Resúmen: Sistema nervioso autónomo

Agonistas adrenérgicos: De acción directa: Actúan sobre alfa, beta o dopaminérgico (la mayoría) De acción indirecta:

Desplazan las catecolaminas almacenadas (Anfetamina) Inhibe la recaptación de NA previamente liberada (Cocaína)

De acción mixta: Tanto liberando NA como directamente sobre los receptores (Efedrina, Dopamina)

Receptor Agonista Antagonista Tejidoα 1 Fenilefrina Prazosín M. liso / Hígadoα 2 Xilazina Yohimbina/Atipamezol Term. NerviosasBeta 1 Dobutamina/Isoproterenol Metoprolol Corazón/Cels. adiposasBeta 2 Clembuterol/Isoproterenol Propanolol (B1 y B2) M.liso vasc./útero/bronquiosBeta 3 Clembuterol/Isoproterenol Tej. AdiposoDopa 1 Dopamina Haloperidol Vasos renales y mesentéricosDopa 2 Dopamina Metoclopramida Centro del vómitoDopa 1 – 2 Dopamina Promazinas S.N.Central

Catecolaminas :V.A.: ParenteralDistrib: No gralizadaVida media cortaMetab: MAO y COMT

No Catecolaminas:V.A.: PO / Parenteral Fenilaminas (anfetamina): Distribución generalizada

Biosíntesis de NA:

Tirosina → DOPA → Dopamina → Dopamina en las vesículas → NA → Adrenalina

Exocitosis dep de calcio

1) Eliminación:a) Recaptación (90%)

Captación U1) (neuronal) En el citoplasma es desaminada por la MAO y el resto almacenado en las vesículas.Captación U2) (extraneuronal/mayor para adrenalina q para NA) Difunden y son metabolizadas ppalmente en el hígado por la COMT

b) Difusión a la circulación gral y captación por tejidos extraneuronalesc) Destrucción por transformación metabólica

Fenómeno de Dale: Al administrar adrenalina junto con un bloqueante alfa 1 como la acepromacina, se verán solo los efectos Beta 2 con la consecuente vasodilatación y disminución de la PA.

Adrenalina:

o De elección en shock anafiláctico. Por contrarrestar a la histamina. Junto con antihistamínicos y corticoides.

o Por acción sobre el receptor B1 del ap. Yuxtaglomerular aumenta la secreción de renina.

o Efectos metabólicos: Glucógenolisis hepática y muscular, lipolisis, aumento de acidos grasos en sangre y del consumo de O2

o Secreción salival espesa y viscosa, piloerección, midriasis

o T ½ 20 segundos, debido ppalmente a la captación 2 o extraneuronal por la COMT

o Toxicidad: Taquicardia, arritmias, hipertensión. Debida a interacción con Halotano. Tmb interacciona con Acepromacina.

o Contraindicada en: Shock hipovolémico pues aumenta la isquemia visceral.

Noradrenalina:

o No actúa sobre B2

o VC potente sin efecto de inversión, estimulación cardíaca.

Dopamina:

o VD de vasos coronarios, mesentéricos y renales.

o Acción directa sobre B1 e indirecta, presenta inotropismo positivo. Útil en shock hipovolémico.

o Efectos adversos: Adm. a una velocidad mayor puede estimular la zona quimiorreceptora gatillo (náuseas o vómitos). Tmb a

concentraciones mayores puede estimular a los a1 produciendo VC, q sería indeseada.

Efedrina:

o Acción mixta: α y B, e indirecta

o Aumenta el crono e inotropismo. VC moderada pero duradera.

o Broncodilatación, Estimulante del SNC, aumenta la contractilidad del m. estriado. (ojo doping)

o V.A.: PO / colirios

o Distribución generalizada.

o Eliminación renal, parte sin metabolizar.

o Toxicidad: Excesiva estimulación nerviosa y cardiovascular.

