Tratamiento farmacológico contra

el tabaquismo

¿Por qué el tabaco es una de las adicciones más ¿Por qué el tabaco es una de las adicciones más difíciles de abandonar?difíciles de abandonar?

La nicotina los efectos psicofarmacológicos asociados a la conducta del fumador.

La nicotina estimula la liberación de dopamina, fenómeno que se relaciona con su capacidad para producir estímulos conductuales y sensaciones de placer.

Cuando se fuma tabaco la nicotina alcanza el tejido cerebral 10 segundos después de su inhalación.

¿Por qué el tabaco es una de las adicciones más ¿Por qué el tabaco es una de las adicciones más difíciles de abandonar?difíciles de abandonar?

DEJAR DE FUMAR: COMBINARDEJAR DE FUMAR: COMBINAR

TERAPIA CONDUCTUAL

DEPENDENCIA PSÍQUICA

TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

DEPENDENCIA FÍSICA

Candidatos al tratamiento Candidatos al tratamiento farmacológico de deshabituación farmacológico de deshabituación

Fumadores que quieran participar en ella (salvo contraindicación).

No debe estar limitado a ninguna subpoblación de fumadores

(por ejemplo con un test de Fagerstrom con determinada puntuación).

Deshabituación tabáquica Deshabituación tabáquica farmacológicafarmacológica * *

Fármacos de primera línea:• Terapia sustitutiva de nicotina (TSN).• Bupropión• Varenicline

*American College of Chest Physicians y el National Institute for Clinical Excellence

Fármacos de segunda línea:• Clonidina.

• Nortriptilina.• Otros.

Terapia Sustitutiva de NicotinaTerapia Sustitutiva de Nicotina (TSN) (TSN)

FARMACO NICOTINA

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

DIFERENTE A LA VÍA ORAL-INHALATORIA

DOSIS 5-40mg/ml de plasma

OBJETIVOEvitar el síndrome de abstinenciaEvitar la dependencia a la nicotina

Sustitutos de la nicotinaSustitutos de la nicotina

Ningún sistema de TSN es capaz de generar picos de nicotina en sangre tan altos ni tan rápidos como los obtenidos con el consumo inhalado de cigarrillos

TSNTSN

Los TSN se administrarán con precaución en caso de:Los TSN se administrarán con precaución en caso de:

Infarto agudo de miocardio Angina de pecho inestable

Arritmias cardíacas graves Insuficiencia cardíaca avanzada

Cardiomiopatía hipertrófica Hipertensión arterial sistémica

Arteriopatía oclusiva periférica

Accidente cerebrovascular

Embarazo Hipertiroidismo

Feocromocitoma Diabetes mellitus insulinodependiente

Insuficiencia renal o hepática Úlcera péptica

TSNTSNEs un tratamiento seguro y, por lo tanto,Es un tratamiento seguro y, por lo tanto,

no contraindicadono contraindicado

incluso enincluso en

• Pacientes con enfermedad cardiovascular.Pacientes con enfermedad cardiovascular.

• Embarazadas (antes 4ª o 5ª semana).Embarazadas (antes 4ª o 5ª semana).

Se dispone en el mercado de:

PREPARADOS PARA LA LIBERACIÓN RÁPIDA- Chicle de nicotina.- Comprimido de nicotina.

PREPARADOS PARA LA LIBREACIÓN LENTA- Parche de nicotina.

- Inhalador de nicotina (aún no disponible en España). - Solución oral de nicotina (en fase de experimentación).

TSN: Preparados farmacéuticosTSN: Preparados farmacéuticos

Chicle de nicotinaChicle de nicotina Presentaciones2 mg4 mg

Posología < 25 chicles/día (a demanda o pautada)

Concentración plasmática de nicotina5-10 ng/ml a los 15 a 30 min.

¿Cuándo usar uno u otro?En función de la dependencia nicotínica o al fracaso previo con la presentación de 2 mg).

VentajaEn caso de necesidad de fumar de forma urgente

Duración del tratamiento8 semanas (sin reducción progresiva).3-6 meses (reducción progresiva)6-12 meses (reducción progresiva a partir del tercer mes).

Chicle de nicotina: Efectos AdversosChicle de nicotina: Efectos Adversos

• Alteraciones de la mucosa oral y/o los dientes.• Dolor en la articulación temporomandibular.• Mal sabor de boca.• Sequedad de labios.• Irritación faríngea. • Hipo. • Flatulencia. • Dispepsia.• Náuseas.• Aumento de la salivación. • Cefalea.• Insomnio. • Irritabilidad. • Palpitaciones.

