UNIVERSIDAD AUTONOMA AGRARIA ANTONIO NARRO UL

SEMINARIO: TRANQUILIZANTES

MC.: JAIME ISAIAS ROMERO RUBIO PAREDES

INTEGRANTES:DIANA ARABEL PUENTES SANDOVAL

ELIAZIT CORTES CRUZ OGLA YURIDIA LOPEZ MORALES

TRANQUILIZANTES• Son sustancias farmacológicas que producen calma. Son útiles

en la contención química pero también como potenciadores de anestésicos.

• TRANQUILIZACION: estado de sedación sin somnolencia.

• Acciones:• Efecto antihistamínicos• Efectos antiespasmódicos con anestésicos locales y generales.• Antipiréticos (hipotérmicos)• Acciones antieméticas y antiautonomicas.• Relajación muscular.

CLASIFICACION• Mayores o neurolépticos. • Tranquilizantes menores o ansiolíticos• Agonistas α2

LOS FARMACOS TRANQULIZANTES SE USAN PARA:• Sujeccion quimica para diversos procedimientos diagnosticos y

clinicos.• Aquietar y calmar animales indociles.• Transporte de animales.• Premedicacion en anestesia general y neuroleptoanalgecia.

NEUROLEPTICOS

DERIVADIOS FENOTIAZINICOS

CLORPROMAZINAACEPROMAZINAPROMETAZINA

DERIVADOS DE LAS

BUTIROFENONAS

DROPERIDOLAZEPERONA

EFECTOS FARMACOLOGICOS GENERALES DE LOS NEUROLEPTICOS

La neurolepsia consiste en la supresión de los movimientos espontáneos y de conductas complejas. En este estado lo animales apaceren desinteresados por el ambiente que los rodea, con respuestas lentas a los estímulos.

Efectos relacionados con la acción antagonista de la dopamina:

1. Efecto antiemético2. Efecto estimulante de la producción de prolactina3. Agonismos de otros receptores.

EFECTOS SECUNADARIOS

Aunque este grupo de fármacos posee un margen terapéutico amplio, todos provocan importantes efectos secundarios los cuales se dividen en:

• Efectos cardiovasculares• Efectos extra piramidales• Ictericia• Reacciones de hipersensibilidad

DERIVADOS DE LA FENOTIAZINA

• MECANISMO DE ACCION: los efectos tranquilizantes de estos fármacos son consecuencia de su acción antagonista de la dopamina.

• También se ha descrito que estos fármacos provocan un aumento en la síntesis y el recambio de las catecolaminas; así como la inhibición de la receptación rápida de adenosina en el SNC.

MALEATO DE ACEPROMAZINA• Antiguamente llamado acetilpromazina• Es un derivado fenotiazinico de color amarillo inodoro de

gusto amargo.

• La acepromazina produce todos los efectos neurolépticos: tranquilizacion, efectos antieméticos y espasmolíticos.

• Provoca una importante reducción en la temperatura corporal.

• Tiene un efecto cardiaco antiarritmico, especialmente frente a arritmias inducidas por farmacos como barbitúricos de acción corta, halotano y epinefrina.

farmacocinética• En caballos el Vd. es alto superando 1L/kg• Tiene una unión a proteínas plasmáticas superior al 95%.• En administración IV tiene un pico de actividad a los 30- 45

minutos.• Tiene una semivida de 3 horas.• Metabolismo a nivel hepático.• Eliminación renal.

DOSIS• Caninos 0.025(sujecion) -0.2(preanestesico) mg/kg por via IV y

0.55-2.2 mg /kg por via oral.• Felinos 0.05 (sujecion) -0-1 mg/kg por via IV y 1.1 a 2.2 por

VO.• Equinos 0.04 0.1 mg/kg por via IV.• Bovinos 0.05-0.01 mg /kg por via IV.

Contraindicaciones y efectos secundarios• Se debe ser cauteloso en

animales que presenten alteraciones hepáticas, cardiacas o procesos sistémicos debilitantes.

• Carece de efecto analgésico

• De be ser usada con precaución en razas grandes como galgo boxer etc.

• El efecto secundario mas importante es la hipotensión.• Se debe evitar la

asociación con órgano fosforados.

Clorhidrato de clorpromazina• La clorpromazina se considera el prototipo de las fenotiazinas.

Es un polvo blanco , inodoro, de gusto amargo muy similar en sus efectos a la acepromazina pero con potencia menor y semivida mas prolongada.

FARMACOCINETICA• Tiene rápida absorción oral pero sufre importante

metabolismo de primer paso en el hígado lo que disminuye mucho su biodisponibilidad

• La administración IM tiene un inicio muy lento.• Tiene una semivida de 6 horas.

indicaciones• En la actualidad, sus indicaciones se limitan a caninos y felinos

por sus efectos antieméticos y en ciertos casos como pre anestésicos.

