Subdivisiones de La Farmacología

Mabel Valsecia- Farmacologia

Subdivisiones de la Farmacologa

FARMACOGNOSIA: frmacos

vegetales,animales,minerales,sintticos y

semisintticos.

FARMACOGENTICA

FARMACOTECNIA Y FARMACIA: formas farmacuticas industria

farmacoquimica dispensacin

FARMACOCINTICA: ADME

VD clearance T1/2 biodisponibilidad

bioequivalencia

FARMACODINAMIA: Mecanismo de accin, efectos farmacolgicos

FARMACOQUMICA relacin estructura

qumica-accin farmacolgia

Farmacologa clnica: desarrollo de nuevos

frmacos, ECC, contralor de nuevos

frmacos y medicamentos, FVG,

farmacoepidemiologa


FARMACOCINTICA

Es la rama de la Farmacologa que

estudia el paso de los frmacos a

travs del organismo en funcin del

tiempo y de la dosis. Comprende los

procesos de absorcin, distribucin,

metabolismo o biotransformacin y

excrecin de frmacos.


Farmacocintica


Farmacocintica: ADME

farmacocintica luego de administracin oral


Farmacocintica: absorcin despus de administracin oral, s.c. e i.m.


Farmacocintica: modelos ADE

La cct de frmaco en el compartimiento central (sangre) est en funcin de la dosis

administrada y la tasa de absorcin y distribucin en compartimientos perifricos (tejidos)

y la eliminacin desde el compartimiento central

La cct de frmaco en un T(C) es la

cantidad de frmaco en ese tiempo

(D), en funcin de la dosis. Divida

el volumen del compartimiento (V)


Componentes membrana celular

LPIDOS DE LA MEMBRANA

A. LPIDOS POLARES

1. FOSFOGLICRIDOS

Fosfatidiletanolamina

Fosfatidilcolina

Fosfatidilserina

2. ESFINGOLPIDOS

Esfingomielina

Cerebrsidos

Ganglisidos

LPIDOS NO POLARES

Triglicridos

Colesterol

PROTENAS DE LA MEMBRANA

Protenas Receptor: Colinrgicos, Adrenrgicos, Muscarnicos, Nicotnicos, Histaminrgicos, Serotoninrgicos, otros.

Protenas Bomba: de cloruros, Na+ K+ ATP asa, de yoduros, Ca++ ATPasa, de catecolaminas, otras.

Protenas Enzimas: Fosfolipasa A2, COX 1, COX 2, Adenilciclasa, Acetilcolinesterasa, N-Acetiltranferasas, Metiltransferasas COMT, MAO, Dopadecarboxilasa, Tirosinhidroxilasa, otras

Protenas Canal: Canales de Ca++, Canales de Na+, otros


Mecanismos absorcin

ABSORCIN PASIVA O DIFUSIN PASIVA.

ABSORCIN ACTIVA O TRANSPORTE ACTIVO.

FILTRACIN O DIFUSIN ACUOSA.

DIFUSIN FACILITADA.

PINOCITOSIS.

ABSORCIN POR FORMACIN DE PARES DE IONES.


FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION

1-Solubilidad: es ms rpida la absorcin cuando est ensolucin acuosa, menor en oleosa y menor an en formaslida.

2. Cintica de Disolucin de la Forma Farmacutica delMedicamento. De la misma depende la Velocidad y laMagnitud de la Absorcin del principio activo.

3-Concentracin del frmaco: a mayor concentracin,mayor absorcin.

4-Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin,mayor absorcin.

5-Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayorabsorcin, ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gransuperficie, gran absorcin.

5-Va de administracin: Tambin influye la absorcin.


Influencia del pH en la eliminacin urinaria de los

frmacos

El estado de ionizacin de los frmacos en el fluido tubular determina la intensidad

de su eliminacin urinaria.

Frmacos muy ionizados no pasan por reabsorcin pasiva (ej. cidos dbiles en

un medio alcalino o bases dbiles en un

medio cido).

Utilidad: excrecin renal de frmacos en casos de intoxicacin.


