teracuadrocompleto_03

7/23/2019 teracuadrocompleto_03

1/106

Teraputica Farmacolgica

Aplicacin

Grupo

Familia

FrmacoDosis

MecanismoEfectos

TeraputicosCombinaciones

Absorcin,Metabolismoy Excrecin V

MP Contraindic

acionesEfectos

Adversos

DiabetesM

ellitus

FrmacosqueMejoranlasensibilidadalaIn

sulina

Biguanidas

Metformina

2.5g/daen3dosis

Activacin dela AMP cinasaintracelular.

gluconeognesisheptica yabsorcin intestinal

de glucosa,sensibilizad a lainsulina en tejidos

muscular y adiposo.

Sulfonilureas,

glitazonas,

insulina oambas.

ID; no se une aprotenas y se

excreta sincambios en la

orina.2horas

IR,hepatopata

s,antecedentes de acidosislctica, IC,

neumopatahipxica

crnica, usode medios

decontraste.

Diarrea,molestias

abdominales, nuseas,sabor

metlico,anorexia,anemia

macroctica, acidosislctica.

Tiazolidinedionas

Rosiglitazona

Agonista

selectivo delPPAR.

sensibilidad a lainsulina y

concentraciones deHDL,

gluconeognesisheptica, efectos

variables sobre TGy LDL.

Insulina yotros

hipoglucemiantesorales.

Va oral en 2horas; heptico

(CYP2C8).Hepatopata

activa.

Hepatotoxicidad,

anemia,incremento

ponderal,edema yexpansin

de volumenplasmtico.

Pioglitazona

Va oral en 2horas; heptico

(CYP2C8 yCYP3A4).

I.deGlucosidasa

Acarbosa

25a75mgantesde

cadacomida.

Inhibicincompetitiva

de laglucosidasa del borde en

cepillointestinal.

absorcin decarbohidratos(hiperglucemiapostprandial).

Insulina yotros

hipoglucemianteso

rales.

Prcticamenteno se absorben

despus deingeridos.

Malabsorcin,

flatulencia,diarrea,

meteorismo

abdominal.

Miglitol


2/106

Hipoglucemiantes

Metiglinidas Repaglinida Bloquean el

conducto de Ksensible a ATPen las clulas

pancreticas.

liberacin deinsulina (la

nateglinida es msrpida pero menos

sostenida).

TGI; heptico y10% enriones. 1

hora Insuficiencia

renal oheptica.

Hipoglucemia.

Nateglinida120mg

c/comida TGI; heptico;

16% sincambios por

orina

Insuficienciaheptica.

DiabetesM

ellitus

Hipoglucem

iantes

Sulfonilureas

Tolbutamida500-3

000

mg/d

a

Se unen aSUR1 y

bloquean elconducto de Ksensible a ATP

en las clulaspancreticas.

liberacin deinsulina y

somatostatina,depuracin

heptica de la

insulina y liberacinde glucagn (no laglimepirida).

TGI; 90 a 99%unidas aalbmina

(menos paraclorpropamiday mayor para

glibenclamida);metabolismoheptico y

excrecin renal(alrededor del

20% de laclorpropamidase excreta sin

cambios).

4-7

h

rs

Insuficienciaheptica o

renal.

Hipoglucemia,

nuseas,vmitos,ictericia

colesttica,agranulocit

osis,anemias

aplsica yhemoltica,reaccionesdermatolg

icas o dehipersensibilidad

generalizada. La

clorpropamida puedeprovocarrubor e

hiponatremia.

Clorpropamida100-7

50

mg/da

24-4

8hrs

Tolazamida

100-1

000

mg/da

4-7

hrs

Acetohexamida

Glibenclamida(gliburida)

2.5-20

mg/da

3-5

hrs(efectospor12-4

8

hrs)

Glipizida5-40

mg/da

Glimepirida

0.5-8mg/da

Exendina-4(exenatida)

Se unen alreceptor deGLP-1 en las

secrecin de

insulinadependiente de

glucosa, secrecin

Nusea,

hipoglucemia al usarse

con


3/106

Incretinasysus

Potenciadores

clulas pancreticas.

de glucagn yvaciado gstrico.

secretagogos

ingeriblesde insulina

NN2211

Pramlintida

15-12

0gc/comida

Trabajorecproco conreceptores de

protena G.

secrecin deglucagn, vaciadogstrico y apetito.

Insulina.

Hipoglucemia al

usarse con

insulina.

DiabetesMellitus

Insulinas

A

ccinBreve

Regular(cristalina)

Dependedeesquemadetra

tamientoplanteadoydelas

circunstanciasyevolucindelpaciente.

Se unen alreceptor de lainsulina en los

tejidos quedependen dela hormona

paraintroducirglucosa,

provocando latranslocacin

de lasvesculas conlos receptores

GLUT4.

utilizacin deglucosa en tejidos

perifricos,lipognesis y

sntesis proteica,cetognesis,

gluconeognesis yliplisis.

Metformina yotros

hipoglucemiantes

SC, IM, IP, oral,nasal, rectal,intraportal,

implantacinSC (slo la

regular puedeir IV);

metabolismoheptico y

renal. La VPMde la insulina

es de 9minutos, lo que

vara es laprolongacindel efecto.

5-8

hrs

Insuficienciaheptica o

renal.

Hipoglucemia,

reaccionesalrgicas,

resistencia,rebote

hiperglucmico,

edema,lipoatrofia

o

lipohipertrofia.

Lispro

2-5

hrs

Aspart 3-5

hrs

Glulisina

1-2.5

hrs

A

ccinIntermedia

NPH

18-2

4hrs

Lenta

18-2

4hrs


4/106

AccinProlongada

Ultralenta

20-3

6hrs

Protamina Zinc

24-3

6hrs


5/106


6/106

Dislipid

emias/Hiperlipidemias

Hipolipemiantes

Fibratos

Clofibrato2g/da

Interaccincon el PPAR

en hgado,tejido adiposo

pardo,riones,

corazn ymsculoestriado.

TG y expresin deapoC-III, HDL, -oxidacin, sntesis

de LPL y depuracin

de lipoprotenas yVLDL. Efectosantitrombticos

potenciales

Estatinas.

TGI >90%acompaados

de comida;95% unidos a

albmina(gembibrozilocruza barreraplacentaria);

excrecinpredominante

comoconjugados

glucurnidos,60-90% en la

orina.

-Insuficiencia

renal.- Disfuncinheptica.- Nios ni

emarazadas.

Efectos GI,exantema,urticaria,

prdida depelo,

mialgias,fatiga,

cefalea,impotencia,

anemia.

Miopata(clofibrato,fenofibrato

ybezafibrato

).Formacinde clculos

biliares(clofibrato).

Gemfibrozilo

600mg,2

veces/da

1.1

hrs

Fenofibrato145

mg/da

20hrs

Ciprofibrato100-

200mg/da

Bezafibrato

Ret:400mg/da,No

ret:200mg/8h

a

R.

deIntercam

bioInico

Colestiramina24g

Al tener unacarga muypositiva, seunen a los

cidosbiliares, con

carganegativa;tambin

pueden fijaralgunastoxinas

bacterianas.

resorcin decidos biliares, LDL-

C, TG

Estatinas,niacina.

No se absorbenen el intestino.

Hipertrigliceridemiagrave.

Meteorismo,

estreimiento,

acidosishiperclor

mica.Colestipol

30g

Colesevelam

3.750g-4.375g resorcin de

cidos biliares, LDL-C.


7/106

Niac

ina

cido Nicotnico2-6g

/da

Estimula la vaHM74A(HM74

b)-G1-adenilciclasa

en losadipocitos,

inhibiendo laproduccin decAMP y

disminuyendola actividad delipasa sensiblea hormonas.

HDL-C,transporte de

cidos grasos libresal hgado, sntesisde TG y VLDL, LDL-

C, Lp(a)

Estatinas,resinas

deintercambio inico

TGI; heptico adosis bajas,

excedente pororina sincambios.

1hora

Antecedentes de gota,embarazo,

conprecaucinen DM, no

enantecedente

s deenfermedad

ulcerosapptica.

Rubor,dispepsia,prurito enla partesuperior

del cuerpo,exantema,acantosisnigricans,nusea,

hepatotoxixicdad,hipergluce

mia,hiperurice

mia,taquiarritmi

as,deformidad

escongnitas.

Dislipidemias/Hiperlipidemias

Hipolipem

iantes

Ezetimib

a

Ezetimiba

10mg/d

a

Inhibe unaprotena detransporte

especfia enenterocitos

yeyunales quecaptan

colesterol:NPC1L1.

captacin decolesterol por

enterocitosyeyunales, LDL-C yQM (aterognesis),

HDL y sntesisheptica decolesterol.

Estatinas.

Absorcin:epitelio

intestinal.Biotransformacin: Heptica.

Excrecin: 70%heces, 10%

orina.

No enembarazo.

Reaccionesalrgicas

raras.

Estatinas

Atorvastatina10-80

mg

Inhibidorescompetitivosde la HMG-

CoAreductasa.

biosntesis decolesterol,

concentraciones deprotena C reactiva,

sensibilidad delipoprotenas a

oxidacin,agregacin

plaquetaria ydepsito de

Resinasde

intercambio

inico,niacina,fibratos.

Absorcinintestinal: 30-85%; >95%

unidas aprotenas

(pravastatina50%); heptico(heces 70%).

20hrs

Embarazo ylactancia.

Hepatotoxicidad,

miopata.Rosuvastatina a 80 mg

causahematuria,proteinuria

e IR.

Fluvastatina20-80

mg

1

a4horas

Lovastatina10-8

0

mg


8/106

trombos,eliminacin de

LDL, produccin deNO por clulas

endoteliales,apoptosis. A dosis

Pravastatina10-40

mg

Rosuvastatina

5-40mg

20hrs

Simvastatina

10-80mg

1-4

hrs

Hiperuricem

ia/Gota

InhibidoresdelaXantinoxidasa,

UricosricosyColchicina

Alopurinol(oxipurinol)

100-800mg/da

Inhibicincompetitiva

de laxantinoxidasa.

sntesis de cidorico, xantina e

hipoxantinaurinarios, disolucin

de tofos.

Antineoplsicos,

colchicina,

probenecid.

TGI;heces/orina

(20/10-30%),oxipurinol. 1-

2(18-3

0)

Lactancia,infancia,

antecedentes de

hipersensibilidad.

Hipersensibilidad,

erupcincutnea,fiebre,

malestargeneral,mialgia.

ProbenecidSulfinpirazona

Benzbromarona

0.25-1 g, 2/da100-800 mg/da

40-80 mg/da

Inhibicindel

transportede cidos

orgnicos

velocidadde excrecin

del cidorico,

excrecinde bilis.

Colchicina, AINE,

penicilina.

TGI; orina.5-8

hrs

Insuficienciarenal,

nefrolitiasis,produccinexcesiva de

urato.

IrritacinTGI,

hipersensibilidad,

convulsiones.

Colchicina

0.6mg,2/da Inhibicin de

la formacinde

microtbulos yhusos.

mitosis (G1),secrecin de

factoresquimiotcticos,

histamina, insulinay melanina,rigidez demembranascelulares.

Uricosricos,

alopurinol.