Comprimido de nicotinaComprimido de nicotina

Presentaciones2 mg de nicotina.

bioequivalente a un chicle de nicotina de 2 mg

PosologíaPuede realizarse a demanda o de forma pautada. Recomendada, una tableta cada hora con un máximo de 30 comprimidos / día.

Duración del tratamiento12 meses (aprox)

1º Durante 3 meses debe seguirse la pauta inicial2º reduciéndola gradual y diariamente hasta

llegar a 1-2 comprimidos/dia

Comprimido de nicotinaComprimido de nicotinaEfectos secundarios Efectos secundarios ((Son leves y transitorias)Son leves y transitorias)• Irritación bucal y esofágica.Irritación bucal y esofágica.• Hipo.Hipo.• Vértigo.Vértigo.• Cefalea.Cefalea.• Náuseas.Náuseas.• Flatulencia.Flatulencia.• DispepsiaDispepsia. .

Parche de nicotina

Presentaciones3 tamaños de parche (sistema TTS 30, 20 o 10)

los números indican el área de absorción en centímetros cuadrados

Posología2 tipos de parches, de 16 y de 24 horas.

Concentración plasmática de nicotinaDe 10 a 23 mg/l.

Duración del tratamientoEntre 6 y 12 semanas, reduciendo la dosis.

Parche de nicotinaParche de nicotina

Efectos secundarios

• Reacción en el punto de aplicación.• Cefalea.• Síntomas respiratorios similares a la gripe.• Dismenorrea.• Insomnio.• Mialgias.• Mareos.

BupropiónBupropión

El bupropión es actualmente el único fármaco no nicotínico (de primera línea) con eficacia demostrada para dejar de fumar.

Mecanismo de acción: Desconocido aunque se postula como inhibidor de la absorción neuronal de noradrenalina, serotonina y dopamina.

POSOLOGÍADurante 6 días:150mg/24 h , 15 días antes del dia “D”Resto del tiempo:

150mg/ 2 veces al día, hasta 7-9 semanas tras el día “D”Reducción gradual

Duración del tratamiento8 semanas (algunos autores hasta 45 semanas).

BupropiónBupropión

El bupropión es actualmente el único fármaco no nicotínico (de primera línea) con eficacia demostrada para dejar de fumar.

Mecanismo de acción: Desconocido aunque se postula como inhibidor de la absorción neuronal de noradrenalina, serotonina y dopamina.

POSOLOGÍADurante 6 días:150mg/24 h , 15 días antes del dia “D”Resto del tiempo:

150mg/ 2 veces al día, hasta 7-9 semanas tras el día “D”Reducción gradual

Duración del tratamiento8 semanas (algunos autores hasta 45 semanas).

dia 1 dia 2 dia 3 dia 4 dia 5 dia 6 dia 7 DIA "D" 1 semana 2 semana 3 semana 4 semana 5 semana 6 semana 7 semana 8 semana 9 semana

150 mg1 vez al día

150 mg2 veces al día

- 150 mg2 veces al día

BupropiónBupropión

Efectos secundarios:Efectos secundarios:• Sequedad de boca.Sequedad de boca.• Insomnio.Insomnio.• Disnea.Disnea.• Angioedema.Angioedema.• Depresión mayor (poco frecuente).Depresión mayor (poco frecuente).

            

BupropiónBupropiónContraindicaciones

Hipersensibilidad a Bupropión o a cualquiera de los excipientes.

Trastorno convulsivo actual o pasado.

Historia de traumatismo craneoencefálico o tumor cerebral.

Administración de alcohol o benzodiazepinas, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina y uso de estimulantes o productos anorexígenos.

Historial de bulimia o anorexia nerviosa.

Cirrosis hepática grave.

Historia de trastorno bipolar

Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

            

Vareniclina•Fármaco de reciente comercialización.•Nuevo mecanismo de acción: agonista parcial de los receptores de acetilcolina, aliviando síntomas de S.A. y evitando el refuerzo del uso de nicotina.•Ensayos clínicos: cierta ventaja frente a BU en la eficacia a corto plazo; a largo plazo no es concluyente.

Fuente: Informe del CADIME, 17 Mayo 2007

            

Vareniclina•Perfil de seguridad a corto plazo aceptable, con efectos adversos de carácter leve: cefaleas, sueños extraños, etc. •Resultados prometedores pero poco concluyentes por:

Muchos criterios de exclusión en los ensayos clínicos.

Falta comparativa con otros tratamientos de deshabituación (TSN) y seguimientos a largo plazo.

