FRMACOS ANALGSICOSVAS DE ADMINISTRACINFernando COBANO ESCOBAR, DUE

Formas en que un medicamento entra en contacto con el organismo para poder realizar su efecto Se puede obtener un efecto: local sistmico

FORMAS FARMACEUTICAS. Diferentes presentaciones que puede tener un medicamento Puede presentar diferentes estados: slido liquido gaseoso gel

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FACTORES A TENER EN CUENTA:

Efecto teraputico deseado

Estado y caractersticas individuales del paciente

Caractersticas fsico-qumicas del medicamento

Formas farmacuticas en que se presentaSELECCIN DE LA VA y FORMA FARMACEUTICA DE ADMINISTRACIN*

*Antes de administrar el frmaco asegurarse de la "regla de los 5 correctos":

Frmaco correcto.

Dosis correcta.

Va correcta.

Hora correcta.

- Paciente correcto.

*REGLA DE LOS CUATRO YOYO PREPARO

YO ADMINISTRO

YO REGISTRO

YO RESPONDO

FRMACOS ANALGSICOSLa eleccin de la va depende fundamentalmente de:

El frmaco

El estado del paciente

La situacin clnica

Seleccionar la va acuerdo con las necesidades individuales de cada paciente.

Estas necesidades incluirn consideraciones los efectos secundarios, el coste y el inicio de la analgesia.VAS DE ADMINISTRACIN*

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACINEXTERNAINTERNAPERCUTNEAPIELMUCOSASODOSFARINGEENTRICAPARENTERALINHALATORIAA TRAVS DE LA PIEL*

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VA EXTERNA o TPICA Aplicacin directa del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales para obtener un efecto local

Tcnica sencilla, permite la autoadministracin

DESVENTAJAS.

Incomoda para el paciente No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas Pueden aparecer efectos indeseados*

VA EXTERNA o TPICAFACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN.

Caractersticas fsico-qumicas del principio activo Ph del compuesto Concentracin del principio activo en el lugar de aplicacin Estado fsico de la piel Edad Lugar de aplicacin Grado de hidratacin Superficie de aplicacin

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VA ORAL. Posee las ventajas siguientes:

Es cmoda y fcil de administrar. Autoadministracin Si sobredosis tiempo de latencia largo Proporciona un estado regular de analgesia. Permite movilidad e independencia Es menos cara que la va parenteral.

Absorcin mayoritaria en ID Absorcin parcial en el estmago

Est indicada en funcin de:

Capacidad del paciente para deglutir. Capacidad de control de las nuseas y vmitos. Dolor leve a intenso.*

VA ORAL.

Las tres reglas de oro que tienen que presidir su empleo son:

Un planteamiento preventivo para ir por delante del dolor

Emplear las dosis necesarias.

Emplearla a tiempo completo.*DESVENTAJAS.

Irritacin gstrica Destruccin parcial por jugos gstricos Inactivacin por efecto del primer paso No til en situaciones urgentes

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VA TRANSDERMICA. Uso sencillo Buena absorcin Se evitan las interacciones de absorcin Buena aceptacin por pacientes y facilita el cumplimiento. Puede interrumpirse la absorcin del frmaco en cualquier momento. No dolorosa. Barata.

VENTAJAS.DESVENTAJAS:

No hay demasiados frmacos que puedan administrarse por esta va. Exige el mantenimiento adecuado en la regin drmica. Posibilidad de que se presenten reacciones locales de hipersensibilidad*

VA SUBLINGUAL. VENTAJAS:

Las sustancias alcanzan rpidamente el torrente circulatorio y los rganos diana Se evita el efecto de primer paso. No dolorosa. Fcil utilizacin. Barata. DESVENTAJAS:

Requiere la colaboracin del paciente. Exige educacin del paciente cmo tiene que mantenerlos en la regin sublingual. Pocos frmacos pueden administrarse por esta va.*

VA SUBLINGUAL Est indicada principalmente para el dolor crnico canceroso, ante una situacin de:

Dificultad de deglucin.