TGI/IV;heptico; bilis y

orina. 9horas

Ancianos,enfermedad

cardiaca,heptica,renal o

gastrointestinal.

Nusea,vmito,dolor

abdominal,diarrea,

gastropatahemorrgica

, CID,depresin de

mdulasea,

miopataproximal.


9/106

Hipertensin

Diurticos

DiurticosI.dela

A.

Carbnica

Acetazolamida

Inhibicin dela anhidrasa

carbnica tipoIV

(membrana) y

II (citoplasma)en lasmembranas

luminal ybasolateral en

los tbulosproximales.

resorcin tubularde NaHCO3 y agua,eliminacin de Cl y

amoniaco, flujosanguneo renal,

presin intraocular,secrecin de cido

gstrico, pH

urinario, resistenciaarteriolar aferente,concentraciones de

CO2 en tejidosperifricos.

Acetazolamidatiene efecto

anticonvulsivo yvasodilatador.

Va oral~100%;

eliminacin varenal intacta.

Cirrosisheptica

Acidosismetablica,depresinde mdula

sea,toxicidadcutnea,lesionesrenales e

hipersensibilidad

parecidos alos de la

sulfonamida,somnolencia y

parestesiasa dosisaltas,

encefalopata heptica,clculos y

clicoureteral.

Diclorfenamida

Metazolamida

Oral ~100%;25% renal

intacta,75%metabolizada.

DiurticosOsmticos

Glicerina

Limitan lasmosis de

agua hacia elespaciointersticial,

disminuyendola

concentracinluminal de Na,primariamente

en el asa deHenle, adems

del tbuloproximal.

resorcin de Na,Mg, K, Ca, Cl, HCO3

y fosfato,viscosidadsangunea,

liberacin derenina, tonicidad

medular, volumendel lquido

extracelular, flujosanguneo de lamdula renal,vasodilatacin

renal.

Oral; 80%metabolizado y

20%desconocido. 30-45m Insuficiencia

cardiaca,

congestinpulmonar,anuria

debida anefropatagrave o sinrepuesta adosis deprueba.Funcinhepticaalterada(urea).

Hemorragia

intracranialactiva (ureay manitol).

Edemapulmonar,

hiponatremia, cefalea,nusea,vmito,

hipernatremia,

deshidratacin.

Trombosiso dolor(urea).

Hiperglucemia

(glicerina).

Isosorbida Oral; renal.5-9.5h

ManitolIV; 80% renal, 20%metabolizado en

bilis.15-1

00min

Urea IV; renal.


10/106

D.

AntagonistasdelaAldosterona

Espironolactona

Inhibicincompetitiva dela unin de laaldosterona a

receptores demineralocorticoides en la parte

final de lostbulos

distales y losconductoscolectores.

Efectos similares alos de los

ahorradores de K,pero dependientes

de lasconcentraciones de

aldosterona.

Espironolactonatiene ciertaafinidad por

receptores deprogesterona y

andrgeno, ter-a-go-go

(antiarrtmico) einterfiere

biosntesis deesteroides.

Diurticostiazdicoso de asa.

Oral 65%;heptico.

1.6

hrs

Hiperkalemi

a o riesgo dedesarrollarla, cirrosis,

lcerapptica.

Hiperkalemia, acidosismetablica,ginecomast

ia,impotencia,disminuci

n de lalibido,

hirsutismo,

irregularidadesmenstruales, diarrea,gastritis,

hemorragiagstrica,lcera

pptica,ataxia,cefalea,

confusin,somnolenci

a.

Eplerenolona Oral; heptico.

5horas

CanrenonaMetabolitoactivo de la

espironolactona16.5

hrs

Hipertensin

Diurticos

D.

AhorradoresdeK

AmiloridaBloqueo de loscanalesepiteliales de

Na en lamembranaluminal en

clulasprincipales deltbulo distal y

colector.

excrecin deNaCl, resorcin decido rico,

excrecin de K, H,Ca y Mg.

Espironolactona,tiazidas.

Oral (15-25%);renal sincambios. 2

1hrs Hiperkalemia o

condicionesde riesgo dedesarrollarla

.Triamtereno

enenfermedad

heptica,insuficiencia

renal,cirrosis.

Hiperkalemia, SNC, GI,ME, D, H,nusea,vmito.

Amiloridaproducediarrea ycefalea;

Triamtereno,calambres,

clculosrenales,

desvanecimient

o,nefritisintersticial.

Triamtereno Oral (50%);metabolizado

en orina. 4.2

hrs


11/106

Diurtic

osdeAsa

Furosemida

Inhibicin delsimporte deNa-K-Cl en la

ramaascendente

gruesa del asa

de Henle.Furosemida

inhibe laanhidrasacarbnica.

excrecin de Na,K, Cl, Mg y Ca.Depuracin de

cido ricoaumentada enadministracin

aguda y reducida

en administracincrnica.

Furosemidacapacitancia

venosa y excrecinde HCO3 y fosfato.

Oral (60-100%);renal (65% sincambios, 35%metabolizada). 1

.5hrs

Climaterio,hipersensibil

idad asulfonamida

s, anuria

que noresponde a

dosis deprueba.

Hiponatremia,

hipovolemia,

hipokalemia, alcalosishipoclormi

ca,hipomagne

semia,

hipocalcemia,ototoxicida

d,hiperurice

mia,hipergluce

mia,aumentode LDL.

Bumetanida

Oral 80%; renal(62% sin

cambios, 38%metabolizada). 5

0min

cido Etacrnico

Oral 100%:

renal (67% sincambios, 33%metabolizada). 1

ho

ra

Torsemida

Oral 80%; renal(20%

inalterada, 80%metabolizada). 3

.5hrs

Diurticos

Tiazdicos

Clorotiazida250

mg/da

Inhibicin delsimporte Na-Cl

en el tbulocontorneado

distal.

excrecin de Na,Cl, K, Mg, cidorico (aguda),

excrecin de Ca y

cido rico(crnica).

Otrosantihipertensores

Oral 9-56%;renal sincambios. 1

.5hrs

Diabetesmellitus,lactancia.

volumenextracelula

r,hipotensin

,hipokalemia,

hiponatrem

Hidroclorotiazida

25mg/da Oral 70%; renal

sin cambios.2.5

hrs


12/106

ia,hipocloremia, alcalosis

metablica,hipomagnesiemia,

hipercalce

Clortalidona

25mg/da

Oral 65%;renal/ biliar

(65/10%) sincambios, 25%

desc.47hrs

Hipertensin

Antihipertensivos

AntagonistasdelosCanalesdeCalcio

Nifedipina

Unin a lasubunidad 1de los canalesde calcio tipo

L ydisminucindel flujo de

calcio a travsdel canal.

Relajacin delmsculo lisoarterial (poco

efecto sobre loslechos venosos),vasodilatacin

coronaria,contractilidad

cardiaca. Diltiazemy verapamilo

frecuencia delnodo SA yconduccin del AV.Verapamilo tasa

de recuperacin delos canales decalcio lentos

(efectosdependientes de

frecuencia).

Oral/IV; 70-98%en protenas;

heptico.

Vrtigo,hipotensin

, rubor,cefalea,

tos,disestesia

digital,nusea,

sibilancias,estreimie

nto, edemaperifrico ypulmonar,exantema,somnolenci

a, ligerahepatotoxic

idad,agranulocit

osis,taquicardiapolimorfa.

Amlodipina

35-5

0hrs

Felodipina

Isradipina

Nicardipina

Diltiazem


13/106

Verapamilo

Va IV conun

antagonista

adrenrgicoy alteracinen nodos SA

o AV.

B.

deN.

Adrenrgicas Guanadrel

10-20m

g/da

Neurotransmisor falso (NE). RVP, volumenplasmtico.

Duirticos.

Renal yextrarrenal.5-1

0

hrs

Feocromocitoma.

Hipotensin,

eyaculacin tarda oretrgrada,

diarrea.

Reserpina

0.05-0.25mg/da Unin

estrecha convesculas de

almacenamiento

adrenrgicas.

transportadorvesicular de

catecolaminas(capacidad de

concentrar), FC,GC, RVP, secrecin

de renina,retencin de sal y

agua.

Renal 100%metabolizado.

Depresin oantecedente

s de ella.

Sedacin,lcera,

incapacidad de

concentrarse,

depresinpsictica.

Hipertens

in

AntihipertensivosSimpaticolticos

BloqueadoresnoSelectivos

Propranolol40-320

mg/da

Inhibicin

competitiva delos receptoresadrenrgicos

1 y 2.

cronotropismo,

inotropismo,resistencia vascularperifrica (crnica),glucemia, calcemia,AGL, HDL, periodo

refractario, LDL,TG. Propranolo y

pindolol tienenactividad

estabilizante demembrana.

Pindolol tieneactividad agonista

intrnseca.

Nitroprusiato.

Oral


14/106

cardiacacongestiva.

Pindolol

Oral >95%;40% en

protena;heptico; BD100%; orina.

3-4

hrs

Timolol

Oral 90%;90%;98% en

protena; BD30%. 7

-10hrs

Labetalol

Vasodilatacin,cronotropismo,

inotropismo,captacin neuronalde NE, estabilizante

de membrana,agonista intrnseco.

Oral >90%;50% en

protena; BD33%. 3

-4hrs

Hepatotoxicidad.

Hipertensin B

loqueadores

1

Selectivos

Betaxolol

cronotropismo,tensin arterial,

periodorefractario del nodo

AV. Actividadestabilizante de

membrana.

Oral >90%;50% en

protena; BD80%. 1

5hrs


15/106

A

ntihipertensivosSimpaticolticos

Celiprolol

Inhibereceptores

adrenrgicos1, agonista de

2.



AV, liberacin deNO. Actividad

agonista intrnseca.

Oral 74%, 4-5%en protena; BD30-70%; orina y

heces. 5horas

Atenolol

50-100

m

g/da

Inhibicincompetitiva delos receptoresadrenrgicos

1.



AV. Acebutololtiene actividadestabilizante de

membrana yagonista intrnseca.

Oral 90%; 6-16% en

protena; BD50-60%. 6

-7hrs

Esmolol55% en

protena; orina.8min

Metoprolol

100mg/da Oral 100%;

12% enprotena;

heptico; BD40-50%; orina.

3-7

hrs IAM, bloqueo

de primergrado, IC

Acebutolol

400-1200

mg/da Oral 90%; 26%

en protena; BD20-60%; orina. 3

-4hrs

Bisoprolol

Oral 90%;30% en

protena; BD80%; orina. 9

-12hrs

Mareos,bradicardia

,hipotensin

, fatiga.


16/106

Hipertensin

Antihiper

tensivosSimpaticolticos

SimpaticolticosdeAccinCentral

Metildopa

250mg,1o2alda

Profrmaco;neurotransmisor falso (NE).

estmuloseferentes

neuronalesadrenrgicos desdeel tallo enceflico,vasoconstriccin,liberacin de NE

(posible agonista 2presinptico).

Orina (75%conjugado,

25% sincambios). 2

horas Disfuncin

del nodo SA,afeccinheptica.

Sedacin, de lalibido,

xerostoma,

hiperprolactinemia,

hepatotoxicidad, LES

ClonidinaAgonistas delreceptor 2A

(tambin 2B adosis altas) enlos centros de

controlcardiovascular

del SNC.

