Práctica de sinergismo y antagonismo-Limpar Pachas.pptx
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8/11/2019 Prctica de sinergismo y antagonismo-Limpar Pachas.pptx
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Prctica de sinergismo
Prctica de antagonismo
Resumido por:
Limpar Pachas
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Tipos de sinergismo
Suma
Ambos frmacos de efectos y sentidos similares
Actan en el mismo receptor
La suma de los efecto es tal cual
ejemplo: A (3) + B (2)C (5)
Potenciacin
Ambos frmacos de efectos y sentidos similares
Actan en receptores diferentes La suma de los efectos es mucho mas que la suma por
individual.
Ejemplo: A (3) + B (4)C (12)
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Suma
Paciente de 6 aos sexo masculino con39 C
Se desea bajar la fiebre en 3C
Se pretende administrar AAS 250mgVO (bajar 3C)
Pero al producir gastritis
Se prescribe:
AAS 125mg VO (disminuye en 1.5 C)
Paracetamol 125mg VO (disminuyeen 1.5 C)
Ambos actan en el mismo receptorEntonces ambos logran reducir latemperatura en 3C
Potenciacin
Paciente varn de 20 aos con un dolorintenso de EVA : 8
Se desea disminuir el EVA a 5 para tenerun EVA de 3
Se pretende administrar Tramadol 50mgVO
Pero el tramadol produce vertigos,nausea, etc
Se prescribe:
Tramadol 37.5mg VO (reduce 4 deEVA)agonista de receptores ,potencia a la serotonina
Panadol 325mg VO (reduce 2 de EVA)inhibe la ciclooxigenasa
Se reduce un total de EVA: 8
(la suma es mucho mayor a losindividuales)
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Ratn (g) sustancia (ml)
Actividadmotora
espontanea
A D
Reflejo deprensin
A D
Reflejo deenderezamiento
A D
Reflejo denado
A D
Blanco 34 Etanol 0.34 +++ ++ +++ ++ +++ ++ 1s 5s
Cabez
a34 Diazepam 0.136 +++ ++ +++ ++ +++ ++ 1s 1s
Lomo 40Etanol +
Diazepam
0.4+0.
16
+++ - +++ - +++ - 1s -
Sinergismo de potenciacin -Cuadro resumen
Etanol: 1ml / 100g
Accin:
Mantiene activo a receptores GABA
Antagonisa al NMDA
Diazepam:
D: 2mg/kg
[ ]: 0.5mg/ml
Potencia al GABA
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Antagonistas
Mismoreceptor
Diferentes
receptores
Fisiolgicos Qumicos
Se unen
entre s y se
inactivan
Es de tipo
funcional
Sitio activo Sitio alosterico
Reversible Irreversible Reversible Irreversible
No competitivosCompetitivoNo
competitivo
Las uniones irreversibles son con enlaces covalentes
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Antagonismo funcional
Cuadro resumen
Ratn Peso (g) Frmaco Volumen (ml)Duracin del
efecto
Pata 40 Estricnina 0.12 30 s
cola 40Estricnina +
Pentobarbital0.12 + 0.16
La estricnina
demor en
hacer efecto
ms del
tiempo de lo
normal
Pentobarbital: 1mg/250gGABA A
Estricnina: 1.8mg/kg y 0.6mg/ml
Conclusin: el efecto de la estricnina se ve disminuido por el
pentobarbital ya que actan en diferentes receptores y tienen respuestas
contrarias, entonces se antagonisan
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A: Agonista
Noradrenalina recpetores alfa 1, M. Liso vascularvasoconstriccin
B: Agonista en presencia del Antagonista
La presencia de un antagonista competitivo reduce la potencia de un agonista.
Explicacin: el agonista necesita ms concentraciones para llegar a la actividad mxima,
entonces pierde potencia
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A: Agonistaglutamato en receptores NMDA
B: Agonista en presencia del antagonistaKetamina (sitio alosterico )
El antagonista de tipo NO competitivo reduce la eficacia del agonista.
Explicacin: el antagonista se une a un sitio activo o al sitio alosterico entonces no hay
competencia. Si se une al sitio activo es permanente y se une mediante enlaces fuertes. Si
se une al sitio alosterico no se puede desplazar.