PRINCIPIOS BÁSICOS DE

FARMACOLOGÍA

La búsqueda de remedios para aliviar dolor o sentirse físicamente mejor está presente en el hombre desde sus orígenes, junto con el instinto de alimentarse y de sobrevivir.

FARMACOLOGÍA ES TAN ANTIGUA COMO EL SER HUMANO

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA*Comunidades primitivas: cultivo de

manzanilla y valeriana hace más de 35.000 años.

*Mesopotamia: Conocían más de 250 plantas diferentes y sus usos terapéuticos, así como, las utilidades farmacológicas de 180 animales y de 120 minerales: OPIO

*China año 5000 a.C.: Propiedades del té.

*Papiro de Ebers año 1550 a.C.: 700 remedios.

*Hipócrates (460-377 a.C.): Medicina: mezcla entre ciencia y arte. Ética en medicina y causa de algunas enfermedades.

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

PAPIRO DE EBERS

*EDAD MEDIA (Siglo V-XV): PERÍODO OSCURO DE LA HUMANIDAD.

*Sacerdotes – chamanes: magia.

*Enfermedades causadas por dioses, espíritus o fuerzas sobrenaturales.

*Fuentes de los fármacos: plantas, minerales y animales.

MAGIA-MEDICINA-RELIGIÓN

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

Siglo XIX: Extracción de sustancias de complejas mezclas: Morfina, colchicina, curare, cocaína.

Frederich Serturner (1805): Aisló la morfina por primera vez.

Estonia 1847: primer departamento de farmacología.

Siglo XX: Síntesis de fármacos en laboratorios.

FARMACOLOGÍA

FARMACOLOGÍA

*Del griego pharmacon (fármaco) y logos (ciencia)

*Es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades físicas y químicas, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de

acción, la absorción, distribución, biotransformación y la excreción así como el uso terapéutico de las sustancias químicas que interactúan con los organismos vivos.

CONCEPTOS BÁSICOS

*FÁRMACO: Sustancia química capaz de desencadenar reacciones en el organismo

*MEDICAMENTO: Sustancia química útil en el diagnóstico, tratamiento y prevención de enfermedades o de síntomas o signos patológicos.

*DROGA: Sustancia tal y como la ofrece la naturaleza o sometida a sencilla manipulación.

*TÓXICO: Sustancia que al entrar en contacto con un organismo vivo causa efectos indeseables.

LOS MEDICAMENTOS Y SU DESTINO

EN EL ORGANISMO

PRINCIPIOS BÁSICOS DE LA FARMACOLOGÍA

ORGANISMO

FÁRMACO

FARMACODINAMIA

FARMACOCINÉTICA

ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO EN EL ORGANISMO

FASE FARMACODINÁMICA

FASE BIOFARMACÉUTICA

FASE FARMACOCINÉTICA

INDIVIDUO

EFECTO FARMACOLÓGICO

FORMA

FARMACÉUTICAFÁRMACO

FASE BIOFARMACÉUTICA

DISGREGACIÓN

DISOLUCIÓN

DESINTEGRACIÓN

DESINTEGRACIÓN

DISGREGACIÓN

DISOLUCIÓN

FARMACOCINÉTICA

Estudia el destino de los fármacos en el

organismo

“Lo que el organismo hace

al fármaco”

PROCESOS FARMACOCINÉTICOS - ADME

ABSORCIÓNTraslado del

fármaco desde el sitio de aplicación hacia la sangre .

Trasporte a través de

membranas

FARMACOCINÉTICA

MEMBRANA CELULAR

FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCIÓN

SOLUBILIDAD Es más rápida en solución acuosa, < en oleosa

CINÉTICA DE DISOLUCIÓN

De la Forma Farmacéutica del Medicamento depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del fármaco.

CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO

A mayor concentración, mayor absorción.

CIRCULACIÓN En el lugar de absorción: a > circulación > absorción.

SUPERFICIE DE ABSORCIÓN

A > superficie, > absorción, (mucosa alveolar o intestinal, gran absorción)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Enteral, parenteral, tópica, respiratoria.

BIODISPONIBILIDAD

LA PARTE QUE NO SE PIERDE

DEL MEDICAMENTO Y

LLEGA A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA.

VIA DE

ADMON

ABSORCIÓN BD* CARACTERÍSTICAS

IV No requiere absorción.Efectos casi inmediatos.

100% Muy rápidaÚtil en emergencias. Permite administrar gran volumen líquido y titular dosis.Mayor riesgo de efectos adversos.Dolorosa.Poco adecuada para administrar soluciones oleosas.

SC Muy rápida de soluciones acuosas.Lenta y sostenida conpreparaciones de depósito.

<100%

Muy conveniente para preparaciones de depósito.No pueden administrarse grandesvolúmenes de líquido.Posible dolor o necrosis por irritación.

VIA DE

ADMON

ABSORCIÓN BD* CARACTERÍSTICAS

IM Rápida de soluciones acuosas.Lenta y sostenida conpreparaciones de depósito.

<100%

Permite administrar volúmenesmoderados, así como sustancias oleosas.Dolorosa.

VO Variable, depende del estado funcional del tracto GI, el pH, la ingestión de alimentos.

<100%

Segura, económica.Requiere que el paciente esté consciente.La absorción puede ser muy variable

DISTRIBUCIÓN

Llegada y disposición del fármaco en los

diferentes tejidos del organismo

FACTORES CONDICIONANTES DE LA DISTRIBUCIÓN

*Irrigación

*Gradiente de concentración

*Barreras celulares

*Volumen de distribución

Plasma

Pulmones

Corazón

Glándulas endocrinas

Hígado

SNC

Riñón

COMPARTIMIENTO CENTRAL

COMPARTIMIENTO PERIFÉRICO

Piel

Tejido adiposo

Tejido Muscular

Médula ósea

METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN

Cambios bioquímicos que

sufren las moléculas

extrañas en el organismo para poder eliminarse

mejor.

PROFÁRMACO

Un profármaco es una sustancia farmacológica que se administra en una forma inactiva (o perceptiblemente menos activa). Una vez que esté administrado, el profármaco se metaboliza en el cuerpo (in vivo) en el compuesto activo. Ej: Enalapril.

ENZIMALas enzimas son proteínas que ayudan a que las reacciones químicas ocurran con mayor rapidez.

ELIMINACIÓN

Es el proceso de remoción del

fármaco y/o de sus metabolitos desde el organismo hacia

el exterior.

VARIABILIDAD

*Peso

*Edad

*Sexo

*Estado patológico

*Vía de administración

*Desarrollo de tolerancia (taquifilaxia)

*Factores Genéticos

*Interacciones medicamentosas

BIBLIOGRAFÍA

*Pascuzzo C., Farmacología Básica, Lima, Perú, 2008.

*Velazquez, Farmacología Básica y Clínica, 18ª edición, Madrid, España, 2008.

*Brunton L., Lazo J., Goodman y Gilman, Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, 11ª edición, 2006.

GRACIAS