Obstruccin intestinal. Sonda naso gstrica .

Situacin muy terminal.*

*VA INHALATORIA.Intervenciones dolorosas de corta duracin (adultos, nios):

Desbridamiento de escaras y lceras Quemados Ciruga menor superficial y punciones Endoscopia

Asistencia en urgencias Movilizacin y traslado de pacientes con dolores Reduccin de: - Fracturas simples- ciertas luxaciones perifricas

Hemato-Oncologa Puncin lumbar Aspiracin de mdula sea

Odontologa

* Su absorcin y su eliminacin son exclusivamente pulmonares

Tiempo de accin y de eliminacin muy rpidos.

Requiere de dosis pequeas ya que los efectos son rpidos.

Debe administrarse de la forma estanca (mascarilla), y un caudal adaptado a la ventilacin espontnea del paciente.

Difcil de dosificar ya que parte del frmaco se pierde en el aire, se deglute o queda en las porciones altas del rbol respiratorio.

Probables efectos indeseables debido a la rpida absorcin de frmacos potentesCARACTERISTICAS.

VA RECTAL*

VA RECTAL*

VA SUBCUTNEA (sc) Importante en la perfusin continua de opioides en dolor oncolgico

Las indicaciones similares a la va intravenosa.

Desventaja: Limitacin de absorcin de lquido del tejido SC.

Inicio de analgesia es ms prolongado OJO! antes de aumentar la dosis.

reas a considerar en primer lugar (Rotacin):

Abdomen rea subclavicular Pared torcica anterior*

CONSIDERACIONES.

1. Mantiene una analgesia uniforme

2. Permite asociaciones de frmacos

3. Reduce los efectos adversos (nuseas, vmitos)

4. Admite tratamiento domiciliario

5. Permite programar PCA*

VA INTRAMUSCULAR.DESVENTAJAS:

Las inyecciones son dolorosas.

Lugares adecuados para la inyeccin? (caquexia)

Dependen generalmente de otra persona para el alivio del dolor.

La absorcin disminuida por la presencia de patologa vascular perifrica o por hipotensin

En el postoperatorio inmediato la absorcin de los opioides IM puede estar modificada.

Lesiones nerviosas, infecciones localizadas, hematomas y fibrosis local*

VA INTRAVENOSA (iv).

Inicio ms rpido de la analgesia con la duracin ms corta de accin.

Lo adecuado es:

Dosis en bolo para establecer niveles en sangre yMantenimiento de perfusin continua.

INDICACIONES

Imposibilidad de administracin del frmacos por las vas habituales (oral, IM, rectal)

Necesidad de alivio inmediato del dolor.

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VA INTRAVENOSA (iv)VENTAJAS. Absorcin 100% Concentraciones plasmticas estables con perfusiones continuas Va de eleccin en tratamiento urgente Admite grandes volmenes y frmacos de elevado peso molecular No requiere la colaboracin del paciente

DESVENTAJAS. Complicacin tcnica Es dolorosa Posible va de infeccin directa y peligro de embolias Efecto farmacolgico casi inmediato al igual que las complicaciones

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SISTEMAS DE INFUSIN IV.:BOLUSPERFUSIN CONTNUAPCAPCA + PERFUSIN CONTNUAELASTMEROS*

VA INTRARRAQUDEA

Son consideradas vas intrarraqudeas las que generan el depsito de los frmacos en el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo.

INDICACIONES:

Dolor crnico maligno. Dolor crnico no oncolgico con expectativa de vida corta. Dolor postquirrgico*

TIPOS:

Epidural. Se introduce el anestsico en las proximidades de la mdula en el espacio epidural, sin perforar la duramadre.*

Intratecal o Raqudea. Se perfora la duramadre y aracnoides, y se introduce el anestsico en el espacio subaracnoideo mezclndose con el lquido cefalorraqudeo *

