Tetraciclinas
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• Actividad
• Bacteriostáticos de amplio espectro
• Inhiben síntesis de proteínas
• Destruyen:o Grampositivaso Gramnegativaso Anaerobiaso Rickettsias
Farmacología Básica y ClínicaBertram G. Katzung
o Clamidiaso Micoplasmaso Formas Lo Algunos
protozoarios (amebas)
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• Resistencia
Alteración de la entrada o incremento de la salida
por bomba proteínica
Protección de ribosomas por la producción de
proteínas que interfieren con la unión
al punto diana
Inactivación enzimática
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• Farmacocinética
o Absorción Fármaco % de absorción
Clortetraciclina 30%
Tetraciclina 60 a 70%
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Metaciclina
Doxiciclina 95 a 100%
Minociclina
Tigeciclina Mal, IV
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o Factores que alteran la absorción
Alimentos
Presencia de Ca, Mg, Fe o Al
Productos lácteos
Antiácidos
pH alcalino
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• Unión a proteínas séricas: 40 a 80%
• Concentraciones séricas:
Fármaco Dosis Concentración sérica máxima
Tetraciclina 500 mg cada 6h
4 a 6 ug/ml
Oxiciclina 500 mg cada 6 h
4 a 6 ug/ml
Doxiciclina 200 mg 2 a 4 ug/mlMinociclina 200 mg 2 a 4 ug/ml
Tigeciclina 0.6 ug/ml
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• Excreción
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Doxiciclina Tigeciclina
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• Vida media
Acción breve (6 a 8h)
Acción intermedia (12h)
Acción prolongada (16 a 18h)
Clortetraciclina Demeclociclina Doxiciclina
Tetraciclina Metaciclina Minociclina
Oxitetraciclina
*Tigeciclina 36 h
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• Usos clínicos o Fármaco ideal para:
Mycoplasma pneumoniae Clamidiasis
Rickettsiosis Espiroquetosis
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o Helicobacter pilory o Grampositivaso Gramnegativas Vibriones
• Tetraciclina + Aminoglucosido:o Pesteo Tularemiao Brucelosis
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• Infecciones por protozoarios :
o Entamoeba histolyticao Plasmodium falciparum
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• Acné• Bronquitis • Neumonía extrahospitalaria• Enfermedad de Lyme• Fiebre recurrente• Leptospirosis• Mycobacterium marinum
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• Minociclina
o Dosis de 200 mg VO/día por 5 días erradica meningococos
o Causa efectos secundarios
o Resistencia de cepas
o *rifampicina
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• Demeclociclina
o Inhibe acción de hormona ADH
o Tratamiento de secreción inapropiada de ADH
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• Tigeciclina
o Glicilglicina
o Espectro muy amplio
o Susceptibles:
o Estafilococo coagulasa negativoo Estafilococo doradoo Estreptococoso Enterococoso Bacilos gram+
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o Enterobacteriaceaeo Acinetobacter o Anaerobios gram+ y gram-o Rickettsiaso Clamidiaso Legionellao Micobacterias de crecimiento rápido
Proteus P. aeruginosa
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• Administración
o IV
o Dosis de carga 100 mg y después 50 mg cada 12 h
o Infecciones de piel e intraabdominales
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• Eliminación:
o Biliar
• Efectos adversos:
o Nauseas y vomito
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• Dosis oral
Fármaco Dosis en adulto Dosis en niño
Clorhidrato de Tetraciclina
0.25 a 0.5 g cada 6 h 20 a 40 mg/kg/día
Demeclociclina 600 mg
Metaciclina
Doxiciclina 100 mg una o dos veces/día
Minociclina 100 mg cada 12 h
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• Reacciones adversas
Modificaciones de flora normal
Gastrointestinales
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Huesos y dientes
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Hígado
• Pacientes con insuficiencia hepática previa
• Necrosis hepática con dosis diaria de 4g IV
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CLORANFENICOL• Compuesto neutro estable
• Soluble en alcohol y poco en agua
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• Actividad antimicrobiana
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• Bacteriostático de amplio espectro
• Actividad contra:o Grampositivos 1 a 10 ug/mlo Gramnegativos 0.2 a 5 ug/mlo Aerobios o Anaerobios o Rickettsias
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Altamente susceptibles:
o H. influenzaeo N. meningitidiso Bacterioides
Puede llegar a ser bactericida
• Resistencia
o Producción de Acetiltransferasa
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• Farmacocinética
Dosis usual: 50 a 100 mg/kg/día 25 mg/kg/día
Absorción rápida y completa
Excreción: orina bilis y heces
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• Usos clínicos
• Infecciones graves por Rickettsias:
o Tifoo Fiebre manchada de las montañas rocosas
o Meningitis meningococica
o Infecciones oculares
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• Reacciones adversas
Nauseas Vómitos
Alteraciones de flora microbiana
normal
Anemia aplasica
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• Toxicidad en recién nacidos
o Dosis mayores de 50 mg/kg/día
o Vómitos o Flacidezo Hipotermiao Color grisáceoo Choque o Colapso