Mecanismos de acción

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MECANISMOS DE ACCIÓN, NOMBRES GENÉRICOS Y NOMBRES COMERCIALES ANALGESICOS DEFINICIÓN Los aines son un grupo heterogéneo de fármacos generalmente no relacionados entre sí que tienen acciones terapéuticas analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINES. La injuria provoca rotura de la membrana que está formada por una doble capa de células donde flotan fosfolípidos. Al romperse la membrana se libera uno de ellos que es el ácido araquidónico que normalmente existe en poca cantidad, y que es recaptado. Para que se desencadene entonces la llamada "cascada" de mediadores de la inflamación es necesaria una enzima : La fosfolipasa A2 (bloqueada por los corticoides). La que forma ácido araquidónico (en cantidad suficiente para permitir la cascada de mediadores) el que a su vez a través de células migratorias, liberan o inducen la formación de mediadores. Así están los mediadores que estimulan directamente el nociceptor y los que los sensibilizan. Todo parece indicar a la luz de nuestros conocimientos actuales, que el proceso inflamatorio y el dolor hiperalgésico y por lo tanto también la analgesia y la acción antiinflamatoria, se juega a nivel de los segundos mensajeros: AMPc y GMPc.

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MECANISMOS DE ACCIÓN, NOMBRES GENÉRICOS Y NOMBRES COMERCIALES

ANALGESICOS

DEFINICIÓN

Los aines son un grupo heterogéneo de fármacos generalmente no relacionados entre sí que tienen acciones terapéuticas analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINES.

La injuria provoca rotura de la membrana que está formada por una doble capa de células donde flotan fosfolípidos. Al romperse la membrana se libera uno de ellos que es el ácido araquidónico que normalmente existe en poca cantidad, y que es recaptado.

Para que se desencadene entonces la llamada "cascada" de mediadores de la inflamación es necesaria una enzima : La fosfolipasa A2 (bloqueada por los corticoides). La que forma ácido araquidónico (en cantidad suficiente para permitir la cascada de mediadores) el que a su vez a través de células migratorias, liberan o inducen la formación de mediadores.

Así están los mediadores que estimulan directamente el nociceptor y los que los sensibilizan.

Todo parece indicar a la luz de nuestros conocimientos actuales, que el proceso inflamatorio y el dolor hiperalgésico y por lo tanto también la analgesia y la acción antiinflamatoria, se juega a nivel de los segundos mensajeros: AMPc y GMPc.

Aquí vemos también el rol importante que tiene el sistema simpático como mediador del dolor inflamatorio.

Algunas drogas antiinflamatorias son capaces de inhibir el proceso a través de la inhibición de la ciclooxigenasa impidiendo así la formación de prostaglandinas.

NOMBRES COMERCIALESVoltarenDolotren Luase

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Nombre genérico

DICLOFENACO SÓDICOETORICOXIBIBUPROFENO

Relajante Muscular

Mecanismo de acción

Reduccion de la frecuencia de apertura del canal ionicoDisminucion de la amplitud del potencial de placa motrizInhibicion de la génesis del potencial de acción muscular

Genericos

ciclobenzaprinaSkelaxintizanidinaorfenadrinaTubocurarinaGallaminaPancuronio

Comercial

FlexerilZanaflexValiumNorflex

ANTIBIOTICO

Mecanismos de acción

Mecanismo de acción

La unidad básica, sintetizada en el citoplasma celular y en la superficie interna de la membrana citoplasmática, está consti-tuida por un disacárido de N-acetil-glucosamina y ácido N- acetil-murámico, en cuyo residuo de ácido murámico va enla-zado un pentapéptido cuyos aminoácidos terminales son D- ala-D-ala (NacGlu-NacMur-5pep). Esta molécula se

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transporta hasta la superficie externa de la membrana citoplasmática tras la unión a un lípido conductor denominado fosfato de undeca- prenilo. Una vez en el exterior, una serie de transglucosilasas alargan las cadenas glucídicas y enlazan el residuo de NacMur del nuevo precursor al residuo de NacGlu del peptidoglucano ya formado. Finalmente, las cadenas polisacáridas se unen entre sí mediante una reacción de transpeptidación que crea un enlace peptídico entre el cuarto residuo de D-alanina de los pentapéptidos de una cadena y un grupo amino libre del tercer aminoácido de los pentapéptidos de otra1. Los centros catalíticos de estas 2 últimas actividades residen a menudo en lugares distintos de varias enzimas bifuncionales, que se encuentran ancladas en la superficie externa de la membrana ci- toplasmática. Estas enzimas, junto a algunas otras que posibilitan reacciones auxiliares de carboxipeptidación, se conocen con el nombre de proteínas fijadoras de penicilina (PBP, siglas en inglés de penicillin-binding proteins).

Genericos

GentamicinaTobramicinaCiprofloxacinoNorfloxacino

Comerciales

Gevramycin®Tobradistin®Baycip®Noroxín®

ANTIINFLAMATORIO AINE

Mecanismos de acción

Estos bloquean la sinesis de prostaglandinas al inhibir con mayor o menor potencia la cicloxigenasa al bloquear la cox1 o cox2Los aines no afectan la lipoxigenasaInhiben la prostaglandinas y los tromboxanos los que promueven el proceso inflamatorio

NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIALDiclofenac de potasio Cataflam

Diclofenac de sodio Voltaren, Voltaren XR

Diclofenac de sodio con misoprostol Artrotec

Diflunisal Dolobid

Etodolac Lodine, Lodine XL

Fenoprofen de calcio Nalfon

Flurbiprofeno Aine

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ANTIINFLAMATORIO NO AINE

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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS CORTICOSTEROIDES

Los receptores esteroideos están localizados intracelularmente. Los esteroides penetran en las células por difusión pasiva y se fijan a un receptor específico estoplasmatico. En una segunda fase el complejo receptor-esteroide activado, sufre un proceso de translocación y se fija al ADN en el núcleo dando lugar a la formación de ARN y la correspondiente síntesis de proteínas que, en última instancia, median los efectos fisiológicos o farmacológicos del esteroide.

Comercial

FATROCORTINDEXALDOSIVUTONICDEXIUMSYNEDEM

Antibioticos no alérgicos a la penicilina

Macrólidos: Azitromicina. Claritromicina. Eritromicina. Espiramicina. Roxitromicina. Dietilmidecamicina. Troleandomicina, etc. Tetraciclinas**: Doxiciclina. Oxitetraciclina, etc. Sulfamidas: Trimetoprim-sulfametoxazol, etc. Quinolonas**: Ácido nalidíxico. Ácido pipemídico. Norfloxacino. Ciprofloxacina, etc. Aminoglucósidos: Gentamicina. Tobramicina. Kanamicina. Amikacina. Netilmicina. Sisomicina, Otros: Vancomicina. Lincomicina. Clindamicina, etc.