•Casos de síntomas depresivos con ideas suicidas.

FuenteS: -Informe del CADIME, 17 Mayo 2007 -Informe de la AEMyPS, 9 Enero 2008

            

EFECTIVIDADEFECTIVIDAD

            

EFECTIVIDAD DEL TRATAMIENTO            OR IC AL 95%  CHICLE DE NICOTINA 1,66 1,52 - 1,81  COMPRIMIDO DE NICOTINA 2,05 1,62 - 2,59  PARCHE DE NICOTINA 1,81 1,63 - 2,02  BUPROPIÓN 2,07 1,22 - 3,53             

Fármacos de segunda líneaFármacos de segunda líneaFármacos con efectos positivos contrastados:

• Fármacos agonistas de los receptores nicotínicos: Clonidina. • Antidepresivos tricíclicos: nortriptilina.

Otros:

•Antidepresivos tricíclicos: doxepina.• Inhibidores de la monoaminooxidasa: selegilina moclobemida. • Inhibidores de la recaptación de serotonina: fluoxetina.

Tratamiento farmacológico: Fármacos de segunda línea

Fármacos con efectos positivos no contrastadas:• Ansiolíticos: buspirona.• Estimulantes de la vía respiratoria superior: ácido ascórbico ácido cítrico extractos de pimienta negra.• Efecto antabús: acetato de plata.

Futuras perspectivas en el tratamiento farmacológico:• Estimulación magnética transcraneal de alta frecuencia. • Vacuna antinicotínica.• Inhibidores de la enzima hepática citocromo P-450.• Terapia genética.

Elección del tratamientoElección del tratamientoCaracterísticas del tabaquismo del fumador:

• Los chicles de 2 mg ------------dependencia leve.

• Los parches ---------------------dependencia leve o moderada.

• Los chicles de 4 mg ------------dependencia moderada-alta

• Bupropión -----------------------todo tipo de fumadores

Elección del tratamientoElección del tratamientoAntecedentes patológicos:

CHICLES: EVITAR en caso de enfermedad dentalproblemas para la masticación.

• PARCHES: EVITAR en caso de atopias cutáneasenfermedades dermatológicas

• BUPROPIÓN: EVITAR en caso deconvulsiones y terapias con otros psicofármacos

No existe contraindicación para la utilización de TSN o bupropión en fumadores con enfermedad

cardiovascular o pulmonar

Elección del tratamientoElección del tratamientoTratamiento recibido en intentos previos:Tratamiento recibido en intentos previos:

• Es muy probable que antes de que un fumador Es muy probable que antes de que un fumador abandone definitivamente el consumo del tabaco lo abandone definitivamente el consumo del tabaco lo haya intentado al menos haya intentado al menos seis veces. seis veces.

• Antes de indicar el tratamiento para un nuevo intento Antes de indicar el tratamiento para un nuevo intento de abandono se deben considerar los tratamientos de abandono se deben considerar los tratamientos recibidos por el paciente en recibidos por el paciente en pasados intentospasados intentos. .

• La utilización previa fallida de TSN debe hacer La utilización previa fallida de TSN debe hacer considerar el uso de bupropión. considerar el uso de bupropión.

• La utilización previa fallida de bupropión no debería La utilización previa fallida de bupropión no debería ser un inconveniente para su reutilización. ser un inconveniente para su reutilización.

Elección del tratamientoElección del tratamientoPreferencias del fumador:

Antes de recomendar al fumador un determinado tipo de terapia, es conveniente contar con las posibles preferencias del paciente, por cuanto ello redundará en un mejor cumplimiento del tratamiento recomendado.

Elección del tratamientoElección del tratamiento

Ganancia de peso:•Bupropión.•Chicles de 4 mg de nicotina

Indicado en fumadores que quieren dejar de serlo y que están preocupados por el posible incremento de peso que ello pueda ocasionarles.

La ganancia de peso ha sido invocada como la causa de más del 40% de las recaídas en mujeres.

Dejar de fumar: embarazoDejar de fumar: embarazo• Se han realizado sólo algunos ensayos clínicos con TSN sin

observar efectos adversos en el feto, por lo que no está contraindicado su uso (antes de la 4ª-5ª semana).

• La utilización de la TSN podría estar justificada en la gestante si las fracasa la terapia conductual, ya que así se evitaría al menos la exposición fetal a los componentes nocivos que causan el retraso del crecimiento fetal.

• Con respecto al bupropión, todavía no se dispone de datos acerca de su empleo en el embarazo, de forma que su uso está formalmente contraindicado.