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Preparados Galénicos

Preparaciones de Consistencia Liquida

Dr. Qf. José R. Pacheco Félix.

Clasificación Las formas farmacéuticas se pueden clasificar bajo varios

conceptos:

SEGÚN EL ESTADO FÍSICO DEL MEDICAMENTO SÓLIDAS: Que a su vez se clasifican en comprimidas

(tabletas, grageas) y no comprimidas (polvos, cápsulas, granulados).

SEMISÓLIDAS: Incluyen pomadas, cremas, pastas, etc. LIQUIDAS: Jarabes, soluciones orales, nasales,

oftálmicas, inyectables, etc.

SEGÚN EL TAMAÑO DE LAS PARTÍCULAS PUEDEN SER: Soluciones Verdaderas. Soluciones Coloidales. Suspensiones

Clasificación SEGÚN EL MÉTODO DE OBTENCIÓN:

Por destilación. Por extracción. Por disolución o dispersión de los p.a.

SEGÚN EL TIPO DE VEHÍCULO, PUEDEN SER: Soluciones con vehículo acuoso. Soluciones con vehículo no acuoso.

SEGÚN LA FÓRMULA GALÉNICA: Soluciones oficinales. Soluciones magistrales.

Clasificación SEGÚN EL MODO DE ACCIÓN:

Soluciones de acción tópica o local. Soluciones de acción sistémica o general.

SEGÚN LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Soluciones per-orales. Soluciones bucales. Soluciones o gotas óticas. Soluciones o gotas nasales Soluciones o gotas oftálmicas. Soluciones Vaginales. Soluciones rectales. Soluciones capilares. Soluciones corporales

Clasificación SEGÚN LA TOLERANCIA O NO, A LA

PRESENCIA DE MICROORGANISMOS:

FF ESTERILES Son aquellas que no poseen absolutamente

ningún tipo de carga microbiana. Cuando el medicamento se va a aplicar por vía parenteral además debe cumplir con el requisito de apirogenicidad (no contener pirógenos, por lo general endotoxinas bacterianas) como ausencia de partículas en suspensión, si es para uso intravenoso. Para los ungüentos oftálmicos y colirios no es requisito cumplir con estas últimas exigencias

FF NO ESTERILES Significa que se tolera o permite un máximo de carga

microbiana (especificada como UFC: Unidades Formadoras de Colonias), pero debe haber ausencia total de patógenos.

La cantidad y tipo de microorganismos permitidos se especifica en normas de calidad provenientes de farmacopeas extranjeras.

Para el caso del Perú, las farmacopeas aceptadas son las de Estados Unidos (USP), Británica (BP), Alemania (DP), Francesa, Helvética, Belga, Japonesa, Internacional de la OMS y Europea. En este tipo de productos no es requisito la apirogenicidad.

Clasificación

Preparaciones de Consistencia Liquida

Definición :

Son preparaciones líquidas que contienen principios activos para uso interno o externo.

ClasificaciónSEGÚN SU FORMA DE PRESENTACIÓN: Pueden Ser  Extractos

Maceración Digestión Decocción Infusión Percolación

Espíritus Elíxires Gotas o soluciones orales Suspensiones Emulsiones orales Colutorios Gargarismos Enjuagatorios Tinturas Jarabes Agua aromáticas

CLASIFICACIÓN DE LAS FF. LIQUIDAS

FF Líquidas Homogéneas: Soluciones parenterales y oftálmicas

(oral, nasal, ótica y tópica), jarabe, elíxir)

FF. Liquidas Heterogéneas: Emulsiones y suspensiones (Intramuscular,

oftálmicas, suspensiones, aerosoles).

Ventajas

Liberación del o los principios activos en forma mucho más rápida que en las FFS.

Dosificación fácil y cómoda ya que es en vol. (gotas, cucharadas).

↓ efecto irritante si se trata de un medicamento agresivo, ya que viene amortiguado por la dilución.

