Tema 40.6
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Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70SOxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidaciónFenicolesLincosamidasEstreptograminas
• Inhibidores de la translocaciónMacrolidos y cetolidosAcido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínasNitrofuranosMupirocina
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
INICICIACIÓNFormación del complejo 70S
TERMINACIÓNEntrada del codon de terminación al sitio A liberación y disociación
ELONGACIÓNUnión del aatRNA
Formación del enlace peptidicoTranslocación
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Aminoglucósidos
Lectura incorrecta del
mRNA
Cloramfenicol
Bloqueo de las uniones
peptidicas
Oxazolidinonas
Se previene la iniciación
Tetraciclinas
Se bloquea la entrada del
tRNA
Eritromicina
Previene la translocación
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70SOxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidaciónFenicolesLincosamidasEstreptograminas
• Inhibidores de la translocaciónMacrolidos y cetolidosAcido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínasNitrofuranosMupirocina
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos Tetraciclinas
Todas tienen una estructura de anillo de cuatro miembros con variedad de cadenaslateralesSon bacteriostaticos de amplio espectroSe unen a la subunidad 30S ribosomica• Inhiben la unión de aminoacil tRNA al sitio A
ribosómicoA veces se utilizan frente al acné
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos Tetraciclinas
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas
ClortetraciclinaTetraciclina
Streptomyces aureofaciens
Oxitetraciclina
DoxiciclinaMetaciclia
Streptomyces viridifaciensStreptomyces rimosus
Por unión a la subunidad 30S
*
*
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Bloquean la traducción al interaccionar reversiblemente con la subunidad 30S y distorsionarlo de tal manera que el anticodon con el tRNAno puede alinearse con el codon del mRNA
Mecanismo de acción de las Tetraciclinas
A
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Tetraciclinas
Actividad: bacteriostatico de amplio espectro
Efectos secundarios:•Intestinales•Hepáticos y renales•Óseos
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inductores de errores de lectura
Antibióticos Aminoglucósidos
Aminociclitol
Aminoazúcares
Estreptomicina
+
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Todos contienen un anillo ciclohexano y aminoazúcares
Se unen a la subunidad 30S ribosómica e interfiere con la síntesis de proteínas directamente inhibiendo el proceso y provocando errores de lectura del mRNA
Antibióticos Aminoglucósidos
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos Aminoglucósidos
Bloqueo del desplazamiento
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción de los antibióticos aminoglucósidos
Aminoglucósido
“BACTERICIDAS”
Requieren transporte activo
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Antibióticos AminoglucósidosActividad bactericida de amplio espectro
Tienden a ser más activos frente a Gram negativas
Aminoglucósidos Producción
Estreptomicina Streptomyces griseusKanamicina S. kanamyceticusNeomicina S. fradiaeGentamicina Micromonospora purpureaTobramicina Streptomyces tenebrarius
Amikacina (derivado semisintético de la kanamicina)
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70SOxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidaciónFenicolesLincosamidasEstreptograminas
• Inhibidores de la translocaciónMacrolidos y cetolidosAcido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínasNitrofuranosMupirocina
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
LinezolidOXAZOLIDINONAS
Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S
Bacteriostatico de amplio espectro
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70SOxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidaciónFenicolesLincosamidasEstreptograminas
• Inhibidores de la translocaciónMacrolidos y cetolidosAcido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínasNitrofuranosMupirocina
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Streptomyces venezuelae
TianfenicolMetilsulfonil cloranfenicol
CLORANFENICOL
Inhibidores de la transpeptidación
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Hoy se obtiene por síntesisSe une al ARNr 23S de la subunidad 50S ribosomica e inhibe la reacción de la peptidil transferasaDe alta toxicidad con numerosos efectos indeseables por lo que de utilización restringida
CLORANFENICOL
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
CLORANFENICOL
Inhibición del enlace peptídico
Cloranfenicol
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción del Cloranfenicol
Espectro e indicaciones:
Toxicidad y resistencias
Amplio espectro y reducidas indicaciones
L-16
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la transpeptidación
CLINDAMICINA
Derivado semisintético
LINCOSAMIDAS
LINCOMICINA
Streptomyces lincolniensis
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción de las LincosamidasUnión subunidad 50S inhiben transpeptidización
Lincosamidas
Indicaciones:
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Estreptogramina B Estreptogramina A
Quinupristin/ DalfopristinESTREPTOGRAMINAS
Inhibidores de la transpeptidaciónPor unión a la subunidad 50S
“Synercid”
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma:•Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma
Tetraciclinas•Inductores de errores de lectura
Aminoglucósidos2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma
• Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70SOxazolidinonas
•Inhibidores de la transpeptidaciónFenicolesLincosamidasEstreptograminas
• Inhibidores de la translocaciónMacrolidos y cetolidosAcido fusídico
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínasNitrofuranosMupirocina
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la translocación
La eritromicina (antibiótico tipo) Streptomyces erythreus
Eritromicina Claritromicina Azitromicina
Anillo macrocíclico y azúcar / aminoazúcar
Antibióticos MACRÓLIDOS
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Contiene anillos de 12 a 22 carbonos unidos a uno o mas azúcares
e.g., EritromicinaBacteriostatico de amplio espectro
Se une al ARNr 23S rRNA de la subunidad 50S ribosomica
Inhibe la elongación de la cadena peptídica
Utilizado para pacientes alérgicos a la penicilina
Antibióticos MACRÓLIDOS
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Eritromicina y otros macrólidos
14 atomos de carbono
15 átomos de carbono
16 átomos de carbono
Eritromicina Azitromicina Espiramicina
Claritromicina Midecamicina
Roxitromicina Miocamicina
Diritromicina Josamicina
Fluritromicina Quitasamicina
Oleandomicina Roquitamicina
Carbomicina
Clasificación de los Macrólidos
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismo de acción de los Macrólidos
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
Eritromicina
L-15
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
CETÓLIDOS
-Mayor estabilidad pH ácido-- Impide resistencias
- Mayor actividad antimicrobiana
O
O O
O
OCH3ON
O
O
O
O HN
N
N N
Telitromicina
Infecciones tracto respiratorio
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
ACIDO FUSÍDICO
Derivado esteroideo producido por hongos del género Fusarium
ciclopentano-perhidro-fenantreno
Inhibidores de la translocación
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteinas
NITROFURANTOINANITROFURANOS
Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas
MUPIROCINA
3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas
Núcleo acido 9-hidroxinoaniónico
Pseudomonas fluorescens
Inhibición de la isoleucil-tRNA sintetasa
“Bactroban”