FC, volumensistlico,

resistenciavascular, presin

intraocular,concentracin de

NE.

Oral; BD 100%;

orina (50% sincambios).

6-2

4hrs

Sedacin,xerostoma

, ojos ymucosanasalsecos,

pesadillas,depresin,disfuncin

sexual.

Guanabenz

GuanfazinaOrina (50% sin

cambios).

12-2

4hrs

AntagonistasAdrenrgic

os1

Fenoxibenzamina

40-120mgen3to

mas

Antagonismoirreversible dereceptores (selectividad

moderada por2)

RVP, captacin deNE neuronal y

extraneuronal,GC,

venodilatacin,estimulacin

cardiaca.Atagonismo

moderado de ACh,5-HT e histamina.

IV/oral; abs.incompleta e

irregular90%12hrs

Doxazosina

1mg/da

Oral; BD 50-70%, 95% en

protenas;heptico;

heces.20hrs Feocromocit

oma.

Insuficiencia cardiacacongestiva,fenmeno

de laprimeradosis.

Hipertensin

Captopril

6.25-150

mg,3/da Inhibicin de

la biosntesisde

angiotensina IIa partir de

angiotensina I.

RVP, secrecin dealdosterona,

degradacin debradicinina,inhibidor delactivador del

plasmingeno 1,presin capilar

glomerular,actividad derenina plasmtica,

flujo sanguneorenal, selectividad

para permeabilidadde la membrana de

filtracin.

Diurticos,

bloqueadores

adrenrgicos,

antagonistas de los

canalesde calcio,AAS,

trombolticos.

Oral; BD 75%;orina sin cambios(40-50%) o en

dmeros. 2horas Estenosis

bilateral dela arteria

renal, rinnico,

insuficienciacardiaca,

embarazo,

deshidratacin.

Hipotensin, tos,

hiperkalemia,

insuficiencia renalaguda,

potencial

fetoptico,exantema,proteinuria,angioedem

a,disgeusia,neutropeni

a,glucosuria,hepatotoxic

idad.

a

Enalapril(enalaprilato)

2.5-40

mg/da Oral; BD 60%;

orina (intacto oenalaprilato). 1

1hrs

Lisinopril5-40

mg/da Oral 30%;

orina.12hrs

Ramipril(ramiprilato)

1.25-20

mg/da Oral 50-60%;

orina.50hrs

Benazepril(benazeprilato)

5-80

mg/da Oral 37%;

glucurnidos enorina y bilis.

10-1

1hrs


18/106

AntagonistasdelEjeRen

ina-Angiotensina-A

ldosterona

InhibidoresdelaEnzimaConvertidoradeAngiotensina

Trandolapril(trandolaprilato) 0

.5-8

mg/da Oral 10-70%;

orina (33%) yheces (66%). 1

0hrs

Moexipril(moexiprilato)

7.5-30

mg/da

Oral; BD 13%;

2-1

2hrs

Perindopril(perindoprilato) 2-1

6

mg/da Oral; BD 75%;

orina.120

hrs

Fosinopril(fosinoprilato)

5-80mg/da

Oral 36%;heptico; orina

y bilis.11.5

hrs

Hipertensin

Losartn(EXP 3174)

25-100

mg/da

Antagonismode los

receptores AT1de

angiotensinaII; activacinindirecta de

los receptoresAT2.

vasoconstriccin,sed, respuestas

presoras rpidas ylentas, liberacin

de ADH,aldosterona ycatecolaminassuprarrenales,

neurotransmisinnoradrenergica,tono simptico,cambios en lafuncin renal,hipertrofia e

Hidroclorotiazida.

Oral; BD >50%;CYP2C9 y 3A4;

orina y bilis.2.5

(6-9

)h

rs Embarazo. Teratogenicidad

hiperkalemia.

Candesartn

4-32mg/da

TGI; BD >50%;orina 33%, bilis

67%. 9horas

Irbesartn

150-300

mg/da BD 70%;

glucurnidos20% orina y80% bilis. 1

1-1

5hrs


19/106

AntagonistasdelEjeRenina-Angiotensina-A

ldosterona

AntagonistasnoPptidosdelosReceptore

sAT1

deAngiotensinaII hiperplasia de

clulas, actividadde renina

plasmtica.Losartn

agregacinplaquetaria porantagonismo

competitivo delreceptor del

tromboxano A2. EXP3179 ARNm deCOX-2 y generacinde prostaglandinas

dependiente de

Valsartn80-300

mg/da Oral; BD >50%;

heptico.9horas

Telmisartn40-80

mg/da Oral; BD >50%;

intacto en orinay bilis. 2

4hrs

Olmesartn

20-40mg/da

Oral; BD >50%;orina y bilis.

10-1

5hrs

Anticoagulantes

Heparina

1200-50000U/da

Catlisis de lainhibicin de

proteasasmediante

antitrombina.

TTPa (va decoagulacinintrnseca),

liberacin delipoproteinlipasa,

agregacinplaquetaria (dosisaltas), sntesis de

aldosterona.

Anticoagulantesorales.

IV/SC; SRE yorina (intacta).

Variable

Hemorragia, NSRBL,

osteopenia,trombosis/trombocito

penia.


20/106

CardiopataIsqumica

Warfarina

2-20mg/da Inhibicin de

la reductasade epxido de

vitamina K.

sntesis defactores

dependientes devitamina K (II, VII,IX, X y protenas C

y S).

Heparina.

Oral; 99% enprotenas;

heptico; orinay heces. 2

5-6

0hrs

Embarazo.

Hemorragia, necrosiscutnea,sndromede dedosmorados,

teratogenicidad.

Trombolticos

Estreptocinasa

Unin estableno covalente

con elplasmingeno.

transformacin deplasmingeno en

plasmina,fibrinlisis.

Ciruga,

hemorragiaGI,hipertensin,

trastornoshemorrgicos

ocerebrovascul

ares

Hemorragia, apoplejahemorrgic

a.

Activador delPlasmingeno

Hstico 0.5-15

mg

Activacin delplasmingeno

en presencia defibrina.

Heptico.

5-10min Diseccin

artica,pericarditis

aguda.

Antiplaquetarios

Ticlopidina

250mg,2/da

Uninpermanente alreceptor P2Y12

de lasplaquetas.

va Gq-PLC-IP3-Ca2,activacin yagregacinplaquetaria.

Aspirina.

Nusea,vmito,diarrea,

neutropenia,

agranulocitosis,

trombopenia.

Clopidogrel

75mg/da Prpura

trombocitopnica

trombtica.


21/106

InhibidoresdelaGPIIb/IIIa

Abciximab

0.1

25-0.2

5mg/kg

d/12h

FragmentoFab de

anticuerpocontra el

receptor IIb3de las

plaquetas.

agregacinplaquetaria. Unina la vitronectina enplaquetas y clulas

endoteliales ymusculares lisas.

IV; circulacin.

30min

Hemorragia,

reaccionesalrgicas.

Eptifibtido

180g/kg;2

g/k

g/mind/96

Inhibicindel sitio deunin de

fibringenoen IIb3.

agregacinplaquetaria.

Hemorragia

,trombocito

penia.

Tirofibn0.1-0.4

g/kg/m

Nitrova

sodilatadores

Nitroglicerina

Profrmacosdonadores de

NO.

GMPc intracelular,vasodilatacin,relajacin de

msculo liso en TGIy bronquios,demanda

miocrdica deoxgeno,

agregacinplaquetaria,

fosforilacin de lacadena ligera de

miosina.

SL;degradacinsangunea. 1

-3min Disfuncin

del SNA,incapacidad

paraincrementar

laseferenciassimpticas.

Migraa,palidez,

debilidad,mareo,

bradicardia,

hipotensin

Dinitrato deIsosorbide (5-

Mononitrato deIsosorbide)

SL;desnitracinenzimtica yconjugados

glucuronidos.45m(

3-6

h)

Nitroprusiato

0.25-5g/kg/m

Bloqueadores

adrenrgicos.

IV; heptico(cianuro y

tiocianato);orina.

EPOC,acidosislctica o

antecedentes de ella.

Acidosislctica,

intoxicacinpor cianuro

y/otiocianato.

Vasodilatadores Hidralazina

25-200mg,2/da Quiz se

relacione con de calciointracelular.

Dilatacin arterialpreferentemente

coronaria, cerebraly renal, FC,

contractilidad,actividad de renina

plasmtica,retencin de

lquidos.

Simpaticolticos,

diurticos.

TGI; BD 16-35%;

1hora IV en

pacientescon HTA y

arteriopatacoronaria o

edadavanzada.

Cefalea,nusea,rubor,

hipotensin,

palpitaciones, LES,

taquicardia

, angina.


22/106

Minoxidil

1.25-40mg,1-2/d

Activacin delos canales deK regulados

por ATP.

Hiperpolarizacin(y relajacin) del

musculo lisoarteriolar, FS a

piel, msculoestriado, TGI y

corazn,contractilidad, GC,

renina.

Diurticos de asa,bloquead

ores adrenrgicos, IECA.

TGI; heptico;orina (20%

intacto). 3-4

hrs

HTA conhipertrofia ydisfuncin

del VI.

Retencinde sal ylquidos,

respuestasimptica,formacin

de ANA,hipertricosis.

Diazxido

3-15mg/kg/d

a

Antihipertensor,antidiurtico,

hiperglucemiante.IV/TGI;

Retencinde Na ylquidos,

leucopenia,hiperurice

mia,hipertricosi

s.

Nesiritida

0.00

5-0.03g/kg/min

Recombinantedel pptidonatriurtico

cerebral.

Natriuresis,diuresis,

vasodilatacin,GMPc intracelular,

contraccin declulas musculareslisas, presiones de

llenado cardiacoderecho eizquierdo.

IV; receptoresde depuracin

yendopeptidasas

neutras.18min

PA 90mmHg.

Hipotensin.

Omapatrilato

Inhibicin deECA y

endopeptidasas neutras.

VMP y efectos delos pptidosnatriurticos

auricular, cerebraly tipo C.

IVHipotensi

n.

Inotrpicos Digoxina Unin a la

subunidad de la Na/K-

ATPasafosforilada.

inotropismo, Na yCa citoslicos,

expulsin de Cadependiente de Na

intracelular,automaticidad,

actividadneurohumoral.

TGI/IV; orina.

36-4

8hrs Bradicardia

, paro olentificaci

n de laconduccin

AV,

arritmias Ay V.


23/106

Dopamina

2-50g/kg/min

Estimulacinde receptores

D1, 1 y 1.

Vasodilatacin,liberacin de NE,

FS renal /inotropismo,

liberacin de NE /vasoconstriccin.

IV; COMT yMAO; orina.

Hipovolemia.

Nusea,taquicardia, vmito,arritmias,

doloranginoso,cefalea,

hipertensin

IsoproterenolAgonista

adrenrgicono selectivo

potente.

RVP en msculo

estriado y lechosvasculares renal ymesentrico, PA

diastlica y media,GC, inotropismo y

cronotropismo.

IV; COMT;orina.

Palpitaciones, cefalea,

bradicardiasinusal,

arritmiasgraves,

taquicardia,bochorno.

Dobutamina

2.5-10g/kg/min

Agonismopotente de

receptores 1y 2; dbil de

.

inotropismo,volumen sistlico.