• DOSIS• Sujeción 3.3 mg/kg por vía oral , 6.6 mg/kg IM y 0.55-4.4

mg/kg IV.• Como antiemético 0.5 mg/kg IM cada 8 horas.

Clorhidrato de promazina• Es un polvo blanco amarillento amargo e inodoro altamente

soluble en alcohol y agua.

• FARMACOCINETICA• Tiene una buena absorción oral en mono gástricos con un

amplia distribución tisular.• Su metabolismo se lleva a cabo en el hígado.• Se excreta por la orina .• En perros iv el inicio de la acción es alrededor de 5 minutos.• En equinos se detectan concentraciones del fármaco en la

orina durante 72 horas.

indicaciones• Caninos 2.2 -6.6 mg/kg IV o IM• Felinos 2.2-4.4 mg/kg IV o IM• Equinos 0.4-1.1 mg/kg IV o 0.99-2 mg/kg por via oral.• Bovino 0.4 -1.1 mg/kg IV.

• Actua como sedante, tal efecto puede durar hasta 6 h.• Produce una induccion suave y reduce al cantidad necesaria

de anestesico en 30-50%• Esta indicada en animales nerviosos y exitables.

DERIVADOS DE LA BUTIFERONA

• Las burtirofenonas son neurolepticos similares alos derivados fenotiazinicos. En general se considera que este grupo tiene mayor selectividad por los receptores dopaminergicos D2 ya que presentan poca afinidad por los reseptores D1. A si mismo su capacidad para bloquear receptores α2 –adrenergicos, mucosacarinicos serotoninergicos de tipo 2 e histaminergicos es mucho menor que la de las fenotiazinas. En medicina veterinaria su uso es poco comun y se limita ala especie porcina.

DROPERIDOL• Es 400 veces mas potente que la clorpromacina y 10 mas que

el aloperidol. Sin embargo su acción es mas corta.• Es el antiemético mas potente conocido (1000 veces mas que

la clorpromazina)• Es hipotensor y produce hipotermia • Inhibe la vasoconstricción arterial y genera un aumento

moderado de sangrado capilar.• En medicina veterinaria el droperidol se asocia a al citrato de

fentanilo, un analgésico opioide que es de 100 a 180 veces mas potente que la morfina.

• La proporción en que se encuentran las soluciones de doperidol y fentanilo es 50:1.

Dosis • La dosis recomendada en caninos es de 2 mg/ kg de

droperidol mas 0.04 fentanilo. Para efectuar diversos procedimientos que requieren sedación y analgesia.

CONTRAINDICACIONESDebe ejercerse cuidado con su uso en animales con transtornos cardiacos hipovolemicos, o en estado de choque.

Puede ocurrir temblor y espasticidad muscular e hiper irritabilidad por la administracion de 11-22mg /kg por via IV.

AZEPERONA• Comparte las mismas características de generales de la

butiferonas pero con potencia menor que el droperidol.• Se indica en cerdos como medicación pre anestésica para

anestesia general o local.• Tras su aplicación IV en porcinos la acción se inicia a los 10-15

min con un pico a los 30 min.• Se metaboliza en el hígado y se elimina por orina y heces.• Se considera atoxico• Dosis variadas de a acuerdo a la maniobra.• 1 mg/kg por vía IV tranquilizacion• 2.5 mg/kg para reducción de la agresividad• 5-10 mg/kg inmovilización.

BENZODIAZEPINA

BENZODIAZEPINA

Son medicamentos Psicotrópicos que actúan sobre Sistema Nervioso Central (SNC). Con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos amnésicos y miorelajantes.

Estructura básica.

Consta de 1 anillo de 7 miembros

Con 4 grupos sustituyentes principales…

Ligado a 1 anillo aromático,

• Benzodiazepinas y barbitúricos deprimen el reingreso de la serotonina, noradrenalina y otros aminoácidos biogenicos (cerebro).

farmacodinamia

•Receptores en mamíferos

cerebro riñón hígado pulmón

corazón

Mecanismo de acción

Receptor del GABA

Acción especifica

Benzodiazepinas

Receptor Benzodiazepínico (BZ)

BZ I

BZ II

Efectos hipnóticos, sedantes , ansiolíticos, antiepilépticos y relajantes musculares.

cerebelo

hipocampo

Ilustración del mecanismo de acción

Efectos farmacológicos

1.- cambios en la conducta

2.- sedación e inducción del sueño

3.- reducción de la coordinación y tono muscular

4.- efectos antiepilépticos.

Benzodiazepinas usadas en medicina veterinaria

Diazepam

Clordiazepóxido

Midazolam

• Soluble en agua, alcohol, propilenglicol.

• Fotosensible.

• Es 20 veces mas potente que el Clordiazepóxido.

BENZODIAZEPINA

Compuesto cristalino incoloro pocoEstable en solución, inodora de saborAmargo y con un pk 3.4.

