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CORTICOESTEROIDES

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Presentacin de PowerPoint

CORTICOESTEROIDES

INTRODUCCION

Son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintticos

Corticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal.

Corticosteroides semisintticos: Son anlogos estructurales de los corticosteroides naturales

INTRODUCCION

TIPOS Y LUGAR DE PRODUCCIN:

Mineralcorticoides: Aldosterona y corticosterona. Producidos en la zona glomerular.

Responsables de la regulacin del equilibro hidrosalino.

Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona), cortisona. Producidos en la zona fasciculada.

Controlan el metabolismo de carbohidratos, grasas y protenas.

DEFINICION

Los Corticosteroides o corticoides son una variedad de hormonas del grupo de los esteroides (producida por la corteza de las glndulas suprarrenales) y sus derivados.

Los corticosteroides estn implicados en una variedad de mecanismos fisiolgicos, incluyendo aquellos que regulan la inflamacin, el sistema inmunitario, el metabolismo de hidratos de carbono, el catabolismo de protenas, los niveles electrolticos en plasma y, Adems, los corticoesteroides, permiten al organismo resistir circunstancias que generan estrs,como estmulos nocivos y cambios ambientales

EFECTOS METABOLICOS

Metabolismo hidrocarbonado: Favorecen la acumulacin de glucgeno en el hgado y estimulan la gluconeognesis. Disminuyen la captacin perifrica de glucosa (msculo esqueltico, linfocitos, tejido graso y conjuntivo), y tienden a elevarla glucemia.

Metabolismo proteico: Incremento del catabolismo, con movilizacin de aminocidos de los tejidos y balance nitrogenado negativo.

Metabolismo lipdico: Redistribucin de las grasas, que se depositan sobre todo en cara (cara de luna llena) y cuello (cuello de bfalo). Efecto lipoltico

EQUILIBRIO HIDROELECTROLTICO: Incremento de reabsorcin de Na+, H2O y aniones a nivel del tbulo distal e incremento en la eliminacin de K+.

Equilibrio de electrlitos y agua. la aldosterona es el corticoesteroide endgeno ms potente en lo que se refiere al equilibrio de lquidos y electrlitos

Los mineralocorticoides actan sobre los tbulos distales y los tbulos colectores de los riones para aumentar la resorcin de Na a partir del lquido tubular; tambin incrementan la excrecin urinaria tanto de K como de H. Desde el punto de vista conceptual.

Dichas acciones en el transporte de electrlitos en el rin y otros tejidos (como el colon, glndulas salivales y glndulas sudorparas) al parecer explica las actividades fisiolgicas y farmacolgicas que son caractersticas de los mineralocorticoides.

De este modo, los datos primarios del hiperaldosteronismo son balance positivo de Na, con expansin consecuente del volumen de lquido extracelular, concentracin plasmtica normal de Na o incrementos leves de la misma, hipopotasiemia y alcalosis. En contraste, la deficiencia de mineralocorticoides conduce a prdida de Na y contraccin del volumen de lquido extracelular, hiponatremia, hiperpotasiemia y acidosis

REGULACION

Glucocorticoides

Sistema hipotalmico-hipofisario-adrenal.

CRH-hormona liberadora de corticotropina

ACTH:Adrenocorticotropina.

Cortisol-transcortina.

Retroalimentacin negativa

Mineralcorticoides

El sistema renina-angiotensina

HISTORIA

los corticoides o corticosteroides comienza hace 164 aos, en 1843

demostr que la extirpacin de ambas suprarrenales

era mortal en animales de laboratorio

Nuevos estudios

demostraron que la corteza suprarrenal

regulaba el metabolismo

de carbohidratos y el equilibrio de lquidos y electrlitos.

con la descripcin que Thomas Addison realizo sobre la melanodermia

llamados

glucocorticoides

culminaron en la sntesis de cortisona,

la aldosterona, que modifi caba el equilibrio de lquidos

y electrlitos

razn por la cual se le denomin mineralocorticoide

MECANISMO DE ACCION

Los glucocorticoides acoplndose con un receptor de membrana citoplasmtica especfico entran a las clulas blanco. Este complejo receptor-corticoide es tranferido al ncleo donde se une a la cromatina y aumenta o inhibe la regulacin de genes que son inducidos especficamente por corticoides, y as los corticoides modulan la sntesis de protenas.

