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República Bolivariana de Venezuela
Hospital Adolfo Pons Maracaibo
Estado Zulia
Departamento de Medicina Interna
OXAZOLIDINONA Y GLICILCICLINA
Dra. Nuriana Delgado
Maracaibo, Marzo de 2013.
REVIS ION H ISTORICA
OXAZOLIDINONA
Oxazolidinona fue descubierta en 1987 a 1990.
Es obtenida a partir de dos moleculas biciclicas.
Laboratorios Pharmacia-Upjohn sintetizaron dos derivados exentos de toxicidad, con una estructura tricíclica.
L INEZOL ID
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
OXAZOLIDINONA
ASPECTOS QUIMICOS
La estructura básica consiste en una estructura tricíclica, además posee anillos fluorados y
grupos piperacínicos que potencian su actividad y un grupo morfolínico.
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
OXAZOLIDINONA
MECANISMO DE ACC ION
Inhibe la síntesis ribosomal de proteínas, se une al sitio 23S de la subunidad ribosomal 50S inhibiendo la formación del complejo 70S funcional que es esencial en el proceso de síntesis proteica. Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
OXAZOLIDINONA
ESPECTRO ANT IMICROBIANO
1. AEROBIOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS:
a) Cocos GramPositivos: Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina), Streptococcus pyogenes, viridans, agalactiae y pneumoniae en particular (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y Enterococo faecium y faecalis resistentes a la Vancomicina estafilococos coagulasa negativos, tanto sensibles como resistentes a la meticilina
b) Cocos Gramnegativos: Es poco activo frente a los gramnegativos. la actividad frente a Haemophilus influenzae, Neisseria sp. es moderada, las enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa son resistentes.
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
OXAZOLIDINONA
c)Bacilos Gram Positivos: bacillus ssp., corynebacterium spp., listeria monocytogenes, erysipelotrhrix, nocardia spp.
d) Bacilos Gram Negativos: Moraxella catarrhalis, Legionella spp. Actividad moderada
2. ANAEROBIOS ESTRICTOS:
Clostridium difficile, clostridium perfringes , Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum y Prevotella spp
ESPECTRO ANT IMICROBIANO
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
OXAZOLIDINONA
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN
Linezolid es del 100%, aunque los alimentos enlentecen ligeramente la absorción y la concentración plasmática máxima es de un 30-35%, no se modifica con la ingesta de los mismos
DISTRIBUCION Alcanza altas concentraciones en el músculo y los
tejidos blandos, en el pulmón epitelio alveolar, tejido óseo, líquido cefalorraquídeo.
La vida media es de aproximadamente 5 h
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
OXAZOLIDINONA
METABOLISMO Y EXCRECION
FARMACOCINETICA
El 60% del metabolismo se realiza por vía hepática, el 30% por vía renal y el 10% por heces.
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
OXAZOLIDINONA
FARMACOCINETICA
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad: reacción local, urticaria.
Gastrointestinales: Diarrea, nauseas y vómitos.
Hepatotoxicidad: aumentan las transaminasas
Hematológicas: trombocitopenia, leucopenia
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
OXAZOLIDINONA
FARMACOCINETICA
Linezolid tiene una potencial interacción con fármacos adrenérgicos y serotoninérgicos ya que puede aumentar la respuesta presora cuando se administra conjuntamente.
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
FARMACOCINETICA
OXAZOLIDINONA
DOSIS Y PRESENTACIÒN
DOSIS: 600MG EV O VO C/12 HRS (10- 28 DIAS)
PRESENTACION: Tabletas 600MG, Solución inyectable Interno: Bolsa plástica para infusión lista para usarse. Externo: Funda metálica, 300 ml con 600 mg total
ADMINISTRACION intravenosa en infusión debe ser en un periodo de 30 a 120 minutos.
Nombre Comercial: ZYVOX, LINOSPAN
Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012
GLICILCLINAS
GLICILCLINAS
REVIS ION H ISTORICA
T IGEC ICL INA
La tigeciclina es un antibiótico perteneciente al grupo de las glicilglicinas, su actividad frente a una amplia variedad de microorganismos, incluidos los multirresistentes.
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
ASPECTOS QUIMICOS
Presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos, derivando directamente de la minociclina.
Tigeciclina tiene una sustitución en la posición D-9 que le confiere un amplio
espectro de actividad.
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
MECANISMO DE ACC IONEjerce su acción uniéndose a la sub-unidad 30s del ribosoma bacteriano; así, bloquea el ingreso del aminoacil RNAt dentro del sitio A del ribosoma, con lo cual inhibe la síntesis de proteínas bacterianas.
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
ESPECTRO ANT IMICROBIANO
1. AEROBIOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS:
a) Cocos GramPositivos: Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina), Streptococcus pyogenes, viridans, y pneumoniae en particular (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y Enterococo faecium y faecalis resistentes a la Vancomicina estafilococos coagulasa negativos, tanto sensibles como resistentes a la meticilina
b) Cocos Gramnegativos: actividad frente a Haemophilus influenzae, Neisseria sp. es moderada, las enterobacterias , no tiene actividad contra Pseudomonas aeruginosa
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
ESPECTRO ANT IMICROBIANO
c)Bacilos Gram Positivos: bacillus ssp., corynebacterium spp., listeria monocytogenes, erysipelotrhrix, nocardia spp.
d) Bacilos Gram Negativos: E.coli, k. pneumoniae
2. ANAEROBIOS ESTRICTOS:
Clostridium difficile, clostridium perfringes , Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum y Prevotella spp
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN
DISTRIBUCION Alcanza altas concentraciones en vesicula biliar,
colon, en el pulmón epitelio alveolar, líquido cefalorraquídeo.
La biodisponibilidad oral de tigeciclina es baja por lo que el fármaco se administra por vía intravenosa y la concentracion plasmatica maxima es de 71%- 89%
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
FARMACOCINETICA
METABOLISMO Y EXCRECION
El metabolismo es hepático, mayor vía de eliminación es fecal, secundaria a la excreción biliar de la droga, en su mayor parte, la eliminación renal constituye una ruta secundaria.
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
FARMACOCINETICA
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: Diarrea, nauseas y vómitos.
Hepatotoxicidad
Hematológicas: trombocitopenia.
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
FARMACOCINETICA
Las concentraciones plasmáticas de anticoagulante pueden aumentar en 38-43% por la administración de tigeciclina.
Los anticonceptivos orales pueden resultar menos efectivos con el uso simultáneo de tigeciclina.
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
FARMACOCINETICADOSIS Y PRESENTACIÒN
DOSIS: 50MG EV C/12 HRS (5- 14 DIAS)
Perfusión intravenosa durante 30 a 60 minutos.
PRESENTACION: Solución inyectable 50mg
Nombre Comercial: TYGACIL
GLICILCLINAS
E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011
GRACIAS