Prof. Rodrigo Cortez

UCLA/DCV

Explicar los conceptos básicos de la farmacocinética y farmacodinamia.

Esquematizar los procesos de absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos en el organismo animal.

Rodrigo Cortez, 2014

Conceptos Básicos

Farmacocinética

Farmacodinamia

•Liberación •Absorción •Distribución •Metabolización •Excreción

Rodrigo Cortez, 2014

Farmacología

Fármaco

Droga

Medicamento

Farmacología Clínica

Rodrigo Cortez, 2014

Rodrigo Cortez, 2014

Rama de la farmacología.

Se encarga de estudiar los mecanismos que afectan a los fármacos.

Lo que el organismo hace sobre los fármacos.

Fármaco libre

Fármaco unido a proteínas plasmáticas

Metabolito en plasma

IV

IM

Tejido

VO

Hígado

Excreción

Excreción

Riñón

Sitio de

acción

Receptores

Liberado

Absorbido

Distribuido

Sitio de acción

Metabolizado

Excretado

Enterales Parenterales Tópicas Inhalatoria

Rodrigo Cortez, 2014

Rodrigo Cortez, 2014

Ventajas: económica, no requiere un personal

especializado, segura

Desventajas:

Requiere de colaboración del paciente.

Absorción retardada.

La dosis administrada puede ser incompleta (alimentación y agua).

Inactivación metabólica

Flora Bacteriana y Jugos gástricos

Intramuscular

Subcutáneo

Intraarterial

Intratecal

Intraósea

Intraperitoneal

Fuente: www.vacunasaep.org/galeria/intradermica

Rodrigo Cortez, 2014

Ventajas Desventajas

•Absorción rápida y completa (no depende del pH)

•No debe utilizarse anticoagulantes por esta vía

•Se pueden administrar volúmenes relativamente grandes

•Dolor en el sitio de inyección (anestésico local)

•Cuando el animal hace ejercicio se aumenta la tasa de irrigación sanguínea

•Reacciones locales

•Útiles para sustancias oleosas e irritantes

•No todos los fármacos pueden estar biodisponibles (digoxina y diazepam)

Ventajas Desventajas

•Absorción rápida si la solución es acuosa

•No es útil para grandes volúmenes de soluciones

•Se puede utilizar para insertar microships en fauna silvestre y pellets (Hormonas)

•Dolor

•Útil para algunos fármacos insolubles

•Necrosis por sustancias irritantes

•Usada para la administración de algunos tipos de fluidos

Fuente: www. blogs.que. e s

Ventajas Desventajas •Absorción rápida

•Requiere de personal capacitado

•Útil para sustancias irritantes

•Una vez que se administra un fármaco es imposible retirarlo del torrente sanguíneo

•Evita la absorción enteral

•Vasculitis o émbolos

•Posibles efectos inmediatos (precaución)

•Posible inoculación de un agente patógeno que produzcan infección

Reacciones anafilácticas (reacción masiva antígeno-anticuerpo

Agentes Anestésicos, Analgésicos

Fentanilo, Ketamina, Bupivacaina

Fuente:www.ivis.org

Diversas formas farmacéuticas: unguentos, aerosoles o spray, cremas, entre otras.

Necesitan vehículos que permitan atravesar la piel

Acción local o sistémica

Gases o agentes volátiles

Mamíferos, reptiles, aves

Permite una buena absorción-superficie de absorción amplia

Efectos sistémicos

Rápida metabolización

Requiere de personal capacitado

Muy útil en grandes animales

Permite el tratamiento en casos de mastitis

Existen presentaciones y formas farmacéuticas en medicina Veterinaria

Utilizadas en animales

Efectos locales

Para tratamiento de infecciones propias del sistema reproductor femenino

Formas farmacéuticas. Óvulos

La vía rectal es utilizada cuando es imposible utilizar la VO

Efectos locales y Sistémicos

Diazepam

La VR es útil en caso de fármacos que irritan la mucosa gástrica

Evita gran parte de la metabolización

Fuente:www.botanica.cnba.uba.ar/.../image003.gif

Los fármacos son ácidos orgánicos y bases orgánicas débiles.

El fármaco solo puede absorberse en su forma no ionizada.

Depende del pH del medio

Constante de ionización.

Debe pasar en su forma no ionizada.

Depende del pH del medio.

Bases Fuertes (pKa alto).

Ácidos fuertes (pKa bajo).

Los fármacos mas ionizados no pueden atravesar fácilmente

Rodrigo Cortez, 2014

Rang y Dale, 2002

Rang y Dale, 2002

Proceso Inflamatorio

Existen bacterias especificas

s. aureus

Cambios de pH

Antibióticos: Penetración hasta el sitio de acción

Procesos pasivos

•Difusión pasiva directa.

•Filtración a través de poros.

•Difusión facilitada.

Procesos activos

•Transporte activo.

Pinocitosis

•A favor de un gradiente de concentración •No existe gasto de energía •El más utilizado por los fármacos

•A favor de un gradiente de concentración •No existe gasto de energía •Acuaporinas

•A favor de un gradiente de concentración •No existe gasto de energía •Es un proceso saturable

Na+

K+

•En contra de un gradiente de concentración •Gasto de energía •Bomba de sodio y potasio •Antibióticos

Na+

K+

Fuente: propia

Proceso Farmacocinético.

Estudia el transporte de los fármacos.

Penetración en los tejidos

Influenciado por diversos factores

Albúmina, Glucoproteína.

Farmaco-proteína

Proceso reversible.

Fármaco libre

Fármaco unido Transporte y

almacenamiento

Fármaco libre Acción en dianas,

metabolismo o excreción

Tiopental: grasa.

Griseofulvina: piel

Tetraciclina: hueso y dientes.

Tiopental Redistribución

• Hematoencefálica.

• Endotelio capilar.

• Placentaria.

Unión a proteínas

Irrigación sanguínea

Solubilidad del Fármaco

Presencia de barreras

Excreción

Filtración Glomerular Reabsorción pasiva Secreción Tubular