INFUSIN EPIDURAL

1. til para periodos cortos (dolor postoperatorio)2. Fijacin incmoda3. El catter puede colocarse a nivel cervical, dorsal o lumbar4. Las complicaciones ms frecuentes son: la salida del catter y acodamiento5. Puede producirse fibrosis pericatter y alteraciones en la difusin del frmaco6. Frmacos: morfina, bupivacana, lidocana y fentanilo*

*INFUSIN EPIDURALVentajas que presenta esta tcnica

Individualizacin de las necesidades analgsicas. Evita exacerbaciones del dolor ligadas a la actividad Disminuye la ansiedad al permitir un mejor control del dolor. Mejora la funcin respiratoria y el nivel de actividad durante el postoperatorio. Si se usan opiceos, disminuye las complicaciones asociadas al empleo de stos. La carga de trabajo de enfermera es pequea.

Inconvenientes de la tcnica

Requiere colaboracin activa del paciente. Precisa que la tcnica sea entendida tanto por el paciente como por el personal. No es aplicable a todos los pacientes. Se precisa de una dotacin de bombas y sistemas apropiados.

INFUSIN INTRATECAL

1. Es el sistema analgsico ms potente, con dosis mnimas2. Se necesitan dosis inferiores, pero tienen un mayor efecto analgsico3. La morfina es el medicamento ms empleado4. Es cmodo para el paciente5. Es til incluso en dolor neuroptico5. Existen dos posibilidades de administracin:

Un reservorio Una bomba totalmente implantable*

*Reprogramacin de la bomba una vez cargada Recarga de la bomba Carga de la bomba antes de su implantacin

BLOQUEOS.

Bloqueo intercostal.

Analgesia postoperatoria de las toracotomas y del abdomen superior. El anestsico ms empleado es la Bupivacana Inyectar anestsico en el trayecto subcostal de los nervios afectados y tambin en los 2 superiores y en los 2 inferiores

Bloqueo interpleural.

Cateterizacin del espacio interpleural homolateral e inyectar 20 ml de A.L o bien en perfusin continua

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Bloqueo paravertebral.

Bloqueo de los nervios intercostales y los ganglios simpticos torcicos en la zona del agujero de conjuncin.

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El dolor es una de las causas mas habituales de consulta por parte de los pacientes tanto a nivel de atencin primaria como hospitalaria, llegando en algunos pases a ms del 50% de los pacientes que acuden demandando ayuda.Es por ello que los profesionales que tratan a estos pacientes han de conocer el arsenal teraputico disponible que tienen para enfrentarse a este enemigo, pero no basta conocer de que frmacos o tcnicas se dispone para paliarlo sino de cmo utilizarlas y en el caso que nos ocupa de cmo administrar ese arsenal farmacolgico y que consecuencias puede tener el hecho de hacerlo. En resumen se trata de responder a una pregunta:Cul es la va de administracin ms adecuada para este paciente?

*Los frmacos se administran al organismo con el objetivo de obtener un efecto local (en el sitio de aplicacin) o sistmico (en un sitio diferente al sitio de aplicacin) y para ello existen diferentes formas de aplicacin que se denominan vas de administracin.Las formas farmacuticas existen en diferentes estados fsicos: slidos, lquidos y gaseosos y contienen al producto farmacutico elaborado con una dosificacin determinada de principios teraputicamente activos y otras sustancias auxiliares.

*Factores que se deben tener en cuenta a la hora de seleccionar la va de administracin y la forma farmacutica: El efecto teraputico deseado, El estado y caractersticas individuales del paciente y Las caractersticas fsico-qumicas del medicamento y las formas farmacuticas en que este se presenta.

**Considerar antes de iniciar cualquier tratamiento, determinadas pautas generales como ser: 1) El objetivo es abolir el dolor 2) Elegir el mtodo ms adecuado para llevarlo a cabo, 3) Recordar que las necesidades disminuyen a las 24-48 horas, en el dolor postoperatorio 4) Realizar la terapia para cada paciente en particular, recordando que todos los pacientes son distintos 5) Ser sumamente claro y preciso con las indicaciones. A partir de aqu el uso de una u otra va va a depender de:El frmaco (propiedades fsico-qumicas)El estado del paciente (grado de dolor percibido)La situacin clnica (dolor leve, moderado o grave)

**Aqu podemos observar de manera muy concisa la particularidad de cada una de las vas de administracin de frmacos analgsicos, pero durante esta exposicin detallaremos para cada una de ellas unas caractersticas ms definidas.

