ANTIBIOTICOS. TIPOS E INDICACIONES. APUNTES DE INFECTOLOGIA. ENFERMEDADES INFECCIOSAS. APUNTES DE ME

PENICILINAS:

Antibiticos beta-lactmicos, bactericidas, que inhiben la sntesis de la pared celular al unirse a las protenas ligadoras de penicilina (PBP o PLP). La resistencia a este antibitico est dada por la enzima beta-lactamasa o cambios en las protenas ligadoras de penicilina (PBP PLP).

Existen distintos tipos de penicilina:

a. Penicilinas naturales: Penicilina G (oral o parenteral) y V (oral).Infecciones estreptoccicas localizadas o sistmicas, neumoccicas, meningoccicas, y la sfilis en todas sus etapas. Tambin es un antibitico til para el tratamiento de infecciones por grmenes anaerobios, con excepcin de Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.b. Aminopenicilinas: Ampicilina y AmoxicilinaActivas frente a estreptococos, Haemophilus, Moraxella y anaerobios orales. Ampicilina es activa contra Salmonella y Shigella. La actividad de este tipo de antibitico sobre otros bacilos gramnegativos es pobre. Sus indicaciones principales son las infecciones otosinusales, tracto respiratorio superior e inferior (especialmente en pacientes con bronquitis crnica y enfermedad pulmonar obstructiva crnica), endocarditis y disentera bacteriana.c. Penicilinas Penicilasa-resistentes: Cloxacilina y FlucoxacilinaActivas sobre estafilococo y muchos grmenes coagulasa negativos (ejemplo: estafilococo epidermidis). Tambin estreptococos con excepcin de enterococo. tiles para todo tipo de infeccin por estafilococo por agentes no meticilin-resistente. Este tipo de antibiticos no tiene actividad contra bacilos gramnegativos.d. Carboxipenicilinas: TicarcilinaDisponible en combinacin con cido clavulnico. Activa contra bacilos gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa y cocceas grampositivos. Se usa en tratamiento de septicemia por gramnegativos, neumonas, pielonefritis e infeccin de partes blandas.e. Ureido penicilinas: PiperacilinaDisponible en combinacin con un inhibidor de beta-lactamasa (tazobactam).EFECTOS ADVERSOS MS FRECUENTES DE LA PENICILINAReaccin de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, convulsiones (Penicilina G), neutropenia, alteracin de pruebas hepticas, rash no alrgico por ampicilina en la mononucleosis infecciosa.CEFALOSPORINASSon beta-lactmicos, bactericidas e inhiben la sntesis de la pared bacteriana.CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACINActan frente a estreptococos (con excepcin de enterococos), estafilococos coagulasa-positivos o coagulasa-negativos, bacilos gramnegativos. No actan frente a Haemophilus, Serratia, Enterobacter, Proteus indol-positivo, Pseudomonas, Bacteroides fragilis y Neisserias. Los agentes disponibles son CEFRADINA, CEFALEXINA, CEFADROXILO y CEFAZOLINA (esta ltima de uso parenteral). Se usan para el tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias y de piel. La CEFAZOLINA tambin se usa en el tratamiento de endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina y en profilaxis de ciruga cardiovascular, traumatolgica, neuroquirrgica y digestiva alta.CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIONDisponibles: CEFUROXIMA, de uso parenteral y CEFUROXIMA-AXETIL oral. CEFPROZIL tambin de uso oral. Tienen igual espectro que la cefazolina, pero tienen mejor actividad contra bacilos gramnegativos, incluyendo Haemophilus. Es inactiva contra gramnegativos no fermentadores, incluyendo Pseudomonas. La CEFUROXIMA es activa contra Neisseria meningitidis y gonorrhoeae. Se usan para el tratamiento de infecciones respiratorias, urinarias, de