Puede ↓ el mal olor o sabor de algunos p.a., mediante la adición de correctivos (agentes saborizantes).

Según las características de solubilidad o vía de administración del p.a., puede variarse el tipo de vehículo.

Pueden presentarse en tres formas: Soluciones verdaderas, suspensiones y emulsiones, según las características de las partículas del p.a.

DESVENTAJAS Presentan mayor facilidad y posibilidad de

contaminación microbiana que las FFS, lo que obliga la adición de conservadores.

La poca solubilidad o miscibilidad de algunos de sus componentes, obliga la adición de agentes viscosantes, tensioactivos o co-solventes.

Ocupan mayor volúmen que las FFS lo cual dificulta su transporte y almacenamiento.

El tipo de envase y uso de aditivos encarece el producto.

Soluciones ExtractivasExtractos :Definición:

Según la USP, los extractos son “preparados concentrados de drogas vegetales obtenidas mediante remoción de los constituyentes activos de las respectivas drogas con solventes apropiados.

METODOS DE EXTRACCION:Previo a la extracción propiamente dicha sedebe realizar lo siguiente: Las drogas se desecan previamente y se

dividen en forma adecuada respecto a la naturaleza de la misma, al solvente y al modo de extracción utilizado.

Algunas drogas se estabilizan antes de la desecación y pulverización que precede a la extracción.

La estabilización consiste en la destrucción de enzimas de la droga fresca, tratándola, por ejemplo, con vapor de agua o con alcohol hirviente, durante un tiempo suficiente.

Para extraer los P.A se utilizan alguno de los siguientes procedimientos:

MACERACION: Operación en la cual se mantiene la droga en contacto con un solvente frío, por un tiempo determinado.

DIGESTION: Se mantiene la droga en contacto con el solvente, a una temperatura inferior a la de ebullición, pero superior a la temperatura ambiente.

DECOCCION: Los P.A solubles de la droga se extraen por medio de un solvente en ebullición.

INFUSION: Consiste en verter sobre la droga el solvente, generalmente en ebullición, dejando enfriar posteriormente.

PERCOLACION: Llamado también lixiviación, es el método de extracción de mayor rendimiento e implica el empleo de un aparato denominado percolador.

METODO Y CARACTERISTICA

METODOS DE OBTENCION: Se efectúan por algunos de los procedimientos de

extracción antes mencionados. Actualmente, la mayoría de tinturas se preparan por simple dilución del extracto fluido en la proporción y grado alcohólico requerido

CARACTERISTICAS DEL VEHICULO: Se emplea el alcohol etílico, generalmente al 70 %, y

la proporción de éste en las diferentes tinturas no es uniforme.

TIPOS DE EXTRACTOS:

Se reconocen tres formas de extractos: Extractos líquidos: Llamados también

“extractos fluidos” se preparan por extracción de los P.A de la drogas y concentración por evaporación parcial del solvente (calor), hasta obtener un extracto cuyo peso corresponda exactamente al peso de la droga empleada.

Extractos blandos: Cuando se evapora el solvente hasta consistencia siruposa, similar a la miel espesa.

Extractos secos: Cuando se evapora totalmente el solvente hasta obtener un residuo seco.

Extractos EXT. FL. DE COCA . Erythroxylum coca ( Hojas ) Alcohol 70º Usos: Estimulante, analgésico.

EXT. FL. DE EUCALIPTUS. Eucaliptus glóbulos ( Hojas ) Alcohol 80º Usos: Antiséptico balsámico.

EXT. FL. DE IPECACUANA. Uragoga ipecacuana ( Raíz ) Alcohol 70º Usos: Emético, anti diarreico, usado en toxicología.

EXT. FL. DE TILO. Tilia platiphyla ( Inflorescencia ) Alcohol 30º

Usos: Sudorífico.