**Factores que afectan la absorcin de los medicamentos por la piel:Caractersticas fsico-qumicas del principio activo: las sustancias liposolubles penetran fcilmente a travs de la piel por las glndulas sudorparas. Ph del compuesto: las sustancias cidas se absorben ms fcil porque la piel es ligeramente cida. Concentracin del principio activo en el sitio de aplicacin del medicamento: mientras mayor es la concentracin, mayor ser la absorcin del medicamento. Estado fsico de la piel: La absorcin es mayor cuando el estrato crneo se encuentra lesionado. Edad: La piel de los nios es ms permeable que la de los adultos. Sitio de aplicacin: La absorcin es mayor en aquellas zonas donde el estrato crneo no est reforzado:piel detrs de la oreja escroto cuero cabelludo piel del dorso del pie piel del antebrazo piel de la regin plantar. Grado de Hidratacin: A mayorhidratacinde la pielmayor ser el grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado. Superficie de aplicacin: A mayor superficie de aplicacin, mayor ser la absorcin.

*VA ORAL (po). Posee las ventajas siguientes: Es cmoda y fcil de administrar. Proporciona un estado regular de analgesia. Permite movilidad e independencia Es menos cara que la va parenteral.Est indicada en funcin de: Capacidad del paciente para deglutir. Capacidad de control de las nuseas y vmitos. Dolor leve a intenso.

*VA ORAL (po).Las tres reglas de oro que tienen que presidir su empleo son:Un planteamiento preventivo para ir por delante del dolorEmplear las dosis necesarias.Emplearla a tiempo completo.Es la ms fisiolgica, adems de sencilla y no requerir ninguna tcnica especial en su administracin.En caso de complicaciones disponemos de un tiempo de latencia largo desde la administracin hasta el inicio de su efecto, que permite actuar de forma urgente y evitando mayores complicaciones.Es la ms barata

*VENTAJAS.Utilizacin es muy sencilla, puede realizarla el propio paciente La absorcin de los frmacos es buena Se evitan las interacciones de absorcin Buena aceptacin por parte de los pacientes y familia facilitando el cumplimiento. Puede interrumpirse la absorcin del frmaco en cualquier momento. No es dolorosa. No es cara. DESVENTAJAS: No hay demasiados frmacos que puedan administrarse por esta va. Exige el mantenimiento adecuado en la regin drmica. Posibilidad de que se presenten reacciones locales de hipersensibilidad

*VA SUBLINGUAL. VENTAJAS: Las sustancias alcanzan rpidamente el torrente circulatorio y los rganos diana. Posee gran vascularizacin que drena a Vena Cava Superior por lo que se evita el efecto de primer paso. Se evita el efecto de primer paso. No es dolorosa. Es de fcil utilizacin. Es barata.Dentro de las ventajas que ofrece la ms importante es que evita el primer paso por el hgado, mejorando de esa manera su eficacia. La buprenorfina (ES UN EJEMPLO), un potente agonista-antagonista sinttico, es comnmente utilizada por esta va.

*DESVENTAJAS: Requiere la colaboracin del paciente. Exige una educacin del paciente de cmo tiene que mantenerlos en la regin sublingual. Pocos frmacos pueden administrarse por esta va.Solo medicamentos liposolubles potentes para garantizar el efecto deseado a partir de la absorcin de unas pocas molculas.

VA SUBLINGUALEst indicada principalmente para el dolor crnico canceroso, ante una situacin de: Dificultad de deglucin. Obstruccin intestinal. Sonda nasogstrica. Situacin muy terminal.

*VA INHALATORIA.La absorcin de los medicamentos tras ser administrados por esta va se produce de forma rpida debido a la gran superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigacin de los pulmones.Ventajas:Requiere de dosis pequeas de medicamentos debido a que los efectos aparecen rpidamente. Permite la automedicacin.