Los mecanismos de accin a nivel celular se traducen en una serie de efectos sobre la respuesta del sistema inmunitario, inhibiendo la accin de mediadores proinflamatorios y estimulando la accin de mediadores antiinflamatorios.

Acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras

Los glucocorticoides ellos inhiben la produccin de factores, por parte de diversas clulas que son de mxima importancia para el surgimiento de la respuesta inflamatoria. Como resultado:

disminuye la liberacin de factores vasoactivos y quimioatrayentes, la secrecin de enzimas lipolticas y proteolticas, la extravasacin de leucocitos en zonas de lesin y, por ltimo, la fibrosis

Tambin disminuyen la expresin de enzimas proinflamatorias como COX-2 y NOS2.

FARMACOCINETICA

ABSORCION: Va Inhalatoria, va oral

DISTRIBUCION: Mas del 90% de la dosis administrada

METABOLISMO : Hgado y en menor cantidad rin

EXCRESION: Orina

Tipos de Corticoesteroides

Corticosteroides sistmicos (oral y parenteral)

Corticosteroides inhalados

Corticosteroides tpicos nasales

Los Corticosteroides sintticos se clasifican segn su vida media:

Corta (vida media entre 8-12 horas) hidrocortisona

Intermedia (vida media entre 12 y 36 horas) la prednisolona

Larga (vida media entre 36 y 72 horas) la Dexametasona

CORTICOSTEROIDES SINTETICOSMas potenteMayor semivida que los naturalesEspecifico de un solo tipo de receptor

15

Cortisona

Beclometazona

Prednisona

Prednisolona

6-Metilprednisolona

Parametasona

Dexametasona

Budesonida

hidrocrotizona

Betametasona

mometazona

INDICACIONES

Algunas de las patologas en cuyo tratamiento se utilizan loscorticoidesson las siguientes:

Asma

EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crnica)

Dermatitis atpica

Reacciones alrgicas

Trasplantes de rganos

Procesos inflamatorios

Conjuntivitis

Sndrome nefrtico

Tendinitis

Psoriasis

Colitis ulcerosa

Artritis

Enfermedades autoinmunes como el lupus y la esclerosis mltiple

ESTOS MEDICAMENTOS SE PUEDEN USAR EN DIVERSAS FORMAS, TALES COMO:

Cremas

Orales (pastillas, comprimidos, cpsulas, jarabes, gota)

Inyeccin (intramuscular, intravenosa o articulacin)

Inhaladores (aerosol y polvo seco)

Tpico (pomadas y cremas drmicas, gotas oftlmicas y ticas)

Spray nasal

EFECTOS ADVERSOS

A bajas dosis y en tratamientos de corta duracin los efectos adversos de estos medicamentosson en general leves y poco frecuentes. Ocasionalmente pueden producir:

Retencin de lquidos y, como consecuencia hinchazn, en diferentes zonas del cuerpo (muy apreciable en la cara)

Aumento de apetito

Ansiedad

Alteraciones de lamenstruacin

Problemas en la fijacin delcalcioen los huesos

Aumento de lapresin arterial

Retraso en la cicatrizacin de heridas

A altas dosis y en tratamientos prolongados los efectos adversos pueden ser ms graves:

Dificulta la respuesta del organismo y el tratamiento de posibles procesos infecciosos

Osteoporosis

Acumulacin de grasa corporal

Gastritis

Retencion de Sodio

Complicaciones oculares

Ulcera Pepticas

Interacciones.

Antagonistas de los canales de calcio: los corticosteroides antagonizan el efecto hipotensor de losantagonistas de los canales de calcio.

Antagonistas de los receptores a-adrenrgicos: los corticosteroides antagonizan el efecto hipotensor deantagonistas de los receptors a-adrenrgicos.