Características:

Farmacodinamia Farmacodinamia:

Actúa

tálamo

hipotálamo

No poseeAcción BloqueadoraAutonómica periférica

DeprimeActividadCorticalDel SNC.

Principal sitio de acción

Sistema límbico

Formación reticular.

mecanismos

Es antagonista de la serotonina.

Incrementa la liberación del GABA.

Disminuye la liberación de acetilcolina y efecto en el SNC.

Farmacocinética

especie Vía de administración Vida media

Perros y gatos VO ( administración + rápida )IM (lenta e incompleta)

Perros: 2 ½ - 3 hGatos: 5 ½ h

caballos IV 7-22 h

Nota: después de a ver administrado por vía Oral se absorbe con rapidez y la Cp. máx. se alcanza en 0.5-2h

Metabolismo: se lleva acabo en el hígadoEliminación: orina.

Indicaciones y dosis

especie Dosis e indicacionescaninos •Para sujeción: 0.2 – 0.6 mg/kg IV

• Antiepiléptico: 1-4 m g/kg dividido en 3-4 dosis diarias; en estado epiléptico: 0.5-1.0 mg/kg. Con incrementos de 5-10 mg hasta obtener efecto.•Preanestesia: 0.1 mg/kg, IV lenta.

Felinos Estado epilépticos: 0.5-1.0 mg/kg.Antiléptico: 2.5- 5 mg/kg cad 8h.

Indicado como ansiolítico, sedante, relajante muscular Estimulante del apetito y antiepiléptico.

Cordiazepoxido

Comparte la mayoría de las características con el Diazepam.Su potencia es menorSu uso esta restringido a los porcinos

Indicaciones y dosis: se usa como sedante Perros: 5mg/kg 2 veces al día por VO 1mg/kg IM o IV.

Gatos: 10mg/kg por IV.

Midazolam Se encuentra en forma de polvo cristalino y tiene un pk de 6.15.

Farmacocinética:• Después de administración IM, se absorbe rápidamente.•Es muy liposoluble.•Se une a gran porcentaje a proteínas plasmáticas.•Atraviesa rápidamente la barrera hematoencefalica.•Se metaboliza en hígado.

Indicaciones y dosis:Excelente como preanestésico en cirugías cardiacas.

AGONISTAS ADRENERGICOS alfa 2Recibe su nombre de su capacidad de estimular el receptor α2 – adrenergico.

Los receptores α2 tienen distintas ubicaciones en los aparatos cardiovasculares, respiratorio, renal y gastrointestinal y en el SNC.

XILAZINA

EFECTOS FARMACOLOGICOS.• Analgésico sedante con actividad relajante muscular.

• Es un potente analgésico visceral en equinos y algunos estudios la descriven como mas efectiva que el Butorfanol o la Pentazocina.

• Este fármaco provoca relajación muscular.

• Entre los efectos secundarios de la xilazina se encuentra el emético ( efecto común en gatos pero que también se observa en perros).

• Otro efecto es su capacidad de deprimir el centro termorregulador y en consecuencia producir una marcada hipotermia.

• Además de vomito .

Estos efectos secundarios se deven a la amplia distribucion de los receptores α2.

CARDIOVASCULAR .- Provoca un aumento inicial de la presión arterial. En la mayoria de las especies se observa Bradicardia.

APARATO RESPIRATORIO.- No se observan marcadas alteraciones.

Tanto en rumiantes como en equinos es comun observar poliuria tras la administracion de xilacina.

FARMACOCINETICA.

Se administra exclusivamente por vías parenterales.• Intramuscular

• La Absorción es muy rápida.

• La aparicion del efecto depende de la via utilizada.

• La duración del efecto depende de la dosis administrada, siendo de 1.5 horas la duración promedio tras la administración de la dosis terapéutica.

Pequeñas especies.• IM o SC

• El farmaco comienza a tener su acción 10-15 y tiene un efecto analgésico de solo 15 a 30 minutos aun cuando el efecto sedante se mantiene durante 1 a 2 horas.

• Se metaboliza rápidamente en el hígado

CONTRAINDICACIONES

Esta contraindicada en animales que reciben concomitantemente halotano o epinefrina.

El uso debe de ser cuidadoso o evitado en animales con:• Insuficiencia cardiaca preexistente.• Hipotensión.• Insuficiencia respiratoria.• Insuficiencia hepática.• Trastornos convulsivos.

INDICACIONES.• Se usa en caninos, felinos y equinos para producir un estado de sedación

profundos con periodos cortos de analgesia, asi como para la preanestecia.

Dosis recomendadas.Caninos:-Sedación: 0.6 mg/kg IV o IM-Como pre anestésico: 0.5-1.0 mg/kg IV o 1-2 mg/kg IM

Felinos:Sedación / pre anestésico: 0.5-1.0 mg/kg IV o 1-2 mg/kg IM

Equinos:Como Sedante/ analgésico para cólico: 0.3-0.5 mg/kg IV (repetición si es necesario)

GRACIAS