Anfetamina

o Acción indirecta solamente, por lo q no tiene acción sobre B2.

o Potente estimulación cortical, del centro resp y del SARA. (doping)

o Toxicidad: Taquicardia, taquipnea, ansiedad.

o Origina farmacodependencia.

Agonistas α1 selectivos:

Etilefrina y fenilefrina:

o VC y ↑ PA

o Empleados como descongestivo nasal y ocular, aplicados de forma local.

Nafazolina, xilometazolina y oximetazolina:

o VC sobre mucosa nasal y ocular.

o Tox.: Irritación de la mucosa nasal con efecto rebote por congestión.

Agonistas α2 selectivos:

Xilacina, detomidina y romifidina.

Agonistas β no selectivos:

Isoproterenol

o Presenta efectos colaterales y tóxicos a nivel cardíaco debido a su no selectividad, por eso es desplazado como tratamiento para

procesos bronquiales por los β2 selectivos.

Isoxuprina:

o Ppal acción sobre ap cardiovascular, ↓ resistencia perif. Y tocolítico

Agonistas β2 selectivos:

o Buena t1/2 debido a su resistencia a la COMT

o V.A.: PO /parenteral

Clembuterol, salbutamol, etc.o Relajante uterino (tocolítico) Oxitocina, de efectos opuestos.

o Equinos: Broncodilatador, adm por vía oral, IM, EV lenta o en inhalación.

o Ef. lipolítico (ilegal como promotor del crecim) Residuos en ojo e hígado.

Droga α1 β1 β2 D 1-2Adrenalina SC/IM/ICard X X XNA X XIsoproterenol X XDopamina EV por fleboclisis X X XClembuterol PO/IM/EV lenta XEfedrina IM/PO X X XFenil o etilefrina XIsoxuprina X XNafazolina X

Simpaticolíticos α:Fentolamina Antagonista αPrazosín Antagonista α1

Yohimbina/Atipamezol/Tolazolina (bov): Antagonista α2

o Su adm rápida puede generar excitación, temblores y vómitos. Recomendable, aplicación lenta de yohimbina e IM de atipamezol.

Su adm luego de la ketamina puede producir convulsiones. El atipamezol por vía EV rápida puede generar taquicardia e hipotensión.

Simpaticolíticos β:

V.A.: PO (efecto de 1° paso hace que sea necesaria mayor dosis) /parenteral.

No selectivos: Propanolol, Timolol, etc

Selectivos β1: Atenolol

o ↓ La FC, inotropismo, badmotropismo, dromotropismo, consumo de O2

o Inhiben la secreción de renina

o Adm regularmente ↓ la presión sanguínea.

o Antiarrítmicos

o Localmente, ↓ la presión intraocular, por ↓ la formación del humor acuoso.

o Inh la lipólisis y glucógenolisis

o Tox: ↑ el tono de la musculatura lisa bronquial y uterina. Acentúan insuf cardíaca por acentuar trastornos de conducción.

Metoclopramida: Antagonista D (antiemético)

Drogas bloqueantes neuronales adrenérgicos:

Guanetidina: Mec: Impiden la liberación de catecolaminas.

Reserpina: Depleción de catecolaminas por bloqueo de la captación de dopamina y noradrenalina por las vesículas sinápticas, siendo destruidas por la MAO

Parasimpáticomiméticos:

Receptor Subtipo Agonista Antagonista LocalizaciónNicotínico Nm Nicotina / Ach Pancuronio Sinápsis neuromuscularNicotínico Nn Nicotina / Ach Hexametonio Ganglios/Med. adrenalMuscarínico M1 Muscarina /Ach Atropina Ganglios/SNC/EstómagoMuscarínico M2 Muscarina /Ach Atropina CorazónMuscarínico M3 Muscarina /Ach Atropina M. liso / Glándulas

De acción directa:

Ésteres de colina: Ach, Carbacol, BetanecolAlcaloides naturales: Polocarpina, arecolina

De acción indirecta:

Anticolinesterasas reversibles: Fisostigmina, NeostigminaAnticolinesterasas irreversibles: Organofosforados.