Antagonistas de los receptores de angiotensina II: los corticosteroides antagonizan el efecto hipotensor de losantagonistas de los receptores de angiotensina II.

Anticoagulantes: los corticosteroides puede potenciar o reducir el efecto anticoagulante

Antidiabticos: los corticosteroides antagonizan el efecto hipoglucemiante de losantidiabticos.

Bloqueantes adrenrgicos: los corticosteroides antagonizan el efecto hipotensor de losbloqueantes adrenrgicos.

Diurticos: los corticosteroides antagonizan el efecto diurtico de losdiurticos

Estrgenos: la concentracin plasmtica de corticosteroides es aumentada por los anticonceptivos orales que contienenestrgenos.

Sndrome de Cushing

Sndrome de Cushing

Estimula la degradacin de protenas a aminocidos

Atrofia y debilidad

proximal

HTA

Retencin sodio y agua

Aumenta vol. sanguneo

Aumentan resistencias perifricas

Aterosclerosis

Incremento de colesterol y triglicridos

Gastritis

Ulcera

Sangrado

Pancreatitis

Esteatosis heptica

Ruptura de vscera hueca

Metilprednisolona IV

CONTRAINDICACIONES

Los corticoides estn contraindicados ante enfermedades como:

la diabetes

enfermedad cardiaca congestiva

Tuberculosis

herpes ocular

Gastritis

lcera gastroduodenal

infecciones vricas

fngicas, et

EJEMPLOS DE CORTICOIDES

Nombre genricoNombre comercialCortisonaAcetato de cortonaDexametasonaDecadron, HexadrolHidrocortisonaCortef, HidrocortMetilprednisolonaMedrolPrednisolonaPrelone, fisopredBeclometazonaBeclo-asma, Qvar, becloventPrednisonaDeltasona, Orasona, Prednicen-M, predin-ona.TriamcinolonaAristocortBudesonidaPULMICOR

DEXAMETAZONA

La dexametasona es utilizada como antinflamatorios e inmunosupresores.La dexametasona es considerada el corticoide de eleccin para tratar el edema cerebral ya que es el que mejor penetra en el sistema nervioso central.

Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces ms potente que la hidrocortisona y 5 a7 veces ms potente que la prednisona. Adems es uno de los corticoides de accin ms prolongada.

INDICACIONES

Tratamiento de condiciones alrgicas

Tratamiento de un choque anafilctico

Tratamiento de rinitis e inflamaciones nasales

Alivio del dolor severo asociado con metstasis cerebrales, compresin de la mdula espinal y dolor seo agudo

Tratamiento de la nasea y vmitos asociados a la quimioterapia antitumoral

Tratamiento de desrdenes reumticos: (espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis, artritis reumtica, etc. )

Tratamiento de problemas respiratorios

FARMACOCINETICA

Absorcin: el fosfato sdico de dexametasona se absorbe rpidamente.

Metabolismo: principalmente heptico (rpido); tambin renal y tisular; la mayor

parte a metabolitos inactivos.

Excrecin: principalmente mediante metabolismo, seguido de excrecin renal de los

metabolitos inactivos.

Vida media plasmtica: es aproximadamente de 3 a 4,5 h.

Unin a protenas: es alta.

EFECTOS COLATERALES

Frecuentes: retencin de sodio y agua, edema, arritmias cardacas o alteraciones electrocardiogrfica, debilidad muscular, prdida de las masas musculares, rupturas tendinosas, osteoporosis, necrosis

dispepsia, euforia, ansiedad,insomnio, cefalea, aumento del apetito, aumento de peso,

durante la administracin i.v. nusea, vmito, diarrea, osteoporosis,

irregularidades menstruales y amenorrea, sndrome de Cushing supresin adrenal, hirsutismo,

ADVANTAN CREMAMetilprednisolona

Uso: alivia la inflamacin (hinchazn, calor, enrojecimiento y dolor) y se usa para tratar ciertas formas de artritis; trastornos de la piel, la sangre, el rin, los ojos, la tiroides y los intestinos (por ejemplo, colitis); alergias severas; y asma. La metilprednisolona tambin se usa para tratar ciertos tipos de cncer.