Tinturas

Definición: Son FFL con vehículo hidroalcohólico, de aspecto

transparente y coloreado, utilizando como solvente extractor el alcohol, en la concentración que indique la monografía respectiva y diluyendo posteriormente. Ej: Para que 100 ml de la tintura equivalgan a 10 g de los principios activos de la droga (10 %).

En caso de drogas no peligrosas o no potentes, puede representar el 20 %.

Las tinturas se diferencian de los espíritus en que comúnmente se preparan con sustancias no volátiles.

CLASIFICACION DE LAS TINTURAS:

De acuerdo a la concentración y potencia del principio activo, se clasifican en:

TINTURAS HEROICAS Son aquellas que contienen drogas muy

activas, la cuales dado su peligrosidad, se encuentran en una proporción menor del 10 % como por ejemplo la tintura de opio que contiene 1 % de morfina anhidra.

TINTURAS NO HEROICAS Son aquellas que contienen drogas inocuas en

una proporción promedio del 20 %, como por ej. La tintura de valeriana

TINTURASTINTURA DE BELLADONA

Polvo de hojas de belladona ….100 g.

Alcohol de 70 % csp ………….. 1 Lt

NOTA:

Se prepara por lixiviación usando una mezcla de 3 volúmenes de alcohol y 1 de agua. En este caso, 100 ml contienen 30 mg de alcaloides. 1 ml contiene 300 mcg.

Aguas Aromáticas

Las aguas aromáticas con base acuosa son preparados de agua y aceites esenciales. Puesto que no contienen alcohol, resultan especialmente indicadas para pieles delicadas como las de los bebés.

Estos preparados, que podemos realizar tranquilamente en casa, suelen durar hasta 3 meses siempre que los conservemos en las condiciones adecuadas, esto es, protegidos de la luz y en ambiente fresco.

Agua de Azahar(Agua del carmen- citrus Aurantium)

Tónico y agua de limpieza para el cuidado de la piel. Astringente.

Para el cuidado de la piel como tónico y como agua de limpieza. Ligeramente astringente. Excelente para pieles grasas. Para el tratamiento del acné.

NOTA: Se puede usar para calmar los nervios; quitar los dolores pre - menstruales; dolores de cabeza y estomago.

Agua de Rosas(Rosa aromática - Rosa centifolia)

Tónico para la piel. Calmante, refrescante y antiinflamatorio. Para todo tipo de piel. Ideal para pieles sensibles y secas. Para los párpados y alrededor de los ojos. Se puede incorporar a otros preparados.

NOTA: Destaca como tónico hepático y fortalecedor cardiaco, tónico astringente, diaforético, afecciones menores de la piel.

Agua de Manzanilla(chamomilla matricaria)

Descongestiva y antinflamatoria. Aconsejada especialmente para pieles sensibles, secas y castigadas. Se puede incorporar a otros preparados.

Nota: Se utiliza como tónico para aliviar las pieles sensibles y con alergias. Reduce las ojeras, los parpados hinchados. Puede también usarse para mantener los reflejos claros en cabellos rubios.

Agua Floral de Manzanilla

Agua de Lavanda:

Partiremos de 250 ml de agua destilada, si no la tenemos, puede servirnos con agua hervida. Le añadiremos 8 gotas de aceite esencial de lavanda (es importante que sea aceite esencial puro). Agitaremos fuertemente y verteremos en un envase de cristal opaco y lo dejaremos reposar en un lugar fresco. Cuando transcurran unas pocas horas ya estará lista para poder ser utilizada.

SOLUCIONES ORALESSOLUCIONES ORALES

DEFINICIONDEFINICION:: Son FFL que contienen principios activos Son FFL que contienen principios activos

solubilizados en un vehículo acuoso. Por su solubilizados en un vehículo acuoso. Por su sencilla composición y modo de preparación, sencilla composición y modo de preparación, se les denomina simplemente se les denomina simplemente solucionessoluciones, y , y son de aspecto límpido o translúcido, son de aspecto límpido o translúcido, pudiendo estar edulcoradas, aromatizadas y pudiendo estar edulcoradas, aromatizadas y coloreadas. coloreadas.

