SULFONAMIDASSULFONAMIDAS

HISTORIA En 1908: Gelmo investigando las propiedades tintoriales de ciertos agentes,

prepara la sulfanilamida.

Sus propiedades antimicrobianas no fueron utilizadas sin embargo hasta 25 años después.

En 1932: Gerhard Domag estudia las propiedades antimicrobianas del Prontosil rubrum (sulfonamida) Protegía conejos afectados contra streptococcus y stafilococcus En 1933, Foerester: informa sobre el primer uso clínico sobre el primer

uso clínico

En 1938 Domag recibe el premio nóbel.

Formula QuímicaFormula Química

Derivan de la sulfanilamida. Estructura similar al PABA un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico.

Radical sulfonil (SO2) unido al carbono 1 del anillo bencenico

Clasificación de las sulfonamidasClasificación de las sulfonamidas

RESISTENCIA

TRIMETOPRIM Es un inhibidor potente y selectivo de la dihidrofolato reductasa (reduce

el dihidrofolato a tetrahidrofolato) TRIMETOPRIM /SULFAMETOXAZOLE Metabolismo hepático( Acetilación < soluble y oxidación Complicaciones Renales y la Cristaluria Unión a proteinas (20-90%) Distribución: Total Concentraciones pico en plasma: 2 a 6 h Excreción: filtración glomerular Adecuar la dosis en insuficiencia renal FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA Absorción: gastrointestinal ( ID) (70- 100 %) Vagina, tracto respiratorio, piel, o mucosa oral es insegura. Puede penetrar al organismo y producir reacciones tóxicas o de

sensibilización alérgica

USO PROFILACTICO: Fiebre reumática (alergia)

USO TOPICO Mafenida Sulfadiazina argéntica Sulfisoxazole y sulfadiazina En Colitis ulcerosa y enteritis

Pasan a través de

la placenta y llegan

a la circulación fetal

Produciendo toxicidad

en el feto (Kernicterus)

La administración de sulfas a neonatos, o a

embarazadas en el último trimestre, puede

provocar kernicterus en el recién nacido, o en el feto.

En el neonato la bilirrubina libre, puede depositarse en

los núcleos grises cerebrales provocando ictericia

nuclear o kernicterus, una encefalopatía tóxica.

Estas drogas desplazan la bilirrubina de su unión a las

proteínas plasmáticas ya que actúan en los mismos

sitios donde lo hace la bilirrubina

INTERACCIONES

CONTRAINDICACIONES

Tipo Antibiotico dosis recondaciones Sulfametoxazol Adultos 160-800

mg cada 12 horas por 7 a 14 días VO IM I V. J arabe Niños de 6 meses: Tomar ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas. Niños de 6 meses a 5 años: Tomar 1 cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años: Tomar 1 cucharada sopera (10 ml) cada 12 horas. Adultos: Tomar 2 cucharadas soperas (20 ml) cada 12 horas. Duración del tratamiento: 10 a 14 días.

No administrar en pacientes con deficiencia de ácido fólico.

Sulfametrol Adultos y niños mayores de 12 años 1tablat cada 12 h / 5 días, cada tableta 800mg VO

Utilizar durante la hemodiálisis

Accion intermédia

sulfadoxina Adultos 1 tableta cada 12 h/3 días VO niños de 1año de t 1-3 años ½ 4-8 años 1t 9-12 2t

Dosis unica de 3 tabletas para adultos donde hay resistencia a la cloroquina

MEDIDAS PARA EVITAR RESISTENCIAComenzar el tx lo mas pronto posible Sólo en cepas sensibles Administrar las dosis adecuadas Combinarlas con otros quimio terápicos