partes blandas, digestivas y menngeas.CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIONCEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA y CEFTIXOZIMA no tienen actividad antipseudomnica, pero CEFTAZIDIMA y CEFOPERAZONA s tienen. Tienen buena actividad contra enterobacterias, estreptococos y Neisseria, pero pobre contra estafilococos.CEFOTAXIMA: cefalosporina de vida media corta, y debe fraccionarse su dosis cada 6 a 8 horas.CEFTRIAXONA tiene vida media larga (7 horas), por lo que puede darse una vez al da, y con buena biodisponibilidad cuando se administra por va intramuscular.CEFOPERAZONA tiene excrecin biliar preferentemente, en cambio es resto de la cefalosporinas se excretan por va renal. Este tipo de cefalosporina se usa en el tratamiento de infecciones graves, especialmente por bacilos gramnegativos.CEFTAZIDIMA se usa slo o en combinacin con amikacina para el tratamiento emprico de pacientes neutropnicos febriles.CEFOTAXIMA y CEFTRIAXONA son cefalosporinas tiles para el tratamiento de neumonas extra o intrahospitalarias y meningitis bacteriana.EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINASLos efectos adversos ms frecuentes de las cefalosporinas son: reacciones de hipersensibilidad (menos frecuente que con penicilina, y con baja reaccin cruzada), alteracin de pruebas hepticas, colitis pseudomembranosa, prolongacin de tiempo de protrombina (CEFOPERAZONA).VANCOMICINAGlicopptido bactericida, que inhibe la sntesis de la pared celular, y es activo contra bacterias grampositivas, en particular en tratamiento contra estafilococo meticilin-resistente, y para otros grampositivos con resistencia a beta-lactmicos. Se excreta exclusivamente por va renal y no se dializa, por lo que en pacientes a hemodilisis crnica se le puede administrar una vez por semana. Los efectos adversos ms importantes son: hipotensin, rash cervicofacial durante la administracin, nefrotoxicidad y ototoxicidad.AMINOGLICOSIDOSAntibiticos bactericidas, que inhiben la sntesis proteica al unirse al ribosoma. Se utilizan por va tpica o sistmica. La absorcin intestinal de los aminoglucsidos es mnima. Son activos contra bacilos gramnegativos. Tienen menor actividad contra grampositivos y nula sobre anaerobios.Los ms conocidos son GENTAMICINA, AMIKACINA, ESTREPTOMICINA, NETILMICINA, NEOMICINA (uso enteral), ESPECTINOMICINA (slo tratamiento antibitico de la gonorrea), KANAMICINA y TOBRAMICINA (uso tpico).Se usan especialmente para infecciones urinarias altas, septicemias, neumonas nosocomiales (menor actividad que las cefalosporinas), peritonitis, tuberculosis (estreptomicina) o atpicas (amikacina), en combinacin con penicilina para endocarditis por enterococo.Se excretan por va renal y son nefrotxicas. Tambin producen ototoxicidad, especialmente la estreptomicina. Dosis nica cada 24 horas.TETRACICLINASLas tetraciclinas son agentes bacteriostticos, que inhiben la sntesis proteica al unirse al ribosoma. Son antibiticos de amplio espectro: activas contra grampositivos, anaerobios, Ricketsiae, Chlamydia y Mycoplasma, Vibrio cholerae, vulnificus y parahemolticus, y varias especies de Plasmodium. TETRACICLINA es de vida media corta, y DOXICILINA de vida media larga. Las tetraciclinas no deben usarse en embarazo ni en nios, porque producen alteraciones dentarias y seas.Se usan en el tratamiento antibitico de infecciones respiratorias altas y tambin para el tratamiento de uretritis y brucelosis, y profilaxis de malaria.Efectos adversos de las tetraciclinas: intolerancia digestiva, fotosensibilidad, y menos frecuente, hepatotoxicidad.

