Presentacin de PowerPoint

Asignatura: Farmacologa y Teraputica IIDocente: MVZ. Rubn Pinares Huaman

TEMA 2: ANTIBITICOS BETALACTMICOS (PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS)

BETALACTMICOSBETALACTAMICOS1. Penicilinas: Presentan la fusin del anillo -lactmico con un anillo pentagonal (anillo de tiazolidina), conformando una estructura bsica que es el cido 6-aminopenicilnico (Ac.penicilnico) y una cadena lateral R-CO- que ofreci la posibilidad de obtener una amplia variedad de compuestos semisintticos

CLASIFICACINPenicilina G (Bencilpenicilina): Penicilina natural, el radical acilo es el grupo bencilo. Tiene espectro reducido (Gran actividad sobre cocos Gram+). Es sensible a cidos, no puede administrarse por va oral. Es susceptible a penicilinasas producidas por muchas bacterias.Penicilinas Resistentes a la -lactamasa (Meticilina, Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina y Nafcilina): Se usan sobre todo frenta a cocos Gram+. Buena accin sobre S. aureus productores de penicilinasa. Resisten el medio cido. De espectro ampliado (Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina): permiten un uso efectivo frente a varias bacterias Gram- (H. influenzae, E. coli, Preteus, Salmonella, Shigella). El grupo amino hace que puedan atravesar la membrana externa de los Gram-. Resisten a los cidos. Tienen menos actividad sobre Gram+.Penicilinas antipseudomonas: carbenicilina, piperacilina, mezlocilina: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae.

Penicilina GPenicilina V

Acido 7-aminocefalospornico

Cefotaxima

Penicilina GMeticilinaREACCIONES ADVERSAS A LA PENICILINA Reaccin de hipersensibilidad tipo II: Es el efecto adverso ms importante, ocurriendo hasta en el 5% de los pacientes. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de 72 horas). La gravedad es variable desde simples erupciones cutneas hasta shock anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos.

Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal. Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertida. Encefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones clnicas y tnico-clnicas de extremidades que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopata es ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal.

BETALACTAMICOS2. Cefalosporinas: Presentan la fusin del anillo -lactmico con un anillo hexagonal (anillo dihidrotiacnico) conformando una estructura bsica (ncleo cefem) que es el cido 7- aminocefalospornico.

CEFALOSPORINASLas cefalosporinas son producidas por hongos del gnero Cefalosporium.

Cefalosporinas de 1era Generacin: CEFALEXINA CEFALOTINA, CEFAZOLINA, ETCCefalosporinas de 2da Generacin : CEFAMANDOL, CEFOXITINA, CEFACLOR, ETC

BETALACTAMICOS3. Monobactamas: Los monobactmicos son derivados del cido 3- aminomonobactmico.Tienen una estructura -lactmica sencilla con una estructura monocclica en la que el anillo -lactmico no est fusionado a otro secundario.4. Carbapenemes: Su estructura bsica consiste en un anillo -lactmico fusionado a uno pirrolidnico compartiendo un nitrgeno. Ej. Imipenem, Meropenem

BETALACTAMICOS5. Inhibidores de las -lactamasas: Presentan una estructura muy similar a la de las penicilinas, con cambios diversos que los hacen menos susceptibles a las -lactamasas. Ej. Sulbactama, Tazobactama y Ac. ClavlanicoMECANISMO DE ACCINLas penicilinas y cefalosporinas trabajan la misma manera, interfieren con la sntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para los entrecruzamientos entre cadenas de PG. TIENE EFECTO BACTERICIDA SOBRE BACTERIAS EN CRECIMIENTO.