AGONISTAS E
ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS
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RECEPTORES COLINÉRGICOS
• Muscarínicos
• Nicotínicos
PARASSIMPATICOMIMÉTICOS
Afinidade
para
fármacos que
mimetizam a
ação da
acetilcolina
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RECEPTORES MUSCARÍNICOS
Presentes nos gânglios do sistema nervoso
periférico e órgãos efetores autônomos: coração,
músculo liso, cérebro e glândulas exócrinas.
M1 Células parietais gástricas
M2 Célula cardíaca e músculo liso
M3 Bexiga, glândula exócrina e músculo
liso.
M4 Neurônios do SNC
M5 Endotélio vascular
( especialmente vasos cerebrais)
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RECEPTORES NICOTÍNICOS
Presentes no SNC, medula adrenal, gânglios
autônomos e junção neuromuscular.
Nn SNC, medula adrenal e gânglios
autônomos
Nm Junção neuromuscular
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AGONISTAS COLINÉRGICOS
AÇÃO DIRETA:
Agem ligando-se aos colinorreceptores
AÇÃO INDIRETA REVERSÍVEIS:
Agem inibindo a acetilcolinesterase
AÇÃO DIRETA IRREVERSÍVEIS
Agem através da inativação da enzima, duração
de ação mais longa ( 1 semana)
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AGONISTAS COLINÉRGICOS
DIRETA
• Acetilcolina
• Betanecol
• Carbacol
• Cevimelina
• pilocarpina
INDIRETA REVERSÍVEIS
• Edofrônio
• Neostigmina
• Fisostigmina
• Demecário
INDIRETA IRREVERSÍVEIS
• Ecotiofato
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ACETILCOLINA
• Composto amônio quaternário que não consegue penetrar membranas.
• Múltiplas ações e inativada pelas colinesterases ( pouco uso terapêutico)
• AÇÕES:
Diminuição da freqüência e débito cardíaco;
Diminuição da pressão arterial
Aumenta secreção salivar e motilidade intestinal
Aumenta secreção bronquial
Aumenta tônus do músculo detrusor da bexiga
Miose
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BETANECOL
Receptor muscarínico
Musculatura lisa da
bexiga e trato
gastrintestinal
AÇÃO:
Aumenta a motilidade
e tônus intestinal
Relaxa trígono e
esfincter
USOS TERAPÊUTICOS:
Bexiga atônica
Retenção urinária
megacólon
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EFEITOS ADVERSO DOS FÁRMACOS
COLINÉRGICOS
diarréia
diaforese
miose
náusea
Emergência urinária Farmacologia- Prof.Mônica Cristiane
PILOCARPINA
O alcalóide pilocarpina é um amina terciária e
resiste á hidrólise pela acetilcolinesterase.
Apresenta atividade muscarínica e é usada
primariamente em oftalmologia.
AÇÕES:
Miose
Estimula secreção- suor, lágrima e saliva
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USOS:
Tratamento do
glaucoma
emergencial, até 8
horas de ação.
Xerostomia
Síndrome de Sjogren:
xerostomia com falta
de lágrimas.
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AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA
( REVERSÍVEIS)
Podem provocar respostas em todos os
colinorreceptores.
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FISOSTIGMINA
É um ester nitrogenado de ácido carbâmico
encontrado naturalmente em plantas e é uma amina
terciária.
Potenciação da atividade colinérgica em todo o
organismo.
AÇÕES:
Aumenta motilidade do intestino e bexiga
Miose, diminui pressão intraocular
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USOS TERAPÊUTICOS:
Tratamento de doses
excessivas de
fármacos com ação
anticolinérgica:
atropina, fenotiazinas
e antidepressivos
tricíclicos.
EFEITOS ADVERSOS
Convulsão
Bradicardia
Diminuição da PA
JNM: acúmulo da
acetilcolina e paralisia
dos músculos
esqueléticos.
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NEOSTIGMINA
Fármaco sintético, é um
éster do ácido
carbâmico. É mais polar
e não entra no SNC.
Estimula bexiga e TGI
Tratamento sintomático
da miastenia grave
( doença autoimune
causada por anticorpos
contra o receptor
nicotínico das placas
motoras).
Efeitos adversos:
estimulação colinérgica
generalizada.
Não é usada para
tratar efeitos tóxicos de
drogas antimuscarínicas
de ação central como a
atropina.
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AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA
( IRREVERSÍVEIS)
Compostos organofosforados sintéticos, que podem
ligar-se covalentemente à acetilcolinesterase
aumento de longa duração nos níveis de
acetilcolina em todos os locais onde ela é liberada.
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ECOTIOFATO
Inativa a enzima ligando-se covalentemente à serina OH, por meio de seu grupo fosfato. Longa ação ( 1 semana)
Enzima inativada permanentemente( precisa sintetizar novas moléculas de enzimas)
AÇÃO: Estimulação colinérgica generalizada, paralisia da função motora ( dificuldade respiratória) e convulsão.
Dose alta de atropina reverte.
Tratamento crônico do glaucoma.
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