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ERITROMICINALa eritromicina es un antibitico del grupo de los macrlidos, bacteriosttico, que acta inhibiendo la sntesis al unirse al ribosoma. Buena actividad contra estreptococos, anaerobios orales, Mycoplasma pneumoniae, legionella pneumophila y Treponema pallidum. Hay eritromicina de uso oral y parenteral.Se usa en tratamiento antibitico de faringoamigdalitis estreptoccica en pacientes alrgicos a la penicilina, neumona atpica, o en la que se sospecha como agente causal el Mycoplasma o Legionella. Los efectos adversos ms frecuentes de la eritromicina: intolerancia digestiva, y colestasia heptica si se utiliza estolato.CLORANFENICOLEl cloranfenicol es un antibitico bacteriosttico, que acta inhibiendo la sntesis proteica al unirse al ribosoma. Eficaz para infecciones por anaerobios como bacterioide, Haemofilus influenza, Estreptococo pneumoniae, Neisseria meningitidis, Salmonella Typhi. Se usa cloranfenicol en casos de fiebre tifoidea, meningitis bacteriana (junto con penicilina), cobertura anaerobios en infecciones pulmonares, intraabdominales, cutneas y en Ginecologa y Obstetricia (con penicilina y gentamicina).Los efectos adversos ms tpicos del cloranfenicol son: aplasia medular y anemia sideroblstica. LINCOMICINA y CLINDAMICINALa lincomicina es un antibitico activo contra grampositivos y la clindamicina tiene buena actividad contra estreptococos (excepto enterococo) estafilococo y la mayora de las bacterias anaerobias. Tambin frente a algunos protozoos como Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii y algunas variedades de Plasmodium.La lincomicina y la clindamicina se usan en el tratamiento de infecciones pulmonares o intrabdominales por anaerobios en combinacin con otros agentes. Tambin para infecciones severas de partes blandas, especialmente si existe sospecha de infeccin por estreptococo grupo A y/o anaerobios.Este tipo de antibiticos no atraviesan la barrera hematoenceflica.Tambin se puede usar lincomicina o clindamicina junto con otros agentes en el tratamiento de la toxoplasmosis cerebral o neumona por Pneumocystis carinii en pacientes con SIDA, alrgicos a la sulfa.El efecto adverso ms frecuente de la clindamicina y la lincomicina es la colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.METRONIDAZOLEl metronidazol es un antibitico con importante actividad contra bacterias anaerobias, cuyo mecanismo de accin es la disrupcin del DNA. Tiene mayor efectividad contra cocos grampositivos anaerobios, y no es activo contra Actinomyces. Buena absorcin al darse por va oral, tambin puede darse por instilacin rectal. Existe metronidazol de uso parenteral y oral.Se usa metronidazol principalmente en el tratamiento de infecciones intrabdominales y del sistema nervioso central (SNC) por anaerobios, en combinacin con otros antibiticos como la penicilina. Tambin en infecciones por Entamoeba histoltica, Giardia lamblia y Treponema vaginalis.El metronidazol es el antibitico de eleccin para el tratamiento de colitis por Clostridium difficile, y en este caso debe usarse por va enteral.Los efectos colaterales ms frecuentes del metronidazol son: reaccin de hipersensibilidad, gusto metlico, reaccin tipo alcohol-disulfirn, encefalopata, neuropata y convulsiones.SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIMLas sulfonamidas y el trimetoprim son antibiticos bacteriostticos. Que inhiben la sntesis de cido flico bacteriano. Ambos existen en combinacin como trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol), actuando secuencialmente en la sntesis de purinas.Este tipo de antibiticos son activos contra Estreptococo. pneumoniae, Haemfilus influenzae, Moraxella catarrhalis, enterobacterias como Escherichia coli y Klebsiella, Chlamydia, S. typhi, Pneumocistis carinii y Nocardia asteriodes.Las sulfonamidas y el trimetoprim se usan en el tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias y gastrointestinales. Tambin es un tratamiento alternativo de la fiebre tifoideaEs el tratamiento de eleccin para neumona por Pneumocistis carinii (y probablemente tambin de Toxoplasmosis), en pacientes con serologa positiva al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).El efecto adverso ms importante de las sulfonamidas y el trimetoprim es la reaccin de hipersensibilidad cutnea (especialmente en pacientes con serologa positiva al virus de la inmunodeficiencia humana o VIH). Tambin puede verse depresin medular tras el uso de estos antibiticos, que se trata con adicin de cido folnico.QUINOLONASLas quinolona son antibiticos bactericidas, que inhiben la DNA girasa.El primer antibitico del grupo de las quinolonas fue el ACIDO NALIDXICO, con actividad sobre bacterias gramnegativas (excepto Pseudomonas). Es dbil, y genera rpidamente resistencia. Posteriormente, se desarroll la FLUORQUINOLONA (flor en posicin 6), con ms potencia y espectro, y la unin de un grupo piperacina en posicin 7, que le dio actividad anti-pseudomona.Dentro de las quinolonas, el CIPROFLOXACINO es el ms conocido, con buena disponibilidad oral y buena llegada a los distintos tejidos, principalmente al tracto genito-urinario (incluyendo prstata) y tejido seo. El ciprofloxacino es activo frente a la mayora de gramnegativos y muchos grampositivos, aunque su efecto es casi nulo sobre Estreptococo pneumoniae. Tambin es activa frente a Legionella, Yersinia, Campilobacter, Chlamydia, Mycoplasma y micobacterias atpicas. Esta quinolona se usa en el tratamiento de infecciones genitourinarias, gastrointestinales, neumonas por gramnegativos e infecciones osteoarticulares.FLEROXACINA tiene vida media ms larga, se da cada 24 hrs., y se usa en el tratamiento. de infecciones genitourinarias, enterales, cutneas, osteoarticulares, y profilaxis de peritonitis espontnea en cirrticos. Muy importante dentro de este grupo el NORFLOXACINO, antibitico que pertenece al grupo de las fluoroquinolonas.Los efectos adversos ms frecuentes de las quinolonas son: reacciones cutneas alrgicas, molestias gastrointestinales, y con menor frecuencia, convulsiones.NUEVAS CEFALOSPORINAS CEFODIZIMA: cefalosporina de tercera generacin, de uso parenteral y espectro de accin similar a cefotaxima y ceftriaxona, y se administra cada 24 horas. No es activa contra Pseudomonas, estafilococo meticilin-resistente, enterococo y Bacteroides spp. Se ha utilizado para el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas, urinarias y otras.CEFIXIMA: cefalosporina de tercera generacin, oral, con menor actividad sobre estafilococo, estreptococo, y sin actividad anti-pseudomona. Vida media de 3 horas, y se da cada 12 horas. Esta cefalosporina se usa en tratamiento de infecciones respiratorias, sinusales y genito-urinarias por agente susceptible.CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACINCEFEPIME: la primera cefalosporina de uso parenteral de cuarta generacin. El Cefepime tiene actividad contra grampositivos equivalente a cefotaxima, y contra gramnegativos comparable a ceftazidima. Excelente penetracin en bacterias gramnegativas y baja afinidad a beta-lactamasa lo que le confiere mayor resistencia a esta. La administracin de Cefepime se realiza cada 12 horas. Esta cefalosporina es efectiva para tratamientos de neumona, infecciones intraabdominales, urinarias, ginecolgicas, piel y partes blandas e infecciones bacterianas en pacientes neutropnicos.