Metabolismo o Biotransformacin


Farmacocintica: biotransformacin, primer paso

Los frmacos que se absorben en

el intestino pueden ser

biotransformados por enzimas en

la pared intestinal y en el hgado

antes de llegar a la circulacin

general

Muchos frmacos son

convertidos a metabolitos

inactivos durante el

fenmeno del primer

paso, disminuyendo la

biodisponibilidad


VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIN

EXCRECIN RENAL:

a) Filtracin Glomerular: Farmacos libres y Metabolitos.

b) Reabsorcin Tubular Pasiva: Tbulos Proximal y Distal. Influencia del pH.

c) Secrecin Tubular Activa: Bomba de secrecin de cidos dbiles y bases dbiles.

EXCRECIN BILIAR Y FECAL: Frmacos inalterados no absorbidos.

Metabolitos en Bilis: cidos y bases orgnicas incorporadas a la bilis por transporte activo.

Circulacin Enteroheptica, eventual eliminacin renal.

EXCRECIN PULMONAR:

Anestsicos Generales: lquidos voltiles y gases.Alcohol.

c) Otros lquidos voltiles: gasolina, kerosene.

EXCRECIN LACTEA:Importante por posible efectos en el nio lactante (ansiolticos, antibiticos, alcohol, depresores del

SNC, otros).

OTRAS VIAS DE EXCRECIN.Saliva: difusin simple frmacos no ionizados. Conveniente para determinacin concentracin plasmtica de

frmacos.

Sudor. Lgrimas.

Piel, pelos: (Determinacin de algunos metales pesados txicos: arsnico, mercurio)


Parmetros farmacocinticos

1. Volumen Aparente de Distribucin

2. Vida Media Plasmtica

3. Vida Media de Eliminacin.

4. Clearance Sistmico o Total.

5. Clearance Heptico.

6. Clearance Renal.

7. Concentracin Estable o Steady State.

8. Biodisponibilidad.

9. Bioequivalencia.


Volumen aparente de distribucin: (Vd) parmetro farmacocintico que relaciona la dosis administrada con

la concentracin plasmtica resultante. Se considera al

organismo como un nico compartimiento homogneo

en el que se distribuye el frmaco.

dosis

VD= --------------------------------

concentracin plasmtica

Cant.frmaco en el organismo

VD= ----------------------------------------

-

Concentr.plasm. del frmaco.

Vida media plasmtica: (o vida media de eliminacin). tiempo

necesario para eliminar el 50% del frmaco administrado del organismo.

Tambin puede definirse como el tiempo que tarda la concentracin

plasmtica en reducirse a la mitad.


Clearance o depuracin: Es la depuracin o eliminacin de un frmaco por unidad de tiempo, generalmente constante dentro de las concentraciones teraputicas.

Clearance sistmico o total: Es el ndice o depuracin de una droga por unidad de tiempo, por todas la vas.

El Cl no indica la cantidad de droga que se elimina sino el volumen de plasma que es eliminado de la droga por minuto.

Cl renal + Cl heptico + otros Cl = Cl sistmico.

Clearance heptico: es la eliminacin por biotransformacin metablica y/o

eliminacin biliar. Los frmacos que poseen gran clearance heptico como:

Clorpromazina, imipramina, diltiazem, morfina, propranolol, siendo importante el

flujo sanguneo heptico, toda modificacin del mismo modifica el clearance.

Clearance renal: cantidad de plasma depurado por unidad de tiempo, del

frmaco. Interviene la filtracin glomerular, la secrecin activa y la reabsorcin

Concentracin estable o steady state: Los parmetros farmacocinticos (t , Vd, Cl) la frecuencia de administracin de los frmacos y las dosis para alcanzar el estado de concentracin estable o steady state del frmaco. El efecto

farmacolgico depende si el frmaco alcanza y mantiene una concentracin

adecuada en el sitio de accin y ello depende del estado de concentracin estable.


