ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO

FARMACOLOGÍAANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS: CEFALOSPORINAS

ANILEMA MARÍAESPÍN BLANCALÓPEZ KARINA

MOREJÓN JHOANNAPERALVO LEONARDO

Son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular

bacteriana son una gran herramienta para el tratamiento de infecciones por gérmenes Gram positivos y Gram negativos,

sobre todo si son productores de beta-lactamasas, ya que estos antibióticos han mostrado tener una buena resistencia a estas

enzimas. Tienen escasa toxicidad y de amplio espectro.

CEFALOSPORINAS

HISTORIA

1948

BROTZU CERDEÑA DESAGüE DE AGUAS SERVIDAS

HONGO CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM

INHIBIAN EL CRECIMIENTO DE STAPHYLOCOCCUS AUREUS

SUSTANCIA EFICAZ CONTRA LA SALMONELA, SALMONELLA

TYPHI

3 ANTIBIÓTICOS DIFERENTES P CONTRA GRAM POSITIVOS

N CONTRA GRAM NEGATIVOS Y POSITIVOS

C PARECIDO AL N PERO DE MENOR POTENCIA

CEFALOTINA NOMBRE KEFLIN

USO CLÍNICO 1962

2005 45 CEFALOSPORINAS LLEVADAS AL USO

COMERCIAL

QUÍMICAANTIBIÓTICOS SIMILARES A LAS

PENICILINAS CON MEJOR RESISTENCIA ANTE LAS B-LACTAMASAS

7-ACA ACIDO 7 AMINO CEFALOSPORINICO- ANILLO BETALACTÁMICO- DIHIDROTIAZOLIDINA-

MAYOR ACTIVIDADY TOXICIDAD REDUCIDA

MODIFICACIONES

C7

MODIFICAN LA ACTIVIDAD

BACTERIANA Y ESTABILIDAD A

ALAS BETALACTAMASAS

ANILLO HEXACÍCLICO

POR ANILLO PENTACÍCLICO

ADQUIERE CAPACIDAD CONYTRA

ANAEROBIOS

POSICIÓN 3 DEL ANILLLO

MODIFICACIONES DE

CARÁCTER FARMACOCI

NÉTICO

POSISCIÓN 3

SUSTITUCIÓN POR EL GRUPO METILTIOTETRA

ZOL EFECTOS ADVERSOS

ALTERACION DE LA

COAGULACIÓN E INTOLERANCIA AL ALCOHOL

POSICIÓN 7

UN GRUPO METOXI

CONSTITUYE LE GRUPO DE

LAS CEFAMICINAS

CLASIFICACIÓN

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

GÉRMENES GRAM POSITIVOS

Streptococcus y StaphylococcusINCLUIDOS LOS

PRODUCTORES DE PENICILINAS

EXCLUYE EL ESTAFILOCOCO METICILINO- RESISTENTE Y ENTEROCOCO

ESCASAMENTE GRAM

NEGATIVOS NO ANAEROBIOS

NO O POBREMENTE

AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

o CEFADROXILOo CEFALOGLICINAo CEFALEXINAo CEFALORIDINAo CEFALOTINAo CAFAPIRINAo CEFATRICINAo CEFAZEDONAo CEFRADINAo CEFROXADINA

TRATAMIENTO

SON DE AMPLIO ESPECTRO Y RELATIVAMENTE ATÓXICAS

TRATAMIENTO DE INFECCIONES URINARIAS Y ABSCESOS EN TEJIDOS

BLANDOS CAUSADAS POR ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS

LA CEFALOTINA PENETRA BIEN EN CASI TODOS LOS TEJIDOS Y SE USA COMO PROFILAXIS QUIRÚRGICA.

LA CEFAZOLINA NO PENETRA AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y NO PUEDE USARSE EN MENINGITIS

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

GÉRMENES GRAM NEGATIVOS

MEJOR ESTABILIDAS A LA HIDRÓLISIS POR

BETALACTAMASAS

MENOR ACTIVIDAD GRAM NEGATIVOS NO PSEUDOMONAS

NO M. HEMATOENCEFÁLICA

CEFACLOR CEFAMANDOL CEFONICIDA CEFORANIDA CEFOXITINA CEFMETAZOL CEFOTIAM

CEFUROXINA LORACARBEF CEFPROZIL

TRATAMIENTO

SINUSITIS OTITIS INFECCIONES RESPIRATORIAS

BAJASPERITONITIS DIVERTICULITIS

NO MENINGITIS SE ELIMINAN RENALMENTE

Mecanismos de acción y resistencia bacteriana

Las cefalosporinas producidas por mecanismo cromosómico - bajas

Producción : inducción o desrepresión (cefoxitina, TG)

E. Coli y Klebsiella son resistentes a la cefoperazona y es sensible betalactamasa.

Primera generación y algunas de la

segunda generación

Ácido – resistentes

Vía Oral

Cefalexina cefradina cefadroxil

cefaclor cefuroxima

acetil

Ácido – lábilesIM; IV

Dosis de 500 mg

60 – 90 min 15 – 20 mcg/ml

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN

Las cefalosporinas, ácido - lábiles

Cefonicida y ceftriaxona concentraciones plasmáticas

Algunas TG

Ceftibuteno, cefpodoxima - VO

Cuarta generación - VP

TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN

P.Gen (cefazolina) se ligan en baja proporción a las proteínas

SG (cefuroxima) altos índices de ligadura proteicaMejor distribución tisularAlcanzan fluidos pleurales, sinovial, bronquial, fluido cerebro- espinal

TG presentan altas tasas de ligadura proteicaVolúmenes de distribución bajos

Cefepime VD 18 l con 20% de ligadura a las proteínas

METABOLISMO Y EXCRECIÓNP. Generación se metabolizan parcialmente. La excreción renal: Filtración glomerular, secreción tubular (probenecid ahorra antibiotico)

S. Generación se recuperan en orina casi activas, si no han sufrido metabolización hepática

La ceforanida no se excreta por secreción tubular probenecid.Ceforanida y Cefonicida eliminación prolongada

METABOLISMO Y EXCRESIÓN (CEFALOSPORINAS TECERA GENERACIÓN)

Cefotaxima

30% metabolitos

antibacterianos

Tercera generación

Filtración y secreción

Cefotaxima

Ceftizoxima

Cefmenoxima

Ceftriaxona 6-9 horas

Cefoperazona bilis

Afectadas escasamente Eliminación Leche (0.5mg/día)

Trastorno renal

Función cifras creatinina

Acumulación plasmática

FARMACOPATOLOGÍA1.- REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD

Leucopenia

Trombocitopenia

Anemia hemolítica

Seroglobulina/cefalosporina

Penicilina y cefalosporinas

Betalactámicos

Sensibilidad cruzada <5%

2.- REACCIONES HEMATOLÓGICAS

Tercera generación

Metiltiotetrazol

HemorragiaHipoprotrom-binemia

Moxalactam en trastornos

plaquetarios

Metabolismo vitamina K/ afección microflora intestinal

Cefamandol

Cefoperazona

Moxalactam