ANTIPSICTICOSLaura barreto molina

APS CLSICOS

Antagonistas competitvos de los receptores D2 de todas las vasMejoran sntomas (+):delirios,alucinacio nes, transtornos formales del pensamiento y severos de conducta

Sntomas extrapiramidal es por bloqueo DA

Empeoramiento de los sntomas negativos: alogia,abulia, anhedonia , alteracion cognoscitivo atencional

Galactorrea

Empeora la hipofuncin DA de esta va

NEUROTRANSMISOR.

ENFERMEDAD RELACIONADA

MEDICAMENTOS

DOPAMINA

PSICOSIS / DEFICIT DE ATENCION / AUTISMO / TICS

RITALIN, RISPERDAL, HALDOL

SEROTONINA

DEPRESION / AUTISMO / MIGRAA / ANSIEDAD

PROZAC, TOFRANIL

NORADRENALINA

DEPRESION// / SUEO / AUTISMO / TDAH / TICS

TOFRANIL, CATAPRESAN

GLUTAMATO

EPILEPSIA / AUTISMO / DOLOR CRNICO

NEURONTIN, TOPAMAX

GABA

EPILEPSIA / AUTISMO / TICS / COREA

DEPAKENE, VALIUM, RIVOTRIL

ACETILCOLINA

ALZHEIMER / TRAST DE MEMORIA / TDAH

ERANZ

INDICACIONES Esquizofrenia T. Esquizoafectivo Psicosis reactiva breve Mania y depresion delirante Psicosis organicas Psicosis infantiles Agresividad y agitacion Corea de Huntington E. de Gilles de la Tourette T. de personalidad (paranoide, esquizotpico, esquizoide, lmite..)

ANTIPSICOTICO IDEAL.

A10 mesolimbica y meso corticales y no sobre A9 nigroestriada e infundibulares

Modulador dopaminergico y serotoniergico

Frenan o sntomas + y sin producir sntomas extrapiramidales o endocrinos

FARMACOCINETICA

X V.O X VIM

DISTRIBUCION VO: HIGADO NIV. PLASMATICOS 2 A 3 HRS. VI:NIV. PLASMATICOS 30 MIN

ABSORCION

CYP450 HIGADO.OXIDACI ON Y GLUCORONIZACI ON V.M : 10 Y 40 HRS

ELIMINACION VIA RENAL

NO TOLERANCIA. NO DEPENDENCIACARACTERISTIC AS

METABOLISMO

EFECTOS EXTRAPIRAMIDALESAGUDASDISTONA

SUBAGUDASEn 3-4 semanasPARKINSONISMO

TARDASDISCINESIAS

1 semana Crisis oculgiras y tortcolis Anticolinrgicos

Temblor, acinesia, rigidez anticolinrgicos

Tras aos de tratamiento. Movimientos bucolinguofaciales.

ACATISIAInquietud interior

OTROS EFECTOS SECUNDARIOS ANTICOLINRGICOS. Visin borrosa, boca seca, estreimiento, retencin urinaria, inhibicin de la eyaculacin. Problemas de memoria, confusin. ANTIADRENERGICOS. Sedacin, hipotensin. ANTIHISTAMNICOS. Sedacin, aumento del apetito y del peso. HIPERPROLACTINEMIA.

TPICOS Mecanismo de accin Bloqueo D2

ATPICOS Bloqueo D2 y 5HT2 Sntomas positivos, negativos, cognitivos y afectivos. Bajo riesgo Bajo riesgo +/-

Eficacia

Sntomas positivos

SEP Discinesias tardas Hiperprolactinemia

Si Si Si

NEGATIVOS

La va mesocortico-frontal no tiene receptores D2 por lo que no actan sobre los sntomas negativos primarios por hipofuncin DA

POSITIVOS

Mejora consecuente de los sntomas positivos Producen EPS, se interpretan como efectos 2s (Parkinson psicolgico)

E S

AFECTIVIDAD

Pueden aumentar o producir sntomas Afectivos (disforia o depresin Post-neurolpticos)

COGNITIVO

Empeoran o producen dficits cognitivos

ANTIPSICTICOS ATIPICOSAspectos generales

Baja incidencia de EPS.

Mejoran la funcin cognitiva Eficaces en sntomas negativos. No producen discinesias tardas

Mejoran el cumplimiento

NEGATIV S

Muestran una relativa eficacia sobre sntomas negativos

POSITIVOS

Mejoran claramente los sntomas positivos

Producen pocos EPS, excepto a dosis elevadas

AFECTIVIDAD

Mejoran los sntomas afectivos y no producen disforia

COGNITIVO

Mejoran los dficits cognitivos

Demostrar superioridad de relevancia clnica sobre las mejores alternativas teraputicas o bien mayor grado de evidencia, en los siguientes criterios de seleccin: Criterios secundarios: COSTE CONVENIENCIA

Relacin Beneficio-Riesgo Criterios ri arios: EFICACIA o EFECTIVIDAD Y/O SEGURIDAD

Relacin CosteConveniencia Relacin Coste -Efectividad

CMO ELEGIR UN ANTIPSICTICO?

En relacin con el paciente

En relacin con las propiedades del frmaco.

En relacin aspectos socioeconmicos

H mdica y psiquitrica; H familiar. Respuesta a tratamientos previos. Cumplimiento

Efectos secundarios. Reacciones adversas a medicamentos. Interacciones. Metabolismo.

Costes directos. Costes indirectos.

NUEVOS ANTIPSICTICOS

| Bloqueo D2 y 5-HT| Clozapina (Leponex) | Olanzapina (Zyprexa) | Quetiapina (Seroquel) | Risperidona (Risperdal) | Ziprasidona (Zeldox)

| Modulacin dopaminrgica| Amisulpride (Soliam) | Aripiprazol

| Depot| Risperidona (Risperdal)

HALOPERIDOL1. Haloperidol (Haldol) 2. Mecanismo de accin: Inhibidor de dopamina. 3. Utilizado en el control de la agresividad, irritabilidad, control de Tics. 4. Vida media de 24 hrs. 5. Efecto a corto plazo. 6. Efectos indeseables: Distonia, somnolencia, incoordinacion. 7. Ha cado en desuso desde la introduccin de antipsicticos ms especficos.

RISPERIDONA(RISPERIDAL)1. 2. Mecanismo de accin: inhibicin de dopamina y serotonina. Utilizado para control de la psicosis, hiperactividad, agresividad, irritabilidad y algunas manifestaciones del espectro autista. Vida media de aproximadamente 12 hrs. Efecto a corto plazo y a largo plazo. Efectos indeseables: Somnolencia, mareo, dolor de cabeza, irritabilidad, distonia. Observaciones especiales: Ha resultado muy til en algunos nios con manifestaciones de autismo.

3. 4. 5. 6.

OLANZAPINA (ZYPREXA)1. ecani e acci n: Inhi i r e amina.

2. Utili ado en el control de la agresi idad, irritabilidad, control de Tics, sicosis. 3. Vida media de 2 hrs. . Efecto a corto lazo. . Efectos indeseables: istonia, somnolencia, incoordinacion. . Requiere de igilancia de la funci n heptica