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CARBAPENEMS

IMIPENEM: antibitico betalactmico bactericida muy poderoso; es de uso parenteral, y de amplio espectro. El Imipenem inhibe sntesis de la pared bacteriana mediante la protena ligadora de penicilina (PBP). Su presentacin es en combinacin con cilastatina sdica, inhibidor de la dihidropeptidasa renal que destruye el Imipenem. Es activo contra cocceas (cocos) grampositivos aerobias con excepcin del estafilococo meticilino-resistente, cocceas (cocos) gramnegativos, enterobacterias, Pseudomona Aeruginosa, Acinetobacter y bacterias anaerobias incluyendo Bacteroides Fragilis. No es activo contra Micoplasma, Chlamydia ni Stenotrophomonas maltophila. El Imipenem se utiliza cada 6-8 horas (vida media de 1 hora). Es un antibitico de segunda o tercera lnea en el tratamiento de infecciones intraabdominales y neumonas nosocomiales, especialmente cuando se sospecha la infeccin por ms de un agente. Cuando se identifica una Pseudomona aeruginosa, debe usarse asociado a otro antibitico como la Amikacina. Los efectos adversos ms frecuentes del Imipenem son reacciones de hipersensibilidad, convulsiones (en dosis superior a 2 gr/da) y colitis pseudomembranosa.