En ciertos casos también puede presentarse En ciertos casos también puede presentarse como un sólido pulverulento o granulado para como un sólido pulverulento o granulado para disolver extemporáneamente en un vehículo disolver extemporáneamente en un vehículo apropiado, generalmente acuoso.apropiado, generalmente acuoso.

COMPOSICION:COMPOSICION:

Las soluciones orales pueden formularse para la Las soluciones orales pueden formularse para la administración oral directa al paciente o pueden administración oral directa al paciente o pueden dispensarse en una forma más concentrada que debe dispensarse en una forma más concentrada que debe diluirse antes de la administración. diluirse antes de la administración.

Las soluciones orales comúnmente se presentan en Las soluciones orales comúnmente se presentan en forma de gotas. Presentan la siguiente composición:forma de gotas. Presentan la siguiente composición:

Principio Activo (s)Principio Activo (s) Buffer o tampónBuffer o tampón HumectantesHumectantes ConservadoresConservadores EdulcorantesEdulcorantes AromatizantesAromatizantes ColorantesColorantes Vehículo acuosoVehículo acuoso

METODO DE PREPARACION:METODO DE PREPARACION:

De modo general consiste en solubilizar los De modo general consiste en solubilizar los componentes de la fórmula en el vehículo componentes de la fórmula en el vehículo seleccionado. seleccionado.

Se debe tener en cuenta, por lo tanto, factores Se debe tener en cuenta, por lo tanto, factores como la temperatura, el tamaño de partículas, como la temperatura, el tamaño de partículas, la utilización de una mezcla de disolventes, la la utilización de una mezcla de disolventes, la adición de agentes auxiliares, entre otros adición de agentes auxiliares, entre otros aspectos, para mejorar la calidad del producto.aspectos, para mejorar la calidad del producto.

JarabesJarabes

DEFINICION: DEFINICION: Son formas farmacéuticas líquidas Son formas farmacéuticas líquidas

viscosadas y edulcoradas con una viscosadas y edulcoradas con una elevada proporción de azúcar, elevada proporción de azúcar, generalmente sacarosa, en un vehículo generalmente sacarosa, en un vehículo acuosoacuoso..

TIPOS DE JARABES:TIPOS DE JARABES: Se consideran tres tipos de jarabes: Se consideran tres tipos de jarabes: Jarabe simpleJarabe simple Jarabe aromáticoJarabe aromático Jarabe medicinalJarabe medicinal

CARACTERÍSTICAS:CARACTERÍSTICAS:

Los jarabes son formas fuertemente Los jarabes son formas fuertemente edulcoradas que facilitan la administración edulcoradas que facilitan la administración oral de los fármacos que tienen caracteres oral de los fármacos que tienen caracteres organolépticos desagradables. Por este organolépticos desagradables. Por este motivo, son fácilmente adaptados por niños motivo, son fácilmente adaptados por niños y ancianos y habitualmente prescritos en y ancianos y habitualmente prescritos en pediatría y geriatría.pediatría y geriatría.

La gran cantidad de azúcar presente en los La gran cantidad de azúcar presente en los jarabes proporciona una elevada viscosidad jarabes proporciona una elevada viscosidad que hace que se mantenga el sabor dulce que hace que se mantenga el sabor dulce en la boca durante un tiempo prolongado.en la boca durante un tiempo prolongado.