Digoxina. IV2min

Actividadventricularectpica,aumento

del tamaode un

infarto.

Inotrpicos

DopexaminaAccin sobrereceptores D1,

D2 y 2adrenrgicos

inotropismo, PA

media. Mejorahemodinmica sinun mayor desgaste

metablico.

IV

Tolerancia,

temblor,nusea,

taquiarritmias.

Inamrinona2-20

g/kg/min

Inhibicinrelativamenteselectiva de lafosfodiesteras

a 3.

AMPc celular,inotropismo, GC,vasodilatacin,

precarga yposcarga.

IV2-3

hrs

Trombocitopenia.

Milrinona0.25-1

g/kg/min

30-6

0

min


24/106

AminasSimptic

as

Adrenalina

Unin areceptores

adrenrgicos y .

FC, GC, FScoronario, cerebral,

muscular yesplcnico, PA

sistlica, volumensistlico, consumode O2, glucemia,

cido lctico,respiracin,sensaciones

subjetivas, renina,

reaccineosinopnica, PAdiastlica, RVP, FScutneo y renal.

IV/SC/IM; COMTy MAO; orina.

Pacientescon bloqueo

adrenrgicono selectivo.

Inquietud,cefaleapulstil,temblor,

palpitaciones,

hemorragiacerebral,arritmias,

edemapulmonar.

Noradrenalina

Agonista dereceptores

adrenrgicos y 1.

volumen porcontraccin, PAmedia, RVP, FS

coronario yesplcnico, cidolctico, glucemia,consumo de O2,

respiracin,sensaciones

subjetivas, FC,GC, FS cerebral,

muscular ycutneo.

IV; COMT yMAO; orina.

Arritmias,hipertensi

n grave.

Metaproterenol

Activacin dereceptores 2pulmonares.

resistencia de lasvas respiratorias,

descarga deleucotrienos ehistamina pormastocitos,

permeabilidadmicrovascular,

TGI/TR;conjugados

glucurnicos.

Temblor,inquietud,aprensin,ansiedad,

taquicardia, necrosis

miocrdica,disminuci

Terbutalina TGI/TR/piel;


25/106

Agonistas

2

Selectivos funcin

mucociliar.n de la PO2arterial,

tolerancia,hipokalemi

a,

hipergluce

Albuterol TGI/TR

Agonistas1

Selectivos

Fenilefrina

Activacin dereceptores 1en el msculoliso vascular.

RVP, midriasis.Mefentermina y

metaraminolliberacin de NE,

GC, PA.

IV/ojo/nasal

Mefentermina IM

Estimulacin de SNC,

hipertensin,

arritmias.

Metaraminol

Midodrina(desglimidodrina)

2.5-10mg,

3/da

Oral;

3horas Hipertensi

n enposicinsupina.

Anfetamina Estimulacinde receptores

y adrenrgicosperifricos.

PA (quiz FC),contraccin del

esfnter de la vejigaurinaria,

estimulacin del CR

TGI Anorexia,insomnio,astenia,

personalidadpsicoptica,

Dolor ydificultad al

orinar,inquietud,mareos,


26/106

bulbar, analgesia,liberacin de

aminas bigenas,apetito.

Metanfetaminaaccin de

transportadoresmonoamnicos

neuronales y deMAO. Metilfenidatotiene efectos ms

notables enactividades

mentales que enmotoras. Efedrina

producebroncodilatacin.

antecedentes suicidas uhomicidas.

temblor,reflejos

hiperactivos,

locuacidad,insomnio,

irritabilidad, euforia,debilidad,

fiebre,agresividad

, delirio,ansiedad,pnico,

alucinaciones, palidez,cefalea,

escalofros,ACV y GI,

convulsiones. Efedrinaproduce

hipertensin.

Metanfetamina TGI

Metilfenidato TGI; orina.

6horas

Glaucoma.

Efedrina TGI; orina.3-6

hrs

Parasimpaticomimticos

Acetilcolina

Accin sobrereceptores

nicotnicos ymuscarnicos.

tono y motilidadGI y TU, miosis,secrecionesexocrinas,

broncoconstriccin,PA, FC.

Ojo;colinesterasas;

orina.

Asma,

hipertiroidismo,insuficienciacoronaria,

enfermedadulcerosapptica.

Hipo,

salivacin,nusea,vmito,

debilidad,colapso,

bochornos,sudacin,clicos,eructo,cefalea,

sensacin

Metacolina Accinpredominanteen receptoresmuscarnicos.

TR;colinesterasas;

orina.


27/106

de opresinde la

vejiga,dificultad

Carbacol


muscarnicos ynicotnicos.

Betanecol

2

.5-50mg,

3-4/da

Accinpredominanteen receptoresmuscarnicos.

TGI/IV;colinesterasas;

orina.

MuscarinaAccin sobrereceptores

muscarnicos.

IV;colinesterasas;

orina.

Pilocarpina

5-10mg Accin

predominanteen receptoresmuscarnicos.

Oral/ojo;colinesterasas;

orina.

Arecolina


muscarnicos ynicotnicos.

Colinesterasas;orina.

Edrofonio

Unin nocovalente al

sitio activo dela

hidrlisis deacetilcolina,

presin intraocular,reflejo de

IV;

Dolorocular y en

cejas,sibilancias,


28/106

InhibidoresdelaAcetilcolinesterasa

acetilcolinesterasa.

acomodacin, FC,miosis, hiperemiaconjuntival, tono,

peristalsis ysecreciones GI.

Tacrina, donepziloy rivastigmina

cruzan la barrerahematoenceflica.

anorexia,nusea,vmito,clico,diarrea,

fasciculacin,

hiperhidrosis, epfora,

priapismo,fatiga,

debilidad,bradicardia,hipotensin,

parlisis,confusin,

ataxia,habla

farfullante,prdida de

reflejos,coma,

respiracinde Cheyne-

Stokes,convulsion

esgeneralizadas, parlisisrespiratoria

,laringoespa

smo,broncocons

triccin

Tacrina

Donepzilo

Galantamina

Fisostigmina

Sustratosalternativos

conorientacin de

fijacinsemejante a la

de laacetilcolina.Neostigminaes agonistadirecto de

receptoresmuscarnicos.

IV/TGI;acetilcolinesterasa;

orina.

Neostigmina

Piridostigmina

Rivastigmina


29/106

Anticolinrgicos

Atropina

0.5-1mg

Bloqueocompetitivo

preferente dereceptorescolinrgicos

muscarnicos anivel de los

sitiosneuroefectore

s.

FC, midriasis,secreciones

salival y bronquial,acomodacin del

cristalino paravisin cercana,

tono y motilidad GIy TU. Posibles

efectos paradjicosen SNC.

TGI/piel/ojo;heptico; orina(50% intacta). 4

horas

Efectobifsico en

SNC,inquietud,

delirio,coma,

xerostoma,

xeroftalma, psicosis

txica.

Escopolamina

Homatropina

Tropicamida

Metilatropina

Ipratropio Nasal

Tiotropio Nasal


30/106

AnlogosdelaMorfina

Morfina

Activacin dereceptores

para

endorfinas ensubtipos , y

. Codenapresentaagonismomoderado.

Analgesia espinalpor influjo de Ca y

liberacin deneurotransmisores

de nocicepcin.Analgesia

supraespinal poractivacin de

receptores opioidespostsinpticos e

inhibicin de

neuronas de lasvas del dolor por

flujo de K. Morfinaprovoca liberacin

de histamina.

Oral/rectal/nasal;cido

glucurnico;orina y heces.

Depresinrespiratoria

Herona

CodenaOral/PE;

heptico; orina.2-4

hrs

Hidromorfona

LevorfanolAgonismo dereceptores .

12-1

6hrs

BuprenorfinaAgonista y

antagonista .

Naloxona Bloqueo de losreceptores ,

y .


31/106

Naltrexona

Tramadol

Agonista dereceptores yserotoninrgic

os.

recaptacin deserotonina

6horas Consumo de

inhibidoresde MAO.

Vmito,mareo,

boca seca,sedacin,cefalea.

Pentazocina Activacin delos receptores y bloqueo de

los .Nalbufina

DerivadosFenilpiperidnicos

MeperidinaAgonista de

receptores .

Analgesia,liberacin de

histaminaSC/IM; heptico

3horas Disforia,

depresinrespiratoria

Difenoxilato

(Difenoxina) Atropina. 12hrs

Estreimiento,

megacolontxico.

Loperamida

3-16mg/da

Agonista dereceptores .

Analgesia,liberacin dehistamina,

tiempos detrnsito del

intestino delgado yde la boca al ciego,

tono del esfnteranal.

Trimetoprim,

sulfametoxazol,

fluoroquinolonas.

11hrs Depresin

del SNC,leo.

Fentanilo

s


32/106

AnlogosdelaMetadona

MetadonaAgonista de

receptores .

15-4

0hrs

L--acetilmetadol

PropoxifenoAgonismo

dbil

AAS,acetamin

ofn. 30hrs

Depresindel SNC y

respiratoria, delirio,convulsion

es,confusin,

cardiotoxicidad.

Salicilatos

cidoAcetilsaliclico

Inhibicin noselectiva de

COX.

Analgesia enestructuras

integumentarias,antipiresis,

desacoplamientode fosforilacin

oxidativa, alcalosis

respiratoria,retencin de sodio

y agua,vasodilatacin,

aumento del gastocardiaco,

disminucin oincremento de

excrecin de cidorico dependiente

de dosis,disminucin de la

TGI; retculoendoplsmico ymitocondrias;

orina. 20min

lcerapptica,

hepatopatacrnica,

hipoprotrombinemia,

deficiencia

de vitaminaK, hemofilia,antecedente

s dehipersensibil

idad asalicilatos,fiebre porinfeccin

viral.

Deshidratacin,

necrosispapilar,nefritis

intersticial,edema

pulmonarno

cardigeno,nusea,vmito,

molestiasepigstricas, gastritiserosiva,

hemorragiaGI,

encefalopat

cido Saliclico

2-3

0hdosis-dependiente

Salicilato deMetilo

Diflunisal

Salsalato


33/106

agregacinplaquetaria,

hiperglucemia,glucosuria,

disminucin de lacaptacin de yodo

por la tiroides,disminucin de la

semivida de T3 y T4,Diflunisal

prcticamentecarece de efectosantipirticos

a delsndromede Reye,

hemorragia, cierre

prematurode

conductoarterioso,convulsion

es, mareo,tinnitus,confusin,sordera,delirio,

Osalazina

Sulfazalacina

Paracetamol

Acetaminofn(Paracetamol)

325-4000mg/da

Inhibicin deCOX.

Analgsico yantipirtico similara la aspirina. Dbil

antiinflamatoriodebido a la

disminucin de lacapacidad parainhibir COX enpresencia deperxidos.

Oral; heptico;orina.

2horas

Necrosisheptica,

erupciones,reaccionesalrgicas


34/106

DerivadosdelcidoActico

Indometacina

50-100mg/da

Inhibicin no

selectiva deCOX; sulindaces

profrmaco.

Antiinflamatorio;antipirtico y

analgsico similar a

la aspirina;vasoconstriccin,accin en SNP,movilidad de

PMN, biosntesis demucopolisacridos.