MEROPENEM: es un antibitico de la familia de los Carbapenems, con mayor actividad que Imipenem sobre bacilos gramnegativos, pero menor actividad contra cocceas (cocos) grampositivos, menor riesgo de convulsin y no requiere adicin de Cilastatina.AZTREONAM:

Antibitico de la familia de los monobactams, y acta sobre la protena ligadora de penicilina 3 (PBP 3) de las gramnegativos aerbicas, incluyendo Pseudomona aeruginosa. El Aztreonam no es activo contra Acinetobacter y Stenotrophomonas maltophila. Este antibitico se ha usado para el tratamiento de infecciones urinarias altas y bajas, de forma intra y extrahospitalaria.BETA-LACTMICOS + INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA:

Los antibiticos inhibidores de beta-lactamasa ms conocidos son el cido clavulnico y el sulbactam, a los que se ha incorporado Tazobactam.

AMOXICILINA/CLAVULNICO: mayor actividad frente a estafilococos, anaerobios y bacterias gramnegativas tales como E. Coli, Klebsiella, Proteus, Moraxelia, Neisserias y Haemophilus. Se usa para el tratamiento antibitico de sinusitis, otitis, infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones urinarias y cutneas.

AMPICILINA/SULBACTAM: existe de uso parenteral y oral; antibitico de espectro similar al de amoxicilina/clavulnico, con mayor actividad frente a Acinetobacter, e igualmente activo frente a bacterias anaerobias (con excepcin de Clostridium difficile), y por lo tanto existe mayor frecuencia de diarrea con este, ya sea por disbacteriosis o colitis pseudomembranosa. Este antibitico se usa para el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas, sinusitis, infecciones urinarias y de partes blandas.

CEFOPERAZONA/SULBACTAM: mayor actividad frente a bacilos gramnegativos multirresistentes y tambin importante accin contra anaerobios. Se usa con xito en el tratamiento de infecciones graves abdominales y respiratorias.

PIPERACILINA/TAZOBACTAM: antibitico de uso parenteral, amplio espectro contra bacterias aerbicas y anaerbicas grampositivas y negativas (incluyendo Pseudomonas). Se ha utilizado para el tratamiento de infecciones intra-abdominales, neumonas graves e infecciones de partes blandas.TEICOPLANINA

Glucopptido de espectro similar a la Vancomicina (incluyendo actividad contra estafilococos meticilin-resistentes). Se da cada 24 horas y por va intramuscular. Antibitico usado en tratamiento ambulatorio de infecciones por estafilococo meticilin-resistente (endocarditis, neumonas e infecciones osteoarticulares.NUEVAS FLUORQUINOLONAS

El antibitico ms potente sobre bacilos gramnegativos (especialmente Pseudomona aeruginosa) sigue siendo el ciprofloxacino. Ahora existen nuevos antibiticos con mejor actividad sobre Streptococus pyogenes, Streptococus pneumoniae, incluyendo aquellas cepas resistentes a Penicilina, y se da cada 24 horas, y que tambin mantienen su actividad contra bacilos gramnegativos y patgenos atpicos como Legionella pneumophila, Micoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. Dentro de estas nuevas fluorquinolonas las ms conocidas son Levofloxacino, Trovofloxacino y Grepafloxacino. La de mayor actividad sobre anaerobios es el Trovofloxacino, pero tambin es la que posee ms efectos adversos, especialmente mareos. Estn indicadas en infecciones respiratorias altas y bajas, urogenitales y entricas. Es una excelente monoterapia antibitica para el tratamiento ambulatorio de neumona de la comunidad.MACRLIDOS

CLARITROMICINA: antibitico con mayor actividad frente a cocceas (cocos) grampositivos aerobias y Haemophilus influenzae que la eritromicina. Tambin activo contra Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium Leprae y Toxoplasma. Se da cada 12 horas y es mejor tolerado que la eritromicina. Se usa en tratamiento antibitico de infecciones oto-sinusales, respiratorias altas y bajas (incluyendo neumonas atpicas), micobacteriosis atpica en pacientes con sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), etc.

AZITROMICINA: macrlido con menor actividad que la eritromicina contra cocceas (cocos) grampositivos, pero igual actividad contra otros agentes. Se da cada 24 horas, y en tratamientos antibiticos para infecciones respiratorias altas y bajas (3 das). Actualmente tambin se usa para la prevencin de infecciones por MAC en pacientes con sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

ROXITROMICINA: macrlido con menor espectro que la eritromicina, de mayor vida media, y por lo tanto se da cada 24 horas.

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