COMPONENTES DE LOS JARABESCOMPONENTES DE LOS JARABES

Los componentes básicos son azúcares, agua Los componentes básicos son azúcares, agua purificada, conservantes antimicrobianos, purificada, conservantes antimicrobianos, codisolventes, saborizantes y otras sustancias codisolventes, saborizantes y otras sustancias auxiliares como espesantes, estabilizantes y auxiliares como espesantes, estabilizantes y colorantes:colorantes:

AzúcaresAzúcares. El azúcar más utilizado es la . El azúcar más utilizado es la sacarosa, presenta actividad reductora y evita la sacarosa, presenta actividad reductora y evita la oxidación de fármacos fácilmente alterables por oxidación de fármacos fácilmente alterables por este proceso, como el yoduro ferroso.este proceso, como el yoduro ferroso.

AguaAgua. Es necesario utilizar agua purificada o . Es necesario utilizar agua purificada o destilada, desprovista de sales destilada, desprovista de sales (fundamentalmente iones de calcio) que puedan (fundamentalmente iones de calcio) que puedan ocasionar precipitaciones de los fármacos ocasionar precipitaciones de los fármacos incorporados.incorporados.

COMPONENTES DE LOS JARABESCOMPONENTES DE LOS JARABES

Glicerina .Es un solvente muy empleado; interviene junto con el vehículo para mejorar la solubilidad de muchas sustancias. Contribuye a mejorar los caracteres organolépticos, debido a su sabor dulce, alta densidad y viscosidad que posee. Retardan la cristalización de la sacarosa.

COMPONENTES DE LOS JARABESCOMPONENTES DE LOS JARABES

ConservantesConservantes. La cantidad adecuada . La cantidad adecuada para proteger un jarabe depende de la para proteger un jarabe depende de la proporción de agua disponible para el proporción de agua disponible para el crecimiento de microorganismos.crecimiento de microorganismos.

NOTA:NOTA: El etanol, que en ocasiones se El etanol, que en ocasiones se incorpora como codisolvente, no suele estar incorpora como codisolvente, no suele estar presente en el jarabe final en la cantidad presente en el jarabe final en la cantidad mínima necesaria para que actúe como mínima necesaria para que actúe como conservante (18%).conservante (18%).

Propiedades

Contienen alta concentración de azúcar (45-85%)

Densidad específica de 1.32 a 15 °C Viscosidad de 100 cp Se presentan como líquidos

homogéneos, Transparentes, brillantes, incoloros o

Coloreados, de sabor y olor agradable.

Tipos de Jarabe

JARABE O JARABE SIMPLE. Es cuando solamente se utiliza agua purificada para preparar la solución de

sacarosa.

JARABE MEDICADO. La preparación acuosa contiene alguna sustancia medicinal agregada.

JARABE AROMATIZADO. Es por lo general un jarabe no medicado, pero que contienen diversas sustancias aromáticas o de sabor agradable y suele utilizarse como vehículo. Ejemplos: jarabe de goma arábiga, cereza, cacao y naranja.

Ejemplo de Jarabes:

PROBLEMAS A CONSIDERAR EN LA FORMULACIÓN

ESTABILIDAD. En general, los fármacos son menos estables en los medios acuosos que en el estado sólido; por lo tanto es importante estabilizar las soluciones que contengan agua.

AUTOOXIDACIÓN. Las reacciones más complejas, por lo general involucran al oxígeno. Las vitaminas, los aceites esenciales y casi todos los aceites y grasas pueden ser oxidados. Esas reacciones deben ser desencadenadas por el calor, la luz (incluyendo la energía radiante ultravioleta), los peróxidos u otros componentes lábiles o metales pesados, Como cobre o hierro.

CONTAMINACIÓN MICROBIANA. Existe una gran variedad de microorganismos que pueden contaminar las preparaciones líquidas, que abarcan especies de salmonela, E. coli.

ENVASES PARA JARABES

JARABE ANTIHISTAMINICO

COMPOSICIÓN Clorfenamina maleato…….……400 mg Glicerina ………………………...25 ml Jarabe aromáticos.83 ml Sorbitol 70 % p/p……………….282 ml Benzoato de sodio……………..1 g Alcohol…………………………...60 ml Colorante………………………..Opc. Agua purificada……………….. csp1000 ml