PROSTAGLANDINAS Y ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS

Grupo: 7FV1

7° Sem

Rubio Vega Gabriel

Vazquez Luque I. Shariani

ESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLÓGICAS

IPN

Elizabeth Guarneros BañuelosTomás Fregoso AguilarGerardo Avila Velarde

PROSTAGLANDINAS

Glándula prostática Se aisló en 1935 a partir de fluido seminal Hormonas Ácido carboxilico, contiene C20 y un anillo ciclopentano

SÍNTESIS

DOLOR

La generación de dolor por prostaglandinas se debe a la activación de los receptores IP y EP2

que estimulan a la proteína Gs, promueven la producción de AMPc

como segundo mensajero y provocan la disminución del umbral

en terminaciones nociceptivas periféricas

a estímulos físicos , químicos y hormonales.

PGI2 IP

PGE2 EP1

EP2

EP3

PGF2a FP

PROSTAGLANDINAS

Anti inflamatorios No Esteroidales.

Usados en dolor agudo y crónico.

Tienen muchos efectos adversos.

Reducen la producción de prostaglandinas.

Inhiben a las COX´s

AINES

COX-1.

Constitutiva.COX-2

Constitutiva e Inducida.

COX-3

Constitutiva

COX

AINES

No selectivos de la COX

Se inhiben COX-1 y COX-

2

Inhiben agregación plaquetaria

Efectos GI: y renales

Selectivos COX-1

Riesgo, problemas

gastrointestinales.

Selectivos COX-2

baja incidencia de

efectos renales y

Gastrointestinales.

Selectivos COX-3.

Se inhibe solo por

paracetamol.

SITIOS ACTIVOS DE COX´S

isoleucina valina

AMINOÁCIDOS CICLOOXIGENASA

MECANISMO DE INHIBICION DE COX

INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE COX

fármaco Ejemplo mecanismo Efectos secunadarios

Precauciones Semivida

Salicilatos

Paracetamol

Inhibición irreversible de COX, por medio de la acetilación de la aspirina.

Transtornos GI y nefritis

No usar en niños.Embarazadas.

2-3 h

Pirazolonas

Dipirona Inhibición competitiva de la COX

Transtornos hematológicos, leucopenia, agranulocitos, aplasia medular. efectos Gastrointestinales menores.

Intolerancia a analgésicos, intolerancia a alcohol, colorantes y conservadores.

5-15 h

Para-aminofenol

Paracetamol

Inhibición selectiva de la COX.

Irritación gástrica, escasa unión a proteínas. A dosis altas transtornos hepáticos

Alcoholismo. 2 h.

CONTINUACIÓN ….

fármaco

Ejemplo mecanismo Efectos secunadarios

Precauciones

Semivida

Derivados del indol

Indometacina

Inhibidor preferentemente COX-1

Renales y G.I.

embarazo 2.5 h

Acido propionico

Naroxeno Interfieren con dosis bajas de aspirina, ya que evita la acetilación irreversible de la COX-1

G.I., mareos, cefaleas, meningitis aséptica,edema, nefrotoxicidad, reaccionesde piel.

Embarazo , hemorragias, interferencia con anti-hipertensores y diuréticos.

14 h.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

Fármaco Analgésico Usos

Salicilatos A= ++B=+++C=+++Dolor leve

Reduce incidencia de ataques de isquemia cerebral, problemas cardiovasculares.

Pirazonas A=++B=+++C=++

Retirado por causar agranulositosis irreversible

Para-aminofenol A=+B=+++C=+Dolor leve

Antirreumático y alérgicos a la aspirina.

CONTINUACION…..

Fármaco Farmacoterapia Usos

Derivados del indol A=++B=+++C=+++

Gota, espondilitis anquilosante, cierre de! conducto arterioso permeable, artritis reumatoide juvenil, pleuresía,diabetes insípida.

Derivados ácido propiónico.

A=++B=+C=+

Disminuir riego de infarto al miocardio.

A= analgésico B= antipirético C= antiinflamatorio

INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2

fármaco mecanismo

Efectos secunadarios

Precauciones

Semivida usos

Rofecoxib Inhibidor especifico de COX-2

Edema periférico, hipertensión, cefaleas, vértigo, diarrea, nauseas.

Infartos y accidentes cerebro vascular.

17 h Osteoartritis y artritis reumatoide.

Celecoxib Inhibidor de especifico Cox-2

Cefaleas, cardiovascular, insomnio, dispepsia, diarrea, infecciones del tracto respiratorio

Riesgo de infarto del miocardio y accidente cerebro vascular.

11 h. Osteoartritis, artritis reumatoide y dismenorea. dolor agudo a moderado

COX-3

o Nueva isoforma parecida a COX-1.

o Paracetamol y metamizol preferencialmente inhiben su actividad.

o No tiene un mecanismo especifico, pero es parecido a COX-1

COX-3