Sulindac es 50%menos potente.Etodolac se usa

comoantiinflamatorio.

Oral;desacilacin,

desmetilacin,glusurnido;orina, heces,

bilis.

2.5

hrs

Consumo dewarfarina,

IR,enterocolitis,

trombocitopenia,hiperbilirrubi

nemia,enfermedadulceropptic

a.

MolestiasGI, diarrea,

lesionesulcerosas,

pancreatitis, mareovrtigo,

hepatitis,depresin,psicosis,

neutropenia, anemia.Sulindacproduce

erupcionesy prurito.

SulindacOral; oxidacin;

orina, heces.

7(18)hrs

Etodolac

Inhibicinmoderadamente selectiva de

COX-2.

Oral; heptico;renal.

7horas

IntoleranciaGI,

erupciones,efectos en

SNC.

Fenamatos

cidoMefenmico

Antagonismode algunosefectos de

prostaglandinas.

Antiinflamatorios,analgsicos,antipirticos.

Oral; heptico;orina, heces.

Infancia,embarazo,

antecedentes de

enfermedades GI.

Efectos GI,diarreaintensa,

esteatorrea, enteritis,

anemiahemoltica,erupcin.

cidoMeclofenmico

cidoFlufenmico

Efectos GI


35/106

A.

Heteroarilactico

TolmetnAntiinflamatorio,

analgsico yantipirtico.


Efectos GIy en SNC,

lceragstrica.

Ketorolaco

Analgsico potentecon actividad

antiinflamatoriaapenas

moderadamenteeficaz, agregacin

plaquetaria.

Oral/PE/ojo;glucurnido;

orina.

lceragstrica,cefalea,mareo,

dolor GI,dispepsia,nusea.

Fenilactico

DiclofenacoAntagonismoselectivo de

COX-2.

Analgsico,antiinflamatorio,

antipirtico.

Oral; heptico;orina y bilis.

Embarazo ylactancia,infancia.

transaminasas

hepticas,erupciones,reaccionesalrgicas,edema.

Derivadosdel

cidoPropinico

Ibuprofn


COX.

Efectos similares alos de los

antiinflamatoriosno esteroideostradicionales.

Naproxn inhibe launin de losleucocitos.Ketoprofnestabiliza

membranaslisosmicas yantagoniza lasacciones de la

bradicinina


2horas Tercer

trimestre delembarazo.

Trombocitopenia,

erupciones,cefalea,mareo,visin

borrosa,

ambliopatxica.

Naproxn

14-2

8hrs Somnolencia

, cefalea,mareo,

sudacin,fatiga,

depresin,ototoxicosis, prurito,

angioedema,

trombocitopenia.

Fenoprofn

3horas

Retencin


36/106

Ketoprofn

2horas

de lquidos,concentra

cionesplasmtica

s decreatinina

Oxaprozn

40-6

0hrs

Flurbiprofn

cidosEnlicos Piroxicam


COX.

Antiinflamatorios,analgsicos yantipirticos.

Piroxicam inhibe laactivacin de

neutrfilos Oral; heptico;orina y heces.

50hrs

MeloxicamInhibicin

selectiva de

COX-2.

Riesgo deinfarto al

miocardio y

accidentecerebrovascular.

NabumetonaInhibicin noselectiva de

COX.

Dolorclico,pirosis,

erupcin,cefalea,mareo,tinnitus,prurito.

Riesgos


37/106

FenilbutazonaOxifenbutazona

AntipirinaDipirona

Amminopirina

gsimilares a

los deacetaminof

n.Agranulocis

tosisirreversible

.

AINEconSelec

tividadporCiclooxigenasa2

Rofecoxib

Inhibicin

selectiva deCOX-2.

Analgsicos,

antiinflamatorios yantipirticos.15-1

8hrs

Propensin apresentar

enfermedades

cardiovasculares y

cerebrovasc

ulares.

nmerode IAM y

ACV.Celecoxib:edemae

hipertensin. Valdecoxib:necrlisis

epidrmicatxica,

sndromede Stevens-Johnson y

eritemamultiforme.Rofecoxib:

trastornos

tromboemblicos

graves.Lumiracoxi

b yetorcoxib:

hepatotoxicosis.

CelecoxibOral; heptico;orina y heces.

6-1

2hrs

Lumaricoxib

2-6

hrs

ParecoxibIV/IM; heptico;

orina.

ValdecoxibOral; heptico;

orina.6-1

2hrs

Etorcoxib

20-2

6hrs

aAntiinflamatorio,


38/106

Apazona(Azapropazona)

300-600mg,3/da


COX.

analgsico,antipirtico,uricosrico.

migracin ydegranulacin de

neutrfilos,produccin desuperxidos

Nusea,dolor

epigstrico,dispepsia,cefalea,vrtigo.

NimesulidaInhibicin

selectiva deCOX-2.

Antiinflamatorio,analgsico,

antipirtico,activacin deneutrfilos,

produccin decitocina y enzimas

degradativas,activacin de

receptor deglucocorticoides.

Efectos GI,problemascardiovasc

ulares ycerebrovas

culares.

Cortisol(Hidrocortisona)

Cortisona

Prednisona

Prednisolona


39/106

Metilprednisolona

Triamcinolona

Parametasona

Dexametasona

Betametasona

Antihistamn

icosH1

Difenhidramina

Antagonismocompetitivoreversible de

receptores H1.

Inhiben laactivacin

constitutiva del

receptor y loestabilizan en su

conformacininactiva.

activacin declulas

proinflamatorias.Difenhidramina,dimenhidrinato,

clemastina,mepiramina,

clorfeniraminadoxilamina,meciclina,

Oral; heptico;orina, heces.

8

.5hrs

Nerviosismo, ataxia,

cansancio,

debilidad,insomnio,vrtigo,

convulsiones, visinborrosa,diplopa,euforia,

conductadelirante,aumento

de apetitoy peso,

sequedad

Clorfeniramina20hrs

Prometacina

7-1

3hrs

Cetiricina Acelastina,

mizolastina.

10hrs

s


40/106

hidroxicina,prometacina,triprolidina y

ketotifeno inhibenreceptorescolinrgicoscentrales yperifricos,

receptores -adrenrgicos,

serotoninrgicos ydopaminrgicos.

Prometacina tieneactividad

anestsica local.

de boca,nariz y

garganta,midriasis,retencinurinaria,disuria

hiporreflexia, nusea,anorexia,vmito,

diarrea,molestias

epigstricas,

Loratadina12hr

Fexofenadina18hrs

CromoglicatoDisdico

Inhibicin dela liberacin

de histamina yotros

mediadoresproinflamatori

os.

broncoespasmoprovocado por

agentes alrgicos.

Inhalacin;CYP3A4; 3

5-5

0

min

Irritacin,reaccionesalrgicas.

NedocromiloKetotrifeno

c/8

viscosidad delmoco N


41/106

Mucolticos

Bromhexina(ambroxol)

30mgc

hrs

Rompimientode puentesdisulfuro decistina en

mucoprotenas,

inmunoglobulinas y

seroalbmina.

moco. N-acetilcistena sirvecomo precursor de

glutatin.

Va inhalatoriao parenteral.

N-acetilcistena

200a600

mg

Oral,nebulizacin,

instilacinintratraqueal.

Irritacinlocal,

broncoespasmo.

Carbocistena

750mg

c/8o

12h

rs

Oral;

Molestiasdigestivas,

cefalea,erupcionescutneas.

steres

Procana

2-cloroprocana

Tetracana

Amidas

Lidocana

Prilocana

Etidocana


42/106

Mepivacana

Bupivacana

Ropivacana

Halotano

Broncodilatacin,miorrelajacin,

PA, SNC,sensibilidad

cardiaca acatecolaminas, PA

intracraneal,

TR;7das

Arritmias,heptotoxici

dad,hipertermia

maligna.

MetoxifluranoInduccin y

recuperacinlentas.

Nefrotoxicidad.

EnfluranoSimilar al halotano.

Depresorrespiratorio.

TR; heptico;orina.

Arritmias,convulsion

es.

IsofluranoRVP,

miorrelajacin.TR;

Hipertermia maligna.

IrritacinTR tos


43/106

Desflurano

Depresorcardiorrespiratorio,

recuperacinrpida.

TR; casi no semetaboliza

TR, tos,laringospas

mo,salivacin,depresinSNC, HT

intracraneal.

Sevoflurano

Induccin yrecuperacin

rpidas,cardiodepresor,miorrelajacin,

broncodilatacin.

TR; heptico. Nefrotoxicidad.

xido Nitroso

Induccin yrecuperacin

rpidas, sntesisde metionina.

Anestsicos

halogenados,

opioides.

TR; pulmonar.

Hipoxiatransitoria,teratogne

sis, gasintestinal,

neumotrax,emboliagaseosa.

XennInduccin y

recuperacinrpidas.

TR; no se

metaboliza.

Propofol

2-50mg/kg

ReceptoresGABA.

Hipnosis rpida,amnsico, depresor

cardiovascular yrespiratorio,antioxidante,

anticonvulsivante,neuroexcitador,

FS cerebral

IV; heptico;orina.

Dolor en ellugar de ainyeccin.

Succinilcolina

Unincompetitiva areceptores de

ACh;

despolarizacin.

Fasciculaciones yparlisis flcida del

msculo

esqueltico.

Antagonismo


44/106

Tubocurarina competitivo dela acetilcolina.

Parlisis flcida

Pancuronio

Mivacurio

Atracurio

Vecuronio

Buspirona

Ipsapirona

Gepirona

Diacepam Estimulacinde la unin de

GABA a lasubunidad

Sedacin, hipnosis,disminucin de la

ansiedad,relajacin

TGI/IV;

30-5

6hrs Apnea

obstructivadel sueo.

Depresindel SNC.

GABAA de susmuscular, amnesia

antergrada,i id


45/106

GABAA de susreceptores.

g ,actividad

anticonvulsiva,vasodilatacin

coronaria, bloqueoneuromuscular,

disminucin de laactividad ,

aumento de laactividad rpida de

bajo voltaje,acortamiento del

sueo REM.

Diacepxido

Cloracepato TGI;

1-3

hrs

Clonazepam TGI;

18-2

8hrs

Oxacepam

5.5-1

0.5

hrs

Loracepam

9-1

9hrs

Pracepam

Alprazolam TGI;

10-1

4hrs

Halacepam

Cl b


46/106

Clobazam

Triazolam

2horas

Flumacenilo IV; heptico

1

hora Cefalea,

mareos.

Fluoxetina

Paroxetina

Citalopram

Sertralina

Venlafaxina


47/106

Zolpidem Hipnticos

2horas

Zopiclona

5-6

hrs

Zalepln1hora

Clometiazol

Hidan

tona

Fenilhidantona

(Fenitona)

recuperacinde canales de

Na activadospor voltaje.

Abolicin de la fasetnica. activacin

repetitiva de

potenciales deaccin pordespolarizacin

sostenida.

TGI; CYP2C19;6-24

hrs

Reduccinde actividadespontnea,

intensificacin dereacciones

a GABA.

