de pacientes que han recibido un tratamiento prolongado de corticoesteriodes se debe suministrar un suplemento profilctico para cubrir un procedimiento odontolgico por ejemplo : para procedimientos traumaticos que se deben practicar bajo anestesia general.
Suspensin del tratamiento
Sndrome de abstinencia
Debilidad
Dosis fisiolgica
Mantenerla hasta que se tiene evidencia de recuperacin del eje
Reduccin
Debe ser gradual
Letargia
Dism. Peso
Cefalea
Mialgias
Artralgias
Depresin
Hipotensin postural
Hipoglucemia
Dism 5 mg cada 1-4 semanas
5 mg/dia/manana
Hidrocirtisona 10 mg/dia
Cortisol plasmtico
GRACIAS POR
SU
ATENCION