Posologia:Salvo otra indicacin del mdico, se aplica adecuada al cuadro clnico en capa fina, una vez al da sobre la zona afectada de la piel.La duracin del tratamiento no deber sobrepasar en general, un perodo de 12 semanas en adultos y de 4 semanas en nios.

Metilprednisolona

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIASNo emplear: Si presenta hipersensibilidad. Si sufre usted de tuberculosis (TBC) o sfilis en el rea a tratar, de enfermedades virales

(por ejemplo, varicela, herpes zster), de roscea, dermatitisperioral o reacciones cutneas post vacunales en el rea a tratar.

Efectos Secundarios:

malestar estomacal

irritacin del estmago

vmitos

cefalea (dolor de cabeza)

mareos

insomnio

agitacin

depresin

ansiedad

aumento del crecimiento de pelo

facilidad para desarrollar moretones

menstruaciones irregulares o ausentes

Prednisona

Indicaciones:

Est indicada en el manejo de enfermedades endocrinas, osteomusculares, reumticas, del colgeno, dermatolgicas, alrgicas, oftalmolgicas, respiratorias, hematolgicas, neoplsicas y de otros sistemas con respuesta conocida a la terapia corticosteroide.

Posologa:

La dosis depende de la condicin que va a ser tratada y la respuesta del paciente; la dosis para adultos y nios se debe basar en la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente antes que en la adherencia estricta a la dosis indicada por la edad, por el peso o por rea corporal.

TabletasCorticosteroides sistmico(Prednisona)

PREDNISOLONA

Indicaciones:

Indicada en el manejo de enfermedades endocrinas, osteomusculares, reumticas, del colgeno, dermatolgicas, alrgicas, oftalmolgicas, respiratorias, hematolgicas, neoplsicas.

Posologia:

Dosis supresiva en casos agudos: 30 a 120 mg/da en la maana. Al obtener neta mejora, reducir gradualmente a razn de 2,5 a 5 mg cada 2 a 4 das hasta encontrar la dosis mnima de mantenimiento ( 5 a 10 mg diarios).

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al medicamento, lcera gastroduodenal, osteoporosis, psicosis, infecciones bacterianas, virales o micticas.

Adminstrese con precaucin en insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes mellitus, hipertensin arterial, tuberculosis activa a menos que se utilicen medicamentos quimioteraputicos.

Eventos Adversos:

Insomnio, nerviosismo, aumento del apetito, indigestin, cefalea, mareo, hirsutismo, hipopigmentacin, diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, hipoglucemia, artralgias, cataratas, glaucoma, epistaxis, diaforesis.

BECLOMETAZONA

Mecanismo de accin

Accin antiinflamatoria glucocorticoidea potente en el interior de los pulmones, administrado por va inhalatoria.

Indicaciones teraputicas

Control del asma persistente. Asmticos no controlados con dosis mx. de mantenimiento de broncodilatadores o con inhaladores de beclometasona.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Lactancia

Evitar. No se ha medido su excrecin en leche. Valorar beneficio/riesgo.

Reacciones adversas

ronquera, irritacin de garganta. tos, sequedad disfona cefalea, nusea, adelgazamiento de la piel de la cavidad oral,

Farmacocintica

ABSORCION: los pulmones y el tracto digestivo

METABOLISMO: en el hgado y los pulmones

EXCRESION: La beclometasona que entra en la circulacin sistmica es eliminada sobre todo en las heces aunque una pequea parte es eliminada en la orina

VIDA MEDIA:es de 15 horas.

HIDROCORTIZONA

Indicaciones:

Indicada para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y prurticas de las dermatitis corticosensibles, como dermatitis de contacto, dermatitis atpica y dermatitis seborreica.

Posologa:Aplicar una capa fina de HIDROCORTISONA 1% sobre la piel de las reas afectadas, una vez al da.