*Desventajas:No es posible la dosificacin exacta, ya que parte de esta se pierde porque se queda en el aire, se deglute; adems en las porciones altas del rbol respiratorio tambin quedan restos de ella. El alivio rpido de los sntomas en muchos casos estimula el abuso. Pueden producirse efectos indeseables debido a la rpida absorcin de frmacos potentes.

*La va rectal puede ser considerada una va alternativa indicada: Cuando la medicacin por otra vas no se tolera. Incapacidad para tomar medicacin oral debido a las nuseas, vmitos o dificultad de deglucinNormalmente no suele ser dolorosa Estado de semiinconsciencia en estadios terminales. En los nios. En desuso para opiceos Evita parcialmente el primer paso hepticoLa administracin de soluciones acuosas es muy rpida por esta va por lo que se pueden obtener concentraciones plasmticas activas enseguida.

*DIAPOSITIVA 19.La utilidad de esta va est limitada por:Alteraciones del tracto intestinal, como diarrea, fisuras anales hemorroides o recuento bajo de plaquetas.Pacientes que tras tratamiento quirrgico o radioterpico manifiesten colitis o diarrea.Dificultades para ajuste de dosis.No disponibilidad del frmaco con esta prescripcin.Absorcin irregular del frmaco por lo que se desconoce la biodisponibilidad real.El proceso de absorcin se realiza rpidamente por la gran vascularizacin que existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava inferior. La presencia de heces fecales en el recto y si el paciente no retiene el medicamento o este le provoca la defecacin se dificulta el proceso de la absorcin. La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede producir la degradacin local del frmaco.

*VIA SUBCUTNEAProtagonismo importante para la perfusin continua de opioides en el tratamiento del dolor oncolgico Las indicaciones prcticamente son las mismas que para la va intravenosa. La desventaja es la limitacin de lquido que el tejido sc puede absorber. El inicio de la analgesia es mucho ms prolongado OJO! antes de aumentar la dosis. El abdomen, el rea subclavicular y la pared torcica anterior son reas a considerar en primer lugar (Rotacin)

*ConsideracionesMantiene una analgesia uniforme2. Permite asociaciones de frmacos3. Reduce los efectos adversos (nuseas, vmitos)4. Admite tratamiento domiciliario5. Permite programar PCA

*VIA INTRAMUSCULARDesventajas: Las inyecciones IM son dolorosas. Puede que no haya lugares adecuados para la inyeccin, especialmente en pacientes crnicos o caqucticos. Dependen generalmente de otra persona para el alivio del dolor. La preparacin y la administracin son largas. Esto puede prolongar el intervalo entre las dosis, permitiendo la reaparicin del dolor. En el periodo postoperatorio inmediato la absorcin de los opioides IM puede estar modificada.

*VA INTRAVENOSA (iv)La va IV proporciona el inicio ms rpido de la analgesia con la duracin ms corta de accin.Lo ms adecuado es administrar una dosis en bolo para establecer unos niveles en sangre adecuados del frmaco y un mantenimiento de la perfusin continua .INDICACIONESImposibilidad de administracin del frmacos por las vas habituales (oral, IM, rectal) Necesidad de alivio inmediato del dolor.

*VENTAJAS.Absorcin 100% Se consiguen concentraciones plasmticas estables con prefusiones continuas Va de eleccin en tratamiento urgente Admite grandes volmenes de perfusin y frmacos de elevado peso molecular No requiere la colaboracin del pacienteDESVENTAJAS. Complicacin tcnica Es dolorosa Posible va de infeccin directa y peligro de embolias Efecto farmacolgico casi inmediato al igual que las complicaciones