Amobarbital IM/IV

10-4

0hrs

Butabarbital Oral

35-5

0hrs

Butalbital Oral 8hrs Oliguria/anu

ria,

Sedacin,tolerancia,

i t


48/106

Butalbital

inhibicinsinptica por

accin delreceptorGABAA,

despolarizaciones inducidas

por glutamato,

conductanciade Kdependientede voltaje.

reacciones aGABA, tiempo total

de sueo,extensin tnica

de cuartostraseros, impulso

respiratorio, PA, FC,FS renal y cerebral,

tono TGI,

peristaltismo.Hipnosis (accin

pre ypostsinptica).

Oral

35-8

8 ria,somnolencia, trastornosdel juicio,vrtigo,diarrea,vmito,diarrea,

excitacinparadjica,

hipersensibilidad.

nistagmo,ataxia,

hiperactividad,

irritabilidad, depresinrespiratoria

grave,colapso CV,

tos,laringoespa

smo.

Barbitrico

FenobarbitalTGI/IV/IM;

heptico, orina.

80-120hrs

Mefobarbital Oral

10-7

0hrs

Metohexital IV3-5

hrs

Pentobarbital Oral/IM/IV/rectal;

15-50hrs

Secobarbital Oral

15-4

0hrs

Tiopental IV

8-1

0hrs

Similares afenilhidantona

Estupor,coma,

hiperirritabi


49/106

Iminoestilbenos

Carbamazepinarecuperacinde canales deNa activadospor voltaje.

fenilhidantona,adems de eficacia

enmaniacodepresivos

y retencin delquidos.

TGI; heptico.

hiperirritabilidad,

convulsiones,

depresinrespiratoria

.

v

OxcarbazepinaTGI; heptico;

orina.

Succinimidas

Etosuximida

Inhibicin dela corriente T(corrientes de

Ca de bajoumbral).

convulsionesmotrices crnicas

inducidas.

TGI; heptico;orina.

40-5

0hrs

Antecedentes de

trastornospsiquitricos

.

Nusea,vmito,

LES,anorexia,mareos,

somnolencia, cefalea,

hipo,letargo,euforia,

fotofobia,ansiedad.

cido Valproico

5-250mg/kg recuperacin

de canales deNa activadospor voltaje,corriente de

Ca.

extensin clnicade cuartostraseros,

convulsionesmotoras clnicas,inhibe activacin

repetitivasostenida.

Oral; heptico.

Gabapentina

3

00-3600mg/kg extensin clnica

de cuartostraseros,

convulsionesclnicas,

liberacin no

vesicular de GABA.

Otrosanticonvu

lsivos.

TGI; no semetaboliza;

orina. 4-6

hrs

Somnolencia, mareo,

ataxia,fatiga.

a recuperacin

extensin clnicade cuartostraseros

Somnolencia, ataxia,


50/106

Lamotrigina

25-500mg/da recuperacin

de canales deNa activadospor voltaje,corriente de

Ca.

traseros,convulsiones

motoras clnicas,inhibe activacin

repetitivasostenida,

liberacin sinpticade glutamato.

TGI;glucuronidacin;

15-3

0hrs

CID,diplopa,

visindoble,

nusea,vmito,

exantema.

Pirridolina

Levetiracetam

crisis convulsivasparciales y

tonicoclnicas congeneralizacinconsecutiva.

TGI, hidrlisispor acetamida;

orina.

Somnolencia, astenia,

mareo.

.

Nipectico

Tiagabina

Inhibetransportados

de GABA yGAT-1.

recaptacin deGABA por neuronas

y neuroglia,seales

inhibidoras enhipocampo.

TGI; heptico.2-8

hrs

Epilepsia deausencia

generalizada.

Mareos,temblor,

somnolencia,

Tiopiramato

recuperacinde canales deNa activadospor voltaje,

corriente deCa,hiperpolarizaci

n de lacorriente de K.

crisis convulsivasparciales y

tonicoclnicas congeneralizacinconsecutiva.

TGI; heptico. 1da

Paraldehdo

Depresin generaldel SNC. Etclorvinoltiene propiedadesanticonvulsivas y

relajantesmusculares

Rectal;heptico;pulmonar.

Acidosis,gastritis

hemorrgica, cambio

grasoheptico y

renal,nefrosis.

Irritacinde piel ymucosas


51/106

Hidrato de Cloral

Accin enreceptores

GABAA similara barbitricos.


mucosas,malestar

epigstrico,nusea,vmito,ataxia,

pesadillas.

Etclorvinol

Meprobamato

Levodopa

100mg,2-3/da

Sustrato parala sntesis dedopamina en

el sistemanigroestriatal

temblor, rigidez ybradicinesia.

Carbidopa

(25/100).

Oral; sangre yencfalo.

1-3

hrs

Defectos deconduccincardiaca,uso de

inhibidores

de MAO.

Discinecia,distona,

fenmenode

encendido yapagado,

efectos GI,psicosis,

hipotensinortosttica,arritmias.

Carbidopa

Alucinosis,confusin,nusea,


52/106

Bromocriptina

1.25mg,2/da

Agonistas delos receptores

D1 y D2.Oral

,hipotensinortosttica.Bromocripti

na ypergolidaproducen

hipertensin al

principio.

Ropirinol ypramipexolproducen

somnolencia.

Pergolida0.05

mg/da

Ropirinol

0.25mg,

3/da

Agonistas delos receptores

D2.

Pramipexol

0.125mg,

3/da

Apomorfina

2-6mg,3/da

Agonismo dereceptores D4,

D2, D3 y D5.

Trimetobenzamida. SC

Uso deantiemticosde la clase

deantagonistas

de 5-HT3.

Vmito, QTprolongado

,alucinacion

es,discinecia,comportam

ientoanormal.


53/106

IMAO-A

Fenelzina

Inhibicinirreversible dela MAO tipo A.

nivelespresinpticos de NEy serotonina,

metabolismo deciertas aminas

simpaticomimticas y tiramina.

Gananciaponderal,agitacin,reaccioneshipertensiv

as,hipertermia,

ataques.

Tranilcipromina

Moclobemida

BrofaraminaInhibicin

reversible deMAO tipo A.

AntidepresivosTricclicos

Amitriptilina

Bloqueo de larecaptura

neuronal deNE y

serotonina;aumento delnmero de

receptores deambasaminas.

accinpostsinptica de la

accin de losneurotransmisores.

Antagonismo dereceptores

muscarnicos.

Sedacin,efectos

atropnicos,gananciaponderal,depresin

respiratoria, coma,

hiperpirexia,

hipotensin

Imipramina


54/106

, arritmiascardiacas,convulsiones. Juanjo

reporta que

Clomipramina

I.SelectivosdelaRecapturade

Serotonina

Fluoxetina

Bloqueo de la

recaptura deserotonina.

accin

postsinptica de laserotonina.

Ansiedad,

insomnio,temblores,Sndrome

serotoninrgico

(rigidezmuscular,

hipertermia,

inestabilidad

cardiovascular,

ataques

epilpticos).

Citalopram

Paroxetina

Sertralina

Mirtazapina

Antagonismode receptores

2presinpticos.

liberacin de NE. Sedacin.

AmoxapinaBloqueo de larecaptura de

NE.


NE.

Efectosatropnicos,

ataquesepilpticos.

Maprotilina:

cardiotoxiciMaprotilina


55/106

Antidepresiv

osHeterocclicos

dad.

TrazodonaBloqueo de larecaptura deserotonina.


serotonina. Sedacin,efectos

atropnicos.

Nefazodona

Venlafaxina

Bloqueo de larecaptura de

NE yserotonina.

accinpostsinptica de

ambosneurotransmisores. Ansiedad,

insomnio,temblores.

Bupropin

Omeprazol

Profrmacos;unin

covalente congrupos

sulfhidrilo decistenas en laH/K-ATPasa.

Inactivacinirreversible de lamolcula de la

bomba, secrecinbasal y estimulada

de HCl por lasclulas parietales

de la mucosagstrica (80-95%).

TGI; heptico

30minutosa

2horas Nusea,

dolorabdominal,estreimie

nto,flatulencia,

diarrea,miopata

subaguda,atralgia,cefalea,

exantema,hipergastri

nemia.

Rabeprazol

Esomeprazol TGI/IV

Lansoprazol


56/106

Pantoprazol

Cimetidina


H2 dehistamina.

predominante desecrecin basal deHCl por las clulas

parietales de lamucosa gstrica

(acidez nocturna).Ranitidina y

nizatidina suelen

estimular lamotilidad GI.

Anticidos (horasdiferente

s).

Oral/IV;heptico; orina.

Diarrea,cefalea,fatiga,

somnolencia, mialgia,estreimie

nto,confusin,

delirio,alucinacion

es,lenguaje

furfullante,trombocito

penia.Cimetidina

a dosis

altas:galactorrea

,ginecomast

ia,impotencia,disminuci

n en lacuenta de

espermatozoides.

Ranitidina

Famotidina

NizatidinaOral; heptico;

orina.

os Misoprostol

Anlogosinttico de la

AMPc intracelulary secrecin de HCl,

secrecin dei

Oral; orina.4

0min Enfermedad

esintestinales

Diarrea,dolor en el

bd


57/106

Pros

taglandinayAnlogo sop os o s co de a

PGE1.mucina y

bicarbonato, FS dela mucosa.

O a ; o a

20-4

es a esinflamatorias, embarazo.

abdomen,clicos.

Rebamipida

Aumento de laproduccin de

PG yeliminacin deespecies de O

reactivo.

EcabetAumento de laformacin dePGE2 y PGI2.

Sucralfato

Formacin depolmeroviscoso

adherente aclulas

epiteliales.

hidrlisis deprotenas de la

mucosa,produccin localde prostaglandinas

y factor decrecimiento

epidrmico. Unina sales biliares.

TGI;Insuficiencia

renal.

Sobrecargade

aluminio,bezoares.

Anticidos

CaCO3

Neutralizacindel HCl

gstrico.

cantidad decido, pH.

Simeticona estensoactivo y evita

formacin deespuma.

TGI; heces.

30min

Sndromede leche yalcalinos,hipercalce

miapasajera.

Megaldrato

Retraso delvaciamiento gstrico,estreimie

nto.

Simeticona

rgicos

Pirenzepina Antagonismode receptores

estimulacinneural y liberacin

de HCl.

Efectosanticolinrg

icos.


58/106

Anticolinr de receptores

M1 en losganglios

intramurales.

de HCl.Prenzepina

producetrastornoshematolgi

cos.

Telenzepina

AntagonistasdeD

2

Metoclopramida


D2, 5-HT3 ymuscarnicosdel msculo

liso, agonismode 5-HT4.

tono y motilidaddel TGI alto. Alivio

de nuseas yvmito.

Oral/IV/IM;heptico; orina.

4-6

hrs

Discinesia,efectos

extrapirami

dales,parkinsonismo,

distonas,galactorrea,metahemogl

obinemia.

DomperidonaAntagonismode receptores

D2.

Tegaserod6mg,2/da

Agonista parcial

de receptores 5-HT4.

motilidad enesfago, estmago,intestino delgado y

colon ascendente,secrecin de

cloruro

Oral; estomacal

y heptico;heces y orina. 11hrs

Alteracioneshepticas o

renalesgraves.

Diarrea,

dolor decabeza.

nina

Antecedentesde QT

prolongado, I.renal,


59/106

Moduladoresdel

ReceptordeSeroton

Cisaprida

Agonista dereceptores 5-

HT4, antagonistade 5-HT3.

actividad deadenilciclasaintraneuronal,intervalo QTprolongado.