Farmacocintica:excrecin y clearance de una base dbil

(penicilina G)La penicilina G es una base dbil pKa2.8, excretada

primariamente por secrecin tubular renal. Ej abajo:60%

Penicilina circula unida, pH orina:5.8, cct plasm 3ug/ml, tasa

filt glom 100ml/min y tasa excr renal 1200ug/ml. Como 40%

circula libre la cct de droga libre es de 0.4x3ug/ml=1.2ug/ml

1) Ffiltracin: la tasa de filtracin se calula multiplicando la

tasa de filtracin glomerular X la cct de droga libre en

plasma. 100ml/minx1.2ug/ml=120ug/min

2) Secrecin: es la resta entre la tasa de filtracin y la

excrecin (1200ug/min-120ug/min=1080ug/min) esta

cantidad indica que el 90% de la excrecin ocurre por

secrecin tubular

3) Reabsorcin: la tasa de droga ionizada y no ionizada en

orina = antilog del pKa-pH: antilog 2.8-5.8=antilog -3=1:1000

Como la mayora de la droga est ionizada en orina la tasa

de reabsorcin es probablemente


BIODISPONIBILIDAD: Fraccin de la dosis administrada de un frmaco que llega al plasma sanguneo despus de los procesos de absorcin y est disponible para cumplir su efecto farmacolgico

BIOEQUIVALENCIA: Dos formulaciones o dos medicamentos con el mismo principio activo pero de distinto origen que presenten la misma biodisponibilidad son bioequivalentes o equivalentes biolgicos.

Dos medicamentos que contienen el mismo principio activo, para ser bioequivalentes, deben poseer una velocidad de absorcin y una extensin o magnitud de la absorcin, similares. El efecto farmacoteraputico ser similar y en la prctica podrn utilizarse indistintamente.

FACTORES QUE INFLUYEN EN BIODISPONIBILIDAD:BIOEQUIVALENCIA

1. Cintica de Disolucin de un Medicamento.

2. Velocidad del proceso de Absorcin.

3. Magnitud de la Absorcin del frmaco.


DEFINICIONES RELACIONADAS CON LA UTILIZACIN DE

MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENRICO

NOMBRE GENRICO O DENOMINACIN COMN INTERNACIONAL (DCI): es el nombre cientfico-farmacolgico de una droga, frmaco o principio activo, aceptado y recomendado por la organizacin mundial de la salud. Es el nombre que se utiliza para la docencia e investigacin farmacolgicas en las facultades de medicina de todo el mundo. Por ejemplo, aspirina, amoxicilina, atropina, codena, cotrimoxazol.

NOMBRE QUMICO: descripcin de la estructura qumica de una droga o frmaco. Ejemplos: cido acetil saliclico (aspirina), p-hidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina), d-l hyosciamina (atropina), metilmorfina (codena), sulfametoxazol-trimetoprima (co-trimoxazol).

NOMBRE COMERCIAL O ESPECIALIDAD MEDICINAL O NOMBRE REGISTRADO: es un nombre de fantasa, propuesto por un laboratorio productor de medicamentos, a un medicamento que contiene un solo frmaco, principio activo (monofrmaco) o en combinacin de dos o ms frmacos, debidamente autorizado por la autoridad sanitaria.


MEDICAMENTO: Preparacin farmacutica que incorpora losprincipios activos del medicamento, junto a excipientes,correctores, preservantes o estabilizadores, en diferentes formasfarmacuticas (comprimidos, jarabes, inyectables, etc), paraposibilitar su administracin.

Hay medicamentos con 1 solo principio activo o frmaco(monofrmacos) y otros que contienen principios activos en unasola forma farmacutica (Combinaciones a dosis fijas).

MEDICAMENTO INNOVADOR O PRODUCTO INNOVADOR:Especialidad medicinal que contiene una nueva molcula, o frmaco original, en la mayora de los casos desarrolla un nuevo mecanismo de accin farmacolgico, no comercializado hasta ese momento y que ha pasado por todas las fases del desarrollo de un nuevo frmaco o principio activo, es decir los Estudios Preclnicos y las Fases I, II, y III de Farmacologa Clnica, hasta su aprobacin por los organismos de regulacin y control. Generalmente est protegido por una patente que le confiere al laboratorio productor derechos de exclusividad por un tiempo determinado.

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