HOSPITAL GENERAL DE SAN PEDRO POCHUTLASERVICIO DE ANESTESIOLOGIA

DRA CLARA PACHECO HERNANDEZ R1A

PROPOFOLIntroducido para uso clnico en 1970 derivado del fenol con propiedades hipnticas. Es el (2, 6, di-isopropilfenol ). Con un PM de 178. En 1977 Kay y Rolly confirmaron el uso del propofol como un anestesico para la induccin de la anestesia. Es usado para la induccin y mantenimiento de la anestesia y para sedacin dentro de quirfano.

PROPOFOLFORMULA: Propofol 1% SOLVENTE: Emulsin lipdica aceite de soja(10%), de fosftidos de huevo (1.2%) glicerol (2.25%). Es isotnico con un pH neutro (7.0).

PROPOFOL: METABOLISMO

Se liga fuertemente a las protenas humanas (97 98%), albmina y eritrocitos. El metabolismo es por gluco y sulfoconjugacin heptica, eliminndose los productos de degradacin en un 88 % por el rin Y 2% en heces. Los pulmones metabolismo extra heptico el 30% .

PROPOFOL: METABOLISMO

Metabolito 2,6-diisopropyl 1,4-quinol.Concentracin dependiente de la inhibicin de la enzima citocromo P 450.

PROPOFOL: FARMACOCINETICA

Modelo tricopartimental. Vida media 2-8 minutos. Despus de una inyeccin intravenosa, los niveles en sangre del propofol disminuye rpidamente como resultado de la redistribucin y eliminacin.

PROPOFOL: FARMACOCINETICA

La semivida contextual del propofol para las infusiones de hasta 8 hrs es de menos de 40 minutos.

PROPOFOL: FARMACOCINETICA

El volumen de distribucin del compartimiento central se ha calculado como 20 a 40 L, y el volumen de distribucin en estado estacionario se ha calculado como 150 a 700 L.

El aclaramiento del propofol es extremada- mente alto 1,5 a 2,2 l / min.El tiempo para efecto mximo es de 90 a 100 segundos.

PROPOFOL: FARMACOCINETICA Factores que influyen son:

Sexo. Despertar ms rpido en las mujeres por tener el aclaramiento aumentado y menor volumen de distribucin.

PROPOFOL: FARMACOCINETICA

Edad. Por disminucin de (la proteinemia, volumen del compartimento central, aclaramiento) y menor gasto cardiaco.

PROPOFOL: FARMACOCINETICA

Obesidad: Las dosis de induccin son similares a los pacientes normales pero las dosis de mantenimiento deben ser aumentadas.

PROPOFOL: FARMACOCINETICA

Insuficiencia renal y heptica: hay pocas diferencias en las dosis. En el alcohlico las dosis de induccin hay que aumentarlas (2.7 mg/kg)

PROPOFOL: FARMACOCINETICA

Interacciones con otros agentes anestsicos. El alfentanilo no altera la cintica del propofol pero disminuye el aclaramiento del mrfico.El midazolam no parece existir interaccin.

A nivel de SNC

La accin hipntica es principalmente mediada por la unin al acido aminobutrico (GABA); unin a la subunidad -del receptor GABA. 1,2, 3 (, 2.) accin hipntica de propofol inhibe la liberacin de acetilcolina en el hipocampo y la corteza prefrontal.

El sistema de 2-adrenrgicos efecto indirecto en los efectos sedantes de propofol.En la inhibicin generalizada de la N-metilD-aspartato (NMDA) subtipo de receptor del glutamato a travs de la modulacin de la compuerta del canal de sodio.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA Disminuye las resistencias vasculares, el flujo sanguneo cerebral y el consumo de oxgeno hasta un 36 %, disminuyendo la PIC. Mantiene la autorregulacin del flujo sanguneo cerebral y la reactividad al CO2.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA Frecuentes movimientos como mioclonias, hipertona (hasta opisttonos). Son raros al despertar y parecen tener un origen subcortical. Produce una rpida hipnosis sin analgesia.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

Produce una amnesia marcada .

PROPOFOL: FARMACODINAMIA Sistema cardiovascular Disminucin de la funcin cardiovascular. La reduccin de la presin sangunea ( mayor en pacientes hipovolmicos, ancianos, y en pacientes con disfuncin ventricular izquierda.)

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

A dosis de 2-2.5 mg/kg se produce una disminucin de la presin arterial del 25 al 40 %. El gasto cardiaco cae un 15 %, el volumen sistlico de eyeccin un 20 %, las resistencias vasculares sistmicas 15-25 % y el ndice de trabajo del ventrculo izquierdo un 30 %.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

El efecto sobre el sistema cardiovascular se aumenta con la adicin de benzodiacepinas, betabloqueantes, edad (> 65 aos) y pacientes ASA III y IV.Produce disminucin del flujo coronario y consumo de O2 .

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

En sistema respiratorio

Efecto simpaticoltico: produce una vasodilatacin pulmonar y sistmica ms venosa que arterial. Produce un efecto depresor pronunciado.

A dosis de 2.5 mg/kg produce una disminucin del volumen corriente del 60 % y un aumento de la frecuencia respiratoria del 40 %.Es muy debatido el efecto inotrpico negativo del propofol.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

Produce apnea (25-30%) dependiendo de la dosis administrada (30seg) y de la adicin de mrficos. Produce tambin prdida de la respuesta al CO2 tardando hasta 20 min en recuperarla despus del despertar.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

La vasoconstriccin hipxica se mantiene con la utilizacin del propofol. Puede producir una disminucin del dimetro anteroposterior de la faringe y ser responsable de una apnea por obstruccin.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

El propofol produce una disminucin de la presin intraocular del 30 al 40 % durante la induccin.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

Puede ser utilizado en pacientes sensibles a la hipertermia maligna o en miopatas. Aparecen rashs cutneos en el 0.2 % de los pacientes.

PROPOFOL: FARMACODINAMIA

No inhibe la funcin corticosuprarrenal. No afecta ni a la coagulacin ni a la funcin hematolgica. Puede utilizarse en portadores de porfiria heptica asintomtica

PROPOFOL: FARMACODINAMIAUsos y Dosis de Propofol va IV

Induccin de anestesia general

1-2.5 mg/kg IV dose reduced with increasing age

Mantenimiento de la anestesia general

50-150 g/kg/min IV combined with N2O or an opiate

Sedacin

25-75 g/kg/min IV

Antiemtico

10-20 mg IV, can repeat every 5-10 min or start infusion of 10 g/kg/min

PROPOFOL: Administracin en casos particulares.

Parto y cesrea

No afecta a la contractilidad uterina y las prdidas sanguneas. Cruza fcilmente la placenta y es una droga de categora B no recomendada para el uso en pacientes embarazadas.

PROPOFOL: Administracin en casos particulares.

Ciruga cardiaca

La afectacin hemodinmica del propofol limita su utilizacin en la ciruga cardiaca.

PROPOFOL: Administracin en casos particulares. Nios de 3 a 11 aos hay aumento del volumen de distribucin y del aclaramiento relacionado con el peso. Es necesario aumentar las dosis de induccin a 2.8 mg/kg para el mantenimiento.

PROPOFOL: Administracin en casos particulares.Neurociruga:

Por sus efectos hemodinmicos el propofol es particularmente adaptable a la neurociruga.Permite un rpido despertar.

Es necesario un estricto control hemodinmico para mantener la perfusin cerebral adecuada.

GRACIAS!!!!