,respiratoria o

cardiacacongestiva,arritmias

ventriculares,cardiopataisqumica,

anormalidades

electrolticas.

Taquicardiao fibrilacinventricular,taquicardiahelicoidal.

AlosternAntagonista

de receptores5-HT3.

PrucalopridaAgonista de

receptores 5-HT4.

Neurotransmisincolinrgicafacilitada.

DexloxiglumidaAntagonismode receptores

CCK-A.

Mejora delvaciamiento

gstrico.

NoPolisacridos

Lignina

Atraccin deagua.

Atraccin de agua,volumen de las

heces.

Oral; heces.Megacolon,megarrecto.

Celulosa

lulosa

Hemicelulosa

Sustratos para masa bacteriana

Meteorismo.


60/106

PolisacridosnoCe Sustratos para

la produccinde cidosgrasos de

cadena cortapor la florabacteriana.

masa bacterianay produccin decidos grasos de

cadena corta,volumen de lasheces y efecto

procintico.

Muclagos yGomas

Pectinas

LaxantesSalinos

Sulfato deMagnesio

Retencin deagua mediadaosmticamente, produccin

de mediadoresinflamatorios,liberacin de

CCK.

Insuficienciarenal,

afeccincardiaca,

anormalidades

electrolticaspersistentes,tratamientodiurtico.

Deshidratacin

sintomtica,

insuficiencia renal,acidosis

metablica,tetania por

hipocalcemia, muerte.

Hidrxido deMagnesio

Citrato deMagnesio

Fosfato de Sodio

Lactulosa

Disacridosinttico

resistente a ladisacaridasa

intestinal.

produccin decidos grasos en

colon, motilidad porextraccin

osmtica de aguahacia la luz.

Lactulosa atrapaamoniaco por

Oral; heces. Distensiny molestiaabdominal,flatulencia.

Sorbitol


61/106

AzcaresyAlcoholesno

Digeribles disminucin del pH

luminal.

Manitol

PEG

Polientilenglicol

17g/da Retencin de

agua sincambios

inicos netos.

Humectantesdelas

Heces

Docusato Sdico

Agentestensoactivos

aninicos.

combinacin desustancias acuosas

y adiposas,reblandecimiento

de las heces,facilidad en la

defecacin,secrecin intestinalde lquidos yelectrlitos.

DocusatoClcico

Aceite Mineral No digerible.

Penetra en lasheces y lasreblandece,

resorcin deagua.

Oral; heces.Antes dedormir.

Malabsorcin de

liposolubles, cuerpoextrao,escapeanal,

neumonitislpida.

ano

PicosulfatoSdico

Profrmaco;hidrlisis

bacteriana. d

Clicos,secrecinexcesiva

de lquidos.


62/106

Difenilmeta vas de

prostaglandina-AMPc, NO-GMPc,Na/K-ATPasa.

de lquidos.

Bisacodilo

Profrmaco;esterasas

endgenasintestinales.

Catarsis,dficit delquidos y

electrlitos,colon

atnico nofuncional.

Antraquinnona

Sen Envejecimiento revertido por

bacteriasintestinales;

irritacin de lamucosa.

Contraccionesmigratorias

gigantes, secrecinde agua y

electrlitos.

Oral; floraintestinal; bilis,saliva, leche,

orina.Cscara Sagrada

Melanosiscoli, coloncatrtico.

Ricino

Aceite de Ricino

Ricina (txica)y cido

ricinoleico (sehidroliza).

secrecin delquidos y

electrlitos,trnsito intestinal.

Toxicidaden epiteliointestinal yneuronasentricas.

Carboximetil-Celulosa

Absorcin deagua.

Modificacin delvolumen y

viscosidad de lasheces, percepcinde menor fluidezde las mismas.Interaccin conalgunas toxinas

bacterianas.

Policarbofilo

Caoln Pectina.

Interferencia con la

absorcinde


63/106

FormadoresdeVo

lumene

Unin conavidez al

agua.

Aumento delvolumen de lasheces, unin a

algunasenterotoxinas

nutrimentos y otros

frmacos.

Atapulgita

Bismuto

Bismuto

Antisecretorio,antiinflamatori

o,antibacteriano

.

Efectosantisecretorios,

antiinflamatorios,antibacterianos,

alivio de nuseas yclicos

abdominales.

Somatostat

ina

OctretidoLanretidoVapretido

50-500g,3

/da

Accin sobrereceptores desomatostatina.

secrecin deserotonina,

gastrina, VIP,insulina, secretina,

etc.

SC/IV1-2

hrs

Nusea,timpanismo, dolor enel sitio deinyeccin,

litiasisbiliar.

PenicilinasClsicas Penicilina G Inhibicin de

la sntesis depared celularbacteriana

formada porpeptidoglucan

os.

Actividadantimicrobiana

contra aerobios G+y algunos G-(excepto S.

pneumoniae y S.aureus resistentes);

neumona y

meningitis

Procana,vancomic

ina,cefalosporinas de

3generaci

n,

dexamet

TGI/PE;gstrico; orina.Penicilinas Gprocanica y

benzatnica seexcretan mslentamente.

30min Uremia,

antecedentes de alergiaal frmaco(excepto

embarazadas sifilticas),infeccin por

estafilococos

Convulsiones,

reaccionesanafilcticas, reaccinde Jarisch-

Herxheimer.

neumoccicas,infecciones

estreptoccicas,por Listeria y


64/106

Pasteurellamultocida, fiebrepor mordedura de

rata, estado deportador de

difteria,actinomicosis,

carbunco,

gangrena gaseosay formasvegetativas

persistentes declostridios,

enfermedad deLyme, erisipeloide,gingivostomatitis,sfilis en cualquierestadio. PenicilinaG es ms efectivacontra especies de

Neisseria (no enestado de portador)

y algunosanaerobios.Profilaxis de

infecciones porestreptococos,

fiebre reumtica,sfilis y

procedimientos encavidad oral

asona,clindamicina,

estreptomicina,

gentamicina,

metronidazol,

cloranfenicol.

productoresde

penicilinasa.Penicilina V

Meticilina Actividadantimicrobianacontra cepas deStaphylococcus

aureus,

PE; orina. Bacteriasresistentes ameticilina osensibles a

penicilina G.

Staphylococcusepidermidis yStreptococcuspneumoniae

i t tBacterias G-,

i t t


65/106

resistentes apenicilinas

(productores depenicilinasas).

Nafcilina puedeusarse para tratar

meningitisestafiloccica.

Oxacilina

resistentes aestas

penicilinas osensibles a

penicilina G.

Cloxacilina

Dicloxacilina

Nafcilina

Ampicilina

Infecciones de vasareas superiorespor S. pneumoniaey H. influenzae, devas urinarias por

Enterobacteriaceae, meningitis por S.pneumoniae, N.meningitidis y L.monocytogenes,

salmonelosis.Amoxicilina es ms

eficaz contraShigella y S.

pneumoniae.

Inhibidores de -lactamasas (cidoclavulni

co,sulbacta

m),vancomic

ina,cefalosporinas de

3generaci

n.

TGI/PE; orina,heces.

80minutos

Amoxicilina

Carbenicilina

Infeccionessistmicas por P.

aeruginosa yalgunas cepas de

Insuficiencia cardiacacongestiva,hemorragia


66/106

g pProteus resistentes

a ampicilina.

,hipokalemi

a.

Indanilo deCarbenicilina

Infecciones de vasurinarias por P.aeruginosa yespecies de

Proteus diferentes

de P. mirabilis.

Oral; orina.

Ticarcilina

Actividad contraPseudomonas 2 a 4veces mayor que la

de carbenicilina(infecciones

graves).

Mezlocilina.

Mezlocilina

Infecciones porKlebsiella,

Pseudomonas y E.faecalis.

Ticarcilina.

Piperacilina

Infecciones por casitodas las cepas de

P. aeruginosa,Enterobacteriaceae(no productora de

-lactamasa),muchas especies

de Bacteroides y E.faecalis.

Inhibidor

es de -lactamas

as(tazobact

am).

Oral; orina,bilis.

Cefazolina

1-1.5gc/6

hrs

Actividadsatisfactoria contra

G+ (cepassensibles de

PE; orina.

2horas Hipersensibil

idad,infecciones

por S.pneumoniae

Hipersensibilidad,

depresinde la

mdula


67/106

Cefalosporinasde1Generacin

sensibles deestreptococos y S.

aureus) yrelativamente

moderada contraG-, anaerobios dela cavidad oral (no

B. fragilis), M.

catarrhalis, E. coli,K. pneumoniae y P.mirabilis.

Cefazolina poseeactividad contra

algunas cepas deEnterobacter.

Actualmente seusan poco debido a

la resistenciabacteriana.

pneumoniaeresistente apenicilina, S.aureus y S.epidermidisresistentes ameticilina,

Enterococcu

s, L.monocytogenes, L.

pneumophila, L.

micdadei, C.difficile,X.maltophilia,C. jejuni y

especies deAcinetobact

er.

mdulasea,

nefrotoxicidad,

diarrea,efecto

disulfiram.

Cefalexina

1gc/6hrs

TGI; orina.55min

Cefadroxilo

1gc/12hrs

TGI; orina.1.1

hrs

Cefoxitina3gc/6hrs Mayor accin sobre

G-, Enterobacter,

Proteusindolpositivo,

Klebsiella.Cefoxitina,cefotetn y

cefmetazol sonactivos contra el

grupo de B. fragilis.Cefoxitina es til en

enfermedadinflamatoria plvica

PE; orina.

40minutos

Cefaclor

1gc/8hrs

TGI; orina.

Cefprozilo

0.5gc/12

hrs

TGI; orina.

1.3

hrs


68/106

y abscesospulmonares.Cefaclor y

loracarbef son msactivos contra H.influenzae y M.

catarrhalis.Cefuroxima es ms

Cefuroxima

3gc/8hrs

PE; orina.1.7

hrs

Acetilo deCefuroxima

0.5gc/12

hrs TGI; orina.

Loracarbef

200-400

mgc/12h

TGI; orina.1.1

hrs

Cefotetn

2-3gc/12

h

rs Vitamina

K.PE; orina.

3.3

hrs

Desnutricin

.

Hipoprotro

mbinemia

Ceforanida

1gc/12

hrs PE; orina.

2.6

hrs

Cefotaxima

2gc/4-8hrs Menos activos

contra G+ que losde 1 generacin,

pero muchomejores contra

Enterobacteriaceae

Aminoglucsidos,

vancomicina,

ampicilina.

PE; acetilacin;orina.

1.1

hrs

incluyendo cepasproductoras de -

lactamasa.Ceftazidima y

cefoperazona son

Proxetilo deCefpodoxima

200-400

mgc/12h

TGI; orina.2.2

hrs


69/106

cefoperazona sonactivos contra P.

aeruginosa.Cefotaxima es til

contra H.influenzae y S.pneumoniae

sensibles a

penicilina y N.meningitidis.Ceftizoxima es ms

activa contra B.fragilis. Ceftriaxona

Ceftibutn400mg

c/24hrs

TGI; orina2.4

hrs

Cefdinir600mg

c/24hrs

TGI; orina.1.7

hrs

Pivoxilo deCefditoren

400mg

c/12hrs TGI; orina.