Contraindicaciones y advertencias: Hipersensibilidad al medicamento. Lesiones tuberculosas, micticas o virales de la piel.

Efectos Adversos: Se pueden presentar: signos de atrofia cutnea, irritacin, hipertricosis, hipo pigmentacin, dermatitis peri oral, dermatitis alrgica por contacto, maceracin de la piel, infeccin secundaria, estras y miliaria.

FARMACOCINETICA

--Absorcin: sistema gastrointestinal

Distribucin: Se distribuye rpidamente a los msculos, hgado, piel, intestino y riones.

El grado de unin a protenas plasmticas es del 90-95%

Metabolismo: Es metabolizado en el hgado

Eliminacin: es eliminado mayoritariamente con la orina; las heces.

El aclaramiento plasmtico es de 209-294 ml/min., teniendo una semivida plasmtica de 90 minutos (60-120 min).

La semivida biolgica de hidrocortisona es de 8-12 h.

USO DE CORTICOIDES EN ODONTOLOGIA.

La extraccin quirrgica de los terceros molares produce casi siempre un cuadro inflamatorio agudo que genera una intensa sensacin de discomfort. A pesar del tratamiento con AINES o corticoides, administrado pre, intra o post-quirrgicamente.

La betametasona y dexametasona son tiles en endodoncia

Dosis de 0.07 a 0.09 mg/ml previa anestesia con el fin de no causar ms dolor al paciente. Esta dosis seria lo suficiente para generar el efecto antiinflamatorio y analgsico deseado.

La extraccin quirrgica de los terceros molares, hoy en da es un procedimiento frecuente en el campo de la ciruga oral.

los corticoides son ms efectivos para eliminar los sntomas de inflamacin y trismus ; y los AINES son ms bien efectivos como analgsicos. La dexametasona y la metilprednisolona son los corticoides ms utilizados

Ahora bien, la combinacin de corticoides con AINES, mejora significativamente las secuelas postoperatorias en la exodoncia quirrgica de terceros molares.

CONSIDERACIONES EN ODONTOLOGIA .

Los pacientes que toman glucocorticoides pueden modificar y altera el tratamiento odontolgico convencional cuando deba reducirse la respuesta frente al estrs .

Los consumidores de glucocorticoides pueden presentar manifestaciones orales

MANIFESTACIONES INTRAORALES

La mas frecuente es la candidiasis. Aproximadamente el 15% de los consumidores de inhaladores de glucocorticoides desarrollan candidiasis oral, estos inhaladores pueden emplearlos los enfermos asmticos, pero tambin se pueden prescribir por alergias y otras alteraciones respiratorias.

Sequedad bucal

Incidencia a caries

Interfiere en la cicatrizacin de heridas como resultado del efecto catablico y de reduccin de respuesta inflamatoria

IMPLICACIONES EN ODONTOLOGIA

Es bastante limitada ;

las ulcera bucales se pueden tratar con corticoesteroides tpicos .

Las lesiones graves como pnfigo , liquen plano erosivo .

Dolor por exposicin del la pulpa se trata con aplicacin tpica corticoesteroides;se inyecta hidrocortisona a nivel intraarticular de la ATM .

Para aliviar el dolor refractario por rigidez. En caso de pacientes que han recibido un tratamiento prolongado de corticoesteriodes se debe suministrar un suplemento profilctico para cubrir un procedimiento odontolgico por ejemplo : para procedimientos traumaticos que se deben practicar bajo anestesia general.

Suspensin del tratamiento

Sndrome de abstinencia

Debilidad

Dosis fisiolgica

Mantenerla hasta que se tiene evidencia de recuperacin del eje

Reduccin

Debe ser gradual

Letargia

Dism. Peso

Cefalea

Mialgias

Artralgias

Depresin

Hipotensin postural

Hipoglucemia

Dism 5 mg cada 1-4 semanas

5 mg/dia/manana

Hidrocirtisona 10 mg/dia

Cortisol plasmtico

GRACIAS POR

SU

ATENCION