*SISTEMAS DE INFUSIN BOLUS: Permite un ajuste rpido y preciso de la dosis, con el inconveniente de lo breve de su duracin.PERFUSIN CONTNUA: Se evitan las fluctuaciones plasmticas y las complicaciones como depresin respiratoria. De todos modos se tienen que tener en cuenta aquellas caractersticas farmacocinticas con relacin a la acumulacin del frmaco, a fin de evitar complicaciones.PCA: La analgesia controlada por el paciente comenz en el final de la dcada del 60. En algunos casos fue considerada peligrosa la idea de dejar que el paciente maneje su propia analgesia. El mdico regula la dosis y cantidad de veces que el paciente puede accionar la bomba en un tiempo determinado. Se evitan sobredosificaciones.PCA + PERFUSIN CONTNUA: De esta manera ante la presencia de un dolor continuo con exacerbaciones, como lo es el dolor postoperatorio, el paciente puede recurrir a los bolus cuando sean necesarios

*Son consideradas vas intrarraqudeas las que generan el depsito de los frmacos en el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo.INDICACIONES: Dolor crnico maligno. Dolor crnico no oncolgico con expectativa de vida corta. Dolor postquirrgico

*TIPOS:Epidural. Se introduce el anestsico en las proximidades de la mdula en el espacio epidural, sin perforar la duramadre.

*Intratecal o Raqudea. Se perfora la duramadre y aracnoides, y se introduce el anestsico en el espacio subaracnoideo mezclndose con el lquido cefalorraqudeo

*1. Es el sistema til para periodos cortos (dolor postoperatorio)2. Fijacin incmoda3. El catter puede colocarse a nivel cervical, dorsal o lumbar4. La complicacin ms frecuente es la salida del catter5. Puede producirse fibrosis pericatter y alteraciones en la difusin del frmaco6. Frmacos: morfina, bupivacana, lidocana y fentanilo

*Ventajas que presenta esta tcnica Individualizacin de las necesidades analgsicas. Evita exacerbaciones del dolor ligadas a la actividad del paciente Disminuye la ansiedad al permitir al paciente un mejor control del dolor. Mejora la funcin respiratoria y el nivel de actividad durante el postoperatorio. Si se usan opiceos, disminuye las complicaciones asociadas al empleo de stos. Es una tcnica sencilla. La carga de trabajo de enfermera es pequea. Inconvenientes de la tcnica Requiere colaboracin activa del paciente. Precisa que la tcnica sea entendida tanto por el paciente como por el personal. No es aplicable a todos los pacientes. Se precisa de una dotacin de bombas y sistemas apropiados.

*INFUSIN INTRATECAL1. Es el sistema analgsico ms potente, con dosis mnimas2. Se necesitan dosis inferiores, pero tienen un mayor efecto analgsico3. La morfina es el medicamento ms empleado4. Es cmodo para el paciente5. Es til incluso en dolor neuroptico5. Existen dos posibilidades de administracin: Un reservorio Una bomba totalmente implantableDe todos los frmacos usados, la mayor experiencia surge de la morfina. Es una droga poco liposoluble y muy ionizada, lo que hace que se una poco a los receptores y se encuentre en alta concentracin en el LCR.Los efectos indeseables ms comunes son el prurito (fentanilo y morfina), depresin respiratoria y la retencin urinaria.

**BLOQUEOS.Los bloqueos nerviosos son inyecciones de frmacos anestsicos, esteroides y/o opiceos. Se realizan para aliviar el dolor y/o determinar si su origen est en una raz nerviosa concreta. Los frmacos anestsicos insensibilizan los nervios, los esteroides son frmacos antiinflamatorios potentes que reducen la hinchazn, y los opiceos son analgsicos potentes. Bloqueo intercostal.Analgesia postoperatoria de las toracotomas y del abdomen superior. El anestsico ms empleado es la BupivacanaInyectar anestsico en el trayecto subcostal de los nervios afectados y tambin en los 2 superiores y en los 2 inferiores

Bloqueo interpleural. Cateterizacin del espacio interpleural homolateral e inyectar 20 ml de AL o bien en perfusin continua

*Bloqueo paravertebral. Bloqueo de los nervios intercostales y los ganglios simpticos torcicos en la zona del agujero de conjuncin.

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