1.6

hrs


70/106

es usada enmeningitis y

gonorrea.Cefditoren estindicado slo enfaringitis leve a

moderada,amigdalitis,infeccionescutneas y

exacerbacionesagudas de

bronquitis crnica.Cefibutn tiene

actividad limitadacontra S.

Ceftizoxima

3-4gc/8hrs

PE; orina.1.8

hrs

Ceftriaxona

2gc/12-

24hrs

PE; orina, bilis.

8horas

Cefoperazona1.5-4g

c/6-8hrs

PE; bilis.2.1

hrs

Ceftazidina

2gc/8hrs

PE; orina.1.8

hrs

rs Mucho ms


71/106

Cefepima

2gc/8hr Mucho ms

resistente a -lactamasa;

actividad contraG+, Pseudomonas

yEnterobacteriaceae. Cefepima es ms

activa contra N.gonorrhoeae, N.meningitidis y H.

influenzae, enespecial eninfecciones

nosocomiales.

PE; orina.

2horas

Cefpiroma

Carbapenmicos

Imipenem

Inhibicin dela sntesis depared celularbacteriana y

altaresistencia a-lactamasa.

Actividadantimicrobiana

contraestreptococos,enterococos(excepto E.

faecium y cepas

resistentes a

Cilastatina.

IV; renal; orina.1hora

InfeccionesporX.

maltophilia,monoterapia

eninfecciones

por P.aeruginosa.

Nusea,vmito,

convulsiones,

hipersensibilidad.

Meropenem


72/106

penicilina noproductoras de -

lactamasa),

estafilococos,Listeria,Pseudomonas,

Acinetobacter, B.fragilis. Meropenem

muestra mejor

Ertapenem

Aztreonam

2gc/6-8hrs

Interaccincon molculas

fijadoras depenicilina.

Activo contra G-,excelente contra

Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, H.

influenzae ygonococos.

IM/IV; orina.1.7

hrs

cidoClavulnico

Inhibicinirreversible de

-lactamasasde G+ y G-producidas por

plsmidos.

semivida y accinde antibiticos -

lactmicos, pocaactividadantimicrobiana

intrnseca.

Amoxicilina,

ticarcilina,aminoglucsidos.

Oral/PE; orina.

SulbactamAmpicilin

aIV/IM;

Tazobactam375mg

c/4-8hrs

Piperacilina

PE

cido Nalidxico

Inhibicin dela

topoisomerasaIV (G+) y DNA-

i (G )

Potentesbactericidas contraE. coli y diversas

especies deSalmonella,

Shi ll

Aminoglucsidos.Ciprofloxacina conamoxicili

TGI; orina,semen.

Embarazo,infancia.

Nusea,vmito,dolor

abdominal,diarrea,

liti


73/106

Quinolonas

girasa (G-)bacterianas.

Shigella,Enterobacter,

Neisseria,Campylobacter,

Chlamydia,Legionella,

Mycoplasma y

Mycobacterium.Levofloxacina,gatifloxacina y

moxifloxacina sonactivas contraestreptococos.Garenoxacina y

gemifloxacina sonactivas contraanaerobios.Infecciones

urinarias: cidonalidxico y

norfloxacina.

Prostatitis yshigelosis:norfloxacina,ofloxacina y

ciprofloxacina.Uretritis o cervicitis

por clamidia:

na-clavulana

to.

colitis,cefalea,mareos,

alucinaciones, delirio,convulsion

es,

leucopenia,eosinofilia.Esparfloxac

ina,gatifloxacin

a ymoxifloxaci

naprovocan

alargamiento del

intervaloQT.

CinoxacinaTGI; orina,

semen.

Norfloxacina400mg

c/12hrs

TGI; orina,semen.

3-5

horas

Ciprofloxacina

250-750mgc/12h

TGI; orina,semen, leche.

Ofloxacina

200-400

mgc/1

2h

TGI; orina,semen, leche.

Esparfloxacina TGI; orina,semen.

20hrs


74/106

ofloxacina yesparfloxacina.

Gonorrea(sensibles), S. typhi(incluso portador) y

peritonitis:ciprofloxacina y

ofloxacina. Clera:norfloxacina.

Chancroide, pie

FleroxacinaTGI; orina,

semen.

Pefloxacina400mg

c/12hrs

TGI; heptico;orina, semen,

leche.

Insuficienciaheptica.

Moxifloxacina

LevofloxacinaTGI; orina,

semen.

GarenoxacinaTGI; orina,

semen.

GemifloxacinaTGI; orina,

semen.

a Bacteriostticos


75/106

Macrlidos

Eritromicina

0.03-2g/d

Uninreversible a la

subunidadribosmica

50S debacteriassensibles

(translocacindel ARNt y

sntesisproteica).

(bactericidas slo aconcentraciones

altas con agentesmuy sensibles)activos contra

cepas sensibles deestreptococos y

estafilococos,Borrelia, Bordetella,Neisseria,

Pasteurella,Chlamydia, H.influenzae, C.

jejuni, M.pneumoniae, L.pneumophila.Eritromicina esactivo contra C.perfringens, C.

diphteriae, L.monocytogenes.

Claritromicina yazitromicina sonactivos contra M.

avium-intracellulare, T.

gondii,Cryptosporidium,

Plasmodium.Claritromicina esactivo contra H.

pylori y M. leprae.Azitromicina esactivo contra

Fusobacterium.

Antitoxina

diftrica.

TGI/IV; bilis,orina.

1.6

hrs

Sfilis.

Reaccionesalrgicas,hepatitis

colesttica,molestias

epigstricas, nusea,

vmito,diarrea,

tromboflebitis,

arritmias,prolongaci

n delintervaloQT con

taquicardiaventricular,hipoacusia.

Claritromicina(14-

hidroxiclaritromicina)

0.5-1g/da

Lansoprazol,

amoxicilina,

minociclina.

TGI; heptico

saturable; orinay extrarrenales.3-7

(5

-9)h

Azitromicina

250-500mg/da TGI/IV;

heptico; bilis,orina.

40-6

8hr

s

Tetraciclina

Bacteriostticosactivos contra G+ y

G- aerobias yanaerobias,

Rickettsia, Coxiella,Mycoplasma

TGI/PE; orina,bilis

12hrs Niez,

embarazo,neurosfilis.

Colitisseudomembranosa (C.

difficile),molestias

Clortetraciclina oras


76/106

Unin a lasubunidad 30S

ribosomal(sntesis

proteica).

Mycoplasma,Chlamydia,Legionella,

Ureaplasma,Plasmodium, B.

anthracis, H.influenzae y

micobacteriasatpicas, conutilidad en el

tratamiento delacn. Doxiciclina es

el frmaco deeleccin para tratarla fiebre moteadade las Montaas

Rocosas,linfogranuloma

venreo, uretritisinespecfica, ITS,

carbunco,

brucelosis, clera;tetraciclina paraneumona porMycoplasma o

Chlamydia,actinomicosis,enfermedad de

Lyme; minociclinapara nocardiosis.

Doxiciclina ytetraciclina estn

indicadas paratracoma y cocosisextrahospitalarias.

GI,hepatotoxic

idad,nefrotoxici

dad,manchas

en el

esmaltedental,depresin

delcrecimiento

seo,tromboflebi

tis, HTintracranea

l,hipersensib

ilidad.Demeclocic

lina y

doxicilcina:fotosensibil

idad.Demeclocic

lina:diabetesinspida.

Minociclina:toxicidad

vestibular ehiperpigme

ntacincutnea.

Clortetraciclina

6ho

Oxitetraciclina

Demeclociclina16hrs

Metaciclina

Doxiciclina

100-200

mg/da

Cefalosporinas,

rifampicina,

estrepto

micina.

TGI/PE; heces.

MinociclinaSulfonami

das.

TGI/PE/gingival;heptico;

heces, orina.16-1

8hrs

Bacteriostticoactivo contra

aerobios G+ y G-,Brucella, N.

gonorrhoeae, B.pertussis, Inhibicin


77/106

Cloranfenicol


ribosomal

(sntesisproteica).

pertussis,Clostridium, B.

fragilis, E. coli, K.pneumoniae,

Proteus, V.cholerae,Rickettsia,Chlamydia,

Streptococcus,Mycoplasma y S.typhi (bactericida

para H. influenzae,N. meningitidis y S.

pneumoniae).Mayor indicacin:rickettsiosis en las

que lastetraciclinas estncontraindicadas.

TGI/IV/IM;acetilacin;orina, bilis,

leche, lquidoplacentario.

Infeccionesen las que

lastetraciclinas

u otrosfrmacos

tengan igualo mejor

efecto y noestn

contraindicadas.

Inhibicinde la

sntesis deprotenas

membranales

mitocondriales,

hipersensibilidad,

nusea,vmito,anemia

aplsica.

Cetlidos

TelitromicinaIgual al de losmacrlidos,

pero conmenos

resistencias.

Bactericida activocontra estafilococo,

estreptococo, M.catarrhalis,especies de

Haemophilus,micoplasma,clamidia yLegionela.

PE; heptico;orina.

9.8

hrs

Miastenia

gravis, QTlargo,

hipokalemia,hipomagnes

emia.

Efectos GI,diplopa,

disfuncinheptica,arritmias,

colitisseudomembranosa.

ClindamicinaLincomicina

00mgc/6h


ribosomal

Activo contraneumococo, S.

aureus,estreptococo,Bacteroides,

Nocardia,

Primaquina,

pirimeta

TGI/IV/IM/tpico;heptico, bilis,

orina .9hrs

Diarrea,colitis

seudomembranosa,

hipersensib


78/106

150-60 ribosomal.

,Peptococcus,

Peptostreptococcus, C. perfringens,Actinomyces.

pmina.

orina. 2. p

ilidad,tromboflebi

tis.

Estreptograminas

Quinupristina Unin a lasubunidad 50S

ribosomal(elongacin depolipptidos yformacin de

cadenas,respectivamen

te).

Antimicrobianosactivos contra

cocos G+(estreptococos,

estafilococos y E.faecium resistentea vancomicina), M.

catarrhalis,Neisseria, M.

pneumoniae,Legionella yChlamydia

pneumoniae.

Uno conel otro

disueltosen

solucinglucosada al 5%.

IV; heptico(CYP3A4); bilis

y orina.

50

min

Dolor yflebitis enel sitio deaplicacin,artralgia,mialgia,

elevacinde la PA.

Dalfopristina40min

Vancomicina

10-60mg

/kg/da

Unin aterminaciones

D-alanil-D-alanina de

paredbacteriana.

Antimicrobianosactivos contra G+

(estafilococos

resistentes ameticilina),especies de

Bacillus,Actinomyces,Clostridium y

Corynebacterium.Teicoplanina esactiva slo contra

G+.

IV; orina.6horas

Hipersensibilidad,

hombre

rojo,ototoxicidad,

nefrotoxicidad.

Teicoplanina

6-30mg/kg/da

Gentamicina.

IM; orina.

100hrs

Hipersensibilidad,

neutropenia,

ototoxcidad.

Daptomicina

Despolarizacin de la

membranacon prdida de

Activo contra G+aerobios,

facultativos yanaerobios

(estreptococos yestafilococos), E

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